Гельмизол таблетки от глистов инструкция

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ГЕЛЬМИЗОЛ

GELMIZOL

Торговое название препарата: Гельмизол

Действующее вещество (МНН): альбендазол

Дори шакли: суспензия для приема внутрь

Состав

5 мл суспензии содержат:

активное вещество: альбендазола – 200 мг;

вспомогательные вещества: Аравийская камедь прозрачная, натрия бензоат, раствор сорбитола 70%, натрия цитрат, краситель сансет желтый FCF, полисорбат 80, аспартам, бронопол, привкус банана, лимонная кислота моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, динатрия ЭДТА, полиэтиленгликоль – 4000, натрий карбоксиметилцеллюлоза, очищенная вода.

Описание: оранжевого цвета суспензия с запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа: антигельминтные препараты. Производные бензимидазола.

Код АТХ: Р02С А03

Фармакологическое действие

Альбендазол - антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбоната. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои – Giardia lamblia (intestinalis або duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcosus granulosus и Echinococcosus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомозе, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Фармакокинетика

При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо (менее 5%). Системное действие увеличивается, если дозу препарата принимать с жирной пищей, что в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит - сульфат альбендазола, что является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат альбендазола и его метаболиты выводятся главным образом с желчью, и только небольшая часть - с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

Показания к применению

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоза, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные глистные инфекции (длительное лечение высокими дозами): цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus), альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multiocularis), нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium), капилляроз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомое (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и T.pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Способ применения и дозы

Кишечные формы гельминтов:

Препарат принимать вместе с пищей. Перед применением взболтать. Желательно применять в одно и то же время суток.

  • Взрослые и дети старше 2 лет: 400 мг альбендазола (10 мл суспензии) 1 раз/сутки одноразово;
  • Дети в возрасте от 1 до 2 лет: 200 мг альбендазола (5 мл суспензии) 1 раз/сутки одноразово.
  • Лечение может быть проведено повторно через три недели у пациентов, которые сильно заражены гельминтами.

Лямблиоз:

Детям в возрасте от 2 до 12 лет: 400 мг альбендазола (10 мл суспензии) 1 раз/сутки в течение 5 дней.

Заболевания эхинококкоз:

Взрослым и подросткам: 400 мг альбендазола (10 мл суспензии) 2 раза/сутки в течение 28 дней. Лечение может быть проведено повторно при необходимости до двух - трех циклов.

Детям старше 6 лет: препарат назначать из расчета 15 мг/кг/сутки в течение 28 дней. Лечение может возобновляться при необходимости.

Детям до 6 лет: дозировка не была установлена.

Нейроцистицеркоз:

Взрослым и детям: препарат назначать из расчета 15 мг/кг/день в течение 30 дней. Лечение может возобновиться при необходимости.

Стронгилоидоз:

Взрослым и детям старше 2 лет: 400 мг альбендазола (10 мл суспензии) 1 раз/сутки в течение 3 дней.

Детям до 2 лет: 200 мг альбендазола (5 мл суспензии) 1 раз/сутки в течение 3 дней.

Лечение можно повторить через 3 недели при необходимости.

Кожный синдром Larva Migrans:

Взрослым и подросткам: 400 мг альбендазола (10 мл суспензии) 1 раз/сутки в течение 3 дней.

Детям: препарат назначать из расчета 5 мг/кг/сутки в течение 3 дней.

Побочные действия

Прием препарата может привести к диарее, тошноте, рвоте, головокружении, зуду или сыпи кожи. Симптомы побочных эффектов, если таковые имеются, должны исчезнуть после прекращения приема лекарства. Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.
  • Беременность и лактация, период в течение одного месяца до зачатия.
  • Женщинам, планирующим беременность. Лечение должно начинаться в течении первой недели менструации или после отрицательного теста на беременность.
  • Женщинам детородного возраста следует применять эффективные гормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения.

Лекарственные взаимодействия

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, форсфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут понадобиться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, отвечающий за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать повышение уровня побочных реакций.

Из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными сахароснижающими средствами, теофиллином.

Особые указания

При длительном приеме высокой дозы альбендазола во время терапии были редкие сообщения о тяжелых печеночных нарушениях, связанных с желтухой и гистологическим гепатоцеллюлярным повреждением. Пациенты должны проходить контроль для эффективности и могут потребоваться схемы альтернативных доз или лечения.

Не превышать рекомендуемую дозировку препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Форма выпуска

10 мл суспензии во флаконе. 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком и с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Условия отпуска

East African (India) Overseas

1, Pharmacity, Selaqui, Dehradun (INDIA).

41 Duke Street, Edinburg, EH6 8HH, United Kingdom

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Албендазол

Химическое название

[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Албендазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Албендазол

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусно-этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.

Фармакология

Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Плохо абсорбируется в ЖКТ , в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Дополнительные сведения о канцерогенности вещества Албендазол

Канцерогенность албендазола была изучена в длительных исследованиях in vivo на мышах и крысах. В исследованиях на мышах албендазол вводился внутрь в течение 108 недель в дозах 25, 100 и 400 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 10%, 50% и 200% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2). В исследованиях на крысах, албендазол вводился внутрь в течение 117 недель в дозах 3.5, 7.0 и 20.0 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 4 %, 8% и 21% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м2).

При этом не было выявлено данных, свидетельствующих об увеличении частоты развития патологических новообразований у мышей и крыс, получавших препарат, по сравнению с контрольными группами.

Дополнительные сведения о тератогенности вещества Албендазол

Албендазол в исследованиях на беременных самках кроликов и крыс проявлял тератогенную активность, в частности эмбриотоксичность и способность индуцировать пороки развития скелета.

Албендазол продемонстрировал тератогенную активность у беременных самок крыс при его введении внутрь в период гестации с 6 по 15 дни в дозах 10 - 30 мг/кг в сутки, составлявших соответственно 10 - 32 % от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Тератогенная активность албендазола у кроликов была обнаружена при введении препарата внутрь беременным самкам в период гестации с 7 по 19 дни в дозе 30 мг/кг , что соответствовало 60 % от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2.

В исследованиях на кроликах было обнаружено, что токсические эффекты препарата для материнского организма наблюдались при введении албендазола в дозе 30 мг/кг в сутки, и в 33 % случаев приводили к гибели беременного животного. В исследованиях на мышах, не было отмечено тератогенной активности албендазола при его введении внутрь в дозах до 30 мг/кг в сутки, что соответствует 16% от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Дополнительные сведения о мутагенной активности албендазола

Были получены отрицательные результаты в отношении генотоксичности албендазола in vitro в тесте Эймса с метаболической активацией и без нее, а также с преинкубацией и без нее; в тесте, направленном на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка; в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo на мышах).

Однако с помощью метода индукции трансформации клеток линии BALB/3T3 in vitro при метаболической активации была выявлена слабая кластогенная активность албендазола, не наблюдавшаяся в отсутствии метаболической активации.

Дополнительные сведения о влиянии албендазола на фертильность

Были проведены исследования, направленные на изучение влияния албендазола на фертильность. Препарат вводился внутрь самкам и самцам крыс в дозе 30 мг/кг в сутки, что составляет 32% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 . В ходе исследования не было отмечено неблагоприятного влияния албендазола на фертильность животных.

Применение вещества Албендазол

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Ограничения к применению

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение албендазола при лактации

Известно, что албендазол экскретируется с молоком. При этом отсутствуют данные о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая албендазол при лактации.

Дополнительные сведения о применении албендазола при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований по изучению безопасности применения албендазола у беременных женщин.

Албендазол не следует применять у беременных женщин, кроме случаев, исключающих иную лечебную тактику. Необходимо взвешивать потенциальную пользу албендазола для матери и возможные риски, связанные с неблагоприятным воздействием препарата на развитие плода.

В случае если у пациентки беременность наступила на фоне приема препарата, необходимо немедленно отменить албендазол. Следует также сообщить пациентке о возможных рисках, касающихся негативного влияния албендазола на развивающийся плод.

Побочные действия вещества Албендазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ : боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД , нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

Клинический опыт применения албендазола

В ходе клинического применения албендазола был выявлен ряд нежелательных явлений, которые могут быть связаны с приемом препарата. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития. Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием их тяжести и прогностического значения, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом албендазола.

Со стороны органов кроветворения:
Апластическая анемия, нейтропения (угнетение костномозгового кроветворения)

Со стороны органов ЖКТ :
Гепатит, острая печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов)

Со стороны кожи:
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дополнительные сведения о побочных действиях вещества Албендазол

Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицекркоза и эхинококоза. Побочные действия, встречающиеся с частотой не менее 1 % приведены в таблице. Указанные неблгоприятные явления обычно имели невыраженный характер и разрешались после прекращения терапии. Решение о прекращении терапии принималось главным образом, вследствие развития лейкопении (частота развития - 0,7 %) и патологических изменений печени (частота развития - 3,8 % у пациентов с эхинококозом). Приведенные ниже данные отражают частоту развития нежелательных явлений, для которых по данным исследователей не может быть исключена связь с приемом албендазола.

Таблица

Побочные эффекты, развивавшиеся с частотой не менее 1% у больных эхинококкозом и нейроцистицеркозом.
Побочные эффекты Частота развития у больных с эхинококкозом, % Частота развития у больных нейроцистицеркозом, %
Изменения функции печени по данным функциональных проб 15.6 11.06.2013]

Взаимодействие

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии албендазола

Сообщается, что у 8 пациентов с нейроцистицеркозом при одновременном приеме с албендазолом (15 мг/кг в сутки) дексаметазона в дозе 8 мг по достижению стационарного состояния отмечено повышение установившейся минимальной сывороточной концентрации албендазола сульфоксида на 56 %.

Было продемонстрировано, что прием празиквантела в дозе 40 мг/кг после еды одновременно с албендазолом здоровыми лицами (n=10) приводил к повышению значений Cmax и AUC албендазола примерно на 50 % по сравнению с группой добровольцев (n=6), получавших только албендазол. При этом не было отмечено отличий средних значений Tmax и Т1/2 албендазола сульфоксида в указанных группах. Фармакокинетический профиль празиквантела также оставался без изменений при одновременном приеме с 400 мг албендазола.

Концентрации албендазола сульфоксида в желчи и содержимом кист увеличивались примерно в 2 раза у пациентов с эхинококкозом (n=7), принимавших циметидин в дозе 10 мг/кг в сутки одновременно с албендазолом по сравнению с больными (n=12), получавшими только албендазол в дозе 20 мг/кг в сутки. При этом не было выявлено отличий в значениях плазменных концентраций албендазола сульфоксида в течение 4 часов после приема албендазола в указанных группах.

Введение 6 здоровым добровольцам теофиллина (аминофиллин в дозе 5,8 мг/кг) в/в капельно в течение более чем 20 минут после приема албендазола per os в дозе 400 мг не вызывало изменений фармакокинетического профиля теофиллина.

Хотя однократный прием албендазола не влиял на метаболизм теофиллина, показано, что албендазол может индуцировать активность изофермента системы цитохрома P450 1A в клетках гепатомы человека. В связи с этим рекомендуется осуществлять контроль плазменной концентрации теофиллина во время одновременного приема албендазола.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Албендазол

С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Применение албендазола при цистицеркозе глаз

При цистицеркозе в редких случаях возможно вовлечение в патологический процесс сетчатки. Перед началом терапии нейроцистицеркоза требуется провести необходимые диагностические мероприятия с целью выявления очагов поражения цистицерками глаз. В случае обнаружения таковых, необходимость лекарственной терапии цистицеркоза должна быть сопоставлена с вероятностью возможного поражения сетчатки вследствие вызванных приемом албендазола изменений в патологических очагах, локализованных в глазном яблоке.

Применение албендазола у пожилых пациентов

Специальных клинических исследований, направленных на изучение особенностей применения албендазола у пожилых пациентов, не было проведено. Однако сведения, полученные в ходе клинического применения препарата у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом, позволяют предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике албендазола у пожилых пациентов и молодых больных.

Применение албендазола при нейроцистицеркозе

Пациенты, получающие албендазол по поводу нейроцистицеркоза, должны получать в случае необходимости также препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов. Возможно применение глюкокортикостероидов в/в или внутрь с целью профилактики эпизодов внутричерепной гипертензии в течение первой недели терапии цистицеркоза.

Применение албендазола при нарушении функции желчевыводящих путей

У пяти пациентов с обструкцией внепеченочных желчных путей было отмечено увеличение биодоступности албендазола сульфоксида, в частности было выявлено увеличение в 2 раза Сmax, а также увеличение AUC в 7 раз. Кроме того до 10 часов увеличилось Tmax, а значение T1/2 албендазола сульфоксида увеличилось до 31,7 часов.

Дополнительные сведения о применении албендазола у детей

Были проведены клинические исследования безопасности применения албендазола у детей 6-13 лет. Албендазол однократно вводился пациентам с эхинококкозом (трем детям натощак и двум - после еды) в дозах от 200 до 300 мг (из расчета около 10 мг/кг). При этом не было выявлено особенностей в фармакокинетике албендазола по сравнению со взрослыми пациентами.

Клинический опыт применения албендазола у детей в возрасте младше 6 лет ограничен. При этом не выявлено данных, свидетельствующих о наличии особенностей в переносимости препарата у пациентов данной возрастной группы, страдавших эхинококкозом.

Имеются данные пяти клинических исследований, включавших детей 1 года с нейроцистицеркозом. Не было отмечено развитие значимых неблагоприятных эффектов албендазола. В то же время эффективность албендазола была сходна с таковой у взрослых пациентов.

Дополнительные сведения о применении албендазола при нарушении функции почек

Фармакокинетика албендазола у пациентов с нарушениями функций почек не была изучена в достаточной мере. Однако, учитывая что почечная экскреция албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительна, представляется маловероятным изменение клиренса этих веществ у пациентов с нарушениями функций почек.

Манифестация нейроцистицеркоза при использовании албендазола

Возможна манифестация нейроцистицеркоза у пациентов, получающих албендазол по другим показаниям. Больных могут беспокоить неврологические нарушения (возможно развитие как общемозговой симптоматики, главным образом связанной с повышением внутричерепного давления, так и очаговых симптомов), причиной развития которых является гибель цистицерков, находящихся в головном мозге. Появление указанной клинической картины возможно вскоре после окончания лечения, в таком случае следует немедленно назначить больному препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов.

Мониторинг показателей белого кровяного ростка при приеме вещества Албендазол

Показано, что албендазол может вызвать (менее чем в 1% случаев) обратимое снижение общего количества лейкоцитов в крови по данным клинического анализа крови. В редких случаях отмечено более выраженное снижение показателей количественного содержания лейкоцитов, развитие гранулоцитопении, агранулоцитоза, панцитопении. Всем пациентам следует проводить клинический анализ крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые две недели в течение приема препарата.

Следует немедленно отменить препарат в случае клинически значимого угнетения костномозгового кроветворения по данным показателей концентрации клеточных элементов в клиническом анализе крови.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с печеночной формой эхинококкоза, на фоне приема албендазола имеют более высокий риск угнетения костно-мозгового кровообращения, и нуждаются в более частом проведении клинического анализа крови, пристальном динамическом мониторинге состояния кроветворной функции красного костного мозга.


Производитель: Biofarma Ilac Sanayii ve Ticaret AS(Turcia)

Цена: 217.85 леев (упаковка)

Скидка
3% - 211.31 леев
5% - 206.96 леев

  • Лекарственная форма : таб.покрытых обол.
  • Доза / концентрация : 200 mg
  • Фармацевтическая группа : N10x4

Описание Гельмизол

Состав:

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 200 мг Альбендазола. В качестве вспомога­тель­­но­­го вещества используется сахарин натрия и двуокись титана.

Фармакологические свойства:

Альбендазол является антигельминтным препаратом из группы бензимидазола, обладает широким спектром действия. Также воздействие оказывает на личиночные формы Echinococcus granulosus и Taenia solium, что является причиной паренхимного гельминтоза. Прикрепляясь к клеткам кожи и кишок чувствительных гельминтов, Альбендазол ингибирует полимеризацию микротрубочек. Распад микротрубочек ингибирует процесс усвоения глюкозы и синтез АТФ, также снижает запас гликогена. Паразиты, ослабшие при иммобилизации, удаляются от среды.

При кишечном гельминтозе Альбендазол эффективен в одноразовой дозе, препарат с широким спектром действия. После приема пищи его биодоступность усиливается. Это свойство делает возможным его использование в массовом порядке в эпидемических зонах во время интенсивного гельминтоза.

Абсорбция и метаболизм:

При пероральном применении, часть препарата до момента попадания в системное кровообращение превращается в метаболит Альбендазол сульфоксид, антигельминтное свойство препарата обусловлено этим метаболитом. При приеме препарата одновременном с жирной пищей (приблизительно 40 мг жира) биодоступность препарата увеличивается в 5 раз, то есть концентрация Альбендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 5 раз. Максимальной концентрации в плазме достигает в течение 2-5 часов. При приеме 400 мг Альбендазола внутрь одновременно с жирной пищей, Альбендазола сульфоксид достигает максимальную концентрацию 1.31 мкг/мл (0.46-1.58 мкг/мл). Эти концентрации в соответст­вии с увеличением дозы препарата увеличиваются. Период полувыведения Альбендазола сульфоксида составляет 8-12 часов. Альбендазол обладает способностью стимулирования своего метаболизма. Формы Альбендазола – таблетки и суспензия - биоэквивалентны. Распад: 70% Альбендазола сульфоксида соединяется с белками плазмы крови. Он распределяется по всему организму – в моче, желчном пузыре, печени, в костной жидкости, а также в цереброспинальной жидкости. При исследовании его существование в жидкости цисты в 3-10 раз меньше, а в цереброспинальной жидкости в 2-4 раза меньше в сравнении с плазмой. Альбендазола сульфоксид выводится из кости медленнее, чем из плазмы.

Метаболизм и выведение: после перорального приема Альбендазол немедленно превращает­ся в сульфоксид, сульфонад и другие продукты оксидации. Альбендазол не выводится с мочой в неизменном виде. Меньше 1% Альбендазола сульфоксид выводится одновременно с мочой. Большая часть выводится вместе с желчной жидкостью, так как в желчной жидкости и плазме одинаковая концентрация.

Особые группы больных:

Больные с нарушениями функции почек: так как малая часть Альбендазола сульфоксид выводится почками, изменения клиренса Альбендазола сульфоксида маловероятны.

Больные с нарушениями функции желчного пузыря: у больных с внепеченочной обструкцией его максимальная концентрация в плазме (C max) увеличивается в 2 раза, среда под кривой (AUC) – в 7 раз, максимальная концентрация в крови (Т max) – до 10 часов, а период полувыведения из плазмы крови (t 1/2 β) увеличивается до 31.7 часов.

Педиатрические больные: во время лечения однокамерного эхинококка при приеме одноразовой дозы 200-300 мг <приблизительно 10 мг/кг>в 5 детях возраста 6-13 лет, фармакокинетические особенности были такие же, как у взрослых. У педиатрических больных при лечении Альбендазолом однокамерного эхинококка особые проблемы не выяв­ле­ны. Так же как и при лечении Альбендазолом у больных возраста младше 1 года, эффек­тив­ность препарата такая же, как у взрослых.

Пожилые больные: во время лечения однокамерного эхинококка при лечении 26 больных возраста до 79 лет фармакокинетический профиль был таким же, как у молодых и здоровых людей.

Показания:

Альбендазол назначается во время лечения нижеперечисленных гельминтозов.

Однокамерный эхинококк: Альбендазол показан при лечении печени, легких и брюшной полости, что вызвано личиночными формами Echinococcus granulosus. При трехразовой схеме 28-дневного лечения Альбендазолом 80-90% цисты переходит в неинфицированную форму, в случае 30% цисты полностью исчезают, в 40% случаев уменьшаются в размере. По мере возможности операционное вмешательство является наилучшим методом лечения такого рода заболевания. При трехразовой схеме 28-дневного лечения Альбендазолом до операции и в период после нее достигается максимальный уровень уничтожения паразитов. При лечении альвеолярных цист, вызванных Echinococcus granulosus-ом точных данных об эффекте Альбендазола нет.

Нейроцистоцеркоз: Альбендазол показан при лечении паренхимного нейроцистоцеркоза, вызванного личиночными формами Taenia solium-а. Кроме вышеперечисленных случаев, Гельмизол показан для лечения следующих кишечных и паренхимных гельминтозов, вызванных нематодами (кольцеобразные черви) в людях, также цестодами.

Ascariasis: Ascaris lumbricoides (черви)

Enterobiosis (Oxyuriasis): Enterobius (Oxyurus) vermicularis (Oxyurus)

Анкилостомоз: Альбендазол показан при лечении заболеваний, вызванных Necator americanus-ом и Ancylostoma duodenale-ом.

Стронгилоидоз: Stronyloides stercoralis.

Трихоцефалёз: Trichuris trichura

Нематодоз кишки: Capillaria phillipinensis.

Трихостронгилез: при лечении заболевания, вызванного Trichostronqylus species-ом в виде альтернативы Piranyel pamoat-а.

Тениоз: Альбендазол показан при лечении кишечных гельминтозов, вызванных Taenia saqunata, Taenia solium Hymenolepis nana.

Трихинеллез: Альбендазол показан при лечении заболевания, вызванного Trichostronqylus-ом.

Клонорхоз: Альбендазол показан при лечении клонорхоза, вызванного Chlonorchis sinensis-ом.

Лямблиоз: Альбендазол показан при лечении лямблиоза, вызванного Giardia species-ом.

Противопоказания:

Гельмизол противопоказан для больных, которые чувствительны к какому-либо веществу производных бензинмидазола (мебендазол, тиабендазол, альбендазол), также к какому-либо вспомогательному веществу (гиперсенсибилизация).

Предостережение/особые указания:

Предостережение:

При продолжительном лечении в больших дозах Альбендазолом в редких случаях может наблюдаться фатальный исход, сопряженный с гранулоцитопенией и панцитопенией.

Из-за редких случаев выявления гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении и агранулоцитоза перед каждым 28-дневным циклом, также каждые 2 недели необходимо проведение контроля крови. В случае если снижение абсолютных показателей нейтрофилов невысокое и не прогрессирует, тогда продолжить лечение можно. Применение Альбендазола во время беременности не рекомендуется, однако использовать можно только в случае, если не существует альтернативной терапии. До начала лечения женщин необходимо провести им тест на беременность. В случае беременности в период применения Альбендазола прием препарата должен быть прекращен и проведен контроль в целях превенции возможного ущерба для плода. Кроме того, женщины которым назначается Альбендазол в течении 1 месяца с момента окончания курса лечения должны воздержаться от беременности.

Особые указания:

Сведения для больных:

  • больные должны обладать следующей информацией:
  • Альбендазол может вызвать повреждение плода, поэтому женщинам фертильного возраста Альбендазол назначается только после проведения теста на беременность.
  • женщины, которым назначается Альбендазол, в течение 1 месяца с момента окончания курса лечения должны воздержаться от беременности.
  • так как при назначении Альбендазола возможно повреждение печени и мозговой кости, рекомендовано проведение контроля крови и тестов на печень (каждые 2 недели).
  • Альбендазол принимается во время приема пищи.

Лабораторные тесты:

Расчет лейкоцитов: в редких случаях (у больных меньше 1%) Альбендазол может вызвать обратимое снижение общего количества лейкоцитов. Редко наблюдается значительное снижение количества лейкоцитов, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения. В начале каждого 28-дневного цикла, также в каждые 2 недели необходимо проведение контроля крови. Если снижение лейкоцитов незначительное и не прогрессирует, лечение можно продолжить.

Функции печени: в связи с тем, что Альбендазол метаболизируется в печени, у больных с заболеваниями печени Альбендазол назначается с осторожностью. Во время лечения Альбендазолом приблизительно у 16% больных может наблюдаться обратимое повышение трансаминаз. После прекращения приема препарата показатели восстановятся.

Во время лечения перед началом каждого 28-дневного цикла и в каждые 15 дней необходима проверка сывороточных трансаминаз. При их значительном повышении прием препарата должен быть прекращен, после чего вероятен возврат нормальногоуровня энзимов.

Теофиллин: невзирая на то, что Альбендазол в одноразовой дозе не ингибирует метаболизм теофиллина, Альбендазол может индуцировать энзим Р450 в клетках печени. Поэтому при одновременном приеме Альбендазола и Теофиллина необходим контроль уровня Теофиллина в плазме крови.

Применение в период беременности и лактации:

Применение во время беременности: категория беременности – С.

При исследовании Альбендазол выявил тератогению. Точные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщина не проводились. Применение во время беременности можно только в случае необходимости, если риск для плода не превышает возможную пользу для матери.

Применение во время лактации: у животных Альбендазол переходит в молоко матери. Его переход в молоко женщины не известен. В связи с тем, что множество лекарств переходит в молоко матери, Гельмизол в период лактации должен быть использован с осторожностью.

Педиатрические больные: при лечении Альбендазолом у педиатрических больных по причине однокамерного эхинококка особых проблем не выявлено. При лечении Альбендазолом больных возраста меньше 1 года особых проблем не выявлено. Эффективность такая же, как и у взрослых.

Больные пожилого возраста: при лечении Альбендазолом больных возраста старше 65 лет по причине однокамерного эхинококка и нейро-цистоцеркоза особых проблем не выявлено.

Правила применения и дозировка:

Схема лечения однокамерного эхинококка, вызванного личиночной формой Echinococosus granulosus и нейроцистоцеркоза, вызванного личиночной формойTaenia solium.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции