Укол от рвоты и тошноты при отравлении

Рвота, как и предшествующая ей тошнота, – сложная рефлекторная реакция, в которой участвуют рвотный центр, расположенный в головном мозге, так называемые рвотные рефлексогенные зоны в пищеварительном тракте, вестибулярный аппарат и специальная пусковая (триггерная) зона, находящаяся рядом с рвотным центром. Физиологически рвота представляет собой один из защитных механизмов, избавляющих организм от чужеродных раздражающих веществ.

Механизм возникновения рвоты до конца не изучен, а многообразие причин, ее вызывающих, не дает возможности рассматривать рвоту как симптом определенного заболевания.

Врачи обычно диагностируют три вида рвоты: центральную (или нервную), рвоту, возникающую вследствие отравления и собственно рефлекторную рвоту. Центральная рвота наблюдается при заболеваниях и поражениях головного мозга, она же может быть условным рефлексом на какой-либо пищевой продукт. Второй вид рвоты является результатом накопления в крови экзогенных ядов и токсинов (в том числе лекарственных средств) или продуктов, образующихся при нарушении обмена веществ. И, наконец, рефлекторная рвота чаще всего связана с патологией системы пищеварения и может наблюдаться, в частности, при гастритах, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалении желчного пузыря, желчнокаменной болезни. В большинстве случаев такая рвота имеет связь с приемом пищи.

Любопытно, что до II мировой войны изучение рвотного рефлекса не представляло особого интереса. Только массовое развитие морской и воздушной болезни у военнослужащих послужило толчком к исследованию этой проблемы. Была поставлена задача найти препараты для лечения “синдрома укачивания”. При морской и воздушной болезни, а проще – при укачивании, рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда с участием мозжечка оно передается на рвотный центр. В передаче возбуждения принимают участие ацетилхолин и гистамин , поэтому лекарства, блокирующие их рецепторы, помогают при таких состояниях. К ним относятся скополамин , меклозин , прометазин , дифенгидрамин и другие. При укачивании полезны также успокаивающие средства – мята перечная, валидол.

Диагноз, который устанавливает врач, определяя характер рвоты, имеет решающее значение при выборе лекарства. Так, при рвоте, обусловленной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные обезболивающие препараты ( местные анестетики ). При рвоте центрального происхождения помогают нейролептики ( хлорпромазин , галоперидол и другие), которые снижают возбудимость рвотного центра и пусковой зоны.

В передаче импульсов на рвотный центр, в том числе из пусковой зоны, активную роль играют такие медиаторы центральной нервной системы, как дофамин и серотонин . Поэтому в качестве противорвотных средств применяют ряд лекарств, препятствующих активации рецепторов этими посредниками. Так, эффективными противорвотными средствами являются блокаторы дофаминовых рецепторов: домперидон , метоклопрамид , тиэтилперазин ; очень мощно действуют гранисетрон , ондансетрон , трописетрон , экранирующие серотонинчувствительные рецепторы.

Авиа-Море (гомеопатическое средство) вегетотропное, противорвотное гран.; карамель Материа Медика Холдинг (Россия), произв.: Материа Медика (Россия)

Веро-ондансетрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Зофран (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; сироп; супп.рект.; табл.; табл.лингв. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Кинедрил (кофеин+моксастин) противорвотное табл. Slovakofarma (Словакия)

Латран (ондансетрон) противорвотное, антиабстинентное р-р д/ин.; табл.п.о. Фармзащита НПЦ (Россия)

Метоклопрамид (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; табл. Polpharma (Польша)

Мотилак (домперидон) противорвотное, противоикотное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Реглан (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; р-р для приема внутрь; табл.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Тропиндол (трописетрон) противорвотное капс.; р-р д/ин. ЛЭНС-Фарм (Россия)

Церуглан (метоклопрамид) противорвотное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ р-р д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Церукал (метоклопрамид) противорвотное, противоикотное р-р д/ин.; табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Эметрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл.п.о. Gedeon Richter (Венгрия)

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Несмотря на то, что тошнота и рвота является очень мучительным и неприятным симптомом, рейтинг лекарственных препаратов, обладающих противорвотным действием, будет на удивление бедным. Если рассматривать средства от головной боли, от артериальной гипертонии или для лечения пневмонии, то можно не только подобрать два-три десятка препаратов, но объединить их в различные группы. Противорвотные средства в группы объединить трудно, а оригинальных средств, пожалуй, не наберется и десятка.

Несмотря на то, что причина тошноты и рвоты могут быть многообразными, этот симптом требует применения немногих лекарственных препаратов. Рвота может возникнуть при головокружении, вследствие невроза или стресса, при укачивании, при полете на самолетах, и как побочный эффект от возникновения лекарственных препаратов, например, у онкологических пациентов во время курса химиотерапии.

Причина в том, что тошнота и рвота, или просто рвота без тошноты, когда назначаются противорвотные, почти никогда не рассматривается как симптом интоксикации и воспаления. А ведь именно по этому поводу чаще всего и возникают эти симптомы!

Если рвота сопровождает острое отравление, кишечную инфекцию, то этот симптом исчезает, когда лечится основное заболевание, противорвотные средства не нужны. При менингитах, вследствие раздражения мозговых оболочек и рвотного центра головного мозга бывает так называемая мозговая рвота, без тошноты. При этом ничего не подозревающий пациент внезапно извергает мощный фонтан рвотной массы безо всякого предупреждения организма, без малейшего чувства тошноты. При менингите также не назначаются противорвотные средства, поскольку после купирования воспаления на мозговых оболочках рвота исчезает сама собой. Поэтому противорвотные средства борятся с рвотным рефлексом, и точкой их приложения практически всегда являются разные звенья дуги этого рефлекса.

Внимание! Противорвотные средства категорически запрещается применять при острых отравлениях, при кишечных инфекциях, при интоксикации алкоголем и при подобных состояниях, когда рвота очищает организм и удаляет из желудка алкоголь и микробные токсины. Единственным исключением будет острое радиационное поражение и лучевая болезнь.

В настоящий рейтинг вошли наиболее эффективные и популярные препараты для подавления рвотного рефлекса и уменьшения неприятного чувства тошноты.

Рейтинг лучших средств от рвоты

Номинация	место	наименование товара	цена
Рейтинг лучших средств от рвоты	1	Мотилиум, Мотилак, Домстал, Мотижект, Пассажикс (домперидон)	559 ₽
2	Церукал, Перинорм (Метоклопрамид)	116 ₽
3	Зофран, Латран, Эметрон (ондансентрон)	675 ₽
4	Драмина, Авиамарин, Сиэль (дименгидринат)	182 ₽

Активный компонент - домперидон, он блокирует дофаминовые рецепторы, существующие в разных отделах центральной нервной системы. Показан Мотилиум для лечения хронических болезней пищевода, кишечника и желудка, сопровождающихся отрыжкой, изжогой, самыми разными симптомами желудочной диспепсии - тошнотой, рвотой и ощущением переполнения в желудочной области.

Достоинством Мотилиума является его достаточно высокая эффективность, при небольших позывах к рвоте, и при лёгкой тошноте иногда достаточно 1 или 2 таблеток в день. С другой стороны существуют и противопоказания. К ним относятся желудочно-кишечные кровотечения, серьезные нарушения функции печени, опухоль гипофиза, секретирующая пролактин, и фенилкетонурия. Но в том случае, если учтены все показания и противопоказания, то это средство будет незаменимым в симптоматической терапии тошноты и рвоты.

Действующее вещество церукала - метоклопрамид. Он действует на те же дофаминовые рецепторы, что и домперидон, и также является их центральным блокатором. Показан к применению Церукал при таких заболеваниях, как острый гастрит с ощущением тошноты, состояние пилороспазма, когда пища задерживается в желудке, и его атония. Применяется Церукал инъекционно при кишечной непроходимости после операции, при изжоге, гастроэзофагеальном рефлюксе, при тошноте и рвоте у пациентов в остром периоде инсульта, а также для успешного проведения диагностических методик, например, перед эзофагогастродуоденоскопией.

Принимать Церукал нужно по одной таблетке за полчаса до приема пищи, средняя доза для взрослых - одна таблетка три или четыре раза в сутки, но не более 6 таблеток в день. Выпускает Церукал хорватская фармацевтическая компания Плива, а стоимость 1 упаковки в 50 таблеток по 10 мг каждая составляет в среднем 120 руб.

Большим плюсом Церукала является возможность проводить долговременную терапию, которая может составлять два, три и более месяцев, но не более полугода. Также Церукал может применяться как средство дополнительной терапии при лечении цитостатиками, например Азатиоприном, Циклофосфамидом и другими средствами для нивелирования их побочных эффектов. Достоинством Церукала будет наличие инъекционной формы, которая быстро помогает или ликвидировать тошноту, или профилактировать ее, например, при проведении инвазивных исследований.

Это современное противорвотное лекарство, выпускаемое известной компании Новартис, Швейцария. Действующим веществом является ондансетрон - антагонист ксеротониновых рецепторов. Известно, что лекарства для лечения рака и цитостатики вызывают в центральной нервной системе увеличение концентрации серотонина, а он способен через парасимпатическую систему стимулировать рвотный центр. Ондансентрон, блокируя рецепторы, тормозит рвотную рефлекторную дугу.

Показан Зофран в основном, как сопутствующая терапия у пациентов, принимающих цитостатики и химиотерапевтические препараты, а также находящихся на лучевой терапии. Другими показаниями будут различные послеоперационное состояния, когда пациента беспокоит тошнота и рвота, и часто это возникает не только после операций на желудочно-кишечном тракте, но и при постепенном уменьшении воздействия общего наркоза. Это средство выпускается в самых разных формах: парентерального введения, в таблетках для рассасывания, и в форме сиропа с клубничным вкусом. Каждая таблетка содержит 4 мг или 8 мг действующего средства, и в сутки можно принимать не более 4 таблеток по 8 мг. Первая таблетка принимается за час до сеанса химиотерапии.

Стоимость рассасывающихся таблеток достаточно высока. Упаковка всего лишь из 10 таблеток Зофрана по 8 мг стоит, в среднем, 2100 рублей. Но существуют и более доступные аналоги. Так, ондансетрон, выпускаемый израильской фирмой Тева стоит всего лишь 306 руб за такую же упаковку.

Поскольку этот препарат серьёзный, то его нельзя применять у беременных, в период лактации, и также детям в возрасте до двух лет. Из побочных эффектов известны самые разные аллергические реакции, сухость во рту, боли в груди, головная боль и чувство жара. Тем не менее, эффективность этого средства настолько высока, что даже при высокодозной химиотерапии, при которой такой побочный эффект, как тошнота, возникает практически в 100% случаев, ондансетрон позволяет существенно повысить качество жизни пациента во время этого тяжелого вида лечения.

Примечание: Существует еще более специфическое противорвотное средство из этой группы, это гранисетрон, оригинальный препарат - Китрил. Он производит ещё более сильный противорвотный эффект, и влияет только на те рецепторы серотонина, которые отвечают за рвотный рефлекс. У этого препарата гораздо более высокая эффективность и безопасность, но при этом его стоимость еще выше. Одна упаковка отечественного гранисетрона, который заведомо дешевле всех зарубежных препаратов, и тем более оригинального, составляет 5000 рублей за упаковку всего лишь из 10 таблеток. О стоимости оригинального препарата Китрил можно только догадываться.

В завершение этого небольшого рейтинга противорвотных средств необходимо сказать несколько утешительных слов и тем вполне здоровым людям, которые могут испытывать неприятные симптомы морской и воздушной болезни, которых укачивает в автомобиле. Также необходимы противорвотные средства и пациентам с различными формами головокружений, вестибулярным нейронитом и болезнью Меньера, которые часто лечатся у ЛОР - врачей.

Для таких пациентов существуют препарат Драмина и его аналоги, в котором активным компонентом является 50мг дименгидрината в каждой таблетке. Это средство относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов и холинорецепторов в центральной нервной системе. Драмина действует на структуры вестибулярного аппарата, на его полукружные каналы и особые камушки, или отолиты. Кроме уменьшения тошноты и рвоты это средство значительно снижает аппетит, оказывает седативное действие, немного уменьшает симптомы аллергии, и способствует уменьшению головокружения.

Применять препарат Драмина необходимо перед едой. При морской болезни взрослым показан прием не более 6 таблеток в сутки, разделенных на 3 приема, а при системном головокружении, болезни Меньера и лабиринтите дозировку и кратность приема определяет ЛОР - врач. Выпускает препарат Драмина хорватская компания Ядран, и упаковка из 10 таблеток стоит 180 рублей.

К сожалению, этому препарату, несмотря на выраженный противорвотный эффект, свойственны все недостатки группы блокаторов гистаминовых рецепторов. Часто возникает беспокойство, сонливость, закладывает нос, появляется запор и сухость во рту, задержка мочи, и другие неприятные эффекты. При передозировке все эти симптомы значительно усиливаются, поэтому не стоит превышать необходимую дозировку.

В довершение всего, приём препарата Драмина замедляет быстроту реакции водителя, поэтому не следует садиться за руль после приёма этого препарата, а также работать с различными машинами и механизмами. Противопоказан этот препарат и его аналоги в первом триместре беременности, при грудном вскармливании, при эпилепсии и при глаукоме.

Конечно, перечень противопоказаний и побочных эффектов является достаточно впечатляющим, и некоторые будут согласны перетерпеть неприятные симптомы морской болезни, чем принимать довольно грубоватый лекарственный препарат. Но при вестибулярном нейроните и приступы головокружения могут быть настолько сильны, что пациент лежит, вцепившись в кровать, ему кажется, что вокруг него вертится комната в одном направлении, как на карусели, и при этом он испытывает изнурительные приступы многократной рвоты. Именно в таких случаях Драмина и облегчит состояние пациенту, при этом положительное действие намного превысит вышеперечисленные побочные эффекты.

Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения по тонкой кишке.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического влияния вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на ЦНС.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в плазме крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастия, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. Начало действия на ЖКТ отмечается через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени. Т_½ составляет 4–6 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Часть дозы (≈20%) выводится в исходной форме, а остальное (≈80%) после метаболических превращений печенью выделяется почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а Т_½ из крови повышается (≈10 ч для клиренса креатинина 10–50 мл/мин и 15 ч — для клиренса креатинина Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени отмечена кумуляция метоклопрамида, которая сопровождалась снижением клиренса в плазме крови на 50%.

ПОКАЗАНИЯ

Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью.

Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения при имеющейся послеоперационной тошноте и рвоте.

ПРИМЕНЕНИЕ

р-р для инъекций вводят в/м или медленно в/в.

Метоклопрамид для в/в введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 мин.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раза в сутки.

Максимальная рекомендованая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение иъекционных форм проводят на протяжении минимального периода с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг. Если необходимо продолжить применение препарата, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения при установленной послеоперационной тошноте и рвоте составляет 48 ч.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 сут.

Пациенты пожилого возраста

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

У лиц с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина — 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

У больных с тяжелым нарушением функции печени дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов АГ; поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); дети в возрасте до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.

Меры предосторожности. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА, с повышенной чувствительностью к сульфиту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении в/в).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, которые высвобождают серу.

Со стороны эндокринной системы*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания АД, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией, головная боль, головокружение, сонливость, подавленный уровень сознания.

Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после приема одной дозы преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендуемой дозы:

• дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное удержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спастическое сгибание рук, спастическое разгибание ног);
• паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия);
• острая дистония;
• поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у лиц пожилого возраста);
• акатизия.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня энзимов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

У подростков и лиц с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекращают.

*Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных в/в применением метоклопрамида (аритмия, например в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии — у лиц пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении препарата в высоких дозах нижеуказанные реакции возникают чаще (иногда — одновременно):

• экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после применения одноразовой дозы лекарственного средства, особенно у детей;
• сонливость, угнетение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл р-ра для инъекций содержится Неврологические нарушения

Возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении препарата в высоких дозах. Эти реакции, как правило, возникают в начале лечения и могут развиваться после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. В целом эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, во избежание передозировки, необходимо придерживаться по крайней мере 6-часового интервала.

Продолжительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Терапия не должна длиться более 3 мес ввиду риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у лиц, получающих лечение другими лекарственными средствами, которые действуют на ЦНС, необходимо соблюдать особенную осторожность.

При применении метоклопрамида может также увеличиваться выраженность симптомов болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например прием метиленового синего).

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала Q–T , которые наблюдались после применения метоклопрамида в форме инъекций, особенно после в/в введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при введении препарата в/в, у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала Q–T ), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у лиц, принимающих препараты, продлевающие интервал Q–T .

В/в препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нескорригированным дисбалансом электролитов или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, продлевающие Q–T -интервал. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Большое количество данных, полученных с участием беременных (>1000 с применением препарата), свидетельствует об отсутствии любой токсичности, что приводит к мальформации или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на последних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение новорожденного.

Кормление грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Метоклопрамид может вызывать сонливисть, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на спосбность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Церукал может влиять на их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы ЦНС (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные средства блокаторы рецепторов H₁, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: применение метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C_max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем угнетения холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP 2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при сочетанном его применении с сильными ингибиторами CYP 2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, необходимо проводить наблюдение пациентов относительно побочных реакций.

Церукал может продлить действие сукцинилхолина.

В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В₁), принятый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Несовместимость. Церукал р-р для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Согласно клиническому состоянию необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.