Передозировка галоперидолом симптомы отравления антидот

Передозировка лекарственных средств — распространенная острая клиническая ситуация. Хотя ятрогенная лекарственная интоксикация встречается достаточно часто, а серьезно передозировать можно любые препараты, все же чаще всего это эта-нол, а также другие препараты, вызывающие зависимость (опиаты, седативные, снотворные, стимуляторы, галлюциногены), или средства, применяемые в лечении психически больных (антидепрессанты, антипсихотики, литий). Интоксикация психофармакологическими средствами происходит столь часто вследствие их потенциальной опасности, а также потому, что больные, их принимающие, склонны к суицидным действиям. Диагностика и лечение передозировки лекарств зависят от знания врачом симптоматики их специфического действия. В данной главе рассмотрены ситуации передозировки широко применяемых лекарств. Этанол рассмотрен в гл. 185. Проблемы лекарственной зависимости и синдром отмены изложены в гл. 184 и 186.

Клинический подход к проблеме

Интоксикация лекарственными средствами проявляется метаболической энце-фалопатией, она нарушает сознание больного, и либо вызывает торможение (от сонливости до комы), либо стимулирует его (от легкого возбуждения до делирия). Структурные повреждения головного мозга (объемный процесс или инсульт) могут сопровождаться сходными изменениями сознания, но отличаются по таким признакам, как асимметрия неврологической симптоматики, очаговые судороги, сниженная реакция зрачков. Для метаболической энцефалопатии обычно характерна симметричная неврологическая симптоматика, а реакции зрачков сохраняются в полном объеме. Другие признаки метаболических энцефалопатии, не характерные для структурного поражения головного мозга, включают нестабильность сознания, ги-пер- или гипотермию, многоочаговые судороги, клонические судороги или астерик-сис. Лекарственную интоксикацию следует отличать от метаболических энцефалопатии, возникающих при эндогенных нарушениях метаболизма (гипогликемия, уремия, недостаточность печени, гиперосмолярная некетогенная гипергликемия) — в этих случаях можно установить диагноз по соответствующим лабораторным данным. Кроме того, интоксикации лекарствами нужно отличать от синдромов отмены лекарств, в особенности, связанных с этанолом, седативными и снотворными препаратами, тоже вызывающими метаболические энцефалопатии. Наконец, походить на лекарственную интоксикацию могут менингит, вирусный энцефалит и суб-арахноидальное кровоизлияние.

Больного, поступившего в ПИТ с нарушением сознания, у которого невозможно получить сведения о приеме лекарств, следует обследовать особенно тщательно для исключения симптоматики менингита и уточнения функций основных систем организма. Неврологическое исследование фокусируют на оценке сознания, нарушении движений глаз (нистагм, парали«), зрачковых реакциях (миоз, мидриаз, патологическая реакция на свет), атаксии, дизартрии и любой асимметрии двигательной, сенсорной или рефлекторной сферы. Лабораторные исследования должны включать исследование мочи и сыворотки крови на химические вещества, вызывающие сходную интоксикацию. Чтобы определить другие метаболические энцефалопатии, нужно уточнить, нет ли несостоятельности основных систем (мочевина и креатинин, функциональные пробы печени, ПВ/ЧТВ, глюкоза), определить электролиты сыворотки (особенно Na и анионный промежуток), осмолярность плазмы и газы артериальной крови (КОС). Важно записать ЭКГ для выявления аритмий, которые часто служат причиной ухудшения состояния и смерти при передозировке лекарственных препаратов. Для выявления структурного поражения головного мозга, инфекции ЦНС и субарахноидального кровоизлияния необходимо выполнить КТ головы и (или) люмбальную пункцию, особенно у больного в ступоре или коме.

Ниже указаны некоторые классы лекарственных препаратов, симптомы интоксикации при их передозировке и соответствующее лечение.

Включают героин, морфин, метадон (долофин), кодеин, меперидин (демерол), гидроморфон (дилаудид), оксикодон (перкодан), пропоксифен (дарвон), пентазоцин (талвин).

Симптомы. Основными симптомами передозировки опиатов являются точечное сужение зрачков и угнетение дыхания. Другие признаки: тошнота, рвота, задержка мочи, снижение перистальтики ЖКТ, некардиогенный отек легких, сонливость, нарушение сознания и, при более выраженной интоксикации, ступор и кома. Судороги могут отмечаться при передозировке меперидина и пропоксифена.

Лечение. Передозировка опиатов может потребовать вспомогательной вентиляции. Внутривенно назначают налоксон 0,4-2 мг каждые 5 мин, до появления признаков улучшения состояния или достижения дозы 10 мг. Довольно быстро зрачки расширяются, а при ступоре или коме наступает полное восстановление сознания. При передозировке длительно действующих наркотиков (метадон) эффект налоксона может исчезнуть до того, как прекратится действие опиатов, и поэтому спустя 6-8 ч может потребоваться повторное введение налоксона.

Седативные и снотворные препараты

Эта группа включает барбитураты, небарбитуровые седативные средства и бен-зодиазепины. Барбитураты: фенобарбитал (люминал), амобарбитал (амитал), пен-тобарбитал (нембутал), секобарбитал (секонал). Небарбитуровые седативные препараты: мепробамат (милтаун), метаквалон (метолон), хлоралгидрат (ноктек), этх-лорвинол (пласидил) и глютетимид (либриум), лоразепам (ативан), алпразолам (ксанакс), оксазепам (серакс), темазепам (ресторил), клоразепат (транксен) и три-азолам (хальцион).

Симптомы интоксикации — снижение АД, нистагм или паралич движений глаз, атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, угнетение дыхания, нарушение сознания, сонливость, ступор и кома. Глубокая гипотермия (с изоэлектрической линией на ЭЭГ) — обычное проявление выраженной передозировки барбитуратов. Расширенные зрачки характерны для интоксикации глютетимидом.

Лечение направлено на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рвоту вызывают лишь после пробуждения больного. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных. Гемодиализ эффективен при передозировке барбитуратов короткого действия, хлоралгидрата, этилхлор-винола, однако его применяют только при выраженной интоксикации. Выделение барбитуратов через почки усиливается при введении натрия гидрокарбоната (для ощелачивания мочи), но этот метод неэффективен для коротко действующих барбитуратов и опасен перегрузкой организма жидкостью.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и стимуляторы ЦНС

Симптомы. Передозировка любого из этих препаратов ведет к нарушению психоэмоционального статуса в виде приподнятого настроения, психомоторного возбуждения и гипомании. При значительной передозировке — картина сильного возбуждения, галлюцинации, шизофреноподобный параноидный психоз. Физикальные признаки включают тахикардию, мидриаз, гипертермию, повышение АД, судороги, кому. Часто отмечаются ухудшение состояния и смерть в результате сердечной аритмии. Симптомы передозировки ингибиторов МАО могут возникать через 24 ч после приема препаратов. С внутривенным введением амфетамина связывают развитие церебрального васкулита. У кокаинистов с повышенной частотой встречаются ИМ и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение. Ни один из этих препаратов не имеет специфических антидотов. Выраженная интоксикация — показание к проведению общих мероприятий по поддержанию жизнедеятельности организма. Передозировка амфетамина требует лечения чаще, чем прием сверхдоз кокаина из-за его более длительного эффекта. Для устранения психотических расстройств парентерально вводят галоперидол, а также а-адреноблокаторы (клонидин), если существенно повышено АД.

Среди этих препаратов лишь передозировка фенциклидина является неотложной клинической задачей. Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД), мескалин, псилоцибин, 2,5 диметокси-4 метиламфетамин (STP), N.N-диметилтриптамин

Симптомы. Общие симптомы передозировки данных препаратов: нистагм, повышение мышечного тонуса, усиление рефлексов и симптомов симпатической активности (мидриаз, тахикардия, лихорадка, повышение АД). Вариантов изменения психоэмоционального состояния больного много — от изменения настроения и эмоциональных реакций до нарушения познавательного процесса с дезориентацией, амнезией, чувством одиночества, паранойей, зрительными и соматосенсорными галлюцинациями, буйным поведением. Интоксикация фенциклидином может вызвать сильную степень аналгезии, а при очень высоких дозах — выраженную артериальную гипертензию, кататонию, злокачественную гипертермию, эпилептический статус и кому.

Лечение. Седативное действие обеспечивают бензодиазепины. Для антипсихотической терапии бутирофеноны (например, галоперидол) предпочтительнее фено-тиазинов, так как последние понижают судорожный порог. Кроме того, нужна общая поддерживающая терапия, а также, при их возникновении, устранение судорог, злокачественной гипертермии и повышения АД.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики

Эти два класса препаратов указаны вместе, так как основные проявления их передозировки связаны с выраженным парасимпатолитическим (антихолинергичес-ким) эффектом. К трициклическим антидепрессантам относятся: амитриптилин (елавин), имипрамин (авентил), доксепин (синекван), нортриптилин (авентил), дезипрамин (норпрамин). Антипсихотики с выраженным антихолинергическим эффектом: хлорпромазин (торазин), тиоридазин (мелларил), перфеназин (трила-фон), флуфеназин (проликсин), трифлуоперазин (стелазин). Существует масса других антихолинергических препаратов, передозировка которых дает сходную клиническую картину интоксикации. Сюда входят атропин, скополамин, трихексифе-нидил (артан), бензтропин (когентин), прохлорперазин (компазин), гидроксизин (атаракс, вистарил), прометазин (фенерган) и ряд патентованных Н^гистаминоли-тиков.

Симптомы. Любой из указанных препаратов может вызвать нарушение сознания в виде тревожного делирия с галлюцинациями. Другая антихолинергическая симптоматика включает лихорадку, гиперемию кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, мидриаз, задержку мочи. Сердечные аритмии представляют опасность для жизни. При значительной передозировке, как правило, возникают судороги и кома.

Лечение. Ни один из этих препаратов также не имеет специфического антидота, а лечение передозировки таких холиномиметиков, как физостигмин, сопровождается столь высоким риском, что применяется редко. Сразу же после приема препарата следует промыть желудок, дать активированный уголь и слабительное. В ос-

тальном — лечение симптоматическое, с учетом возможности развития серьезной сердечной аритмии.

В большинстве случаев интоксикация литием развивается постепенно, при длительном лечении больных, по мере повышения концентрации вещества в плазме, хотя возможна и острая интоксикация.

Симптомы. При умеренно выраженной передозировке психоэмоциональный статус характеризуется беспокойством, нарушением сознания и делирием, более тяжелая степень ведет к ступору и коме. Другие неврологические проявления включают тремор, атаксию, повышение рефлексов, дистонию или хореиформные движения и судороги. Физикальные признаки: лихорадка, снижение АД и аритмии.

В группу нейролептиков входит большое число препаратов. Наиболее популярные из них производные фенотиазина — галоперидол, левомепромазин, промазин, хлорпромазин и др.
Отравление происходит при нарушении режима приёма лекарств, передозировке или как суицидальная попытка. Все препараты относятся к психоседативным средствам и предназначены для купирования психотической симптоматики.

ЭПИДЕМИОЛОГИЯ

В последнее время количество случаев передозировки и отравлений нейролептиками с суицидальной целью растёт.

Психотропный и нейротоксический эффекты нейролептиков связаны с их:

Отдельно стоит нейролептический злокачественный синдром — патология, связанная с воздействием нейролептиков и ряда веществ из других фармакологических групп (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, противосудорожные средства, препараты лития, эстрогены).
Детоксикация многих препаратов происходит в основном в печени. Около 8% принятой дозы выделяется через кишечник и почками.

АНАМНЕЗ И ФИЗИКАЛЬНОЕ ОБСЛЕДОВАНИЕ

Сразу после отравления пострадавший может отмечать резкую слабость, головокружение, сухость во рту, тошноту, рвоту.
Нейролептики способны оказывать целый спектр токсических влияний, причем не только при передозировке/отравлении, но и при длительном приёме в высоких терапевтических дозах. К ним относятся следующие.

Нейротоксичность, которая проявляется угнетением сознания (вплоть до комы) или возбуждением, судорожными припадками, атаксией, снижением сухожильных рефлексов, экстрапирамидными расстройствами в виде насильственных движений лица и других частей тела, и т.п.
Нарушения терморегуляции в виде гипо- или гипертермии.
Нейролептический злокачественный синдром, представляющий собой тетраду симптомов, включающую резко выраженную гипертермию (лихорадка может отсутствовать), мышечную ригидность, изменение сознания и нарушения со стороны вегетативной регуляции. К проявлениям, кроме упомянутого, относятся тахикардия, тахипноэ, артериальная гипертензия или гипотензия, потливость, гиперсаливация, дизартрия и дисфагия, тремор, недержание мочи, миоглобинурия, лейкоцитоз, метаболический ацидоз. Синдром развивается при лечении нейролептиками в течение 7 сут и более (в организме образуется депо нейролептиков).
Влияние на ССС: замедление внутрисердечной проводимости, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, на ЭКГ удлинение интервала Q–T и пируэтная желудочковая тахикардия (особенно при передозировке галоперидола — показан тщательный контроль ЭКГ, желательно подключение кардиомонитора).
Подавление дыхания наблюдается редко, но иногда требует вспомогательной вентиляции.
Отёк лёгких. При выявлении у больного с отравлением нейролептиками затемнения в лёгких в первую очередь нужно думать об отёке лёгких.
Кожные аллергические реакции.

Диагностика включает тщательный сбор анамнеза, осмотр места обнаружения пострадавшего (пустые упаковки и т.п.), физикальное обследование с тщательным изучением неврологического статуса.

В образцах крови возможно обнаружение ЛС и их метаболитов, если есть возможность направить их в специализированную лабораторию.
ЭКГ может продемонстрировать нарушения проводимости и другие изменения.
Рентгенография грудной клетки позволяет выявить отёк лёгких.

Дифференцировать отравление нейролептиками в первую очередь приходится с интоксикацией снотворными средствами и транквилизаторами (см. предыдущую тему), а в случае коматозного состояния — с комами другого происхождения, в том числе при ЧМТ и т.д.

Применяется следующая лекарственная терапия.

Дифенгидрамин 2–3 мг/кг в/в или в/м для подавления экстрапирамидных симптомов.
Аналептики (камфора, никетамид, кофеин, эфедрин) — только при поверхностной коме. Во всех остальных случаях они строго противопоказаны (возможно развитие судорожных состояний и дыхательных осложнений).

Смертность варьирует от 20 до 30%. Обычно она наступает через 3 дня после появления симптоматики отравления нейролептиками. Причиной могут быть дыхательная недостаточность, коллапс, почечная недостаточность, аритмии и тромбоэмболии.
Больные нуждаются в продолжительном наблюдении и лечении после выписки из стационара, так как обычно у них наблюдают остаточные явления в виде астенического синдрома, паркинсонизма даже через 2–3 года после отравления.

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

Показания к применению

Галоперидол относится к группе нейролептиков, производится синтетическим путем. Нередко применяется в качестве обезболивающего, противосудорожного средства. Галоперидол используется в качестве антипсихического лекарства, помогает избавиться от бреда и галлюцинаций. Поэтому довольно часто медикамент назначается при шизофрении. Однако сфера применения подобного средства включает другие показания.

Острые психические состояния после приема наркотических веществ либо лекарственных препаратов,
Наличие бреда и галлюцинаций,
Детский аутизм,
Изменения в сознании, проблемы с ориентацией, эмоциональные расстройства,
Патологии поведения в пожилом возрасте,
Синдром отмены при курении табака, употреблении алкоголя и наркотиков, медикаментов,
Патологии неврологии,
Икота,
Тошнота, позывы к рвоте,
Болезненные ощущения.

Применение галоперидола довольно широко, однако лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, при которых его использование запрещается.

Острая стадия инсульта,
Тяжелые отравления,
Коматозное состояние,
Повышенная чувствительность к ингредиентам вещества,
Беременность, период кормления грудью,
Патологические состояния органов сердечно-сосудистой системы,
Наличие тиреотоксикоза,
Заболевания печени,
Вегетососудистая дистония,
Терапия антикоагулянтами,
Болезнь Паркинсона.

Использование галоперидола при подобных противопоказаниях способно спровоцировать развитие передозировки и негативных последствий.

Лекарство принимают за полчаса до еды, допустимой дозировкой считается от 0,5 до 5 мг медикамента. Опасность представляет употребление за сутки более 100 мг галоперидола.

Передозировка галоперидолом: осложнения

Нейролептический синдром при приеме препарата развивается значительно чаще, чем при лечении другими средствами. Однако при терапии галоперидолом возможно развитие других осложнений.

Постоянное беспокойство,
Депрессивное состояние,
Нарушение работы кишечника, задержка мочи,
Сильная жажда,
Сбои в работе обмена веществ,
Аллергические реакции,
Заторможенное состояние.

Бесконтрольный прием подобных лекарственных препаратов способен привести к развитию неблагоприятных последствий, нарушению работы сердца, понижению давления, передозировке.

Симптомы и стадии передозировки

Отравление галоперидолом происходит по разным причинам. Подобное явление внесено в Международную классификацию болезней и имеет код по МКБ 10 – Т43.3.

Невнимательность при приеме,
Неправильное назначение специалистом,
У детей передозировка возникает из-за употребления вещества, оставленного в доступном месте.

Как проявляется передозировка у взрослых и детей? Какие симптомы характерны для подобного состояния?

Скорость проявления признаков зависит от того, в каком виде было принято вещество. Передозировка раствором диагностируется спустя двадцать минут, таблетками – около часа. Прием жирной пищи снижает действие галоперидола на организм. Выделяют несколько стадий отравления с определенными симптомами.

Первая стадия передозировки проявляется спустя полчаса после употребления повышенной дозировки препарата. Для данной фазы характерно появления головной боли, апатия, сильное желание спать, заторможенность. Однако сохраняется речь и нормальный дыхательный процесс. Данная стадия способна пройти самостоятельно при наличии хорошего здоровья.
На втором этапе передозировки у пациента происходит ослабление всех рефлексов, дыхательный процесс угнетается. У человека наступает глубокий сон. Данная стадия развивается спустя полтора-два часа после интоксикации.
Третья фаза передозировки характеризуется нарушением дыхания, посинением кожного покрова, минимальными значениями давления. Эпидермис становится сухим, возможно развитие коматозного состояния. На данном этапе в качестве реанимационных мер недопустимо применять адреналин в виду еще большего понижения показателей давления.
Четвертая стадия – выведение человека из комы. Отмечается возвращение в сознание, присутствие речи. На данном этапе медики определяют последствия отравления и подбирают восстановительную терапию.

Для передозировки характерно наличие определенной симптоматики. На что стоит обратить внимание?

Наличие головной боли,
Тошнота,
Сбои в работе желудочно-кишечного тракта,
Пониженное давление,
Дрожание конечностей,
Усиленный мышечный тонус,
Угнетенное дыхание,
Наличие аритмии по желудочковому типу.

Появление признаков интоксикации галоперидолом требует немедленного оказания первой помощи.

Антидот и первая помощь (лечение )

Специфического антидота при передозировке подобным веществом не существует.

При передозировке требуется вызвать бригаду медиков. До их приезда рекомендуется оказать пострадавшему первую медицинскую помощь, помогающую снизить токсическое действие галоперидола.

При отравлении таблетками галоперидола пострадавшему проводят промывание желудка.
Допускается применять слабый раствор марганцовки для промывания.
После очищения пациенту дают принять активированный уголь, обеспечивают покой.
Требуется постоянно следить за состоянием потерпевшего, при отсутствии признаков жизнедеятельности проводятся реанимационные действия.

Дальнейшие меры по восстановлению нормального состояния больного предпринимаются медицинскими работниками. Назначаются различные процедуры, направленные на восстановление функциональности организма. Для ускорения вывода галоперидола при передозировке используется форсированный диурез, различные очистительные клизмы.

При быстром оказании первой помощи и правильном лечении восстановительный процесс не занимает много времени.В противном случае возможно развитие летального исхода.

После выздоровления у пациента длительное время могут наблюдаться головные боли, заболевания нервной и сердечной систем, проблемы с кожным покровом, патологии в работе желудочно-кишечного тракта.

Профилактика передозировки заключается в использовании галоперидола по назначению врача и хранению медикамента в недоступных для детей местах. Употреблять лекарство с алкогольными напитками строго запрещено.

Передозировка галоперидолом способна доставить человеку немало неприятных моментов, стать причиной летального исхода. При обнаружении признаков интоксикации требуется в короткий промежуток времени обратиться в медицинское учреждение.

Видео: отзыв врача о препарате Галоперидол

Русское название

Латинское название вещества Галоперидол

Химическое название

4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ , устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. T_max при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . V_ss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T_1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС , сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой ( в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ , при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС , выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС , в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT , в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT . При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ , формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Читайте также: