Отравление сорбифером что делать

Железодефицитная анемия - частое явление у детей, беременных, лиц среднего и пожилого возраста. Хотя лёгкие формы анемии часто протекают практически бессимптомно, пренебрежение к этому состоянию приводит к тяжёлым осложнениям, снижает качество и длительность жизни. Для терапии железодефицитной анемии необходимо использовать эффективные и безопасные препараты железа. В настоящей статье проводится анализ безопасности применения различных поколений железосодержащих препаратов; приводятся новейшие данные клинических исследований о нежелательных эффектах устаревших фармацевтических препаратов на основе сульфата железа.

O.A. Gromova 1 ,I.Yu. Torshin 1 , A.K. Hadzhidis 2
1 Russian Satellite Center of UNESCO Institute of microelements, Moscow; 2 St. Petersburg State Pediatric Academy, St. Petersburg

Iron deficiency anemia is a frequent condition in children, pregnant women, people of middle and old age. Although mild forms of anemia often exist almost without symptoms, neglect of this condition leads to severe complications, reduces the quality and length of life. For treatment of iron deficiency anemia must use effective and safe iron-containing drugs. This article analyzes the safety of the various generations of iron-containing products and contains the latest findings from clinical studies on adverse effects of outdated pharmaceuticals based on iron sulphate.

Введение

В современном понимании железодефицитная анемия (от греч. - малокровие) подразумевает снижение концентрации гемоглобина в крови, часто на фоне уменьшения числа эритроцитов. Помимо характерных понижений уровней гемоглобина и эритроцитов, анемии характеризуются широким спектром клинических проявлений: общей слабостью, быстрой утомляемостью, шумом в ушах, головными болями, головокружением, обмороками, одышкой, сердцебиением. Обращают на себя внимание бледность и трофические нарушения кожи, выпадение волос, усиленное разрушение зубов.

Анемия встречается у пациентов самых разных возрастов и состояний. Железодефицитная анемия гораздо чаще возникает у женщин, нежели чем у мужчин. Это обусловлено менструациями и тем, что запасы железа в организме женщин в три раза меньше, чем у мужчин. В период беременности и лактации организм женщины требует железо в ещё больших количествах и железодефицитная анемия составляет 75-95 % от всех анемий беременных [1]. У новорождённых и детей раннего возраста анемия является следствием анемии матери во время беременности. У детей дошкольного возраста и у школьников анемия может развиться по нутритивным причинам (прежде всего, недостаток железа в питании и глистная инвазия) и также как следствие нарушения режима (недостаточное пребывание на свежем воздухе, курение родителей, проживание в экологически неблагоприятных районах и др.). У лиц среднего и пожилого возраста даже умеренная анемия связана с повышенным риском осложнений, которые включают когнитивные, иммунные дисфункции [2], сердечно-сосудистые заболевания, снижение плотности костной ткани (и как следствие - переломы) и в целом повышенную смертность 2.

Клинические проявления железодефицитной анемии (ЖДА) обусловлены биологическими ролями железа в организме. Общеизвестно, что железо является неотъемлемой частью гема, кофактора многих белков. Прежде всего, гем входит в состав гемоглобина - основного транспортного белка кислорода, который обратимо связывается с кислородом в капиллярах лёгких. Кроме того, гем образует активный центр многочисленных окислительно-восстановительных ферментов (цитохромы и др.). Так как гем способствует окислительно-восстановительным процессам, то у пациентов с дефицитом железа преобладает гипоксия тканей - анемия.

Анализ физиологического контекста транспорта кислорода в организме [6] указывает на несколько возможных механизмов возникновения анемии (т. е., с физиологической точки зрения, функционального дефицита кислорода): дефицит железа, нарушения биосинтеза гема, нарушения образования эритроцитов (эритропоэза), слишком быстрое разрушение эритроцитов (гемолиз), кровопотери, которые неизбежно ведут к потере эритроцитов, и т. д. Анемия также часто наблюдается у пациентов, страдающих хроническими воспалительными заболеваниями [7].

Так как существует ряд параллельных механизмов патогенеза анемии, то терапия препаратами железа должна осуществляться только после диагностики железодефицитных состояний. Анемия лёгкой степени диагностируется лишь по лабораторным показателям, когда клинические признаки, характерные для ЖДА, не выражены или отсутствуют вовсе. Наиболее важным биохимическим показателем дефицита железа является уровень гемоглобина. При скрининге лёгкая степень железодефицитной анемии беременных характеризуется снижением гемоглобина до 110-90 г/л, средняя - от 89 до 70 г/л, тяжёлая - 69 г/л и менее.

Установление у пациента железодефицитного состояния требует назначения специальных железосодержащих препаратов. Достаточно популярным заблуждением касательно препаратов железа является утверждение о том, что препарат для лечения ЖДА просто должен содержать железо и не важно в какой форме. В современной фармакологии известны по меньшей мере три поколения железосодержащих препаратов. Особо следует отметить, что использование устаревших форм железа 1-го поколения, таких как неорганические сульфат, хлорид, гидроксид, сопряжено со значительными побочными эффектами. В настоящей статье разбираются основы фармакологии препаратов железа.

Устаревшие фармакологические формы железа

Среди различных форм железа сульфат отличается максимальной токсичностью [8]. В 1991 г. Академия токсикологии США сообщила о 3578 случаях отравления сульфатом железа у детей до 6 лет, при этом летальность составила 25 %. Конечно же, в данном случае речь идёт о сверхвысоких дозах сульфата железа (граммы). Однако, как показывают цитируемые ниже исследования, токсические эффекты сульфата железа наблюдаются и при гораздо меньших дозах.

В базе данных MEDLINE за период с 1983 по 2010 г. содержится более 200 исследований, сообщающих о нежелательных побочных эффектах и осложнениях при приёме сульфата железа (железного купороса). Побочные эффекты наблюдались в очень широком диапазоне клинических проявлений: от диареи и тошноты до аллергии и анафилактического шока, при этом диспептические расстройства были самыми распространёнными. Известно, что при приёме внутрь сульфат железа может вызывать повреждения пищевода 9, включая повреждение сфинктера [13], выраженную ульцерацию ротовой полости [14], провокацию инфекционных заболеваний [15], тяжёлые осложнения со стороны кожи - сыпь [16], а в единичных случаях - анафилактический шок [17].

Сульфат железа является жёстким раздражителем ЖКТ, вызывающим интенсивное слущивание и некроз эпителия кишечника. Изучение 6 здоровых добровольцев показало, что даже однократный приём сульфата железа в дозе 80 мг приводит к оксидативному повреждению тонкого кишечника [18]. При приёме сульфата железа отмечено угнетение выработки защитной слизи желудка [19]. Исследование 36 биопсий ЖКТ от пациентов, получавших сульфат железа, выявило, что 89 % биопсий показали наличие железистых отложений на эпителии ЖКТ, 83 % биопсий показали наличие язвенных повреждений мукозного слоя [20].

Исследование таких гепатоцитотоксичных веществ, как доксорубицин, бутилгидропироксид, сульфат железа и сульфамаксол, показало, что все эти агенты ухудшают выживаемость клеток, снижают уровни АТФ, лактатдегидрогеназы, каспазы, аспартаминотрансферазы, глутаматдегидрогеназы [21].

Клиническое исследование 150 беременных женщин со сроком 16-20 недель показало, что сульфат железа часто вызывает диарею и боли в эпигастрии. Этот эффект зависит от дозы [22]. Тошнота, рвота и запоры при применении витаминно-минеральных комплексов с сульфатом железа приводили к тому, что многие женщины переставали принимать такие препараты. Наблюдение за 453 женщинами, принимавшими препараты железа во II и III триместре беременности, показало, что сульфат железа обладал наибольшим количеством побочных эффектов, включая запоры и тошноту: по этой причине 83 женщины прекратили приём препарата [23].

Врождённые аномалии развития, пороки сердца, дисморфизм могут являться прямым следствием употребления сульфата железа во время беременности. Данные о тератогенном влиянии сульфата железа на развивающийся плод приведены в работе руководителя Федерального центра мониторинга безопасности лекарственных средств В.К. Лепахина [24]. При проведении тестов по токсичности сульфата железа по системе GLP доза 50 %-ной летальности (LD50) для крыс при приёме сульфата железа per os составляет

320 мг/кг (по базе данных CAS). Для сравнения: такое соединение, как белковый сукцинилат железа (см. далее), в 12,5 раз менее токсичен - LD50 у крыс составила 4000 мг/кг при пероральном приёме, по базе данных CAS.

Таким образом, к сульфату железа следует относиться как к потенциальному токсиканту. Вследствие высокой токсичности с 2009 г. в России более не регистрируются препараты для беременных, содержашие сульфат железа.

Фармакотерапия железодефицитных состояний

Очевидно, что патогенетической терапией ЖДА является использование препаратов железа. Однако, как показал проведённый нами ранее анализ [6], биологические функции железа могут тормозиться в отсутствие целого ряда микронутриентов (особенно Zn, Mn, Cu, Mo, Cr, I, витаминов С, В₂, В₆, Вс, В₁₂). Поэтому, для проведения наиболее успешной и безопасной фармакотерапии железодефицитных состояний, следует рассмотреть как взаимодействия между этими микронутриентами, так и наиболее приемлемые фармацевтические формы железа.

Во-первых, существует очевидный синергизм, т. е. повышение эффективности при совместном применении железа и указанных микронутриентов. В частности, аскорбиновая кислота более чем на 30 % активизирует всасывание препаратов железа. Поскольку такие витамины, как В₂, В₆, С, необходимые для поддержания функций железа, присутствуют в большинстве витамино-минеральных комплексов (ВМК), то терапию препаратами железа рекомендуется дополнять стандартными ВМК, произведёнными из высококачественных фармакологических субстанций.

Во-вторых, несмотря на синергизм между микроэлементами на уровне физиологических систем и конкретных белков, существует также определённый фармакокинетический антагонизм между железом, цинком, медью, молибденом и марганцем. Железо, медь, магний ухудшают всасывание цинка. Молибден увеличивает потерю меди с мочой, а цинк может конкурировать с медью за всасывание [27]. Из этих фармакокинетических антагонизмов ясно, что наиболее приемлем совместный приём железа, меди и марганца (фармакокинетический антагонизм минимален), а цинк и молибден следует принимать отдельно от железа, меди и марганца.

В-третьих, при выборе препарата железа следует помнить о фундаментальном различии между трёхи двухвалентным железом. Более 100 лет в химии известен непререкаемый факт: в растворе двухвалентное железо - восстановитель, трёхвалентное железо -окислитель [28]. При нормальных условиях +3 - высшая степень окисления железа в растворе, так что в организме трёхвалентное железо никогда не может быть восстановителем. Исследования клеток в культуре показали, что уровни антиоксидантных ферментов супероксид дисмутаз и глутатиона были гораздо выше в клетках, обработанных двухвалентным, а не трёхвалентным железом [29]. Кроме того, двухвалентное железо всасывалось эффективнее, чем трёхвалентное (р *Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации, Методические рекомендации МР 2.3.1.2432-08, утв. руководителем Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека, главным государственным санитарным врачом Российской Федерации Г.Г. Онищенко. М., 2008, 43 с.

К сожалению, как видно из табл. 1 и 2, в большинстве препаратов используется сульфат железа, который отличается недостаточно высокой биоусвояемостью и, как было отмечено ранее, характеризуется многочисленными побочными эффектами. Поэтому в настоящее время ВОЗ настоятельно рекомендует беременным и детям, пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, пожилым людям с анемией употреблять препараты на основе глюконата, фумарата железа либо других безопасных органических солей железа [24]. Препараты на основе сульфата железа частично (категории пациентов: беременные, дети, страдающие заболеваниями ЖКТ) запрещены во Франции, Швеции, Швейцарии, Финляндии. С 2009 г. в России также запрещены к регистрации для использования у беременных препараты с сульфатом железа, так как он вызывает врождённые аномалии плода и желудочно-кишечные расстройства у беременных и у женщин с патологией ЖКТ [24].

В-пятых, препараты железа перорального введения более предпочтительны по сравнению с медикаментами парентерального введения. Терапевтический эффект от препаратов железа, назначаемых физиологически, т. е. per os, наступает несколько позже, чем при назначении внутривенно или внутримышечно, но побочные эффекты при назначении внутрь возникают существенно реже.

В-шестых, дозировка препарата имеет, естественно, большое значение для эффективности и безопасности терапии. В нормах РФ* 2008 г. при физиологическом течении беременности и при отсутствии анемии всем беременным во второй половине беременности начиная с 18-20-й недели рекомендуется приём препаратов железа в дозе 15-18 мг/сут, при установленной ЖДА потребление железа может быть выше (30-180 мг/сут).

Следует отличать препараты, имеющие реальное биологическое обоснование, от неумелых подделок под биологию. Так, например, совокупность гидроксида железа с полимальтозой известна в течение длительного времени. Подобная смесь является препаратом первого поколения, так как (1) используются потенциально токсичные неорганические соединения железа (гидроксид или оксиды), которые (2) предназначены к употреблению в смеси с полисахаридами. Железо на фоне полисахаридов - сочетание, неведомое в биологии, так как в естественной пище железо и поступает, и усваивается на фоне высокой концентрации белков, а не на фоне высокой концентрации жиров или углеводов. Неэффективность пероральных препаратов типа смеси полимальтоз с гидроксидом железа была проиллюстрирована в ряде исследований даже в случае железодефицитной анемии, когда, казалось бы, усвоение любой формы железа должно повышаться [32, 33].

Заключение

Железо - жизненно необходимый микронутриент. Обеспеченность железом, равно как и другими жизненно необходимыми микронутриентами, является основой здорового рациона питания в любом возрасте: и у детей, и у взрослых, и у пожилых. При установленном дефиците железа пациент нуждается не только в коррекции диеты, но и в лечении с использованием эффективных и безопасных препаратов. Нормальная обеспеченность железом таких пациентов улучшает качество и длительность жизни.

Вследствие дешевизны и инерции сульфат железа повсеместно используется в составе препаратов для терапии ЖДА и витаминно-минеральных комплексах. Однако накопленные данные о нежелательных эффектах приёма препаратов на основе сульфата железа приводят к тому, что мировое медицинское сообщество отходит от назначения сульфата железа беременным, поэтому устаревшие препараты на его основе наполняют российский рынок.

В настоящее время наблюдается отход от применения устаревших форм неорганического железа, вызывающих многочисленные нежелательные эффекты, прежде всего, диспептические. В педиатрии и в акушерстве особенно отмечается активный переход к использованию более безопасных и эффективных препаратов на основе органического железа (протеин сукцинилат, лактат железа, глюконат железа и др.). Определённый прогресс наблюдается и в сопровождении терапии железодефицитной анемии синергидными железу микронутриентами: медью, марганцем, витамином С, пиридоксином и др.

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод "ЭГИС"
в Республике Беларусь

Home
Препараты
Сорбифер Дурулес - Таблетки

ВНИМАНИЕ. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Сорбифер Дурулес - Таблетки

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Просьба полностью и внимательно прочесть эту инструкцию перед началом приема препарата.

- Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его ещё раз.
- Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
- Это лекарственное средство прописано именно вам и вы не должны передавать его другим лицам. Оно может нанести им вред, даже если у них имеются те же симптомы заболевания.

Торговое название: Сорбифер Дурулес

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь.

Внешний вид: чечевицеобразные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой охра-желтого цвета, с гравировкой "Z" на одной стороне, с характерным запахом.

Состав: Каждая таблетка содержит сульфат двухвалентного железа в количестве 320 мг, эквивалентном 100 мг Fe 2+ , и 60 мг аскорбиновой кислоты.

Таблетки также содержат неактивные компоненты: повидон, полиэтилен порошок, карбомер 934 Р, магния стеарат, парафин твёрдый, гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид жёлтый.

Фармакотерапевтическая группа: Антианемические препараты. Препараты железа (двухвалентного) для приёма внутрь.

ПОКАЗАНИЯ

Железодефицитная анемия. Дефицит железа. Профилактическое применение при беременности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата. Стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта. Гемосидероз, гемохроматоз. Сидероахрестическая анемия, анемия при свинцовом отравлении и другие виды анемий, не обусловленных дефицитом железа в организме (апластическая и гемолитическая). Повторяющиеся гемотрансфузии. Препарат не предназначен для лечения детей до 12 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости. Таблетку нельзя делить или разжевывать. Всасывание железа улучшается при приеме лекарственного средства в течение получаса перед едой. Однако в случаях возникновения диспепсических явлений для снижения их выраженности препарат также можно принимать во время приема пищи или после еды. Нельзя давать таблетки препаратов железа больному в горизонтальном положении.

Взрослым и подросткам старше 12 лет:

Обычно назначают по 1 таблетке утром и вечером.

При необходимости, по причине возникновения побочных эффектов, доза может быть снижена наполовину, до 1 таблетки в день.

Больным железодефицитной анемией дозу можно при необходимости повысить до 3-4 таблеток в день за два приема (утром и вечером).

Рекомендуемая доза по 1 таблетке ежедневно в течение первых 6 месяцев беременности и по 1 таблетке 2 раза в день ежедневно в последнем триместре беременности и в течение периода лактации.

Продолжительность лечения определяется индивидуально на основании показателей метаболизма железа. После достижения оптимального уровня гемоглобина следует продолжать прием препарата ещё около двух месяцев для восполнения запасов железа. Таким образом, общая продолжительность терапии при выраженном железодефиците может составить от 3 до 6 месяцев.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта нарастает с повышением дозы и составляет 7-20% при дозах от 100 до 400 мг в сутки.

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

таблетки покрытые пленочной оболочкой флакон 50 шт.

Инструкция по применению

Описание

Сорбифер Дурулес – фармсредство, относящееся к группе препаратов, содержащих железо. Главное назначение средства – терапия анемии, вызванной недостатком или расстройством усвоения железа в организме.

Выпускаемая форма, состав

Состав

Действующие составляющие: железа сульфат 320 мг (эквивалентно количеству двухвалентного железа – 100 мг), аскорбиновая кислота – 60 мг.

И другие неактивные ингредиенты составной части.

Фармакодинамика

Железо – главнейший биологически значимый ингредиент, участвующий в кроветворении и реакциях, изменяющих степень окисления веществ в организме. Сорбифер Дурулес используется для предотвращения недостатка железа. Ведь данный элемент – это структурная основа некоторых белков, а также гемоглобина, переносящего кислород из легких в кровоток, к органам и тканям. Методика фармсредства предусматривает выброс ионов железа в несколько этапов на продолжительный период времени. Матричная структура из пластика Сорбифер Дурулес в желудочном соке бездейственна, но растворяется под действием сокращений стенок кишечника, активизирующих действующий ингредиент.

Аскорбиновая кислота содействует усвоению сульфата железа из пространства двенадцатиперстной кишки. Витамин С участвует в сложных процессах создания крови, где формируются и дозревают красные кровяные тельца. После перорального принятия медсредства Сорбифер Дурулес, активный компонент практически мгновенно попадает в общее кровяное русло, распространяясь по тканям, включаясь в метаболизм.

Фармакокинетика

Технология Сорбифера Дурулес предусматривает плавный выход действующего ингредиента и равномерное его распределение.

Поглощение и биодоступность ионов железа очень высокие. Железо абсорбируется в значительной степени в двенадцатиперстной кишке или проксимальном отделе брыжеечной части тонкого кишечника. С белками плазмы связуется более чем на 90%. Накапливается в клетках паренхимы печени и клетках мононуклеарных фагоцитов, небольшая его доля находится в мышечной системе. Процесс половинного выведения вещества из организма достигает 6 часов.

Показания

Инструкция по применению Сорбифер Дурулес предусматривает применение его при нехватке железа и при развитии гематологического синдрома, с расстройством синтеза гемоглобина вследствие нехватки железа.

Для предупреждения патологии используется беременным и в момент выкармливания младенца грудным молоком. Практически всегда этот период жизни женщины сопровождается признаками пониженного содержания железа в организме.

Показано фармсредство донорам крови.

Противопоказания к применению

Существует спектр патологий и физиологических состояний, при которых применение Сорбифера Дурулес недопустимо:

Обструкции пищеварительной системы, при которых нарушается процесс перемещения пищи (уменьшение внутреннего просвета пищевода, вызванного травмами, опухолями и другими причинами).
Патологии, которые сопутствуются повышением концентрации железа в организме (при чрезмерном отложение гемосидерина в тканях, при наследственных расстройствах обмена железосодержащих пигментов и избыточном накоплении его в тканях)
При разладе процесса утилизации железа в организме при заболеваниях, ведущих к разрушению красных кровяных телец, свинцовой, сидеробластной анемии.
При индивидуальной гиперчувствительности к компонентам фармсредства.
Детский возраст до 12 лет, поскольку клинических испытаний по безопасности лекарства для детей не проводилось.

С особой осмотрительностью медсредство назначается при наличии язвенных патологий на стенках желудка или двенадцатиперстной кишки, при воспалительных процессах кишечника (воспаления в тонком отделе кишечника, патологии толстого кишечника, болезнь Крона, наличие дивертикул в кишечнике). Перед началом терапии Сорбифером Дурулес необходимо исключить данные патологии.

Беременность и кормление грудью

Фармсредство не противопоказано во время вынашивания плода и выкармливания ребенка грудным молоком.

Нежелательные реакции

В процессе терапии могут возникать нежелательные реакции: расстройства стула, рвота, дискомфорт в подложечной области и глотке, болезненность в эпигастральной зоне. Появление нежелательных реакций увеличивается в отделах желудочно-кишечного тракта по причине повышения дозировки до 400 мг.

Реже регистрируются такие нежелательные реакции, как язва пищевода, уменьшение внутреннего просвета пищевода, аллергические проявления (сыпь на кожных покровах, зуд). Также наблюдаются покраснения кожи, цефалгия, головокружение и потеря жизненных сил.

Способ назначения, дозы

В инструкции к фармсредству описаны дозы и порядок назначения Сорбифер Дурулес. Для взрослых лечебную дозу составляет 1 таблетка 1-2 раза в день. При тяжелых течениях патологии лечащий доктор может увеличить до 3-4 таблеток в сутки, разделяя на 2 приема.

С профилактической целью для беременных назначается 1 таблетка в сутки, с терапевтической целью – 1 таблетка дважды в сутки. В среднем длительность курса лечения продолжается до 2 месяцев. Отменяют лекарство после стабилизации нормального уровня гемоглобина в крови.

Принимают лекарство за 40 минут до принятия пищи или через 2 часа после еды. Глотают таблетки, не разжевывая, запивая их достаточным количеством жидкости.

Передозировка

При превышении необходимой для лечения дозы фармсредства, отмечается сильная боль в эпигастральной зоне, значительно снижается кровяное давление, появляется отчетливое сердцебиение, низкий пульс, понижается температура тела, нарушается чувствительность.

При тяжелой передозировке отмечают нарушения свертываемости крови, повышение температуры тела, тяжелые расстройства печеночных функций и почек, судороги и кома, которые развиваются в период 6-12 часов.

Терапию передозировки проводят в условиях стационара. Назначают промывания желудка. Для связки ионов железа в желудке и кишечном тракте применяют сырое яйцо и молоко. Проводят терапию по симптомам.

Взаимодействие с иными медсредствами

Абсорбция железа сокращается при совместном использовании лекарства с антацидными медсредствами, с содержанием магния углекислого и гидроксида алюминия. Нужно соблюдать временной промежуток между употреблением медперпаратов до 2 часов, а при совместном использовании Сорбифер Дурулес с тетрациклинами промежуток увеличивается до 3 часов.

Не сочетается фармсредство с ципрофлоксацином, доксициклином, норфлоксацином и офлоксацином.

Особые указания

Иногда отмечается изменение оттенка каловых масс (потемнение клинически не значимо)

Выпускаемая форма

Таблетки с оболочкой по 30, 50 таблеток в темном стеклянном флаконе. В картонную упаковочную тару вложена инструкция.

Отпуск аптеками

Из аптек реализуется по рецептурному листу.

Хранение

Хранится фармсредство в сухом месте при 15–25 °C, вдалеке от доступа детей.

Срок годности

Срок пригодности не дольше 3 лет при условии соблюдения правил хранения. По окончанию срока, использование недопустимо

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика . Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Как часть протопорфириновой простетической группы гемоглобина железо (II) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

В составе протопорфириновой группы ферментов цитохрома железо играет ключевую роль в процессах транспорта электронов. В этих процессах поглощение и высвобождение электронов осуществляется путем обратной трансформации Fe (II) Fe (III).

Большое количество железа может быть также выявлено в молекулах миоглобина мышц.

Витамин C повышает абсорбцию железа в кишечнике и участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Фармакокинетика . Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Скорость абсорбции гемоглобинсвязанного железа составляет ≈20%, тогда как гемоглобиннесвязанного ≈10%. Для лучшего всасывания железо должно находиться в форме Fe (II). Соляная кислота в желудке и витамин C способствуют всасыванию железа путем восстановления Fe (III) в Fe (II).

Железо Fe (II) — ferro, поступая в эпителиальные клетки кишечника, окисляется до железа Fe (III) — ferri и связывается с апоферритином. Одна часть апоферритина поступает в кровоток, другая остается временно в эпителиальных клетках кишечника в виде ферритина, который или поступает в кровоток через 1–2 дня, или выводится с калом вместе со слущенным эпителием. Почти 1 /₃ железа, поступающего в кровоток, связывается с апотрансферрином, благодаря чему молекула превращается в трансферрин. Железо транспортируется к органам-мишеням в виде трансферрина, который после связывания с внеклеточными рецепторами поступает в цитоплазму путем эндоцитоза. Здесь железо отделяется от трансферрина и снова связывается с апоферритином. Под влиянием апоферритина железо окисляется и окисленная форма Fe (III) восстанавливается до флавопротеинов.

Метод изготовления таблеток, покрытых оболочкой, обеспечивает непрерывное высвобождение ионов железа (II). При их прохождении через ЖКТ ионы железа (II) в течение 6 ч непрерывно высвобождаются из пористой матрицы. Медленное высвобождение действующего вещества предотвращает опасно высокие концентрации железа, благодаря чему можно избежать раздражения кишечного эпителия.

ПОКАЗАНИЯ

профилактика и лечение железодефицитной анемии.

ПРИМЕНЕНИЕ

для профилактики анемии взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке Сорбифер Дурулес в сутки. Для лечения анемии взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, по крайней мере за 30 мин до еды. В случае возникновения побочных реакций дозу можно снизить на 50% (1 таблетка в сутки).

В течение первых 6 мес беременности рекомендованной дозой препарата является 1 таблетка в сутки, в ІІІ триместр беременности, а также в период кормления грудью — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальных результатов проверки содержания железа в плазме крови. После нормализации уровня гемоглобина введение препарата необходимо продолжать до полного насыщения запасов железа (≈2 мес). При наличии симптомов железодефицитной анемии средняя продолжительность лечения составляет 3–6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата; стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания ЖКТ; дивертикул кишечника; кишечная непроходимость; состояния, сопровождающиеся повышенным накоплением железа (гемохроматоз, гемосидероз); повторная гемотрансфузия; другие виды анемии, не обусловленной дефицитом железа (например гемолитическая анемия, вызванная недостаточностью витамина B₁₂); нарушение механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом); сидероахрестическая анемия; тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, тяжелые заболевания почек; одновременное применение парентеральных форм железа; расстройство механизмов выведения железа (талассемия); сахарный диабет; мочекаменная болезнь (при применении аскорбиновой кислоты >1 г/сут); непереносимость фруктозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, боль в желудке, язвы пищевода, стеноз пищевода. При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах >1 г/сут — раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога.

Возможны аллергические реакции (в том числе зуд, покраснение кожи, анафилаксия), а также отек Квинке, анафилактический шок при наличии сенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, дистрофия миокарда.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат эффективен только при дефиците железа. Диагноз дефицита железа должен быть установлен (уровень железа в плазме крови, высокая общая способность железа к связыванию в плазме крови) перед начальным назначением препарата.

Препарат неэффективен при других видах анемии, не связанных с дефицитом железа (инфекционная анемия, анемия, вызванная хроническими заболеваниями). Воспалительные и язвенные заболевания органов ЖКТ могут обостряться при пероральном приеме препарата. При лечении препаратом кал может приобретать черный цвет.

Препараты железа с осторожностью применяют у лиц с такими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания ЖКТ, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).

При курсовом применении необходим систематический контроль показателей железа и гемоглобина в сыворотке крови.

Следует учитывать, что аскорбиновая кислота в дозе 1 г/сут противопоказана пациентам с мочекаменной болезнью.

При приеме препарата в высоких дозах и длительно необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы.

Не следует назначать препарат в высоких дозах больным с повышенным уровнем свертывания крови.

Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать препарат щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечной дискинезии, энтерите и ахилии.

С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ и др.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Следует с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью . Препарат можно применять беременным и женщинам, кормящим грудью, как для профилактики, так и для лечения железодефицитной анемии.

Дети . Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

необходимо избегать сочетанного применения Сорбифера Дурулес:

с ципрофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция ципрофлоксацина на ≈50% и существует риск, что концентрация ципрофлоксацина в плазме крови останется ниже терапевтического уровня;
с левофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция левофлоксацина;
с моксифлоксацином, поскольку снижается биодоступность моксифлоксацина на ≈40%, поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 6 ч;
с норфлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция норфлоксацина на ≈75%;
с офлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция офлоксацина на ≈30%.

Сочетанное применение Сорбифера Дурулес и нижеуказанных препаратов требует коррекции доз этих препаратов, а интервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч.

Кальций- и магнийсодержащие пищевые добавки, алюминия гидроксид и кальций- или магнийсодержащие антациды образуют комплекс с солями железа, благодаря чему они уменьшают всасывание друг друга.

Каптоприл: при сочетанном применении уменьшается AUC каптоприла (на ≈37%), возможно, в результате химической реакции в ЖКТ.

Цинк: при сочетанном применении уменьшается всасывание солей цинка.

Клодронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с клодронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно сделать вывод, что при одновременном применении этих препаратов уменьшается абсорбция клодроната.

Дефероксамин: комбинированное применение этих препаратов уменьшает абсорбцию как дефероксамина, так и железа вследствие образования комплекса.

Леводопа: при применении с леводопой или карбидопой железа сульфат снижает биодоступность разовой дозы леводопы на ≈50%, а биодоступность разовой дозы карбидопы — почти на 75%, возможно, из-за образования хелатного комплекса.

Метилдопа: при сочетанном применении метилдопы и солей железа (железа сульфат или железа глюконат) биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного комплекса, что может приводить к уменьшению выраженности гипотензивного эффекта.

Пенициллинамин: при сочетанном применении пенициллинамина и солей железа уменьшается всасывание и пенициллинамина и солей железа из-за образования хелатного комплекса.

Ризедронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с ризедронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно предположить, что сочетанное применение этих препаратов уменьшает всасывание ризедроната.

Тетрациклины: при сочетанном применении уменьшается всасывание как железа, так и тетрациклинов, поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов, интервал между их приемами должен составлять не менее 3 ч.

Гормоны щитовидной железы: одновременное применение препаратов железа и тироксина может уменьшать всасывание последнего.

Токоферол : снижается активность обоих препаратов.

Панкреатин, колестирамин, D-пеницилламин: происходит уменьшение абсорбции железа в ЖКТ.

ГКС: возможно усиление стимуляции эритропоэза.

Этанол: повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений.

Аскорбиновая кислота: усиливается всасывание железа.

При применении Сорбифера Дурулес вместе с циметидином уменьшается секреция соляной кислоты в желудке, поскольку циметидин уменьшает всасывание железа. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном употреблении чая, кофе, яиц, хлеба, продуктов, богатых растительными волокнами, абсорбция железа может уменьшаться.

Одновременное применение хлорамфеникола может замедлить развитие клинического эффекта железа.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при сочетанном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина. Длительное применение препарата в высоких дозах лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Препарат в высоких дозах снижает эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушает выделение мексилетина почками.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Соли железа уменьшают ресорбцию одновременно принимаемых лекарств, таких как тетрациклин, ингибиторы ДНК-гиразы (например ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонаты, пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа, пенициллин, сульфасалазин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы . Начальные симптомы передозировки железа — тошнота, рвота, диарея, кровавые испражнения, боль в животе, сонливость, шок. Могут также развиваться дегидратация, метаболический ацидоз, гипергликемия, тахикардия, артериальная гипотензия.

В тяжелых случаях после очевидного улучшения состояния продолжительностью 6–24 ч может произойти рецидив, характеризующийся коагулопатией, сосудистой недостаточностью (вследствие сердечной недостаточности, связанной с поражением миокарда), гипертермией, гипогликемией, печеночной и почечной недостаточностью, судорогами и комой. Существует риск перфорации ЖКТ, а также развития Yersinia enterocolica sepsis. Позже (через несколько недель, иногда — месяцев) могут развиться цирроз печени и стеноз привратника.

У некоторых чувствительных пациентов (с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) передозировка витамина C (аскорбиновая кислота) может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию.

Лечение. Выпить молоко или жидкость, которая вызывает рвоту.

Промыть желудок р-ром дефероксамина (2 г/л), затем ввести 50–100 мл воды, содержащей 5 г дефероксамина, и оставить в желудке. Для взрослых может быть полезным выпить маннитол или сорбитол, чтобы облегчить перистальтику желудка. Индукция диареи может быть очень опасной для детей и особенно для детей младшего возраста, поэтому ее следует избегать. Пациент должен находиться под пристальным контролем для своевременного выявления возможной аспирации.

Таблетки поглощают рентгеновские лучи, таким образом путем рентгеновского исследования брюшной полости можно выявить количество таблеток, которые могли остаться в ЖКТ после вынужденной рвоты и промывания желудка.

При тяжелой интоксикации: при шоке и/или коме и при высоком уровне железа в плазме крови (>90 мкмоль/л у детей и >142 мкмоль/л — у взрослых) немедленно следует начать интенсивную поддерживающую терапию и назначить дефероксамин (15 мг/кг/ч путем медленной инфузии, максимальная доза — 80 мг/кг/сут). Слишком высокая скорость введения может привести к артериальной гипотензии.

При менее тяжелой интоксикации можно ввести дефероксамин в/м (50 мг/кг, максимальная общая доза — 4 г).

В течение всего периода интоксикации рекомендуется контроль уровня железа в плазме крови.

Читайте также: