О отравление амлодипином у детей

Другая, еще более серьезная, причина – легкомысленное отношение матери к здоровью собственного ребенка, ее невнимательность и расчет на русский “авось”.

Годовалый малыш проснулся рано и вылез из кроватки. Мама одела его и пустила на “свободный выпас”, а сама легла досыпать.

Скажете: такого не может быть? К сожалению, может, как и все остальные случаи из личной врачебной практики.

Малыш, оставшись без присмотра, с удовольствием хозяйничал на кухне, рассыпал крупу, разлил масло, а потом забрался на стул и достал с полочки бабушкин клофелин. Через час, когда проснулась мама, спал уже малыш, зажав в кулачке флакончик с таблетками.

В гости к маме пришла подружка, с которой давно не виделись. Накопилось столько новостей, требующих немедленного обсуждения за чашкой кофе и сигаретой. Но ведь пассивное курение вредно для ребенка. Поэтому его оставили в комнате, а сами удалились на кухню. Сколько длился перекур, неизвестно. Мама утверждает, что совсем недолго. Но малышу хватило времени, чтобы из сумки гостьи достать противозачаточные таблетки и полакомиться ими.

Двухлетняя девочка играла на полу с игрушками и вдруг там же на полу уснула. Мама перенесла ее в кроватку, и занялась домашними делами, довольная, что ребенок не мешает. Через какое-то время мать обратила внимание, что сон девочки беспокоен, она плачет, не просыпаясь, производит беспорядочные движения конечностями, словно отбиваясь от кого-то.

Врач скорой помощи заподозрил медикаментозное отравление, и на полу среди игрушек был обнаружен пузырек с амитриптилином (применяется при депрессиях). Беспокойное поведение ребенка объяснялось возникновением галлюцинаций.

Мама налила в чайник “Антинакипин” и оставила на ночь, чтобы растворился весь осадок. Когда рано утром малыш потребовал законную бутылочку, полусонная мама развела молочную смесь водой из злополучного чайника и дала ребенку. Спохватилась она, лишь заметив, что смесь в бутылочке свернулась хлопьями. А за это время малыш уже успел отхлебнуть изрядную дозу.

Подобных примеров можно привести тысячи.

Но есть и другие случаи, когда мама собственной рукой превышает дозу лекарства или по ошибке дает ребенку другое средство.

В каждой семье есть аптечка с набором самых необходимых и, казалось бы, безобидных лекарств. Но так ли они безобидны?

Знакомые всем препараты димедрол, супрастин, пипольфен, кроме аллергического, обладают успокаивающим и снотворным действием, что делает их весьма популярными у некоторых родителей.

Желая, чтобы ребенок поспал подольше в выходной или праздничный день, мама дает малышу димедрол в повышенной дозе.

Вопреки ожидаемому результату ребенок не засыпает, и получает еще одну таблеточку. После этого ребенок не только не успокаивается, но напротив, становится возбужденным, не находит себе места в кроватке, отбивается от кого-то невидимого руками, извивается, плачет. Кожа у него покраснела и стала сухой, зрачки расширились, сердечко бьется учащенно. И виной всему стала передозировка димедрола.

У грудничка насморк. Он не может сосать грудь, плохо спит. Доктор назначил малютке сосудосуживающие капли в нос: нафтизин, галазолин или санорин. После первой же процедуры малыш свободно задышал носом, хорошо поел и спокойно заснул. Довольная мама стала закапывать ему капли перед каждым кормлением, а потом еще перед тем, как уложить спать. К вечеру ребенка словно подменили: он стал вялым, сонливым, отказывался от еды и просился в кроватку. Кожа стала бледной, холодной, усилилось потоотделение. Измерив температуру, мама пришла в ужас: 34,7 С. Так интенсивное лечение насморка привело к отравлению малыша.

Все чаще сосудосуживающие капли выпускаются в пластиковых флаконах, снабженных носиком-капельницей. Делается это для удобства потребителей: снял колпачок, надавил на податливые стенки, закапал лекарство в нос, и никакой возни с пипеткой. Для маленьких детей такой способ не годится, так как, применив усилие, можно впустить лекарство струей, значительно превысив дозу. Воспользуйтесь обычной пипеткой, набирая в нее столько капель, сколько назначил врач.

К сожалению, отравления у детей не ограничиваются лекарственными средствами. В быту нас окружают химические вещества, призванные улучшить и облегчить нашу жизнь. Сколько бед и несчастий принесла и еще принесет детям уксусная эссенция, используемая в каждой семье для домашнего консервирования!.Ни в одной стране мира не выпускается уксусная кислота такой концентрации для бытовых целей, а у нас - пожалуйста, пей - не хочу.

Но малыш читать не умеет, зато хорошо помнит, что вчера на прогулке папа наливал ему вкусную водичку из такой бутылки.

У детей до одного года двигательная активность и поле деятельности ограничены кроваткой или манежем. Самостоятельно достать и проглотить лекарства или токсические вещества они не могут. Поэтому причина отравлений у малышей первого года жизни - это невнимательность и беспечность родителей, когда, перепутав посуду, они дают ребенку вместо воды спиртные напитки или другие токсические вещества; вместо капель для носа закапывают глазные капли с клофелином; выполняя назначения врача, превышают дозу лекарств, а нередко лечат ребенка самостоятельно, не советуясь с врачом, полагаясь на собственные знания или советы подруг.

Способность малыша к самостоятельному передвижению увеличивает риск несчастных случаев, в том числе и отравлений. Недоступных мест для ребенка становится все меньше, а предметов и веществ с привлекательным видом все больше. Разве можно пройти мимо пузырька с такими красивыми разноцветными таблетками? Надо немедленно достать их и попробовать. О, да они еще и в сладкой оболочке, настоящие конфеты!

Добавьте сюда неряшливость матери в быту, небрежность взрослых при хранении лекарств и химических веществ, и картина будет полной.

Судьба ребенка с острым отравлением нередко зависит от правильного поведения матери или окружающих. Что должна сделать мать, если ребенок принял какое-то лекарственное или химическое вещество?

Если факт приема ядовитого вещества установлен, немедленно вызывайте скорую помощь, а до приезда бригады освободите ротовую полость ребенка от таблеток, которые он не успел проглотить, постарайтесь прополоскать ему рот и напоить большим количеством воды (до 200мл) с двумя растолченными таблетками активированного угля или другого адсорбента, например, полифепана (1—2 чайные ложки).

Не поите ребенка молоком, так как некоторые яды являются жирорастворимыми, и жир, содержащийся в молоке, ускорит всасывание яда.

Попробуйте собрать и сосчитать оставшиеся таблетки, прикиньте, сколько таблеток успел проглотить малыш. Каждому ясно, чем больше доза, тем тяжелее отравление, тем серьезнее прогноз.

Но не стоит успокаиваться, если не досчитались “всего одной” таблетки. Некоторые лекарственные препараты обладают таким сильным и быстрым действием, что и одна таблетка может привести к тяжелым нарушениям жизненно важных функций. К таким препаратам относятся нитроглицерин, аминазин, дигоксин, гемитон, клофелин, амитриптилин.

Ни в коем случае не вызывайте рвоту у ребенка, если отравление произошло концентрированной кислотой или едкой щелочью, вызывающими ожоги полости рта, глотки и пищевода. Едкое вещество при прохождении в обратном направлении неизбежно увеличит площадь и глубину ожога, а также может попасть в дыхательные пути. Постарайтесь напоить ребенка водой (1,5 - 2 стакана), чтобы уменьшить концентрацию едкого вещества в желудке.

Бытующее в народе мнение, что при отравлении кислотой надо пить щелочные напитки, а при отравлении щелочами - слабокислые растворы, неверно, так как образующийся в результате такой реакции углекислый газ является причиной перерастяжения желудка и ухудшения состояния ребенка.

Если отравление произошло газом или испарениями ядовитого вещества, ребенка срочно следует вывести из загазованного помещения, освободить от стесняющей одежды, очистить дыхательные пути от слизи и рвотных масс.

При попадании ядовитого вещества в глаза необходимо провести промывание глаз струей теплой воды с помощью шприца (без иглы) или резиновой груши в течение 5 минут.

Если отравляющее вещество попало на кожу, ребенка надо раздеть и тщательно промыть кожу теплой проточной водой с мылом, сначала обрабатывая загрязненные участки, а затем всю поверхность тела.

Порой факт приема ребенком лекарственных или химических веществ остается неизвестным матери или другим взрослым членам семьи, что существенно затрудняет диагностику, приводит к несвоевременному оказанию помощи, и ухудшает прогноз.

Настораживающим моментом, заставляющим мать подумать об отравлении, является изменение поведения ребенка: обычно активный и веселый, он вдруг становится вялым, сонливым, засыпает в неурочное время. Сон такой глубокий и крепкий, что его невозможно разбудить. Или, наоборот, во сне ребенок совершает активные движения, ползает по кровати, отбивается от кого-то руками и ногами, плачет, кричит, не просыпаясь. Такое поведение свидетельствует о галлюцинациях. Могут возникнуть судороги, потеря сознания.

Подумайте об отравлении, если.

- у вашего малыша насморк, и вы, не жалея лекарства, закапываете ему в нос сосудосуживающие капли, а ребенок становится вялым, отказывается от еды и просится спать;

- среди полного здоровья внезапно ухудшается состояние ребенка, нарушается сознание, появляются судороги, а признаки острого воспалительного заболевания отсутствуют.

Вызывайте скорую помощь и расскажите о своих наблюдениях и подозрениях врачу. Чем раньше вы это сделаете, тем лучше для ребенка.

Неужели ничего нельзя сделать, чтобы уберечь детей от воздействия токсических веществ? Можно и даже нужно!

Профилактика отравлений чрезвычайно проста и не требует от родителей ни моральных, ни материальных затрат.

Чистящие и моющие средства, аэрозоли для борьбы с насекомыми, пятновыводители и растворители, технические жидкости храните в закрытом помещении или в запертом на ключ шкафу.

Не допускается переливание потенциально ядовитых веществ в тару из-под пищевых продуктов.

Жидкость для снятия лака, дезодоранты, косметические лосьоны должны храниться на высокой полке, куда ребенок не сможет добраться даже со стула.

Не оставляйте в рюмках недопитые алкогольные напитки. Пока вы провожаете гостей, дети могут продолжить праздничное застолье, следуя вашему примеру.

Все вышесказанное в большей мере относится к малышам, отравления которых носят, в основном, случайный характер.

Гостре отруєння амлодипіном у підлітковому віці. Клінічний випадок

Гострі отруєння в дитячому віці займають провідне місце серед усіх нещасних випадків. Для підлітків більш типовим є навмисні отруєння. Найчастіше це медикаментозні отруєння, обумовлені широким вибором ліків і їх легкою доступністю. Ми описуємо випадок гострого отруєння амлодипіном у дитини, яка прийняла 90 мг амлодипіну одномоментно з метою суїциду. На момент надходження пацієнтки в лікарню стан її був вкрай тяжкий за рахунок симптомів загальної інтоксикації та розладів гемодинаміки, зокрема значно зниженого артеріального тиску. У наступні дні у пацієнтки, найімовірніше, розвинувся некардіогенний набряк легень зі значною кількістю випоту в плевральну порожнину, що потребувало проведення 4 плевральних пункцій та додаткової медикаментозної терапії. Поступово стан дитини покращився, і пацієнтка була виписана додому в задовільному стані на 20-й день від початку лікування після консультації дитячим психіатром. Амлодипін, як і інші дигідропіридини, є сильним судинорозширюючим засобом. Капілярна вазодилатація, що призводить до надмірної легеневої капілярної транссудації, лежить в основі механізму некардіогенного набряку легень, що, найімовірніше, спостерігався у нашої пацієнтки. Враховуючи популярність амлодипіну як ефективного антигіпертензивного препарату, можна припустити, що в майбутньому такі отруєння можуть зустрічатися в клінічній практиці лікарів. Саме тому медики повинні бути поінформовані про клінічні симптоми отруєння амлодипіном, тяжкі ускладнення, що можуть розвиватися у випадку передозування, та про ефективні засоби лікування таких отруєнь.

Острые отравления в детском возрасте занимают ведущее место среди всех несчастных случаев. Для подростков более типичным являются умышленные отравления. Чаще всего это медикаментозные отравления, обусловленные широким выбором лекарств и их легкой доступностью. Мы описываем случай острого отравления амлодипином у пациентки, которая приняла 90 мг амлодипина одномоментно с целью суицида. На момент поступления ребенка в больницу состояние ее было крайне тяжелое за счет симптомов общей интоксикации и расстройств гемодинамики, в частности, значительно пониженного артериального давления. В последующие дни у пациентки, вероятнее всего, развился некардиогенный отек легких со значительным количеством выпота в плевральную полость, что требовало проведения 4 плевральных пункций и дополнительной медикаментозной терапии. Постепенно состояние ребенка улучшилось, и пациентка была выписана домой в удовлетворительном состоянии на 20-й день от начала лечения после консультации детским психиатром. Амлодипин, как и другие дигидропиридины, является сильным вазодилатационным средством. Капиллярная вазодилатация, что приводит к чрезмерной легочной капиллярной транссудации, лежит в основе механизма некардиогенного отека легких, который, вероятнее всего, наблюдался у нашей пациентки. Учитывая популярность амлодипина как эффективного антигипертензивного препарата, можно предположить, что в будущем такие отравления могут встречаться в клинической практике врачей. Именно поэтому медики должны быть проинформированы о клинических симптомах отравления амлодипином, тяжелых осложнениях, которые могут развиваться при его передозировке, и об эффективных средствах лечения таких отравлений.

Acute poisoning in children occupies a leading place among all accidents. Intentional poisoning is more typical for adolescents. Most often, they are drug poisoning caused by the wide choice of drugs and their easy availability. The paper describes a case of acute amlodipine poisoning in an adolescent who took 90 mg of amlodipine simultaneously for suicide. When the patient was admitted to the hospital, her condition was extremely severe due to the symptoms of general intoxication and hemodynamic disorders, in particular, significantly reduced blood pressure. Within the next few days, the patient is most likely to developed non-cardiogenic pulmonary oedema with a significant amount of effusion into the pleural cavity, that required four pleural punctures and additional drug therapy. Gradually, the patient’s condition improved and she was discharged in good condition on the 20th day from the start of treatment after consulting the child by a psychiatrist. Amlodipine, like other dihydropyridines, is a potent vasodilator. Capillary vasodilation that leads to excessive pulmonary capillary extravasation, underlies the non-cardiogenic pulmonary oedema mechanism, that most likely was observed in our patient. Considering the popularity of amlodipine as an effective antihypertensive drug, we can assume that in the future such poisoning may occur in clinical practice of doctors. That is why the physicians should be informed about the clinical symptoms of amlodipine poisoning, the severe complications that may develop in the case of an overdose, and the effective medical measures for such poisoning.

гостре отруєння медикаментами; блокатори кальцієвих каналів; підлітки

острое отравление медикаментами; блокаторы кальциевых каналов; подростки

acute drug poisoning; calcium channel blockers; adolescents

2. Bronstein A.C., Spyker D.A., Cantilena L.R. Jr, Rumack B.H., Dart R.C. 2011 Annual report of the American Association of Poison Control Centers’ National Poison Data System (NPDS): 29 th annual report. Clin. Toxicol. (Philad.). 2012. 50(10). 911-1164. DOI: 10.3109/15563650.2012.746424.

3. Russel R.P. Side effects of calcium channel blockers. Hypertension. 1988. 11(3). II42-II44.

6. Naha K., Suryanarayana J., Aziz R.A., Shastry B.A. Amlodipine poisoning revisited: Acidosis, acute kidney injury and acute respiratory distress syndrome. Indian J. Crit. Care Med. 2014. 18(7). 467-9. DOI: 10.4103/0972-5229.136078.

8. Vogt S., Mehlig A., Hunziker P., Scholer A., Jung J., González A.B., Weinmann W., Marsch S. Survival of severe amlodipine intoxication due to medical intensive care. Forensic Science International. 2006. 161(2–3). 216-220. DOI: 10.1016/j.forsciint.2006.02.051.

10. Abernethy D.R., Schwartz J.B. Calcium-antagonist drugs. N. Engl. J. Med. 1999. 341(19). 1447-57. DOI: 10.1056/NEJM199911043411907.

11. Спасова А.П., Логинов А.В., Юровицкий В.Л., Барышева О.Ю., Стратегопуло В.А. Случай тяжелого отравления амлодипином. Анестезиология и реаниматология. 2015. 6. 61-64.

Артикул (SKU)	27610
Кратность	3
Форма товара	Таблетки
Производитель	Киевский витаминный завод ПАТ (Украина, Киев)
Регистрационное удостоверение	UA/7831/01/02
Условия отпуска	по рецепту
Температура хранения	не выше +25°С
Главный медикамент	Амлодипин
код мориона	108532

Амлодипин-КВ (Amlodipine-KV) инструкция по применению

действующее вещество: амлодипин;
1 таблетка содержитамлодипина бесилата 6,935 мг или 13,87 мг, что эквивалентно амлодипину| 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема еды.

Артериальная гипертензия стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Средняя суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости дозу постепенно, в течение 7–10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — астения, нервозность, потеря сознания, парестезии, тремор, бессонница, депрессия; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко — сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышенная частота мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны кожи: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная, крапивница), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко — ксерофтальмия; очень редко — нарушение аккомодации.

Прочие: редко — диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация и падение артериального давления, рефлекторная тахикардия, нарушение сердечного ритма и проводимости. Лечение: перевести больного в положение лежа и приподнять ему ноги. Промывание желудка, назначение активированного угля, при значительном снижении артериального давления — поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Гемодиализ не эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Амлодипин не предназначен для лечения детей в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Грейпфрутовый сок может незначительно увеличивать концентрацию амлодипина в крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирующий поступление ионов кальция сквозь мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект реализуется двумя способами: амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку частота сердечних сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению употребления энергии и потребности миокарда в кислороде; амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных на вазоспастическую стенокардию (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных на артериальную гипертензию разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных на стенокардию способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 64–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Связывание с белками плазмы — 95–98%. Хорошо распределяется в организме, объем распределения — 21 л/кг. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 7–8 дней. 90% амлодипина медленно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 35–50 часов. Экскретируется почками (около 60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и с желчью (20–25% в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Не удаляется путем гемодиализа.

При назначении препарата необходимо учитывать, что у пациентов старше 65 лет период полувыведения амлодипина увеличивается до 65 часов, у пациентов с печеночной, почечной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью — до 60 часов, но это не требует изменения дозирования препарата.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Артикул (SKU)	28489
Кратность	3
Форма товара	Таблетки
Производитель	Киевмедпрепарат ОАО (Украина, Киев)
Регистрационное удостоверение	UA/1586/01/01
Условия отпуска	по рецепту
Температура хранения	не выше +25°С
Главный медикамент	Амлодипин
код мориона	98564

Амлодипин (Amlodipine) инструкция по применению

действующее вещество: amlodipine ;

1 таблетка содержит амлодипина бесилат, в пересчете на амлодипин - 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до достижения на ЭКГ 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л / ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / ч соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
Артериальная гипотензия тяжелой степени.
Шок (включая кардиогенный шок).
Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышаются на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Применение бициметидину, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно через риск развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Применение больным с сердечной недостаточностью . Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. Есть данные, что при длительном применении у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с пациентами, которые амлодипин не принимали. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

С астосування больным с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушениями функции печени. По этой причине применять препарат таким больным следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.

Применение больным пожилого возраста. Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных амлодипин следует применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Больным с наследственной непериносимистю галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы следует учесть, что данный препарат содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Информация о проницаемости амлодипина в грудное молоко отсутствует. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Есть данные о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Способ применения и дозы

Взрослые. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая доза амлодипина составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Препарат применяют детям с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка препарата Амлодипин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Есть данные о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, ОЦК и мочеиспускания расположить пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшает уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия.

Со стороны психики: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке), мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей периферические отеки (в том числе голеней), артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: утомляемость, астения, недомогание.

Другие: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.