Можно ли отравится ранитидином

Русское название

Латинское название вещества Ранитидин

Химическое название

N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ , эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ , профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия ( в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV-блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК . Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС , угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в , при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Ранитидин является эффективным антагонистом Н1-рецепторов, который, действуя на париетальные клетки желудка, подавляет секрецию кислоты. В этом смысле он в 4—8 раз сильнее циметидина. По структуре он близок к гистамину, но вместо имидазольного кольца в его молекуле присутствует фурановое.

По своей способности подавлять секрецию кислоты в пересчете на 1 моль действующего вещества он в 4—10 раз эффективнее циметидина. В отличие от последнего ранитидин обладает слабым сродством к рецепторам андрогенов и не влияет существенным образом на содержащую цитохром Р450 систему печеночной оксидазы со смешанной функцией.

Под названием Zantac он выпускается фирмой Glaxo в Форт-Лодердейле (Флорида): таблетки по 150 мг и раствор для парентеральных инъекций 25 мг/мл. Другой его производитель — компания Hoffman-La Roche. Терапевтическая доза составляет 150 мг 2 раза в день.

а) Токсикокинетика ранитидина:

- Всасывание. Ранитидин хорошо всасывается после приема внутрь, а его биодоступность составляет 48 %. Всасывание не зависит от переваривания пищи.

- Распределение. Пиковая плазменная концентрация наблюдается через 1—4,2 ч после перорального приема. Небольшие количества появляются в цереброспинальной жидкости. Угнетение на 50 % желудочной секреции кислоты отмечается при плазменной концентрации 36—94 нг/мл, сохраняющейся 6 ч после приема 150 мг.
Объем распределения близок к 1,5 л/кг, т. е. примерно такой же, как у циметидина. Сывороточный период полужизни после перорального приема составляет 2—3 ч, а после внутривенного введения — 1,87 ч. У пожилых людей, больных в критическом состоянии и при патологии печени этот период удлиняется в 2—3 раза. Ранитидин проникает в грудное молоко.

- Выведение. Ранитидин метаболизируется в печени в соответствии с кинетикой "первого прохождения". До 30 % его превращается в оксид азота, оксид серы и деметилированные производные. После внутривенного введения от 50 до 70 % выводится почками в неизмененном виде.


б) Взаимодействие лекарственных средств. Ранитидин не ингибирует метаболизацию лекарств и не влияет на функцию андрогенов. Циметидин, обладая имидазольным кольцом, связывает и подавляет включающую в себя цитохром Р450 печеночную оксигеназ-ную систему со смешанной функцией, активность которой тесно связана с окислительной биотрансформацией многих лекарств. У ранитидина вместо имидазольного кольца присутствует фурановое, поэтому, сохраняя способность блокировать Н2-рецепторы, он отличается гораздо меньшим сродством к цитохрому Р450.

Сообщалось, что он взаимодействует с варфарином, мидазоламом, бензодиазепинами, фентанилом, метопрололом, нифедипином и ацетаминофеном, но, по-видимому, он предпочтительнее циметидина при одновременном применении варфарина в связи с отсутствием заметного влияния на печеночную метаболизацию лекарств. В отличие от циметидина, который снижает клиренс теофиллина, ранитидин в дозах, до 14 раз превышающих обычно рекомендуемые для лечения пептической язвы, метаболизации теофиллина не угнетает.

в) Беременность и лактация. Ранитидин секретируется в грудное молоко с молочно-сывороточным отношением от 7,1 до 24,1.

г) Клиническая картина отравления ранитидином. К незначительным побочным эффектам относятся головная боль, недомогание, головокружение, запор, тошнота и кожная сыпь. Все эти симптомы проходят или ослабевают даже при продолжении приема ранитидина. Наблюдались кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз и гепатит аллергического типа. По-видимому, ранитидин чаще вызывает печеночные аллергические реакции, чем циметидин, хотя гепатотоксичность при использовании любого из этих средств встречается не часто.

Известен 1 случай глаукомы и несколько — тяжелой брадикардии. В отличие от циметидина ранитидин не снижает базального уровня тестостерона и не демонстрирует антиандрогенной активности. Аналогичным образом не отмечалось усиления секреции пролактина. Гинекомастия у пациентов с синдромом Золлингера—Эллисона, принимающих высокие дозы циметидина, проходила с заменой этого средства на ранитидин, хотя в 1 случае и при его использовании наблюдалась односторонняя болезненная гинекомастия. Спутанность и угнетение сознания встречаются реже, чем при назначении циметидина, а интерстициального нефрита до сих пор вообще не отмечалось.

У одного пациента, переведенного с циметидина на ранитидин, развилась тромбоцитопения. Количество тромбоцитов вернулось к исходному уровню при отмене лекарства. Связь ранитидина с тромбоцитопенией предполагается по крайней мере в 5 сообщениях, но этот побочный эффект относительно редок.

После применения ранитидина отмечался агранулоцитоз. У двух пациентов он прошел после отмены лекарства. Известны также неподтвержденные сообщения об остановке сердца, брадикардии, гранулоцитопении, гипоплазии костного мозга, маниакальном синдроме, боли в груди, спутанности сознания и панкреатите. В результате случайной передозировки у одного трехмесячного ребенка наблюдалась острая дистоническая реакция. Внутримышечная инъекция 1 мг/кг (6 мг) дифенгидрамина привела к исчезновению у него симптомов уже через 5 мин.

д) Лабораторные данные. Для определения ранитидина в цельной крови и плазме существует метод жидкостной хроматографии высокого разрешения с обращенной фазой. Предел чувствительности этого метода равен 0,70 нг/мл после инъекции 100 мкл. Калибровочная кривая линейна в интервале концентраций 7,0 нг/мл — 30 мкг/мл. Ранитидин может давать положительный результат при анализе на амфетамин/метамфетамин методом моноклонального радиоиммунологического анализа с ферментативным усилением, который применяется в тесте на употребление психоактивных средств.

е) Лечение отравления ранитидином. Лечение передозировки в принципе такое же, как при отравлении циметидином. Диализуется ранитидин плохо.


Состав

Действующим веществом препарата является ранитидин в форме гидрохлорида.К вспомогательным компонентам медикамента относятся кукурузный крахмал, кремни оксид, этилцеллюлоза и пр.

Таблетка в плёночной оболочке содержит 150/300 мг ранитидина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: диоксид кремний (коллоид), МКЦ (12-й тип), коповидон, стеарат Mg.

Компоненты плёночной оболочки (белый Opadry АМВ OY-В28920): соевый лецитин, тальк, ксантановая камедь, диоксид титана, поливиниловый спирт.

Раствор для инъекций (1 мл) содержит 0.025 грамм гидрохлорида ранитидина.

Показания к применению

Ознакомимся со списком от чего таблетки Ранитидин принимают:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • период обострения язвы желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона.


От чего Ранитидин назначают еще? Эти таблетки также являются хорошим медикаментозным средством, позволяющим быстро избавиться от изжоги.Также препарат назначают с профилактической целью для предотвращения рецидивов язвы и при синдроме Мендельсона. Медикамент также помогает предупредить рецидив кровотечений желудочно-кишечного тракта. Кроме этого, препарат показан при любых болях, возникающих в желудке.

Лекарство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Детям младше двенадцатилетнего возраста прием средства категорически противопоказан.

Отказаться от приема медикамента следует людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав.

Таблетки Ранитидин — от чего помогают? Основная область применения медикамента – гастроэнтерология.

Ранитидин Акос — от чего помогает? Препарат назначается для лечения различной патологии пищеварительной системы, а также может применяться с профилактической целью.

Показания к применению Ранитидина Софарма аналогичны.

При патологии выделительной функции почечной системы таблетки от желудка назначают с осторожностью.

  • лактация;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • вынашивание беременности.

Ранитидин Акри не применяется в педиатрической практике (возрастные ограничения до 14 лет).

Форма выпуска

Ранитидин выпускается в таблетированной форме и в виде инъекций.

  • Таблетки в плёночной оболочке упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной пачке может находиться 2, 3 либо 10 блистеров.
  • Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.

Данное лекарство выпускается только в форме таблеток с содержанием действующего вещества по 150 мг или 300 мг. В картонной коробке находится два блистера, в каждом из которых находится по 10 таблеток.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Ранитидина с лекарствами, оказывающими угнетательный эффект на костный мозг, может привести к нейтропении.

Препарат уменьшает всасывание итраконазола и кетоназола.


Одновременный прием с антацидами или сулькрафатом замедляет абсорбцию противоязвенного препарата. По этой причине необходимо делать перерыв между лекарствами с интервалом не менее двух часов.

Противоязвенное лекарство имеет ряд побочных действий, которые проявляются со стороны:

  • желудочно-кишечного тракта (тошнота, нарушение стула, чувство сухости во рту, острый панкреатит);
  • сердечно-сосудистой системы (гипотензия, аритмия, брадикардия);
  • нервной системы (общая слабость, сонливость, головные боли и головокружения);
  • тканей кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
  • зрительного органа (нечеткость зрительного восприятия);
  • опорно-двигательного аппарата (миалгия, артралгия);
  • половой системы (потеря либидо, эректильная дисфункция).

К прочим побочным эффектам относят выпадение волос и повышенную раздражительность.

Ранитидин Акос – противоязвенный препарат, активное вещество которого относится к группе антагонистов рецепторов-Н2 гистамина. Принцип воздействия основан на блокировании рецепторов-Н2 в париетальных клетках, находящихся в слизистой оболочке желудка, а также на угнетении выработки соляной кислоты. Под воздействием активного вещества объём общей секреции уменьшается, подавляя активность пепсина в желудочном соке.

Благодаря антисекреторному эффекту Ранитидина удаётся создать благоприятные условия для заживления язвенных поражений в пищеварительном тракте (желудок, 12-типёрстная кишка). Действующее вещество способно оказывать протекторное действие за счёт усиления репаративных процессов, увеличения выделения специальных слизистых веществ, улучшения микроциркуляции.

Наблюдается снижение показателей абсорбции Ранитидина при лечении антацидными средствами. У пациентов пожилого возраста отмечается ухудшение внимания и памяти при одновременном приёме антихолинергическими препаратами. Предполагается, что медикаменты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы, способны подавлять ульцерогенное действие препаратов из группы НПВС на слизистую стенку желудка.

Ранитидин подавляет абсорбцию Итраконазола и Кетоконазола. Период полувыведения Метопролола и его показатель AUC повышаются при лечении Ранитидином. Абсорбция медикамента меняется при приёме высоких доз Сукральфата (более 2 г).


Отмечается замедление выведения Прокаинамида через почечную систему, что приводит к повышению концентрации активного вещества в крови. Абсорбция Триазолама повышается, что связано с изменением рН желудочного сока. Риск токсического поражения возрастает при лечении Фенитоином, что объясняется значительным повышением его концентрации в крови. Отмечается повышение биологической доступности Фуросемида при одновременной терапии Ранитидином.

В медицинской литературе встречается описание случая развития желудочковой аритмии по типу бигеминии у пациента, который принимал Ранитидин и Хинидин. При лечении Цизапридом возрастает риск кардиотоксического поражения. Отмечается повышение уровня Циклоспорина в крови при параллельном лечении Ранитидином.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество ранитидин достаточно быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта. Пища не оказывает воздействия на степень абсорбции. Биологическая доступность достигает показателя 50%. Уже через 2-3 часа после перорального приёма регистрируется пик концентрации. С плазменными белками связывается на 15%. Частичный метаболизм проходит в печёночной системе с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина.

Незначительное количество выводится с каловыми массами, основная часть выводится в неизменном виде через почечную систему. Активный компонент плохо проходит гематоэнцефалический барьер, но хорошо проникает в плаценту. Ранитидин выделяется при лактации.

Передозировка

Таблетки можно принимать двенадцатилетнего возраста. Использование Ранитидина не зависит от приемов пищи и может применяться в любое время. Препарат запивают необходимым количеством воды не разжевывая.

Дозировка лекарства зависит от поставленного диагноза и может подбираться врачом сугубо индивидуально.

В период обострения язвы лекарство назначают в следующей дозировке: по одной таблетке (150мг) утром и вечером или показан однократный прием (300 мг).

Рефлюкс-эзофагит лечится Ранитидином по следующей схеме: утром и вечером по 150 мг или только вечером 300 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 4-разового приема по 150 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона применяют три раза в день по таблетке (150 мг).

В профилактических целях для предотвращения кровотечений пьют по таблетке (150 мг) утром и вечером.

Для предотвращения развития синдрома Мендельсона применяют по 150 мг накануне операции и за два часа до наркоза в той же дозировке.При почечной недостаточности рекомендуется снизить дозировку в два раза.

В случае передозировки отмечаются учащенный пульс (аритмия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) или судорожные проявления.При судорогах назначают внутривенно диазепам, при аритмии и брадикардии — лидокаин и атропин.

Схема лечения подбирается индивидуально. Таблетки предназначены для приёма per os.

Суточная дозировка 300-450 мг (возможно увеличение до 600-900 мг при необходимости), разделённая на 2-3 приёма. Для предупреждения обострения заболевания пищеварительного тракта назначают препарат перед сном в дозе 150 мг. Длительность терапии определяется динамикой течения заболевания.

При патологии почечной системы медикамент назначают дважды в сутки в дозе 75 мг. Инструкция по применению Ранитидин Акос аналогична. Как долго можно принимать таблетки вам расскажет ваш лечащий врач (в среднем курс лечения рассчитан на 2-4 недели).

  • кожные высыпания;
  • спутанность сознания;
  • головные боли;
  • головокружения;
  • повышенная сонливость.

Первая помощь заключается в приёме энтеросорбентов (Полисорб, Смекта,Активированный уголь и другие), вызове бригады скорой помощи.

Меры предосторожности

При печеночной и почечной недостаточности противоязвенный медикамент применяют под контролем врача либо вообще отказываются от его использования. В некоторых случаях рекомендуется снизить дозировку Ранитидина.

Прием медикамента проводится под строгим контролем врача при циррозе печени и острой порфирии.

В лечебный период следует отказаться от приема спиртных напитков и продуктов, негативно влияющих на слизистую оболочку желудка и кишечника.При приеме лекарства следует отказаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции