Дыхательные аналептики применяемые при отравлении угарным газом

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):


    Более 80 курсов для обучения Всего 20 минут в день на занятия Персональный преподаватель

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Аналептические средства (от греч analeptikos – восстанавливающий, укрепляющий) – группа лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

Аналептические средства. Классификация (по локализации действия):

  1. Препараты непосредственно, прямо активирующие дыхательный центр (бемегрид,этимизол)
  2. Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания (цититон; лобелин)
  3. Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием (кордиамин; камфора; коразол; углекислота)

Аналептические средства. Бемегрид

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

Аналептические средства. Этимизол

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Аналептические средства. Цититон и лобелин

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию – при отравлении угарным газом.

Аналептические средства. Кордиамин и углекислота

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов – углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин – неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Первая помощь при отравлении угарным газом

Угарный газ (окись углерода СО) - продукт неполного сгорания органических веществ, высо­котоксичный газ, без цвета, часто имеющий запах гари. Отравляющее воздействие состоит в том, что он, попадая через дыхательные пути в кровь, быс­тро вытесняет из гемоглобина кислород, что нару­шает процесс переноса кислорода к органам и тка­ням организма. Наступает острое кислородное го­лодание, которое нарушает деятельность всех систем организма.

Предпосылки отравления угарным газом

Характер отравления зависит от концентрации угарного газа в воздухе, длительности его воздей­ствия и индивидуальной чувствительности чело­века. Обычно отравление развивается постепенно. Однако возможны и так называемые молниенос­ные формы отравления при очень высокой концен­трации угарного газа, которые происходят при сле­дующих обстоятельствах:

  • при больших и быстротечных пожарах в жи­лых помещениях;
  • при эвакуации из высотных зданий, охвачен­ных пожаром, через более чем три лестничных пе­рехода, находящихся в дыму или пламени (осо­бенно часто в этой ситуации гибнут дети, даже за­щищенные от воздействия прямого огня);
  • при пожарах в невентилируемых помещени­ях химической промышленности;
  • при пожарах в шахтах или горных выработ­ках, в канализационных колодцах.

Предпосылками к поражению угарным га­зом можно назвать следующие:

1. Отсутствие знаний об условиях возникно­вения угарного газа и о признаках отравления им, способах защиты и первой помощи пострадав­шему.

  1. Обогрев или освещение жилого помещения с помощью свеч или камина, костра — во времен­ном укрытии, в подсобном помещении при отсутствии или недостаточности вытяжной вентиляции.
  2. Ночевка в легковом автомобиле с включенным двигателем и закрытыми окнами.
  3. Преждевременное перекрытие (для сохранения тепла) вытяжной вентиляции, если при этом не проверяется наличие угарного газа.
  4. Признаком отсутствия угарного газа являет­ся наличие ровного и голубоватого пламени. Если пламя начало коптить, то это признак недостаточности кислорода. Но, если у пламени появился красноватый цвет, то это следствие появления угарного газа.
  5. В районах, где есть печное отопление, необходимо соблюдать следующие меры безопасности:

- не закрывать печные трубы до полного погашения пламени на головнях: о чем свидетель­ствует покрытие головни пеплом;

- в помещении, где длительное время не топилась печь, нельзя после первой протопки (растопка печи после длительного перерыва в топке) сразу же ложиться спать. Следует проветрить помещение и уклады­ваться спать только после повторной протопки.

7. При проведении взрывных работ (подрыв с целью уничтожения боеприпасов, при вскрытии земляных пластов и т.д.) надо остерегаться попадания в зону облака от взрыва.

Признаки отравления угарным газом

При легкой степени отравления:

  • появляются ощущения тяжести и пульсаций в голове;

При более тяжелых отравлениях кроме выше­указанных признаков обнаруживаются:

  • нарастающая мышечная слабость, пульс уча­щается, зрачки расширены, дыхание поверхност­но, возникает головокружение;
  • сознание путается, нарастает сонливость, сменяющаяся потерей сознания;
  • вследствие крайней мышечной слабости наступает непроизвольное опорожнение кишечника и мочевого пузыря. Лицо становится бледно-си­нюшным, и возможно появление розовых пятен. Если сердечные тоны становятся все глуше, а дыхание поверхностным, то при начале судорог возможно наступление смерти.

Первая помощь при отравлении угарным газом

Первая помощь в таких случаях должна оказы­ваться как можно раньше, что наиболее вероятно обеспечит благополучный исход несчастного слу­чая. Если пострадавший находится в бессознатель­ном состоянии, то следует немедленно выполнить следующие мероприятия:

  • вынести пострадавшего из помещения или зоны с угарным газом на свежий воздух и поло­ жить на спину горизонтально;
  • освободить от всех стягивающих и препятствующих свободному дыханию одежд. При лю­бой погоде и даже в мороз — расстегнуть верхнюю одежду и воротник рубашки, снять поясной ремень, расстегнуть брюки (у женщин расстегнуть бюст­гальтер) и раскрыть грудную клетку;
  • брызгать холодную воду на лицо и грудь. Повторять это несколько раз;
  • при отсутствии воды необходимо приклады­вать лед, снег или охлажденную тряпку к вискам, голове и груди;
  • если нет воды или снега, то можно использовать народный метод: вместо воды производить обрызгивание охлажденной мочой человека или смочить мочой любую ткань и обвязать ею голову. Как правило, угоревший быстро приходит в себя.

Одновременно с обрызгиванием груди холодной водой очень полезно проводить растирание груди (руками в варежках, шарфом, жесткой щеткой, по­лой пальто из суконного материала. ) до появле­ния дыхания.

Если все это не помогает, то надо переходить к искусственному дыханию. Искусственное дыха­ние следует делать немедленно при выявлении пер­вых признаков прекращения дыхания. Для восста­новления дыхания применяется также метод вызо­ва рвоты путем щекотания в горле, но при этом надо принять меры по предупреждению попадания рвот­ных масс в дыхательные пути.

При невозможности вынести пострадавшего из помещения следует открыть форточки, двери, про­ветрить помещение от угарного газа и выполнить указанное выше. Пострадавшего, находящегося в сознании, необходимо напоить чаем или кофе.

Всех пострадавших от угарного газа после ока­зания первой помощи нужно обязательно направ­лять в лечебные заведения, так как стойкое и дли­тельное кислородное голодание, происходящее при отравлении, приводит к ряду серьезных изменений в организме пострадавшего и требует лечения.

При пожарах в результате действия дыма и высо­кой температуры может развиваться ожог верхних дыхательных путей. Поэтому следует принять меры для предупреждения ожогов и нарушения проходи­мости дыхательных путей, что достигается набрасы­ванием на пострадавшего при выносе через зону огня и задымления мокрого покрывала (простыни, одеяла или ткани), обеспечивающего защиту от ожогов.

Необходимо обучать всех маленьких детей и учащихся младших классов в особенности уме­нию не дышать какое-то время или делать пере­жатым пальцами носом только кратковременные и неглубокие вдохи, что предупредит отравление при переходе (вынужденном) через облако дыма.

Наиболее эффективными методами коррекции гипоксемии и гиперкапнии являются терапия кислородом и респираторная поддержка. Однако у больных с гиповентиляцией, связанной со сниженной активностью дыхательного центра, в качестве вспомогательных методов терапии могут быть использованы лекарственные средства, повышающие центральную инспираторную активность — стимуляторы дыхания (СД). Показания к применению данной группы препаратов ограничены: они применяются в тех ситуациях, когда угнетение дыхания выражено умеренно и не требует использования кислорода (О2) или механической вентиляции легких (синдром апноэ во сне, синдром ожирения-гиповентиляции), либо в случаях, когда по каким-либо причинам не удается использовать кислород (плохая переносимость больными кислородотерапии, недоступность кислородного оборудования и т.д).

Стимуляторы дыхания оказывают возбуждающее влияние на дыхательный центр и по основной направленности действия подразделяются на следующие группы:

  1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания (прямого действия) (бемегрид, кофеин, этимизол), представляющие группу аналептиков – стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) общего действия с преобладанием активирующего влияния на жизненно важные центры продолговатого мозга (прежде всего – дыхательный). Препараты этой группы применяются при незначительных отравлениях угнетающими ЦНС веществами, после наркоза, ослабления дыхания с падением сосудистого тонуса при инфекционных заболеваниях с интоксикациями, асфиксии новорожденных, рефлекторной остановке дыхания во время операционных вмешательств, травмах. В настоящее время аналептики имеют ограниченное применение ввиду разработки новых методов реанимации. Наряду с аналептической проявляют пробуждающую и судорожную активность;
  1. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно (рефлекторного действия) (холинолитики) — цититон, лобелина гидрохлорид.
  1. Средства смешанного типа действия, также представляющие собой группу аналептиков — кордиамин (никетамид), камфора и углекислота.

Механизм действия

Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосредственно стимулируют дыхательный центр. К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин, аналептик бемегрид и препарат этимизол. Последний занимает особое положение среди стимуляторов дыхания центрально действия. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению цАМФ, а это в свою очередь – к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Однако от типичных аналептиков этимизол отличается угнетающим влиянием на кору головного мозга, в связи с чем в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти лекарственные средства (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, в связи с чем их используют при легких степенях отравления снотворными средствами наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противопоказаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота. Последняя является физиологическим стимулятором дыхания.

В качестве стимулятора дыхания в медицинской практике ингаляционно применяют карбоген – смесь 5-7% СО2 и 93-95% О2. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+, которые стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цититон) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют редко. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепинами более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специфическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками.

Таким образом, стимуляторы дыхания способны:

  1. Стимулировать дыхание, что проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  2. Стимулируют сосудодвигательный центр – при этом повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  3. Обладают антинаркотическим действием. Данное действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Фармакокинетика

Так как стимуляторы дыхания являются лекарственными средствами различных классов, их фармакокинетика существенно различается. Подробнее фармакокинетические особенности лекарственных средств и их групп см. в соответствующих разделах.

Место в терапии

Основными показаниями к применению стимуляторов дыхания являются:

  1. Угнетение дыхательного центра;
  2. Отравления снотворными и наркотическими анальгетиками легкой степени;
  3. Обострение хронических обструктивных заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания;
  4. Стабильное течение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) с умеренной (PaO2 56-70 мм.рт.ст.) и выраженной (PaO2 менее 55 мм.рт.ст.) гипоксемией;
  5. Транзиторные эпизоды ночной гипоксемии у больных ХОБЛ;
  6. Острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС);
  7. Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
  8. Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
  9. Коллаптоидное состояние;
  10. Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
  11. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей;
  12. В психиатрической практике (этимизол);
  13. Горная болезнь.

Переносимость и побочные эффекты

Прием стимуляторов дыхания сопровождается большим количеством побочных эффектов, в связи с чем они применяются только в течение короткого времени. Исключение составляет альмитрин, который можно использовать в течение многих лет.

При длительном использовании цетазоламида отмечаются нарушения со стороны обмена веществ — гипокалиемия, метаболический ацидоз; нервной системы — сонливость, головокружение, головная боль, мышечная слабость, парестезии, судороги, дезориентация, нарушение осязания; системы крови — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз; почек — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия; пищеварительной системы — анорексия, тошнота, рвота, диарея; кожи — гиперемия, кожный зуд.

Доксапрам способен провоцировать развитие сердечных аритмий, артериальной гипертензии, ишемии миокарда, судорог, гемолиза (при высокой скорости введения), диспноэ, тромбофлебиты.

При приеме медроксипрогестерона отмечается головная боль, депрессия, сонливость, тошнота, зуд, тромбоэмболия, галакторея, эрозии шейки матки, акне, гирсутизм, увеличение массы тела.

Никетамид может стимулировать беспокойство, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, рвота, аритмии, гиперемия кожи лица, кожный зуд, аллергические реакции.

При применении альмитрина возможны нарушения со стороны дыхательной системы – диспноэ, тахипноэ; сердечно-сосудистой системы — сердцебиение; пищеварительной системы — анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, запор; нервной системы — ажитация, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, усталость, дистальные гиперсенситивные периферические невропатии (парестезии, нарушение чувствительности и нервной проводимости), поражающие преимущественно нижние конечности.

Противопоказания и предостережения

Прием большинства стимуляторов дыхания противопоказан при тяжелых поражениях сердца и легких, активной форме туберкулеза, острых лихорадочных состояниях, предрасположенности к судорожным реакциям, беременности и лактации. Кроме того, ацетазоламид противопоказан также при острой почечной и печеночной недостаточности, гипокалиемии, гипохлоремии, гипокортицизме, метаболическом ацидозе, сахарном диабете; доксапрам – при сердечных аритмиях различного генеза, злокачественной артериальной гипертензии, декомпенсированной сердечной недостаточности, феохромоцитоме, остром инфаркте миокарда, инсульте, травме головы, эпилепсии, обструкции верхних дыхательных путей; медроксипрогестерон – при опухолях половых органов и молочных желез.

Прием стимуляторов дыхания не рекомендуется при беременности и лактации, за исключением никетамида и доксапрама.

Следует соблюдать осторожность при назначении ацетазоламида более 5 суток больным старше 75 лет в связи с возможным развитием нарушений водно-солевого обмена (необходим постоянный контроль кислотно-щелочного баланса и концентрации калия в эритроцитах и плазме крови).

При нарушениях функций печени может потребоваться снижение дозы медроксипрогестерона.

Следует избегать назначения аналептиков больным эпилепсией, т.к. у них повышен риск развития судорог, при ишемической болезни сердца или гипертензии. Аналептики не рекомендуется применять, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических заболеваниях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.

Механизм действия

Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосредственно стимулируют дыхательный центр. К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин, аналептик бемегрид и препарат этимизол. Последний занимает особое положение среди стимуляторов дыхания центрально действия. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению цАМФ, а это в свою очередь – к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Однако от типичных аналептиков этимизол отличается угнетающим влиянием на кору головного мозга, в связи с чем в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти лекарственные средства (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, в связи с чем их используют при легких степенях отравления снотворными средствами наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противопоказаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота. Последняя является физиологическим стимулятором дыхания.

В качестве стимулятора дыхания в медицинской практике ингаляционно применяют карбоген – смесь 5-7% СО2 и 93-95% О2. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+, которые стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цититон) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют редко. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепинами более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специфическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками.

Таким образом, стимуляторы дыхания способны:

  1. Стимулировать дыхание, что проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  2. Стимулируют сосудодвигательный центр – при этом повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  3. Обладают антинаркотическим действием. Данное действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции