Дротаверин помогает ли от отравления ивирусаа

Дротаверин
Спазмолитическое средство

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный 12600±2700, повидон К17), тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Дротаверин – миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое к папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ или МLCK). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са 2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 И ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нервной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать дротаверин в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100 %. Период полуабсорбции равен 12 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4’-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т_1/2) дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- при тензорной головной боли;

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

– при артериальной гипотензии;

– у детей (недостаточно клинического опыта применения);

– выраженный атеросклероз коронарных артерий;

– гиперплазия предстательной железы;

- повышенная чувствительность к дротаверину и/или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата,

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 6 лет;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работы с механизмами.

По 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (240 мг).

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (160 мг).

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (80 мг).

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача – 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Частота появления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто – более 1/10, часто – не более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, запор.

Симптомами передозировки дротаверина могут быть нарушения сердечного ритма и проводимости (включая полную блокаду ножек пучка Гиса) и остановка сердца, вплоть до летального исхода.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует.

С леводопой: при одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. с м-холиноблокаторами): усиление спазмолитического действия.

С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 40, 50, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.

1 банку, 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001518 от 17.02.11 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается мраморность; масса таблетки 140 мг.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид	40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.9 мг, повидон (коллидон 25) 4.2 мг, кросповидон (коллидон CL) 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг, крахмал картофельный 28 мг, тальк 2.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин.

Показания препарата Дротаверин

Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I20.1	Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I73.0	Синдром Рейно
I73.1	Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9	Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота)
I79.2	Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K29	Гастрит и дуоденит
K31.3	Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K50	Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51	Язвенный колит
K52	Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K58	Синдром раздраженного кишечника
K59.0	Запор
K80	Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
K91.5	Постхолецистэктомический синдром
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N20	Камни почки и мочеточника
N21	Камни нижних отделов мочевых путей
N23	Почечная колика неуточненная
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
O20.0	Угрожающий аборт
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
R51	Головная боль
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг;

от 6 до 18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.

Побочное действие

Возможны - головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение предсердно-желудочной проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает смазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает смазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия хранения препарата Дротаверин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.