Донатор сульфгидрильных групп при отравлении тяжелыми металлами

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002147 от 17.07.13 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Унитиол

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета со слабым запахом сероводорода.

1 мл
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол)	50 мг

5 мл - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, золотом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56.1	Ртути и ее соединений
T56.2	Хрома и его соединений
T56.8	Других металлов
T57.0	Мышьяка и его соединений

Режим дозирования

При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

Побочное действие

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
беременность, период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Описание

Донатор сульфгидрильных групп. Активные сульфгидрильные группы препарата вступают во взаимодействие с тиоловыми ядами (в т.ч. с солями тяжелых металлов, медью) и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Показания: острые и хронические отравления соединениями мышьяка, ртути, висмута, хрома и др., гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Коновалова-Вильсона).

Показания

интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;

гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вестфаля-Вильсона-Коновалова);

хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Преимущественно в/м или п/к. При интоксикации мышьяком — 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл), из расчета 0,05 г/10 кг, в первые сутки — 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — 1–2 раза. При отравлениях соединениями ртути — по той же схеме в течение 6–7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии — в/м 250–500 мг (5–10 мл раствора 50 мг/мл) ежедневно или через день; курс лечения — 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 150–250 мг (3–5 мл раствора 50 мг/мл) 2–3 раза в неделю. Для купирования делирия — однократно 200–250 мг (4–5 мл раствора 50 мг/мл).

Инструкция

Способ применения и дозы

Преимущественно внутримышечно или подкожно. При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл водного раствора 50 мг/мл), из расчета 0,05 г/10 кг, в первые сутки - 3-4 раза, во вторые сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме в течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл водного раствора 50 мг/мл) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл раствора 50 мг/мл) ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл раствора 50 мг/мл) 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия - однократно 200-250 мг (4-5 мл раствора 50 мг/мл).

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл. По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным дисковым керамическим вкладывают в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту врача.

Производитель/организация, принимающая претензии

ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

тел/факс (495) 912-71-61.

Зам. Генерального директора

Срок годности

5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Валента Фармацевтика ОАО

◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулы и порошок белого с кремоватым оттенком цвета, склонный к комкованию; допускается наличие слабого специфического запаха.

1 капс.
димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)	150 мг
кальция пантотенат	7 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 113.5 мг, лимонная кислота - 9.1 мг, крахмал прежелатинизированный - 29.3 мг, магния гидрофосфата тригидрат - 30 мг, повидон - 6.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул - гранулы и порошок белого с кремоватым оттенком цвета, склонный к комкованию; допускается наличие слабого специфического запаха.

1 капс.
димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)	250 мг
кальция пантотенат	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 120.2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 12.2 мг, крахмал прежелатинизированный - 40.2 мг, магния гидрофосфата тригидрат - 50 мг, повидон - 9.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 8 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

— алкогольный абстинентный синдром (для профилактики и лечения похмелья);

— хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);

— острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы, интоксикация сердечными гликозидами.

Препарат назначают внутрь. Капсулы следует принимать за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Для профилактики похмелья - после приема алкоголя 1 капс. (250 мг+10 мг) вечером перед сном.

Для лечения алкогольного абстинентного синдрома - по 1 капс. (250 мг+10 мг) 1-2 раза/сут (дозы приведены в пересчете на унитиол и кальция пантотенат). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 750 мг (по унитиолу), а кратность приема следует довести до 3 раз/сут. Препарат следует принимать 3-7 дней до прекращения симптомов интоксикации.

При хроническом алкоголизме назначают по 1 капс. (150 мг+7 мг) 1-2 раза/сут в течение 10 дней (дозы приведены в пересчете на унитиол и кальция пантотенат).

При отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов назначают 300-1000 мг/сут (по унитиолу), разделенные на 2-3 приема в течение 7-10 дней.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, сыпь на коже и слизистых, отек слизистых, генитальный зуд, стоматит; очень редко - появление аллергической реакции по типу ангионевротического отека или синдрома Стивена-Джонсона (внезапное повышение температуры тела, недомогание, пятнисто-везикулезные или буллезные высыпания на коже, слизистых оболочках полости рта, половых органов, в области заднего прохода). В этом случае следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Риск развития аллергических реакций выше у лиц с бронхиальной астмой или наличием аллергии в анамнезе.

При применении в высоких дозах: тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Противопоказания к применению

— тяжелые заболевания печени в стадии декомпенсации;

— тяжелые заболевания почек в стадии декомпенсации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при пониженном АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Симптомы передозировки могут появиться при превышении рекомендуемой дозы более чем в 10 раз.

Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных препаратов. Проводят симптоматическую терапию, в острых случаях показана оксигенотерапия, введение декстрозы.

Не совместим с лекарственными препаратами, содержащими соли тяжелых металлов, а также со щелочами (быстро разлагается).

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

Влияние тяжелых металлов пагубно сказывается на организме человека иживотных, нарушая физиологические функции. Наиболее полно изучено патологическое влияние соединений тяжелых металлов на печень, почки, сердечно-сосудистую систему, систему крови, иммунную систему. Однако, такие металлы, как молибден, хром изучены вменьшей степени, мало изучено их действие на систему крови. Если учесть то, что вокружающей среде эти элементы встречаются довольно часто вконцентрациях намного превышающих предельно допустимые, изучение их воздействия на организм представляется весьма актуальным.

Механизм токсического воздействия соединений тяжелых металлов складывается из местного ирезорбтивного эффектов. Местное действие проявляется вдеструкции ткани изависит от способности этих соединений кдиссоциации. Врезультате уплотнения иденатурации белка образуется некроз тканей со струпом. Воснове резорбтивного действия лежит блокирование функционально активных групп белков-ферментов иструктурных белков. Наибольшее значение имеет блокирование сульфгидрильных (тиоловых) групп (SH), обеспечивающих биологическую активность более 50 белков-ферментов; блокируются также аминные, карбоксильные идр. группы [4].

Рибосомы клеток млекопитающего содержат около 120 сульфгидрильных групп, причем примерно половина из них имеет функциональное значение для осуществления белкового синтеза. Образование комплекса токсиканта сSН-группами биомолекул сопровождается их повреждением, нарушением функции, что иинициирует развитие токсического процесса
(рисунок) [6].

Взаимодействие сульфгидрильной (тиоловой) группы SH с ионами тяжелых металлов

Большинство признаков интоксикации молибденом аналогичны или идентичны таковым при дефиците меди (то есть, замедление роста ианемия). Профессиональные интоксикации, выявленные эпидемиологическими методами, характеризуются повышением концентрации мочевой кислоты вкрови иувеличении случаев подагры.

В организме соединения молибдена вытесняют медь ифосфор, что приводит куменьшению количества меди впечени ифосфора вкостях. Медь связывается смолибденом, образуя растворимый комплекс, который выводится смочой. Снижается активность фосфатаз имедьсодержащих ферментов; например перекиси дисмутазы. Нарушается обмен АТФ, белковый обмен, блокируется синтез аминокислот. Молибден является прямым антагонистом меди, вольфрама исульфатов. Повышение концентрации серы вкорме замедляет усвоение меди имолибдена. Вызванный молибденом токсикоз может усиливаться при высокой концентрации серы или низком содержании меди ворганизме. Если соотношение меди имолибдена меньше чем 2:1 тяжесть течения отравления усиливается. Заболевание начинается при поступлении молибдена вколичестве свыше 50мг/кг сухого вещества корма. Отравление протекает остро ихронически. Уживотных отмечают диарею спримесью пузырьков газа икрови вфекалиях, отечность влагалища, прогрессирующие истощение, депигментация шерстного покрова вокруг глаз, остеопороз, хромота, мышечная дрожь, артриты, снижение оплодотворяемости. Вкрови снижение гематокрита, макроцитарная гипохромная анемия. Наблюдается: жировая дистрофия печени, дистрофия почек, катаральный или катарально-геморрагический гастроэнтероколит, хрупкость костей идеформация суставов [6].

Всасывание хрома происходит через желудочно-кишечный тракт, атакже через дыхательные пути икожу. Выведение всосавшихся соединений хрома из организма происходит главным образом через почки (возможно повреждение клубочков ислизистых оболочек мочевыводящих путей). Воздействие соединений хрома: наряду сраздражением или прижиганием пораженного участка слизистой оболочки или кожи возникает угроза вначале кровообращению, позже функции почек, атакже печени. Возможно образование метгемоглобина, появление гемолиза. После приема внутрь дихромата калия или подобных токсичных соединений хрома появляются окрашивание, припухлость или химические ожоги слизистых оболочек рта иглотки, сильные боли вживоте; рвота сжелто-зеленой окраской (иногда кровавой), профузный (кровавый) понос. Тотчас же возможны коллапс илетальный исход, или втечение нескольких дней развиваются желтуха игеморрагический диатез. Дизурические расстройства, гематурия, альбуминурия переходят ванурию иуремию. Иногда развиваются судороги икома. После массивной ингаляции хроматной пыли развивается острая пневмония. После контакта скожей возможны химический ожог ирезорбтивное действие. Раны, загрязненные хроматами, заживают очень плохо [3].

Целью данной работы явилось изучение биохимического состава плазмы крови экспериментальных животных при отравлении солями молибдена ихрома.

Материалы иметоды исследования

Эксперименты проводились на лабораторных белых крысах, массой 180-200г, которые были разделены на 3группы.

Первую группу (n=5) составляли контрольные животные.

Вторую группу (n=5) составляли животные, которым втечение трех месяцев внутрижелудочно вводили хронические дозы солей молибдена.

Третью группу (n=5) составляли животные, которым втечение трех месяцев per os вводили хронические дозы солей хрома.

Для биохимических исследований забор крови осуществляли из сонной артерии. Определяли активность ферментов - (АЛТ, АСТ), содержание общего белка вплазме крови, содержание глюкозы, мочевины. Биохимические показатели крови определяли на биохимическом анализаторе SCREEN MASTER компании HOSPITEX DIAGNOSTICS. Применяли следующие методы: активность аланинаминотрансферазы иаспартатаминотрансферазы - методом Рейтмана-Френкеля, общий белок - биуретовым методом, глюкозу - глюкооксидазным методом, мочевину - унифицированным методом по цветной реакции сдиацетилмонооксимом. [1].

Результаты исследования обрабатывали статистически сиспользованием программы Microsoft Excel. Сучетом критерия Стьюдента регистрировали изменения показателей [2].

Результаты исследований и их обсуждение

В ходе проведенного эксперимента было выявлено, что содержание АЛТ вплазме крови лабораторных крыс, принявших соли молибдена увеличилось на 168,4 (р

Действующие вещества: димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат (унитиол) 250 мг; кальция пантотенат 10 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; лимонной кислоты моногидрат; крахмал прежелатинизированный; магния гидрофосфата тригидрат; повидон; кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Комплексообразующий препарат. Донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное (в т.ч. по отношению к продуктам полураспада этанола, тяжелым металлам и их соединениям, мышьяковистым соединениям) действие. В клинических исследованиях показано гепатопротекторное и антиоксидантное действие унитиола.

Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами и продуктами полураспада алкоголя (этанола), находящимися в крови и тканях, образуют с ними нетоксичные соединения (комплексы), которые выводятся с мочой.

При приеме Зорекс внутрь унитиол с портальным кровотоком проникает в печень, где быстро и физиологически необратимо связывается с ацетальдегидом, что вызывает последующее выведение этилового спирта из других органов и тканей. Зорекс активирует также алкогольдегидрогеназу, усиливая процесс окисления этанола и дезинтоксикацию его токсических агентов ферментной системой печени.

Наличие в составе препарата Зорекс кальция пантотената усиливает дезинтоксикационное действие унитиола. Кальция пантотенат хорошо всасывается из кишечника и расщепляется, освобождая пантотеновую кислоту, которая участвует в углеводном и жировом обмене, стимулирует образование кортикостероидов, ускоряет процессы регенерации.

После приема внутрь капсулы, содержащей 250 мг унитиола, Cmax последнего в крови достигается через 1.5 ч и составляет 90-140 мг/л. Среднее время нахождения препарата в организме - 9-11 ч (10.16±0.39 ч), в т.ч. в ЖКТ - 15-20 мин.

Кальция пантотенат хорошо всасывается из кишечника и расщепляется, освобождая пантотеновую кислоту.

T1/2 составляет 7.5±0.46 ч.

Около 60% препарата выводится с мочой, частично - с калом.

алкогольный абстинентный синдром (для профилактики и лечения похмелья);
алкоголизм в хронической стадии (в составе комплексной терапии);
острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы, интоксикация сердечными гликозидами.

Данных о применении препарата Зорекс при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. В связи с отсутствием необходимых сведений применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

тяжелые заболевания печени в стадии декомпенсации;
тяжелые заболевания почек в стадии декомпенсации;
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при пониженном АД.

При применении в высоких дозах: тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Препарат назначают внутрь. Капсулы следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Для профилактики похмелья - после приема алкоголя 1 капсула (250 мг+10 мг) вечером перед сном.

Для лечения алкогольного абстинентного синдрома - по 1 капсуле (250 мг+10 мг) 1-2 раза в сутки (дозы приведены в пересчете на унитиол и кальция пантотенат). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 750 мг (по унитиолу), а кратность приема следует довести до 3 раз в сутки. Препарат следует принимать 3-7 дней до прекращения симптомов интоксикации.

При хроническом алкоголизме назначают по 1 капс. (150 мг+7 мг) 1-2 раза в сутки в течение 10 дней (дозы приведены в пересчете на унитиол и кальция пантотенат).

Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Дозировка: 5 %
Фасовка: N10
Форма выпуска: р-р д/инъекций Действующее вещество: -->
Упаковка: ампулы
Действующее вещество: Димеркаптопропансульфонат натрия

Информация о товаре

Дозировка: 5 %
Фасовка: N10
Форма выпуска: р-р д/инъекций Действующее вещество: -->
Упаковка: ампулы
Действующее вещество: Димеркаптопропансульфонат натрия

Инструкция по применению Унитиол 5% 5мл 10 шт. раствор для инъекций

Раствор - 1 мл/1 амп.:

Активное вещество: димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) 50 мг/250 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) 100 мкг, серная кислота 0.1 М (до pH 3.1-4.5), вода д/и (до 1 мл).

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета, со слабым запахом сероводорода.

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелы металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. При диабетической полиневропатии уменьшает болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Сmax достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. Т1/2 - 1-2 ч. Экскретируется почками, главным образом, в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде.

Антидот. Донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп.

Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Коновалова);
диабетическая полиневропатия;
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
делириозный психоз.

Печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
повышенная чувствительность к препарату.

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции.

Не рекомендуется одновременное применение унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, т.к. происходит быстрое разложение унитиола.

При интоксикации мышьяком - 5-10 мл препарата (из расчета 0.005 г/1 кг), в 1 сутки - 3-4 раза, во 2 сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза.

При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме в течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного раствора 3-4 раза/сут, затем 1-2 раза/сут до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии – в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 2-3 раза в неделю.

Для купирования делирия - однократно 4-5 мл.

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

При острых отравлениях наряду с введением препарата проводят промывание желудка, оксигенотерапию, введение глюкозы.

Острое отравление сулемой

• При поступлении внутрь — резкая боль в животе, по ходу пищевода, рвота, диарея (часто с кровью). Металлический привкус во рту, слюнотечение, кровоточивость дёсен, медно-красная окраска слизистых оболочек рта и глотки, позже — тёмная кайма сернистой ртути на дёснах, язвенный стоматит, гингивит. На 2–3 день — ОПН, признаки поражения ЦНС, анемия

• При попадании на кожу и слизистые оболочки — ожоги

• Начальная стадия — астено-невротический синдром (раздражительность, слабость, головная боль, беспокойный сон), мелкий, неритмичный тремор пальцев, тахикардия, повышенная потливость, возможны явления гипертиреоза, дисфункции яичников

• Психоневрологические расстройства — симптом ртутного эретизма — робость, неуверенность в себе, при волнении — сердцебиение, потливость, гиперемия лица. Сильные головные боли, раздражительность, бессонница, кошмарные сновидения. Энцефалопатия, тремор конечностей, возможны психозы. Выраженная сосудистая неустойчивость, кардиалгии

• Ртутный хрусталик - коричневое окрашивание передней части хрусталика

• Гингивиты и стоматиты

• Прогрессирующее поражение почек.

При отравлениях соединениями свинца в организме резко нарушаются окислительно-восстановительные процессы, угнетается синтез гемоглобина и повреждаются оболочки эритроцитов. Нарушаются структура и функции нервной ткани, почек, печени, стенок кровеносных сосудов. В результате происходит разрушение эритроцитов, понижается тонус сосудов и повышается их проницаемость, что приводит к отеку головного мозга и множественным кровоизлияниям, к поражению периферических нервов, нарушению работы почек.

Свинец обычно приводит к хроническим интоксикациям. Способен длительно депонироваться в тканях, особенно в паренхиматозных органах и костях. Общие симптомы сатурнизма: "свинцовая" окраска кожи, свинцовая кайма на деснах, изменение крови (ретикулоцитоз более 6-8%, базофильная зернистость эритроцитов), увеличение порфиринов в моче. Поражение нервной системы типично и часто. Характерны следующие неврологические синдромы.

Астенический синдром - головные боли, головокружение несистемного характера, физическая и психическая утомляемость, вялость, нарушение, сна, эмоциональная лабильность, сужение круга интересов.

Свинцовая энцефалопатия - значительное ухудшение памяти, интенсивные головные боли, снижение критики к своему состоянию, психосенсорные расстройства и нарушения восприятий в виде зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций, гиперкинезы типа дрожания, атаксия, поражение отдельных черепномозговых нервов, явления височной эпилепсии, свинцовая менингопатия.

Свинцовая колика, протекающая как своеобразный вегетативный криз -схваткообразные боли в животе, нарушение деятельности кишечника, рвота, тахикардия, подъем артериального давления, повышенный уровень катехоламинов в крови.

Свинцовые параличи - наиболее тяжелый и типичный синдром. Параличи могут быть миогенного (токсический миозит) и неврогенного (невротического и переднерогового) характера. Наиболее часто поражаются разгибатели кистей и пальцев (свисающая кисть), иногда с поражением разгибательной стопы. Может развиться синдром Арана - Дюшеина (со слабостью и атрофией мелких мышц кисти). Правая рука обычно страдает грубее. Брахиальный тип проявляется поражением мышц проксимальных отделов рук. Изредка встречается также генерализованный тип поражения с парезами или параличами рук и ног, с расстройством чувствительности по полиневритическому типу. В тяжелых случаях в процесс вовлекаются глазодвигательный и лицевой нервы.

Отравления мышьяком всегда протекают при наличии той или иной степени выраженности диарейного синдрома. Острое отравление мышьяком клинически характеризуется симптомами типичного гастроэнтерита с рвотой, болями в животе, обильными поносами и резким обезвоживанием.

Однако отмечается сухость в глотке (несмотря на слюнотечение), а также судороги в икроножных мышцах, что должно сразу направить врача в сторону возможности отравления. Летальный исход наступает через 1—2 дня при явлениях токсического шока. В острых случаях диагноз могут подтвердить зеленая окраска рвотных масс и запах чеснока.

Хронические отравления мышьяком протекают при менее выраженном диарейном синдроме. К нему присоединяются изменения кожи и слизистых оболочек, анемии, параличи, истощение. Диагноз мышьякового отравления легко подтвердить путем химического анализа волос и ногтей. Частота стула— до 2—3 раз в сутки, кал зловонный, темного цвета. Живот вздут, выражены явления метеоризма, могут быть частая рвота, срыгивания, язык обложен серым налетом, изо рта отчетливо ощущается запах аммиака. [2]

При остром отравлении, связанном с вдыханием пыли или аэрозоля окиси кадмия, симптомы проявляются на сразу, а примерно через 10 ч. Наблюдаются явления раздражения конъюнктивы глаз, слизистых оболочек верхних дыхательных путей, явления бронхита, бронхопневмонии, отека легких. Имеют место диспепсические явления - тошнота, рвота, понос. При отравлении кадмием наблюдаются головная боль, слабость, головокружения, сердцебиения. Моча при острых отравлениях может иметь коричневую окраску и содержать эритроциты.

В течение хронической интоксикации кадмием различают следующие периоды.

• Латентный, который может длиться несколько лет. У больного могут быть жалобы на боль в верхних дыхательных путях и желудочно-кишечного тракте.

• "Тревожный период", во время которого появляется типичное окрашивание зубов в желтый цвет.

• Период болезненных явлений, выражающихся в астеническом симптомокомплексе.

• Период, характеризующийся обменными нарушениями и поражением костей. Обычно этот период наблюдается при длительном стаже работы (более 8 лет).

Одним из характерных симптомов кадмиевой интоксикации является гипоосмия и даже потеря обоняния, появление желтой каймы вдоль шейки зубов и десневого края. Характерны похудание, плохой аппетит, астенические и диспепсические жалобы, боли в костях конечностей, парестезии. В дальнейшем происходят изъязвления и прободения носовой перегородки, появляются носовые кровотечения. Рентгенологически отмечаются различной степени деформации, усиление и сгущение легочного рисунка, расширение корней легких. Функциональные способности легких также изменяются, происходит уменьшение жизненной емкости легких, снижение максимальной вентиляции легких.

Возможно поражение печени, которое проявляется хроническим гепатитом, гепатохолециститом. Печень увеличена, болезненная при пальпации, нарушается ее антитоксическая функция. Отмечается функциональная недостаточность поджелудочной железы.

При остром отравлении сурьма повреждает эндотелий капилляров, отмечаются головная боль, понижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, мышечные спазмы. В тяжелых случаях возникает внутрисосудистый гемолиз. При приеме смертельной дозы в течение 20-48 ч развиваются шок, кома и смерть.

Хроническое отравление. Желудочно-кишечные нарушения выражены слабее, чем при остром отравлении. Возможны похудание, потеря аппетита, тошнота, понос или запор, появляются трещины на кожном покрове и зуд, поражение слизистой носа, легких с явлениями пневмосклероза. Поражения нервной системы могут проявляться сенсомоторной нейропатией, слюнотечением и потоотделением, а также энцефалопатией. Последняя на ранних стадиях характеризуется утомляемостью, сонливостью, головной болью и оглушенностью, по мере прогрессирования развиваются эпилептические припадки, кома и смерть [3].

2. Современные методы лечения и профилактики при отравлении тиоловыми ядами

2.1 Профилактика отравлений

1. Обеспечение чистоты воздушной среды. Система сигнализации о наличии в воздухе рабочей зоны мышьяковистого водорода.

2. Контроль за продуктами питания и определение концентрации токсических металлов в продуктах, которые могут попадать туда из почвы в результате интенсивного загрязнения ее промышленными выбросами.

3.Ограничение использования глиняной посуды, покрытой глазурью, луженой посуды или оборудования, покрытого оловом с повышенным содержанием свинца, а также эмалированной посуды при нарушении рецептуры изготовления эмали.

4.Очистка и освобождение от токсических компонентов сточных вод для орошения сельскохозяйственных полей.

Специальные профилактические медицинские мероприятия:

5. Проведение частичной санитарной обработки (использование ИПП) в зоне химического заражения.

6. Проведение санитарной обработки пораженных.

7. Использование индивидуальных технических средств зашиты.

8. Участие медицинской службы в проведении химической разведки, проведение экспертизы воды и продовольствия.

9. Запрет на использование воды и продовольствия из непроверенных источников.

10 Обучение личного состава правилам поведения на зараженной местности.

2.2 Лечение отравлений тиоловыми ядами

Принципы лечения включают в себя:

1. Прекращение последующего поступления яда в организм (например, в промышленных условиях).

2. Для нейтрализации тиоловых ядов применяются дитиоловые антидоты (доноры SH- групп). Механизм их действия представлен на схеме.

Образовавшийся комплекс яд-антидот выводится из организма, не причиняя ему вреда.

Еще один класс антидотов– комплексоны (комплексообразователи).

Они образуют прочные комплексные соединения с токсичными катионами Hg, Co, Cd, Pb . Такие комплексные соединения выводятся из организма, не причиняя ему вреда. Среди комплексонов наиболее распространены соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), прежде всего этилендиаминтетраацетат натрия.

Унитиол - детоксицирующее и комплексообразующее средство, донатор сульфгидрильных групп. По механизму действия близок к комплексонам. Две активные сульфгидрильные группы унитиола вступают во взаимодействие с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Унитиол выпускается в ампулах по 5 мл 5% водного раствора, его вводят подкожно или внутримышечно по следующей схеме: в 1-е сутки — по 1 ампуле 4—6 раз с интервалом 4—6 ч; во 2-е — 3-и сутки — по 1 ампуле 2-3 раза с интервалом 8—12 ч; в последующие 4—5-е сутки — по 1 ампуле в сутки [9].

При проведении форсированного диуреза и гемодиализа вводят унитиол (5% раствор) до 200 мл внутривенно капельно.

3. Рекомендуется внутривенное капельное введение тиосульфата натрия (60 мл 30% раствора в 400 мл 5% раствора глюкозы). При отравлениях мышьяковистым водородом вводят мекаптид (40% раствор) по 1–2 мл внутримышечно до 6–8 мл/сут. При отравлениях препаратами свинца назначают тетацин-магний по 20 мл 10% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы внутривенно 2–3 раза в сутки [4].

5. Обильное питье, а в тяжелых острых случаях - форсированный диурез (введение больших объемов жидкости и сильных мочегонных препаратов, способствующих выведению почками токсических веществ с мочой). 6. Диета, богатая витаминами, употребление большого количества овощей и фруктов, содержащих клетчатку и пищевые волокна, способные связывать и выводить яд из организма.

7. Витаминотерапию (по 2–4 мл 5% раствора витаминов В1, В6, 400–800 мкг витамина В12, 5 мл 5% раствора аскорбиновой кислоты внутримышечно 1 раз в сутки), гормонотерапию (125 мг гидрокортизона, 30–60 мг преднизолона 1 раз в сутки внутримышечно). 8. Применение антиоксидантов (витамины Е, А, С и бетта-каротин). 9. Липотропные вещества (30 мл 20% раствора холин-хлорида в 600 мл 5% раствора глюкозы внутривенно капельно не более 30 капель в минуту), липокаин (0,1 г 3 раза в день внутрь). 10. В случае развития острой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

11. Симптоматическая терапия, направленная на коррекцию нарушения со стороны внутренних органов.

Биологическая активность химических соединений определяется их структурой, физическими и химическими свойствами, особенностями механизма действия, путей поступления в организм и превращения в нем, а также дозой (концентрацией) и длительностью влияния на организм. В зависимости от того, в каком количестве действует то или иное вещество, оно может являться или индифферентным для организма, или лекарством, или ядом. При значительных превышениях доз многие лекарственные вещества становятся ядами

Список использованной литературы

Балецкая Л.Г. Неорганическая химия для студентов вузов Феникс, 2005

Читайте также: