Афобазол при алкогольной интоксикации
Т.А.Кожинова, И.В.Яшкина, А.Г.Гофман
Известно, что подходы к интенсивной терапии абстинентных состояний в значительной степени отработаны и успешно используются. Несмотря на это, комплекс патологических расстройств, таких как влечение к алкоголю, аффективные, диссомнические и неврологические нарушения, субъективно тяжело переживаются пациентами и, порой, препятствуют достижению терапевтических ремиссий. Особенно, как показывает практика, это актуально в случаях сочетания алкоголизма с различными видами психической патологии – аффективными расстройствами, органической недостаточностью, процессуальными заболеваниями.
Важнейшим компонентом интенсивного купирования ААС считается инфузионно-трансфузионная терапия. Однако, следует подчеркнуть, что назначение дезинтоксикационных средств, в состав которых входит много жидкости, может ускорить падение концентрации алкоголя в крови и усугубить тяжесть состояния. Некоторые авторы указывают на необходимость осторожного подхода при проведении инфузионной терапии в связи с опасностью нарастания отека мозга.
В качестве наиболее патогенетически оправданного и эффективного средства с широким спектром действия по отношению к соматовегетативным, неврологическим и психопатологическим проявлениям ААС рекомендовано использование смеси Е.А.Попова (100 мл 40% водки вместе с 0,2-0,4 г фенобарбитала). При необходимости в течение первых двух суток существования ААС смесь Попова может назначаться повторно. Можно сочетать смесь Попова с парентеральным назначением 20-40 мг диазепама (реланиума, седуксена) или 2 мг феназепама.
С целью купирования ААС, сопровождающегося двигательным бесспокойством, тревогой, страхом, выраженной тягой к спиртному, а также для устранения психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, может назначаться галоперидол (10-15 мг). Эффективно в этих случаях и сочетание оксибутирата натрия (2-4г) с диазепамом (седуксеном, реланиумом), вводимым внутримышечно, а также со снотворными препаратами. При тяжелом алкогольном абстинентном синдроме, сочетающимся с тревожностью, суетливостью, нарушениями сна, нередко единичными обманами восприятия, эффективным оказывается внутривенное капельное введение 2 мл 0,25% раствора дроперидола с 2 мл 0,1% раствора феназепама на 200 мл физиологического раствора. До засыпания скорость введения препаратов составляет 100-120 кап/мин. с последующим переходом на медленную инфузию (20-40 кап/мин.). Достаточно быстро уменьшается суетливое возбуждение, затем наступает длительный сон. После пробуждения отмечается значительная редукция абстинентной симптоматики.
Есть данные о применении левомепромазина (тизерцина) и хлорпромазина (аминазина) для купирования похмельного синдрома, но выраженное гипотензивное действие ограничивает показания для назначения этих препаратов. Необходимо отметить, что назначение хлорпромазина для купирования похмельного синдрома и острых алкогольных психозов усугубляет имеющуюся энцефалопатию и может привести к смерти больных. Противопоказано его применение в качестве седатика.
Все шире внедряются в практику купирования ААС селективные анксиолитики, которые обладают хорошей переносимостью, низкой токсичностью, благоприятным профилем взаимодействия с другими лекарственными средствами, применение которых не сопровождается явлениями лекарственной зависимости и синдромом отмены.
По данным клинических испытаний, афобазол по силе купирующего воздействия на соматоневрологическую и аффективную симптоматику ААС не уступает широко используемому в наркологической практике транквилизатору седуксену. Данные клинических исследований, полученные различными авторами, подтверждают наличие селективного анксиолитического эффекта с мягким активизирующим действием при отсутствии седативных побочных влияний и быстрое начало действия.
При терапии афобазолом отсутствует присущая пациентам, получающим седуксен, дневная сонливость и моторно-идеаторная заторможенность. Это является несомненным преимуществом препарата. На терапии афобазолом достаточно быстро купируется тревожность, уменьшается напряженность, появляется ощущение расслабленности, улучшается качество сна, исчезают кошмары и сны алкогольного содержания. Значительно быстрее, чем у пациентов, находящихся на терапии седуксеном, редуцируются слабость, вялость, ощущение разбитости и чувство дискомфорта.
При лечении афобазолом в средних терапевтических дозах больных алкогольной зависимостью средней степени выявлена его высокая активность в отношении купирования соматовегетативных (потливость, жажда, снижение аппетита), неврологических (тремор, атаксия) и аффективных (тревога) проявлений ААС. В зависимости от тяжести течения ААС доза препарата достигает 30-60 мг в сутки.
Еще одним из перспективных отечественных препаратов, который может использоваться в качестве одного из средств купирования ААС, является гидроксизин (атаракс). Этот препарат известен как атипичный транквилизатор, отличающийся от бензодиазепинов механизмом центрального действия. Он не вызывает лекарственную зависимость. Гидроксизин является производным пиперазина, обладает анксиолитическим действием и при этом не имеет химического сродства с соединениями фенотиазинового ряда.
Выявлена высокая активность гидроксизина в качестве препарата, устраняющего неврологические (тремор) и соматовегетативные (потливость,жажда) проявления похмельного синдрома. В более короткие сроки отмечается ускорение засыпания. Атаракс назначается перорально в комплексе со стандартной дезинтоксикационной и общеукрепляющей терапией. Суточная доза - 50 мг в сутки (по 0,5 таблетки (12,5 мг) утром – днем и 1 таблетка (25 мг) на ночь.
В комплексную терапию следует включать средства метаболического действия с вегетостабилизирующими и антидепрессивными эффектами: алкогал, дельтаран, мексидол, биотредин, пропротен, фенибут.
Особого внимания заслуживает отечественный препарат мексидол. В результате сравнительных исследований показано, что мексидол уменьшает тяжесть ААС и смягчает его течение. Выявлена достаточно высокая активность препарата в отношении устранения неврологических проявлений ААС – тремора и атаксии, улучшении функции сна, более быстрой редукции вегетативной симптоматики.
У инъекционного мексидола преобладает анксиолитический компонент действия, что проявляется в отчетливом транквилизирующем действии и в более выраженном влиянии на тревогу. Инъекционный мексидол, в отличие от таблетированной формы, более эффективен в отношении аффективной патологии. Он устраняет тревогу в достоверно более короткие сроки по сравнению с контролем.
Наиболее отчетливый эффект наблюдается на дозах препарата 500 мг в сут.. Рекомендуется принимать перорально по 2 таблетки (по 0,125г) два раза в день, либо внутримышечно по 2-4 мл. (5% р-ра) также два раза в день (утром и на ночь) в течение всего периода существования ААС.
Данные ЭЭГ исследований подтверждают положительную клинико-терапевтическую динамику на фоне лечения мексидолом. Во-первых, отмечается усиление основного ритма – индекс a-активности увеличивается на 15-20 %, особенно в центральных, теменных и височных областях. т.е. в тех корковых зонах, которые имеют наиболее мощные морфо-функциональные связи с лимбико-ретикулярным комплексом. Эти наблюдения являются косвенным доказательством нормализующего влияния препарата на эмоциогенные структуры мозга. Вторым наиболее значимым изменением структуры ЭЭГ под влиянием мексидола является уменьшение индекса бета-активности у всех больных, что указывает на уменьшение явлений ирритации в стволовых структурах мозга.
По данным РЭГ исследований, на фоне терапии мексидолом наблюдается снижение гипертонуса церебральных сосудов, повышение кровенаполнения как магистральных, так и капиллярных сосудов и уменьшение венозного застоя.
Как следует из таблицы, по выраженности купирующего эффекта препараты, используемые в качестве средств купирования основных проявлений алкогольного абстинентного синдрома, могут быть объединены в 3 группы: 1) миансерин, тиаприд, пропротен; 2) феназепам, алкогал, диазепам, мексидол; 3) дельтаран, латран, миртазапин.
Таблица 1. Спектр терапевтической активности различных препаратов
Сделать ее заметнее в лентах пользователей или получить ПРОМО-позицию, чтобы вашу статью прочитали тысячи человек.
- Стандартное промо
- 3 000 промо-показов 49 KР
- 5 000 промо-показов 65 KР
- 30 000 промо-показов 299 KР
- Выделить фоном 49 KР
Статистика по промо-позициям отражена в платежах.
Поделитесь вашей статьей с друзьями через социальные сети.
Получите континентальные рубли,
пригласив своих друзей на Конт.
Афобазол и алкоголь, совместимость
Афобазол с алкоголем в организме человека нигде не пересекаются, не вступают в химические реакции, не усиливают и не ослабляют взаимного действия. Эти вещества абсолютно разной направленности, и на уровне органов не вызывают никакое последствие. Но если употреблять лекарство и этанол одновременно, взаимное влияние на организм может спровоцировать неприятные опосредованные последствия.
Совместимость Афобазола с алкоголем
Аfobazol следует применять для снижения вегетативных реакций в период алкогольной абстиненции, которую не следует пусть с обычным похмельным состоянием. При похмелье действие Афобазола никак не ощущается. Это не означает, что препарат не действует, потому что рецепторы – точки приложения транквилизатора заблокированы ацетальдегидом, который и вызывает похмельное состояние. Лекарство действует, как об этом сообщает инструкция, но человек при этом не ощущает никакой пользы. В этом и заключается психологическая несовместимость лекарства с этанолом.
Препарат сглаживает физические страдания во время отсутствия алкоголя, но не возвращает пациенту обычное состояние, которое было до начала приёма алкоголя. В результате у человека возникает и закрепляется отрицательный условный рефлекс на приём Афобазола. Возникает вопрос, а стоит ли пить лекарство, если от него никакой пользы. Впоследствии, без приёма алкоголя, в совершенно трезвом состоянии пациент отрицательно относится к лечению, алкоголизм прогрессирует, а момент положительного эффекта становится пропущенным навсегда. Неудачная комбинация лекарства и спирта порождает неуверенность в собственных силах.
Как действует Афобазол
Анксиолитическое действие препарата сопровождается активацией центральной нервной системы на борьбу со стрессовыми факторами. Препарат не вызывает сонливости, снижения памяти, рассеивания внимания. Приём Афобазола не сопровождается расслаблением мышц.
Применение Афобазола эффективно при следующих патологических состояниях:
• алкогольной и никотиновой абстиненции.
Препарат назначается для улучшения общего тонуса, повышения настроения и снижения вегетативных влияний на функции внутренних органов при следующих заболеваниях:
• ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся страхом смерти;
• системные заболевания соединительной ткани – узелковый периартериит, системная красная волчанка, ревматоидных артрит;
• синдром предменструального напряжения;
Положительное терапевтическое действие отмечается после 4-х недель приема. Наилучшие результаты при клинических исследованиях были отмечены у лиц с тревожной мнительностью, повышенной впечатлительностью, склонностью к эмоциональным взрывам.
Препарат выводится из организма почками в неизменённом виде. Период полувыведения – активное время действия – составляет 1,5 часа.
Что будет, если выпить алкоголь
Противоречия фармакологических эффектов сказываются на здоровье при наличии дисфункций эндокринных желез, поражениях внутренних органов, а особенно при неврозах, которые возникают как раз из-за сшибки между ожиданиями и реальными результатами деятельности высшей нервной системы.
При синдроме предменструального напряжения действие препарата подавляет симпатические влияния вегетативной нервной системы. Прерывается стрессовая реакция на уровне сосудистых стенок, улучшается кровоснабжение головного мозга, исчезает раздражительность, вялость, агрессивность. Отключение сосудосуживающего действия адреналина во время климакса способствует устранению приливов. Повышенная возбудимость щитовидной железы угасает по пути рецепторной передачи к внутренним органам и мышцам. Афобазол снижает напряжённость энергетического обмена.
Этанол в первые минуты, как магний увеличивает просвет сосудов. Известное выражение о том, что все как львы после первой-второй рюмки, а после десятой похожи на свиней, касается и работы сосудов. Поначалу они расширяются, а затем сужаются. Действие Афобазола продолжается в течение полутора часов, этанола – гораздо дольше, с захватом следующего дня. Если смешать лекарство со спиртным, не ощущается положительного действия препарата. Афобазол не может взаимодействовать с этанолом, но такое сочетание как препарат и спиртной напиток не оказывает положительное влияние.
Заболевания внутренних органов
При болезнях внутренних органов действие Афобазола снижает спазм сосудов. Улучшение кровоснабжение на уровне капилляров оказывает лечебное действие на сердце, лёгкие, почки и кожные покровы. В течение первых минут после всасывания в кровь, любой алкогольный напиток действует точно также. Затем сосуды сужаются – лечебный эффект исчезает. Лекарство блокирует синтез адреналина, этанол расширяет сосуды самостоятельно, затем происходит сужение мелких капилляров не от действия адреналина, а в результате биохимических превращений этанола. Получается, лечебный эффект от препарата полностью нивелируется.
При сшибке процессов торможения и возбуждения формируются стойкие нарушения психики. Человек ожидает положительного эффекта, а получает неудовлетворительный результат. Аналогичное состояние происходит во внутренних органах, которые также получают разную импульсацию: то побуждение к действию, то полное расслабление. Болезни так и называются: невроз сердца, невроз желудка. Сочетание Афобазола и этанола никак не способствует лечению невроза, наоборот, усугубляет его до тяжёлой степени. Человек прекращает верить в то, что может вылечиться, так как никакие лекарства ему не помогают. Отзыв такого пациента на приём лекарства отрицательный.
При передозировке Афобазола наблюдается сильная сонливость, что называется, на ходу. При этом мышечный тонус остаётся в пределах нормы, человек не стремиться лечь, а продолжает ходить как сомнамбула. При одновременном приёме спирта и большого количества таблеток Афобазола преобладают эффекты этанола. Опьянение переходит в сон.
Врач-нарколог Денисов Игорь Семёнович: Афобазол относится к анксиолитикам неординарного действия. Действие лекарства направлено не на подавление нервной системы, скорее наоборот, мобилизации на борьбу со стрессом. Пациенты, принимающие Афобазол отмечают исчезновение психологической потребности в курении и приёме алкоголя. Препарат успешно зарекомендовал себя в лечении неврозов и длительных психотравмирующих ситуаций. Лекарство не скапливается в организме и не вызывает привыкания. Положительные эффекты наблюдаются только при длительном приеме, как минимум три-четыре недели. Нормализуется баланс между возбуждающими и тормозящими процессами центральной нервной системы только при постоянном применении. Афобазол не является средством для острой стрессовой ситуации, принимать лекарство следует полным курсом, после чего эффекты продолжаются в течение двух недель. Одна таблетка не сделает погоды, ни для снятия симптомов абстиненции, ни для улучшения настроения.
Людмила Крижановская: Сколько не перепробовала таблеток для лечения климакса. Пила и транквилизаторы, ничего не помогало. Затем узнала про новый препарат Афобазол, который нужно пить долгое время, но без побочных эффектов. Это было то, что нужно. Через полмесяца у мужа был юбилей, пришлось отметить, не могла я бросить лекарство из-за одного раза. Поутру опять появились приливы. Вот так, всё лечение насмарку. Но стала пить дальше, снова полегчало. Так что, не бросайте лечение из-за одного неудачного приёма.
Будучи мягким анксиолитиком, афобазол быстро завоевал популярность у людей, часто испытывающих стресс. Есть и более серьёзные показания к назначению этого средства: бронхиальная астма, аритмии, артериальная гипертензия, всевозможные нервные расстройства, алкогольная абстиненция. Инструкция к лекарству утверждает, что препарат не взаимодействует с этанолом. И всё же врачи настоятельно не рекомендуют одновременно принимать афобазол и алкоголь .
Можно ли пить афобазол и алкоголь вместе
Что будет, если афобазол пить с алкоголем? Однократный приём вряд ли даст ощутимый негативный результат. Однако препарат может элементарно не помочь, и это легко объяснить.
Этанол известен своим угнетающим действием. Такой эффект успокоения и расслабленности возникает в результате торможения нервных реакций. Лекарство, напротив, очень мягко и бережно активизирует нервную систему таким образом, что организм побеждает полученный стресс и другие симптомы, характерные для различных заболеваний.
С учётом этой информации совместимость афобазола и алкоголя может быть подвергнута сомнению. Любой горячительный напиток, особенно крепкий, способен полностью нивелировать положительное действие лекарства.
Особо нужно учитывать наличие тех заболеваний, при которых алкоголь в принципе противопоказан (однако этот запрет нарушается). В таких ситуациях негативный эффект практически непредсказуем.
Если афобазол употреблять одновременно с алкоголем в течение долгого времени, не исключается нарастание неблагоприятных последствий. Ещё один вариант – препарат совершенно перестанет помогать ввиду извращающего действия спиртного на обмен веществ. В этом случае человек, злоупотребляющий алкоголем, может самовольно начать принимать лекарство в огромных дозах. Значительная передозировка действующего вещества, фабомотизола, в сочетании с алкогольной интоксикацией предположительно может спровоцировать летальный исход.
Если полностью верить производителю препарата, то взаимодействие афобазола и алкоголя равно нулю и вопроса о сроке возникать не должно. Однако врачи настоятельно не рекомендуют начинать лекарственную терапию на фоне выраженного алкогольного опьянения. Особенно если назначение препарата продиктовано показаниями, не связанными со злоупотреблением спиртным.
Приблизительное время избавления организма от алкогольных токсинов составляет 36 часов. Это не очень точный срок, поскольку каждый человек индивидуален. Также важно количество и градусы выпитого накануне горячительного напитка.
У людей, только что прошедших курс лечения афобазолом, возникает схожий вопрос: когда препарат будет выведен организмом, а запрет на спиртное снимется? Фабомотизол относится к веществам с быстрой биотрансформацией, поэтому срок его выведения измеряется несколькими часами.
Помогает ли Афобазол при похмелье
Согласно официальной инструкции по использованию лекарства, препарат предназначен для устранения состояний повышенной тревожности, раздраженности, расстройства адаптации. Он обладает успокаивающим и легким психостимулирующим действием.
Однако другой раздел инструкции (фармакодинамика) дает точный срок начала действия препарата — это 5-7 день приема. Максимальный эффект наступает через 20-30 суток терапии и сохраняется по окончании лечения еще 7-14 дней.
Поэтому если вы решите принять Афобазол от похмелья, то применение его с целью купирования болезненных симптомов будет попросту бессмысленным — ко времени начала работы лекарства организм полностью избавится от алкогольной интоксикации.
Однако это не означает, что препарат полностью бесполезен — поскольку он оказывает продолжительный действие, то с успехом может применяться для лечения абстинентного синдрома. В этом случае человек после длительного запоя испытывает затяжное расстройство нервной системы, поэтому Афобазол поможет справиться с неприятными проявлениями.
Афобазол при абстинентном синдроме
- тревожность;
- психоз;
- нарушения сна;
- чувство тоски, вины и страха.
Для купирования этих признаков Афобазол подходит как нельзя лучше — его действие длительное и мягкое, поэтому нервная система алкоголика успокаивается и приходит в нормальное состояние почти незаметно для пациента. Препарат не стоит принимать при похмелье — это только усилит нагрузку на внутренние органы, но не принесет ожидаемого быстрого эффекта.
Врачи-специалисты преимущественно отвечают на этот вопрос отрицательно. Отсутствие ожидаемого эффекта, возможная передозировка, непредсказуемые последствия при различных соматических заболеваниях это мнение полностью оправдывают. Настоятельно не рекомендуется проверять на себе, совместим ли афобазол с алкоголем, лучше просто соблюдать общие врачебные рекомендации.
Редактор статьи: Аркадий Беляков
врач-нарколог со стажем более 12 лет Ежедневно помогаю людям бороться с алкогольной зависимостью.
Я валокордин пробовала с алкоголем, ничего не было. Про афобазол не знаю
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) | 5 мг |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48/48 мг; МКЦ — 40/35 мг; лактозы моногидрат — 48,5/48,5 мг; повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7/7 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Афобазол ® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол ® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол ® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Фармакокинетика
После перорального приема Афобазол ® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax — (0,85±0,13) ч.
Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Афобазол ® подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
T1/2 препарата Афобазол ® при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. Короткий T1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
Показания препарата Афобазол ®
Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:
- генерализованные тревожные расстройства;
у больных с различными соматическими заболеваниями:
- синдром раздраженного кишечника;
- системная красная волчанка;
- дерматологических, онкологических и других заболеваниях.
- нарушений сна, связанных с тревогой;
- алкогольного абстинентного синдрома;
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Афобазол ® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Взаимодействие
Афобазол ® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза в сутки.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 20, 25 или 30 шт. В банке полимерной, 30, 50, 100 или 120 шт. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 табл., или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 табл., или 2 или 4 контурные упаковки по 25 табл., или 1, 2. 3 или 4 контурные упаковки по 30 табл. в пачке из картона.
Производитель
Тел./факс: (4712) 34-03-13.
Тел.: (800) 775-98-19; факс: (495) 221-18-02.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Афобазол ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Афобазол ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Авторские материалы не обязательно отражают точку зрения редакции. Редакция не несет ответственности за достоверность информации, содержащейся в рекламных материалах.
Резюме. Актуальность. Неблагоприятные медицинские и социальные последствия злоупотребления алкоголем определяют актуальность поиска новых средств и методов эффективной профилактики и лечения алкоголизма. Значительным ограничением использования бензодиазепиновых анксиолитиков в терапии алкогольных расстройств является их способность потенцировать эффекты этанола. Ранее установлено, что оригинальный отечественный препарат афобазол, эффективный при лечении тревожных расстройств, в диапазоне анксиолитических доз не влияет на продолжительность алкогольного наркоза и вызываемую этанолом миорелаксацию. Цель. Изучение действия афобазола на гиперлокомоторную реакцию и проявление поведенческой сенсибилизации, индуцированные этанолом. Методы. В опытах in vivo с использованием актометра OPTO-VARIMEX 4 исследовано влияние афобазола в дозах 1,0 и 10,0 мг/кг, в/б, на обусловленную этанолом в дозе 2,0 г/кг, в/б, стимуляцию поведения и сформированную поведенческую сенсибилизацию у инбредных мышей линии DBA/2, обладающих повышенной чувствительностью к активирующему действию этанола. Результаты. Афобазол в дозе 10,0 мг/кг, но не 1,0 мг/кг при однократном введении предупреждал этанол-индуцированную гиперлокомоторную реакцию, подобно налоксону 1,0 мг/кг, в/б, и препятствовал проявлению вызываемой этанолом поведенческой сенсибилизации. Заключение. Полученные данные позволяют предположить модулирующее влияние афобазола на формирование алкогольной мотивации при моделировании экспериментального алкоголизма.
Afobazole inhibits ethanol-induced behavioral sensitization in DBA/2 mice
Resume. Background. Adverse medical and social consequences of alcohol abuse determine the relevance of the search for new targets and methods of effective prevention and treatment of alcoholism. A significant limitation of the use of benzodiazepine anxiolytics in the treatment of alcohol disorders is their ability to potentiate the effects of ethanol. Earlier it was found that the original afobazol, effective in the treatment of anxiety disorders, in the range of anxiolytic doses does not affect the duration of alcoholic sleep and ethanol-induced muscle relaxation. The aim of the present work was to investigate the effects of afobazole on hyperlocomotion and expression of behavioral sensitization induced by ethanol. Methods. The effect of afobazole at the doses 1.0 and 10.0 mg/kg, i.p., on the ethanol-induced hyperlocomotion and behavioral sensitization was assessed in actometer OPTO-VARIMEX in male DBA/2 mice with increased sensitivity to the activating effect of ethanol. Results. Afobazole at a dose of 10.0 mg/kg, but not 1.0 mg/kg after acute administration prevented the development of ethanol-induced (2.0 g/kg, i.p.) hyperlocomotion, like naloxone 1.0 mg/kg, i.p., and antagonized ethanol-induced behavioral sensitization. Conclusion. Thus, the data obtained suggest that afobazole is capable of modeling the motivational effects of ethanol.
Введение
По данным ВОЗ, чрезмерное потребление алкоголя служит третьей причиной глобального бремени болезней и относится к ведущим факторам уменьшения продолжительности жизни и повышения смертности населения. Неблагоприятные медицинские и социальные последствия злоупотребления алкоголем определяют актуальность поиска новых средств и методов эффективной профилактики и лечения алкоголизма.
В соответствии с теорией побудительной сенсибилизации [1], аддиктивные состояния возникают вследствие вызываемой психоактивными веществами (ПАВ) гиперчувствительности в мезокортикальных системах головного мозга. При многократном действии этанола наблюдается развитие поведенческой психомоторной сенсибилизации, которая играет важную роль в формировании алкогольной зависимости [2]. Повышенная чувствительность некоторых линий мышей к развитию этанол-индуцированной сенсибилизации сравнивается с аналогичным наблюдением в популяциях людей с высоким риском развития алкогольной зависимости [3]. Несмотря на то, что физиологические механизмы развития двигательной сенсибилизации остаются до конца неясными, предполагается, что она связана с определёнными нейропластическими изменениями, обусловленными многократным действием алкоголя.
Психомоторная активация отражает включение стимулирующих систем мозга, в том числе дофаминергической системы, и может быть использована как подтверждение гиперчувствительности соответствующих мотивационных цепей, которые и выполняют основную роль в формировании аддиктивного влечения к ПАВ. У мышей этанол в низких и умеренных дозах вызывает стимуляцию двигательной активности, что, по мнению ряда авторов, имитирует алкоголь-индуцированную эйфорию у людей [4, 5].
В комплексной медикаментозной терапии алкоголизма важное место занимают анксиолитики бензодиазепинового ряда, временно купирующие проявления психопатологической симптоматики, возникающей на фоне абстинентного синдрома. Однако значительным ограничением их использования в фармакотерапии алкогольных расстройств является их способность потенцировать эффекты этанола. С другой стороны, ранее установлено, что оригинальный отечественный препарат афобазол, эффективный при лечении тревожных расстройств [6], в диапазоне анксиолитических доз 1,0–5,0 мг/кг при однократном введении не влияет на продолжительность алкогольного наркоза и не влияет на миорелаксацию, индуцированную этанолом [7].
В данной работе изучено действие афобазола при однократном введении на вызванную этанолом гиперлокомоторную реакцию и проявление поведенческой сенсибилизации.
Материалы и методы
Двигательную активность мышей и крыс регистрировали в актометре OPTO-VARIMEX 4 (Columbus Instruments, USA), оснащённом 8 парами ИК-датчиков на высоте 1,27 см от пола, расположенных по периметру 40х40 см экспериментальной установки, при естественном освещении в течение 10 минут. Сразу после введения этанола (крысам – в дозах 0,5; 0,75; 1,5 г/кг и мышам – в дозе 2,0 г/кг в виде 20 % раствора, в/б) животных помещали в OPTO-VARIMEX 4 и автоматически фиксировали общее расстояние (в см), пройдённое животными. Исследуемые препараты вводили за 30 мин до инъекции этанола. Для оценки влияния афобазола на формирование и проявление двигательной сенсибилизации, индуцированной этанолом, использовали описанные ранее схемы эксперимента [7, 9].
Для оценки влияния афобазола на проявление двигательной сенсибилизации, индуцированной этанолом, использовали описанную ранее 15-дневную схему эксперимента [9]: 0-й день – определение базового уровня двигательной активности мышей; с 1-го по 9-й день – формирование поведенческой сенсибилизации (этанол в дозе 2,0 г/кг/день, в/б); с 10-го по 14-й день – отмена этанола; 15-й день – проявление сенсибилизации (регистрация двигательной активности после предъявления этанола в тест-дозе 2,0 г/кг, в/б). Регистрировали двигательную активность у животных на 0 (фон), 1, 9, 14 и 15-й дни в течение 10 мин. Афобазол в дозе 10,0 мг/кг вводили однократно на 15-й день эксперимента за 30 мин до тест-дозы этанола. Способность фармакологических агентов ослаблять проявление поведенческой сенсибилизации, вызываемой этанолом, может указывать на влияние изучаемых веществ на подкрепляющие свойства этанола.
Полученные данные обрабатывали статистически с использованием однофакторного дисперсионного анализа (ANOVA) с последующим применением критерия Дункана, а также t-критерия Стьюдента, критерия Манна-Уитни. Данные графиков представлены в виде средних значений и стандартной ошибки среднего.
Результаты и обсуждение
На первом этапе исследования было необходимо выбрать адекватную биологическую модель для оценки острых эффектов этанола на двигательную активность животных. Большинство исследований по изучению активности афобазола в отношении алкогольного поведения ранее проведены на беспородных и инбредных крысах [7], поэтому сначала для эксперимента были выбраны беспородные крысы. Животных после введения 20 % раствора этанола в дозах 0,5; 0,75 и 1,5 г/кг, в/б, сразу помещали в актометр на 10 мин для регистрации спонтанной двигательной активности. Показано, что в диапазоне низких (анксиолитических) доз этанол вызывал дозозависимое снижение двигательной активности у крыс (рис. 1). Статистически значимое уменьшение пройдённого расстояния отмечалось начиная с дозы 0,75 г/кг, а максимальное угнетение локомоторной реакции наблюдалось под действием этанола в дозе 1,5 г/кг (p
Читайте также:
