Спораксол при молочнице отзывы
СПОРАКСОЛ капсулы по 100 мг № 30 (6х5) в стрипах в пачке
Состав
действующее вещество: итраконазол;
1 капсула содержит итраконазола 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза 6 сР, полоксамер 188 микронизированный, капсула (индиго (Е 132), хинолин желтый (E 104), титана диоксид (Е 171), вода очищенная , желатин).
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы №0 с крышкой и телом зеленого цвета, содержащие желто-бежевые сферические микрогранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения. Итраконазол.
Код АТХ
Фармакологические свойства
Итраконазол - производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, подавления его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.
Относительно итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST) предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤0,125; чувствительные дозозависимые 0,25-0,5 и резистентные ≥1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.
Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp. ,Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ), дрожжи ( Candida spp. , включая C. albicans , C. glabrata и C. krusei , Cryptococcus neoformans , Pityrosporum spp. , Trichosporon spp. , Geotrichum spp. ,), Aspergillus spp. ,Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp. , Cladosporium spp. ,Blastomyces dermatitidis , Coccidiodes immitis , Pseudallescheria boydii , Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.
Candida krusei , Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазола in vitro .
Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является Зигомицеты ( Rhizopus spp. ,Rhizomucor spp. , Mucor spp. , и Absidia spp. ), Fusarium spp. , Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.
Фармакокинетика итраконазола исследовалась с участием здоровых добровольцев, особых категорий пациентов после однократной и многократных доз.
Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.
Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), в чем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.
Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов гидроксиитраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковое действие in vitro . Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.
Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 - главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.
Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% - с калом.Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, тогда как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких доз через насыщаемая печеночный метаболизм.
Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол кумулирует в плазме в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение C Max и AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Средний период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.
Особые категории пациентов
Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) был проведен среди 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимых различий AUC∞ между двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней C Max (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам, больным циррозом.
Почечная недостаточность: доступны ограниченные данные по применению перорального итраконазола пациентами с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.
Показания
Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями: вульвовагинальный кандидоз;дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания - дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;системные микозы - системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Спораксол назначают только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами);гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
- субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков;
- ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
- триазолама и перорального мидазолама;
- алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновин), эрготамина и метилэргометрин (метилергоновин);
- элетриптана;
- низолдипину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении препарата.
Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.
Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводились с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется.Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводили, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.
Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Лекарственные средства, противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:
- астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может привести удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание;
- ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
- триазолам и мидазолам для перорального применения;
- алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);
- Элетриптан;
- низолдипин.
При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности.Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.
Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме, по действию и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости следует уменьшать):
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового ( Vinca ), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
- блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус);
- некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, - ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин;
- некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон;
- дигоксин (путем ингибирования Р-гликопротеина);
- препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам внутривенно, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин.Важность увеличения их концентраций и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.
Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.
Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание с белками.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Особенности применения
Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.
Влияние на сердце
В ходе исследований итроконазолу для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед следующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.
Известно, что итраконазол оказывает отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением препарата. Среди спонтанных сообщений отмечалась большая частота случаев сердечной недостаточности при применении общей дозы 400 мг в сутки, чем в случае меньшей суточной дозы, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.
Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы, как тяжесть показания, режим дозирования, длительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Пациентов необходимо проинформировать о симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата необходимо прекратить.
Влияние на печень
При применении капсул очень редко наблюдалась тяжелая гепатотоксичность, включая острую летальную печеночную недостаточность. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, которые лечились с системными показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих препарат. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности вследствие применения других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемая польза превышает риск поражения печени. В таком случае необходим мониторинг печеночных ферментов.
Снижение кислотности желудка
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул ухудшается. Пациенты, которые одновременно с Спораксолом применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны соблюдать не менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Спораксол с напитками типа кола.
Нарушение функции печени
Доступные ограниченные данные относительно перорального итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.
Нарушение функции почек
Доступные ограниченные данные относительно перорального итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы.
Пациенты с иммунной недостаточностью
У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например, пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Спораксол может быть снижена.
Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни
Пациенты, больные СПИДом
Для пациентов, больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.
При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Спораксол, следует прекратить лечение.
Расстройства углеводного обмена
Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараза-изомальтазною недостаточностью не должны применять этот препарат.
Если при заболевании системный кандидоз является подозрение на то, что виды грибов Candida , которые вызывают заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Спораксол.
Применение в период беременности или кормления грудью
В ходе исследований на животных итраконазол обнаружил репродуктивную токсичность.
Существуют ограниченные данные по применению препарата Спораксол во время беременности.Протяжении постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами Спораксол не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию препарата Спораксол в первом триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с таковым у женщин, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.
Женщины репродуктивного возраста
Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Спораксол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.
Период кормления грудью
Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Спораксол для матери. В случае необходимости лечение женщине следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Спораксол сразу после еды. Капсулы следует глотать целыми.
Схемы лечения взрослых для каждого показания
Большинство представительниц прекрасного пола знает о симптомах молочницы не понаслышке. Надо сказать, что мужчин это заболевание тоже не обходит стороной. А между тем, возбудитель молочницы — житель нашей нормальной микрофлоры. Почему он начинает вести себя агрессивно, и что с этим делать — расскажет гинеколог Альбина Романова.
Как правильно лечить молочницу?
Молочница (вульвовагинальный кандидоз)— грибковая инфекция, которая вызывается микроскопическими дрожжеподобными грибами рода Candida (чаще всего встречается Candida albicans), и характеризуется воспалением слизистой оболочки вульварного кольца, влагалища, уретры, промежности в целом. Эти грибы относят к условно-патогенным микроорганизмам (то есть они входят в состав нормальной микрофлоры рта, влагалища и толстой кишки практически всех здоровых людей), поэтому для развития данного заболевания важно не просто наличие грибов этого рода, а их размножение в очень большом количестве, а это, чаще всего, возникает при снижении иммунитета.
Врачи называют молочницу и кандидозным кольпитом, и вульвовагинальным микозом, и урогенитальным кандидозом, и генитальным грибком, но суть от этого не изменяется, это один и тот же патологический процесс.
К сожалению, молочница — это очень распространенное заболевание среди женского населения. Более 75% женщин всей планеты хоть раз в жизни перенесли эту болезнь, а треть из них, получивших достаточную терапию, заболевают вновь (возникает рецидив заболевания).
Факторы, способствующие распространению молочницы
Вульвовагинальный кандидоз (молочница) не является инфекцией передающейся половым путем, несмотря на то, что у половых партнеров выявляются одинаковые штаммы грибов. Скорее всего, эту патологию можно связать с дефектом иммунной системы на разном уровне (снижение общего или местного иммунитета). Кандидозоносительство не является болезнью, так как у здорового человека присутствуют эти условно-патогенные микроорганизмы.
Молочницу классифицируют на:
- Острый кандидоз.
- Рецидивирующий (хронический) кандидоз.
Проявления молочницы:
- Зуд и жжение во влагалище и в области наружных половых органов, усиливаются во время сна, после водных процедур, после полового акта, во время менструации.
- Бели – обильные или умеренные творожистые выделения из половых путей от белого до серо-желтого цвета, без запаха.
- Болезненный половой акт.
- Болезненное (с резью) и учащенное мочеиспускание.
- Отек и покраснение слизистых оболочек наружных половых органов, следы расчесов (мацерации кожи и слизистых оболочек).
Могут быть как все вышеперечисленные признаки молочницы, так и их часть (заболевание протекает стерто, без выраженных жалоб со стороны пациентки).
Что требуется для диагностики молочницы (кандидоза)?
Лечение молочницы
Проводится только под контролем специалиста, самолечение молочницы чревато переходом острой формы кандидозного кольпита, в хроническую, с частыми обострениями и трудным излечением.
Этапы лечения молочницы:
- Борьба с предрасполагающими факторами (рациональная антибиотикотерапия, поддержание и защита иммунной системы, личная гигиена)
- Диета (ограничение углеводов)
- Отказ от вредных привычек.
- Медикаментозное местное лечение молочницы (выбирают один препарат):
- Бутоконазол, 2% крем 5 г однократно- местно.
- Кетоконазол, свечи 400 мг, по 1 свече х 1 раз в день 3 либо 5 дней.
- Флуконазол, внутрь 150 мг однократно (Флюкостат).
- Итраконазол, внутрь по 200 мг х 2 раза в сутки 3 дня или 200мг (Ирунин) х 10 дней таблетки, которые вставляют глубоко во влагалище.
- Сертаконазол, 300 мг (1 свеча) однократно.
- Клотримазол, по 100 мг (1 таблетка во влагалище) в течение 7 дней.
- Миконазол: влагалищные свечи по 100 мг (1 свеча) на ночь 7 дней.
- Нистатин: влагалищные таблетки 100000 ЕД (1 свеча) ежедневно х 1 раз, перед сном, в течение 14 дней.
- Медикаментозное лечение хронической молочницы:
— системный антимикотик (итраконазол по 200 мг внутрь 2 раза в сутки 3 дня или флуконазол по 150 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) и
— местная терапия препаратами азолового ряда (чаще всего в течение 14 дней):
- кетоконазол (низорал) — Применяют по 400 мг/сут, в течение 5 дней;
- клотримазол (канестен) —Применяют в виде вагинальных таблеток, по 200—500мг в течение 6 дней;
- миконазол — по 250мг, 4 раза в сутки, 10—14 дней.
- бифоназол — 1 % крем, 1 раз в сутки на ночь, 2—4 недели;
- флуконазол — по 50-150мг 1 раз в сутки, от 7 до 14 дней;
- итраконазол (орунгал) — по 200 мг 1 раз/сут., 7 дней.
Несмотря на высокую эффективность местного лечения молочницы у многих пациенток через 1-3 месяца возникает рецидив (обострение). Это связано с приемом антибиотиков, которые изменяют нормальную микрофлору влагалища, сопутствующим сахарным диабетом, приемом оральных контрацептивов, беременностью (повышен уровнь гликогена в эпителии влагалища- хорошая среда для размножения грибов), увеличением числа инфицированных пациенток более патогенными (и более устойчивыми к традиционным способам лечения) видами грибов — C.pseudotropicalis, C.glabrata, C. parapsilosis.
Нужно ли лечить супруга пациентки от молочницы
Молочница — это не венерическое заболевание, и лечить супруга чаще всего не надо. Но бывают ситуации, когда у мужчины есть клинические проявления (симптомы зуда, раздражения и расчесы на половом члене, белые выделения, усиливающиеся после полового контакта) при подтвержденном диагнозе кандидоза у женщины. В этом случае схема лечения молочницы такая же, как для женщины. Только лечение проводится не местными препаратами, а для приема внутрь (Пимафуцин, по 100мг х1 таблетках 4 раза в день 10 дней).
Обычно мужчина не имеет симптомов данного заболевания, даже если женщина больна и проходит курс лечения. Если симптомы молочницы у мужчины возникнут, то следует обязательно обследовать его организм в целом для исключения инфекций, значимо снижающих иммунный надзор (таких как ВИЧ(СПИД), гепатиты В и С, острые лейкозы).
Что делать, чтобы предотвратить рецидив молочницы
Для того, чтобы предотвратить рецидив (обострение) заболевания, необходимо использовать:
— системный антимикотик (итраконазол по 200 мг внутрь или флуконазол по 150мг в первый день менструации в течение 6 месяцев, то есть 6 курсов);
— терапию местными препаратами 1 раз в неделю в течение 6 месяцев (препараты, которые используются в свечах для вагинального применения).
Контроль лечения молочницы
— При острой форме молочницы контроль лечения проводят через 7 дней после окончания лечения (сдают мазки и посевы на чувствительность микрофлоры к антибиотикам).
— При хроническом кандидозном кольпите оценку эффективности лечения выполняют в течение 3 менструальных циклов на 5-7 день цикла (как прекратились кровянистые выделения из половых путей после менструации- сдают мазки и посевы на чувствительность) .
В особенных случаях, например, лечение молочницы у беременных женщин — применяют местные противогрибковые препараты, такие как: Натамицин 100мг (пимафуцин) по 1 свече на ночь в течение 3-6 дней (препарат разрешен к применению у беременных женщин даже в первом триместре беременности, то есть до 12 недель), либо клотримазол по 1 вагинальной таблетке (100мг)х1раз в сутки на ночь, в течение 7 дней (препарат разрешен к применению у беременных дам только с 13 недель беременности).
Если больным пациентом является ребенок, то лечат молочницу по следующей схеме: флуконазол 2 мг на 1 килограмм массы тела ребенка- всю дозу однократно принимают внутрь запивая небольшим количеством воды.
Тем не менее, подробно описывая препараты для лечения кандидоза влагалища (молочницы), режимы их дозирования и курсы лечения- необходимо понимать, что все лечение должен контролировать врач. Ведь клиническая картина (симптомы заболевания) типичные для молочницы, характерны еще для очень многих патологических процессов во влагалище, например: бактериальный вагиноз, атрофичный (синильный) кольпит, бактериальный вагинит, хронический цервицит, лейкоплакия или краузов вульвы (влагалища), хламидийный цервицит, аднексит, гонорея, поэтому вопрос о лечении должен стоять только в кабинете врача, под тщательным лабораторным и клиническим контролем излеченности пациентки.
ПРОВИЗОР И СИСТЕМНЫЕ АНТИМИКОТИКИ (ВОСПОМИНАНИЯ И ТРЕВОГИ)
И сразу же мы надолго задумываемся: а насколько необходима информация о патогенных грибах, микозах и антимикотических препаратах (тем более системного действия) для аптечного работника?
Положа руку на сердце, честно признаем, что, несмотря на естественное желание фармацевта помочь пациенту с грибковым заболеванием и увеличить выручку аптеки, самостоятельно рекомендовать и назначать антимикотический препарат системного действия едва ли кто рискнет, да и не имеет на это права.
Однако, благодаря полученным знаниям, аптечный работник при упоминании о системных антимикотиках (СА) мгновенно вспомнит, что:
· СА назначают при глубоких (системных), а также при поверхностных микозах, в том числе при неэффективности препаратов для местного применения.
· Затем память услужливо подскажет, что в настоящее время широко применяют пять СА: гризеофульвин, кетоконазол, тербинафин, итраконазол и флуконазол [4].
· Далее из недр сознания возникнут навеянные рекламой воспоминания о кетоконазоле, хотя, например, при лечении онихомикозов его терапевтическая эффективность едва достигает 50% (причем частота рецидивов составляет в среднем 30–40%), а основной токсический эффект проявляется действием на печень (в ходе лечения у 5–10% больных, принимающих кетоконазол, отмечают повышение концентрации печеночных трансаминаз в крови — маркеров цитолиза гепатоцитов) [2, 3].
· После кетоконазола на память приходит гризеофульвин, который, к сожалению, эффективен только в отношении дерматофитной инфекции и обладает, помимо общих для СА побочных эффектов (тошнота, иногда рвота, боль в эпигастральной области, гепатотоксичность), еще и фотосенсибилизирующим действием. Особенно неприятным является факт, что в опытах на лабораторных животных, получавших гризеофульвин, обнаружены тератогенный и канцерогенный эффекты [1, 3].
А ПОТОМ?
Потом внимание всерьез и надолго сконцентрируется на ФЛУКОНАЗОЛЕ.
ИЗ ДОСЬЕ (СОВЕРШЕННО НЕСЕКРЕТНО)
— препарат класса азолов.
Обладает широким спектром действия. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для дерматофитов составляет в среднем 1 мг/л, для Candida albicans — 0,25 мг/л (!).
Активность флуконазола в отношении плесневых грибов несколько ниже, чем в отношении дрожжевых.
Флуконазол практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После перорального приема создаются почти такие же концентрации в плазме крови, как и после внутривенного введения (абсолютная биодоступность превышает 90%). Широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в том числе цереброспинальной жидкости, где его содержание может составлять 50–80% от такового в сыворотке крови.
При приеме внутрь 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1 мг/л, при повторном назначении достигает 2–3 мг/л. Это превышает МПК для многих чувствительных к флуконазолу грибов.
Показаниями к применению флуконазола служат:
1. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикозы (грибковые поражения ногтей);
2. Инфекции, вызванные грибами рода Candida:
· кожные кандидозные инфекции;
· генитальные кандидозы (вагинальный кандидоз — лечение и профилактика рецидивов; кандидозный баланит);
· кожно-слизистый, хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (обусловленный ношением зубных протезов);
· кандидоз слизистых оболочек (в том числе полости рта и глотки, пищевода);
· генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);
3. Криптококкоз, глубокие эндемические микозы (включая кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз);
4. Профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом.
РЕАЛИИ
В настоящее время на украинском фармацевтическом рынке реально присутствует 4 флуконазолсодержащих препарата. Объединив их общим знаменателем — одна доза (150 мг) и упаковка (№ 1), — с удовлетворением отмечаем, что их оптовая цена в 2001 г. колеблется (в зависимости от производителя) приблизительно в пределах 28—57 грн. (а стоимость дозы 100 мг № 7 оригинального препарата флуконазола — около 243 грн.). Для небольшой аптеки продажа нескольких упаковок такого флуконазола — это солидная часть выручки, а для аптечного работника прибавка к зарплате, если последняя зависит от процента реализации.
| ФЛУКОНАЗОЛ капс. 100 мг № 10 | |
| ФЛУКОНАЗОЛ капс. 50 мг № 10 | |
| ФЛУКОНАЗОЛ капс. 150 мг № 1 | |
| ФЛУКОНАЗОЛ | Пульс-терапия (1 таблетка 1 раз в неделю) |
