Молочница при приеме сиофора

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
метформина гидрохлорид	500 мг
вспомогательные вещества: повидон; гипромеллоза; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 6 или 12 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
метформина гидрохлорид	850 мг
вспомогательные вещества: повидон; гипромеллоза; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид

в блистере 15 шт.; в коробке 2, 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Сиофор ® 500: белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Сиофор ® 850: белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.

Характеристика

Гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Фармакологическое действие

Усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает ее (и других углеводов) всасывание из ЖКТ , тормозит глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину и уменьшает его инактивирование.

Фармакодинамика

Уменьшает содержание глюкозы в крови. Вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением, уменьшает аппетит. Обладает гиполипидемическими и антифибринолитическими свойствами.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ .

Показания препарата Сиофор ® 850

Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), полное прекращение эндогенной секреции инсулина при сахарном диабете типа 2, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы, состояния с усиленными процессами распада (например, при опухолевых заболеваниях), гипоксические состояния, хронический алкоголизм, молочно-кислый ацидоз ( в т.ч. в анамнезе), соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : в начале терапии — металлический привкус, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, понос (исчезают в процессе лечения и не требуют его прерывания).

Со стороны системы кроветворения: крайне редко — развитие мегалобластной анемии.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожные аллергические реакции.

Прочие: крайне редко — молочно-кислый ацидоз.

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, некоторые НПВС (аспирин), антибиотики группы окситетрациклина, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО , ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект. Глюкокортикоиды; препараты, содержащие женские половые гормоны (противозачаточные средства); гормоны щитовидной железы; некоторые успокаивающие и снотворные средства (производные фенотиазина); диуретические препараты, производные никотиновой кислоты ослабляют гипогликемический эффект.

Прием циметидина может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Прием алкоголя при проведении лечения препаратом усиливает риск развития тяжелых побочных явлений (гипогликемия, молочно-кислый ацидоз).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня сахара в крови.

Начинают с суточной дозы — 1–2 табл. Сиофора 500, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 3 табл. Сиофора 500. Максимальная суточная доза — 6 табл. (Сиофор 500). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2–3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Начинают с суточной дозы — 1 табл. Сиофора 850, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 2 табл. Сиофора 850. Максимальная суточная доза — 3 табл. (Сиофор 850). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2–3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Передозировка

Симптомы: развитие молочно-кислого ацидоза (тошнота, рвота, понос, боль в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания), возможно развитие симптомов гипогликемии. В большинстве случаев данное состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатые сахаром продукты.

Меры предосторожности

Особая осторожность требуется при лечении пожилых (старше 65 лет) пациентов. Курс лечения Сиофором необходимо заменить на другой сахароснижающий препарат за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контраста, а также за 2 дня до и 2 дня после операции под общим наркозом. Не следует назначать пожилым или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза). Во время лечения необходим контроль за функцией почек и печени. Рекомендуется проводить контроль уровня лактата крови 2 раза в год. При комбинировании Сиофора с другими сахароснижающими средствами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению транспорта.

Производитель

Условия хранения препарата Сиофор ® 850

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сиофор ® 850

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Из чего же, из чего

Сиофор, Глюкофаж, Магомет, Гликон, Глиформин, Метформин, Прамлинтил — все эти препараты объединяет одно: действующее вещество метформин из группы бигуанидов. Создан он был для лечения диабета у людей с нормально функционирующими почками, но вот сторонники биохакинга во главе с Сергеем Фаге (которого мы разбирали в отдельной статье) призывают и здоровых людей пить его для снижения уровня сахара в крови.

Метформина гидрохлорид вряд ли напугает даже новичка в органической химии: в его структуре — углеродный каркас, две двойные связи, пять атомов азота и водород.

M. Hariharan et. al./Acta Crystallographica 1989

Но с чем конкретно связывается метформин, чтобы повлиять на эти процессы, пока не до конца понятно. Эксперименты ведутся как в пробирке, так и на мышах, но вопрос пока открыт. Как бы то ни было, метформин в организме мало связывается с белками плазмы крови и сразу устремляется в клетки, где и поражает пока не известные нам цели, в организме не перерабатывается, а через 24 часа после приема уже покидает тело и не детектируется в плазме крови (подробнее о фармакокинетике — в статье журнала Diabetes&Metabolism). Но ведь нам важнее, чтобы препарат работал. Помогает ли метформин по прямому назначению? А людям без диабета, но с лишним весом?

Путь от диабета к ожирению длиной в сто лет

Так метформин стал одним из самых популярных лекарств для борьбы с диабетом, а пациенты с диабетом второго типа, как известно, часто страдают и от ожирения. При испытаниях нового препарата ученые заметили, что пациенты меньше хотели есть и порой сбрасывали вес. Это и разожгло интерес медицинского сообщества с новой силой. Не поможет ли уже давно известный и зарегистрированный препарат от ожирения, грозящего здоровью? Может быть, он станет надеждой для тех, кого не спасла бариатрическая хирургия (операции по изменению объема желудка), диеты и занятия спортом? А что, если метформин окажется волшебной таблеткой, помогающей похудеть без усилий (и сулящей производителям огромные суммы)? Окрыленные заманчивой перспективой, ученые по всему миру приступили к клиническим испытаниям, которые мы сейчас обсудим.

В списках (не) значился

В исследовании (статья 2017 года) на 100 женщинах в возрасте 35—65 лет с диабетом и лишним весом, которые получали по 850 миллиграммов метформина дважды в день, удалось за 26 недель снизить индекс массы тела пациенток в группе метформина в среднем на единицу. Содержание сахара в крови, окружность талии и устойчивость женщин к инсулину тоже уменьшились.

За более долгое время, 12 месяцев, похожая группа женщин в другом исследовании (статья в Endocrine Practice) потеряла около 10% массы тела (8—9 кг), однако здесь препарат работал не в одиночку, а вместе с диетой с низким содержанием углеводов. Целый ряд клинических испытаний (к примеру, 1, 2) показывает, что метформин помогает не набирать массу тела при приеме антипсихотических препаратов, у которых есть такой побочный эффект, а иногда и снижает ее. При этом изменение образа жизни (диета и упражнения) и метформин оказались эффективными по отдельности, но вместе их эффект усиливался.

В китайском исследовании (статья вышла в 2012 году), где поучаствовало 360 пациентов с ожирением и гипертонией, но без диабета, содержание сахара в крови от препарата у больных не уменьшилось, как не понизилось и давление. Однако у участников снизился уровень холестерина и уменьшились жировые отложения — как подкожные, так и вокруг внутренних органов, что удалось оценить при помощи компьютерной томографии. Снижение массы тела, которое исследователи назвали значительным, не впечатляет: пациенты потеряли 0,7 кг за 24 недели. Хотя, может быть, дело в дозировке: пациенты получали лишь 500 мг метформина в день.

Несколько статей (1, 2) и даже Кохрейновский обзор подтверждают небольшой эффект метформина против ожирения у детей и подростков.

Indicator.Ru рекомендует: подумайте, нужен ли вам препарат

У нас для вас относительно хорошие новости. Хотя Глюкофаж и не одобрен к применению как средство от ожирения, есть вероятность, что он поможет похудеть — как при диабете, так и без него. Кроме того, он не дает набирать массу при лечении препаратами, у которых это может быть побочным эффектом. Эффекты метформина различаются в разных популяциях. Если сказать коротко, здоровым людям он может помочь сбросить вес (но это не точно) или предотвратить диабет (что более вероятно), а пациентам с диабетом — по крайней мере, не даст поправиться, в отличие от многих других лекарств от диабета. Однако похудеть быстро и сильно с его помощью не получится: результат в пару килограммов за четыре-шесть месяцев мало кого впечатлит. Так что действие метформина авторы клинических испытаний рекомендуют усиливать изменениями образа жизни: диетой и добавлением физической активности. Но нужен ли метформин, если вы практически обязательно похудеете и без него, изменив образ жизни? Еще один момент: чистота эксперимента при комбинировании метформина с диетой и упражнениями вызывает сомнения. Можно сделать таблетку-пустышку вместо метформина для контрольной группы. Но чем заменить диету и физическую активность?

Лекарство противопоказано людям с тяжелыми заболеваниями почек и опасно для людей с сердечной недостаточностью, алкоголизмом или заболеваниями дыхательной системы, так как у них повышается риск лактоацидоза — осложнения из-за накопления молочной кислоты в мышцах, грозящего комой. При этом для здоровых пациентов он, в отличие от уже изъятых с рынка бигуанидов, такой опасности не представляет. Кроме того, метформин чаще большинства препаратов от диабета (как показывают множество исследований, к примеру, 1) вызывает желудочно-кишечные расстройства с набором неприятных симптомов — диареей, рвотой и тошнотой. Длительный прием препарата мешает усваиваться витамину B12 (подробнее — в статье). Стоит ли желанная цель (да еще и без гарантии) таких жертв или лучше худеть по старинке — решать вам.

В любом случае, если вы твердо решили снизить массу тела, помните, что вашей целью должны быть не заветные индексы или красивое число на весах, а более крепкое здоровье, хорошее самочувствие и физическая форма. Стоит ли напоминать, что люди с одинаковым индексом массы тела могут выглядеть абсолютно по-разному? Весить 80 килограммов можно и с ростом 180, и с ростом 150, имея при этом и расплывшееся от гиподинамии тело, и по-спортивному подтянутое. Очевидно, у этих людей будут различаться и показатели здоровья. Даже стремясь к желанному индексу массы тела, где рост учтен, не забывайте о конституции (не РФ, а об особенностях телосложения), особенно если вы худеете из чисто эстетических соображений.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Многие женщины неправильно лечат вульвовагинальный кандидоз или вовсе игнорируют его симптомы.
Такое пренебрежительное отношение к себе может обернуться осложнением заболевания и учащением рецидивов.

Во власти мифов
Есть среди посетительниц аптек немало тех, кто уверен: молочница передается только половым путем. Но на самом деле это не так. Вульвовагинальный кандидоз (ВВК) может развиваться при снижении защитных сил организма. Когда иммунитет ослаблен, происходит активный рост и размножение дрожжеподобных грибов Candida, вызывающих неприятные симптомы (белые творожистые выделения, зуд и жжение, покраснение, отек и др.) 2,3 . Развитию заболевания способствуют несколько факторов, а иногда и их совокупность. Также широко распространено заблуждение, что молочницу можно не лечить, она пройдет сама. Однако это маловероятно, и для избавления от симптомов потребуется прием антимикотиков. Хронический (рецидивирующий) ВВК также поддается лечению, правда, в этом случае нужен более продолжительный курс противорецидивной терапии. Подход к лечению может различаться в зависимости от причины заболевания, выраженности симптомов и частоты повторных эпизодов молочницы.

Местно или внутрь
Для лечения молочницы традиционно используются антимикотические препараты. Они могут быть как местного (вагинальные свечи, капсулы, кремы и др.), так и системного (таблетки, капсулы) действия. Местные ЛС (Пимафуцин®, Ливарол®, Полижинакс® и др.) применяются непосредственно в очаге поражения и эффективны при неосложненных формах молочницы. К тому же могут обладать рядом недостатков: их не рекомендуется использовать во время менструации 4,5 , они могут вызывать жжение и раздражение слизистой 6 , требуют длительного курса лечения (в среднем около 7 дней) 7 и могут снижать противозачаточный эффект презервативов из латекса 8 . Наиболее удобны 9 в этом случае могут быть системные ЛС, например оригинальный препарат Дифлюкан®. Его действующее вещество – флуконазол – всасывается в кровь и воздействует на очаги поражения в различных органах, в том числе в тканях влагалища, где достигается концентрация препарата, необходимая для подавления роста и размножения грибов Candida 1 . Длительность лечения острой формы Дифлюканом составляет 1 день 1 .

Причины развития молочницы 3,10
- Применение некоторых ЛС (антибиотики, гормональные препараты, кортикостероиды и др.);
- Гигиенические факторы (ношение синтетического белья, несоблюдение гигиены и др.);
- Сексуальные привычки (высокая частота половых контактов и др.);
- Пищевые привычки (употребление большого количества сладостей и фруктов);
- Жаркий климат и любые факторы, создающие теплую и влажную среду в промежности;
- Курение, стрессы, склонность к аллергическим реакциям.

Неосложненный ВВК
Если молочница у женщины появляется реже 4 раз в год или возникла впервые и характеризуется легкими или умеренными симптомами, в большинстве случаев с ней можно справиться при помощи 1 капсулы Дифлюкана 150 мг 1 . Это может помочь быстро избавиться от неприятных ощущений – выделений, зуда и жжения.
При рецидивирующем ВВК
При появлении неприятных симптомов молочницы 4 и более раз в год требуется длительный курс противорецидивной терапии. В этом случае необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит нужное лечение, и строго придерживаться рекомендаций. Как правило, необходимо принять 3 капсулы Дифлюкана 150 мг с интервалом в 3 дня (1-й, 4-й и 7-й день), после чего использовать препарат в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов 1 раз в неделю в течение 6 месяцев 1 .
Для удобства применения при рецидивирующей форме заболевания, требующей длительного курса лечения с целью профилактики рецидивов, Дифлюкан® 150 мг выпускается в экономичной упаковке на три месяца противорецидивного лечения, содержащей 12 капсул 1 .

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Дифлюкан® (РУ П № 013546/02)

2. Клинические рекомендации Урогенитальный кандидоз. Минздрав РФ, 2016 г.

3. Федеральные клинические рекомендации: Диагностика и лечение заболеваний, сопровождающихся патологическими выделениями из половых путей женщин. М., 2013.

6. Workowski. Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, MMWR 2010, 59, 1-110.

7. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии (под ред. Страчунского Л.С., Белоусова Ю.Б., Козлова С.Н.), 2000-2007, НИИАХ СГМА.

9. Raymond Cha et aI., Fluconazole for the treatment of candidiasis:15 years experience, Expert Rev. Anti-infect.Ther. 2 (3), 357-366 (2004)

10. Прилепская В.Н.,Байрамова Г.Р. Вульвовагинальный кандидоз клиника, диагностика, принципы терапии. ГЭОТАР-медиа, 2010.

Мнение авторов статьи может не совпадать с мнением компании Пфайзер.

Возбудители молочницы – дрожжеподобные грибки рода кандида. Они входят в состав нормальной микрофлоры влагалища и обычно не доставляют женщине дискомфорта. Молочница развивается, когда эти грибки начинают активно размножаться. Привести к этому могут многие факторы.

Антибиотики

Эти лекарства уничтожают не только вредных микробов, но и полезные бифидо- и лактобактерии, которые контролируют рост грибков кандида. Соответственно, без их поддерж-ки грибки активизируются.

Как быть?

Заранее примите меры предосторожности. За два часа до приёма антибиотика принимайте препараты с пробиотиками – полезными бактериями. После консультации с врачом можно также принять противогрибковый препарат. Для профилактики обычно достаточно одной таблетки.

Незащищённый половой контакт

Как быть?

Избегать контактов с незнакомцами. Использовать презервативы для защиты от инфекций, передающихся половым путём. Если же обострение молочницы происходит после акта с постоянным партнёром, ему стоит обследоваться на кандидоз и тоже пролечиться.

Ароматизированные прокладки

Внутренний слой дезодорированных средств гигиены пропитан различными отдушками. Кожа и слизистая оболочка половых органов очень чувствительны к таким компонентам: при контакте возникают раздражение, зуд, отёк. А уже на этом фоне начинают размножаться грибки.

Как быть?

Пользуйтесь прокладками без парфюмерных отдушек и меняйте их каждые 3–4 часа. Обладательницам чувствительной кожи стоит отказаться от тампонов.

Мокрый купальник

Молочница часто обостряется во время отпуска на море. Длительное ношение мокрого купальника создаёт идеальную влажную среду для размножения грибков рода кандида.

Как быть?

При склонности к отпускным обострениям лучше ходить на пляж с запасным купальником и переодеваться после каждого заплыва. Другой вариант: приобрести пляжный костюм из ткани, которая быстро сохнет. Обычно такие купальники достаточно дороги, но оно того стоит.

Сладости

Грибки рода кандида обожают сахар. Так что обилие сладостей и сдобы в рационе способствует их быстрому размножению.

Как быть?

Ограничиваться одной порцией десерта в день. Если же обострение уже случилось, на время лечения придётся забыть о сладком. А также исключить из рациона алкоголь, всё маринованное и копчёное.

Гормональные контрацептивы

Эти препараты могут влиять на состояние интимной флоры. Поэтому обострение молочницы при их приёме наблюдается у многих женщин.

Как быть?

Обращаясь к гинекологу для подбора таких препаратов, обязательно сообщите, что у вас часто бывает молочница. Возможно, придётся выбрать другой метод контрацепции. Если молочница впервые возникла после начала приёма таблеток, нужно сразу же рассказать об этом доктору.

Синтетическое бельё

Оно плохо пропускает воздух, создавая своеобразный парниковый эффект. А влажная и тёплая среда идеальна для жизнедеятельности грибков рода кандида. Особенно опасны синтетические стринги и тесные трусики.

Как быть?

Предпочесть бельё из натуральных тканей и подбирать его по размеру. От синтетических трусиков лучше отказаться совсем или надевать их в исключительных случаях.

Морская вода

Как быть?

Женщинам с хронической формой молочницы не стоит проводить в море больше 20–30 минут подряд. После купания нужно ополоснуться пресной водой, следя за тем, чтобы на трусиках оставалось как можно меньше соли.

Лучшая клиника города

Получение полного спектра медицинских услуг в одной клинике;
Большой список страховых компаний — партнеров;
Индивидуальный менеджер по ДМС.

Для вашего удобства записаться на прием или задать вопрос можно по индивидуальному номеру. Работают все мессенджеры, тел. +7 913-898-61-43

Лечение молочницы (вагинальный кандидоз)

Стоимость услуг

Приём гинеколога, первичный

Записаться ДНК Candida albicans \кандида Кандида альбиканс IgG Секс в большом городе: 14 инфекций + мазок на флору (ВИЧ 1,2:антиген+антитела, HBsAg, Anti-HCV total, Anti-Tr.pal.IgM+IgG, Chlam.trach., Mycopl.hom., Gargn.vag., Neis.gonor., Trichom.vag., Mycopl.genit.,

Причины и симптомы молочницы

Вагинальный кандидоз могут спровоцировать такие факторы:

нарушения питания (голодание или, наоборот, злоупотребление сладостями);
переохлаждение;
стресс;
болезни;
прием гормональных препаратов, в том числе противозачаточных таблеток;
прием антибиотиков и т.д.

Кандидоз — это всегда показатель того, что в организме что-то не в порядке. Поэтому, если вам поставили этот диагноз, мы рекомендуем пройти полноценное обследование, чтобы определить причины нарушения иммунитета и вовремя устранить их.

В числе симптомов вагинального кандидоза:

появление/усиление выделений, как правило, творожистых с кисловатым запахом;
зуд, усиливающийся после полового акта, водных процедур, в определенную фазу менструального цикла;
боль при половом акте;
боль при мочеиспускании.

Признаками кандидоза у мужчин являются:

жжение, зуд, покраснение в области головки полового члена и крайней плоти;
белый налет на головке полового члена;
боль при половом акте и при мочеиспускании.

Важно: молочница нередко рецидивирует (появляется повторно), поэтому особенно большую роль играет ее профилактика.

Лечение вагинального кандидоза

Лечение этого заболевания подбирается всегда индивидуально врачом-гинекологом. Самолечение нередко приводит к тому, что заболевания переходит в хроническую форму, устойчивую к воздействию лекарственных средств.

При вагинальном кандидозе лечение всегда комплексное. Обычно врач назначает антимикотические препараты системного действия, местные противогрибковые средства – мази, кремы, вагинальные таблетки и свечи. При приеме системных средств лечение может составлять всего один день, так как возможен разовый прием препарата при неосложненном течении заболевания. Действующее вещество таблетки попадает в кровь, и достигая тканей влагалища уничтожает грибок Candida. При рецидивах заболевания курс лечения становится более сложным: врач, возможно, назначит несколько приемов таблеток, а также дополнит лечение препаратами местного действия. Такое лечение может длиться до 14 дней.

Профилактика

Для профилактики молочницы необходимо наладить правильное питание: исключить легкоусвояемые углеводы, заменив их фруктами, овощами и кашами. Обязательно принимайте поливитаминные препараты, особенно в осенне-весенний период. Ведите здоровый образ жизни: занимайтесь спортом, исключите алкоголь и курение. При приеме антибиотиков или гормональных препаратов нужно обратить особое внимание на профилактику кандидоза — обсудите это с врачом.

Кроме того, мы рекомендуем вам регулярно посещать гинеколога с целью профилактических осмотров.

Пожалуйста, перед тем как купить Сиофор 500, таблетки 500 мг, 60 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Инструкция по применению

Действующие вещества: метформина гидрохлорид 500 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17,6 мг, повидон - 26,5 мг, магния стеарат - 2,9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 6,5 мг, макрогол 6000 - 1,3 мг, титана диоксид (Е171) - 5,2 мг.

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК
острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
печеночная недостаточность;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
беременность и период лактации (грудного вскармливания);
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения:

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении препарата Сиофор® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2-3 таб. препарта Сиофор® 850 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сутки в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор® 500 или 3 таб. препарата Сиофор® 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сутки) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор® 500 на 1 таб. препарата Сиофор® 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сутки в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1 раз/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сутки (4 таб. препарата Сиофор® 500 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Применение препарата Сиофор® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также: