Микосист при микозе стоп
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| флуконазол | 50 мг |
| 100 мг | |
| 150 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк; повидон (PVP K30); крахмал кукурузный; лактоза (безводная) | |
| состав твердых желатиновых капсул: | |
| нижняя часть — титана диоксид (C.I. 77891/E171), желатин | |
| верхняя часть — индигокармин (C.I. 73015/E132), титана диоксид (C.I. 77891/E171), желатин |
в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой 7 шт.; в пачке картонной 1 блистер (50 мг); в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера (100 мг); в блистере 1 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (150 мг).
| Раствор для инфузий | 100 мл (1 фл.) |
| флуконазол | 200 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
во флаконах по 100 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Капсулы 50 мг: содержимое — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Твердые желатиновые капсулы размером №4 (Coni-Snap). Верхняя часть — светло-синяя, непрозрачная (L910), нижняя — белая, непрозрачная (L500).
Капсулы 100 мг: содержимое — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Твердые желатиновые капсулы размером №2 (Coni-Snap). Верхняя часть — бирюзовая, непрозрачная (L890), нижняя — белая, непрозрачная (L500).
Капсулы 150 мг: содержимое — белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Твердые желатиновые капсулы размером №1 (Coni-Snap). Верхняя часть — синяя, непрозрачная (L860), нижняя — белая, непрозрачная (L500).
Раствор для инфузий: бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Cmax после приема внутрь, натощак, в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T1/2 — около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки или после нескольких введений по 1 дозе в сутки).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Показания
криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий, в т.ч. профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза при трех и более эпизодах в год); кандидозный баланит;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;
одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда и других препаратов, удлиняющих интервал QT;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 мес (капс.).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности ЩФ).
Со стороны нервной системы: головная боль, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Способ применения и дозы
Внутрь (капсулы), в/в (раствор для инфузий). Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день — обычно 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения — в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях обычная доза — 400 мг в первые сутки, затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе — по 50–100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, — по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза — 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе — однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза — в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, — однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза — 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях — 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза — 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах — в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; при кокцидиоидомикозе — 11–24 мес; паракокцидиомикозе — 2–17 мес; споротрихозе — 1–16 мес; гистоплазмозе — 3–17 мес.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза — 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза — 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, — по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ®
Фармакодинамика
Флуконазол — представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Микосист — раствор для инфузий " />
Микосист — раствор для инфузий.
Микосист — капсула " />
МИКОСИСТ (MYCOSYST). Фирма-производитель: Gedeon Richter. Международное название: Fluconazole. Коды АТХ: J02AC01.
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат, производное бистриазола. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Микосист оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р 450 . Микосист активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum, Trichophyton.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.
Всасывание. После приема препарата внутрь флуконазол практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи и уровень кислотности желудочного сока не влияют на его абсорбцию. Биодоступность флуконазола превышает 90%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень C ss достигается на 4-5 день лечения. При приеме ударной дозы препарата, превышающей суточную дозу в 2 раза, 90% уровень C ss достигается на 2-й день лечения. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Флуконазол хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. При грибковом менингите концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его концентрации в плазме крови. У здоровых добровольцев концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его концентрации в плазме. Во всех слоях кожи достигаются более высокие концентрации, чем в сыворотке крови. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - 5.8 мкг/г. При приеме препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое через 7 дней составляет 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7.1 мкг/г. Концентрация флуконазола в тканях ногтя после применения препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю в течение 4 мес составляет 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г - в пораженных ногтях. При этом флуконазол сохраняется в ногте после отмены препарата в течение 6 мес и более. Флуконазол выводится с грудным молоком в концентрациях, равных таковым в плазме крови.
Выведение. T 1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится почками: 80% - в неизмененном виде, 11% в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При приема Микосиста в дозе 50 мг/сут концентрация тестостерона в крови у мужчин и концентрация стероидов у женщин детородного возраста не меняется. У пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга, после облучения всасывание флуконазола не меняется.
Показания. Хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз; висцеральный кандидоз эндокарда, органов брюшной полости, дыхательной и мочеполовой систем; кандидоз глаз; кандидемия; кандидурия; кандидоз слизистых оболочек полости рта (в т.ч. при ношении зубных протезов), глотки, пищевода, неинвазивный кандидоз бронхов и легких; кандидоз кожи, ногтевых валиков, ногтей; генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, профилактика рецидивов вагинального кандидоза /3 и более эпизодов в год/, кандидозный баланит); криптококкоз различной локализации (в т.ч. органов дыхания, слизистых оболочек); криптококковый менингит; дерматофитии, резистентные к местной терапии (микоз стоп, микоз гладкой кожи); отрубевидный лишай; онихомикозы; эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом).
Режим дозирования. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако в дальнейшем необходима коррекция дозы препарата. Суточная доза Микосиста зависит от характера и тяжести микотической инфекции. Лечение необходимо продолжать до достижения клинико-лабораторной ремиссии. При криптококковом менингите, рецидивирующем орофарингиальном кандидозе, у больных СПИД необходимо длительное применение препарата в поддерживающих дозах.
Взрослым при криптококкозе различной локализации препарат назначают в дозе 400 мг в 1-й день лечения, затем - 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от клинической картины и данных лабораторных исследований.
При криптококковом менингите курс лечения составляет не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива менингита у больных СПИД Микосист назначают после завершения курса лечения в поддерживающей дозе 200 мг/сут в течение длительного времени.
При хроническом генерализованном (гранулематозном) кандидозе, кандидемии, висцеральном кандидозе Микосист назначают в дозе 400 мг в 1-й день терапии, затем - 200 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием пациента.
При орофарингеальном кандидозе суточная доза препарата составляет 50-100 мг, курс лечения - 7-14 дней и более (при наличии иммунодефицитных состояний). При развитии кандидоза полости рта на фоне ношения зубных протезов Микосист назначают в дозе 50 мг/сут в сочетании с местной антисептической терапией в течение 14 дней.
При кандидозе слизистых оболочек другой локализации (но не генитальном), например, при эзофагитах, неинвазивных бронхопульмональных инфекциях, кандидурии, а также кандидозе кожи препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг. Курс лечения - 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе Микосист назначают однократно в дозе 150 мг. При частых рецидивах хронического вагинального кандидоза препарат назначают по 150 мг 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев. При необходимости кратность применения препарата может быть увеличена. При профилактике рецидивов кандидоза у больных со сниженным иммунитетом суточная доза Микосиста составляет 50-400 мг.
При кандидозе кожи и дерматофитии препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг/сут. Курс лечения - 2-4 недели, при микозе стоп - до 6 недель.
При отрубевидном лишае Микосист назначают по 50 мг/сут в течение 2-4 недель.
При онихомикозах препарат назначают по 150 мг 1 раз в неделю. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым и составляет 3-6 мес при поражении ногтей на пальцах рук и 6-12 месяцев при поражении ногтей на пальцах ног. При длительном течении патологического процесса может отмечаться изменение формы ногтевой пластинки. При глубоких эндемических микозах Микосист назначают в дозе 200-400 мг/сут в течение 1-2 лет.
Детям Микосист назначают ежедневно 1 раз/сут в дозе, не превышающей суточную дозу препарата для взрослых. Продолжительность курса лечения зависит от клинического эффекта и нормализации лабораторных показателей. При кандидозе слизистых оболочек Микосист назначают в дозе из расчета 6 мг/кг массы тела в 1-й день лечения (с целью достижения необходимой концентрации препарата в плазме крови), затем - 3 мг/кг массы тела/сут. При хроническом генерализованном (гранулематозном) кандидозе, кандидемии, висцеральном кандидозе, криптококкозе суточная доза Микосиста составляет 6-12 мг/кг массы тела в зависимости от состояния пациента.
Для профилактики микозов у пациентов с нарушениями иммунной системы на фоне применения цитостатиков или лучевой терапии, препарат назначают в дозе 3-12 мг/кг массы тела/сут под контролем содержания нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови. Новорожденным в возрасте до 4 недель Микосист назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но увеличивают интервалы между введением препарата: в возрасте до 2 недель Микосист вводят каждые 72 ч, в возрасте от 2 до 4 недель - каждые 48 ч.
Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Взрослым при нарушениях функции почек при однократном применении препарата (например, при вагинальном кандидозе) не требуется коррекции дозы препарата. При курсовом лечении первая ударная доза составляет 50-400 мг. Затем дозу препарата или частоту применения необходимо корректировать в зависимости от КК.
У детей и пациентов пожилого возраста при нарушениях функции почек необходима коррекция дозы препарата в соответствии с показателями КК. Клиренс креатинина (мл/мин) Режим дозирования более 50 доза препарата не изменяется 11-50 обычная суточная доза каждые 48 ч или половина обычной суточной дозы каждые 24 ч При регулярно проводимом гемодиализе обычная суточная доза после каждой процедуры Микосист назначают внутрь или в/в капельно. Скорость введения препарата составляет не более 10 мл/мин. При изменении способа введения Микосиста коррекции дозы препарата не требуется.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, метеоризм, диарея.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактический шок.
Прочие: головная боль; редко - алопеция, судороги. Следует учитывать, что на фоне применения флуконазола у пациентов с нарушениями иммунитета (при опухолях, СПИД) возможно нарушение функции кроветворных органов, однако в настоящее время их взаимосвязь не доказана.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным производным в анамнезе.
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности возможно только лишь в случаях тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Флуконазол выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Микосиста с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом, а также другими препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии системы цитохрома P 450 . При развитии многоформной экссудативной эритемы, буллезных высыпаний, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза прием препарата следует прекратить. Больным, у которых во время лечения Микосистом, отмечались изменения показателей функций печени, необходимо проведение обследования для выявления возможного гепатотоксического эффекта. При развитии симптомов нарушения функции печени лечение препаратом Микосист следует прекратить. 100 мл инфузионного раствора содержат по 15 ммоль ионов натрия и хлора, что следует учитывать при назначении препарата больным, которым необходимо ограничивать прием натрия и жидкости.
Передозировка. Лечение: в случае передозировки показано промывание желудка, далее проводят симптоматическую терапию. При форсированном диурезе усиливается выведение флуконазола. При трехчасовом гемодиализе концентрация препарата в плазме крови снижается на 50%.
Лекарственное взаимодействие. Не отмечено клинически значимого взаимодействия Микосиста с пероральными контрацептивными средствами. При одновременном применении Микосиста с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени. При одновременном назначении Микосиста с терфенадином следует учитывать риск развития нарушений сердечного ритма (поэтому при назначении данной комбинации следует проводить медицинское наблюдение за состоянием пациента). При одновременном применении с цизапридом возможно нарушение сердечного ритма (в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии).
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины) возможно увеличение периода полувыведения последних и возрастание риска развития гипогликемии. При одновременном применении Микосиста и фенитоина отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови. При одновременном применении Микосиста с рифампицином отмечается более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20%), что требует увеличение дозы последнего. При одновременном применении Микосиста с циклоспорином А возможно увеличение концентрации последнего (поэтому при назначении данной комбинации необходимо контролировать концентрацию циклоспорина А в плазме крови). При одновременном применении Микосиста с теофиллином возможно увеличение концентрации последнего в крови (поэтому при назначении данной комбинации необходимо снижать дозу теофиллина). При одновременном применении Микосиста с цидовудином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови, что может потребовать коррекции его дозы. При одновременном применении Микосиста с рифабутином возможно повышение уровня последнего в плазме крови и в некоторых случаях развитие увеита. Одновременный прием антацидов, циметидина и Микосиста не оказывают влияние на всасывание последнего. Фармацевтическое взаимодействие. Микосист в форме раствора для инфузий совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствором натрия бикарбоната, раствором Хартманна, аминофузином, 0.9% раствором натрия хлорида (возможно введение в одной инфузионной системе).
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: флуконазол 50 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Капсулы. 1 капс.: флуконазол 100 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. Капсулы. 1 капс.: флуконазол 150 мг, 1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для инфузий 1 мл. 1 фл.: флуконазол 2 мг, 200 мг, 100 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы (10) - пачки картонные.
Читайте также:
