Экзифин в лечении микозов

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Экзифин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Экзифина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Экзифина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи, ногтей, кандидоза или молочницы и других микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Экзифин - противогрибковый препарат, относится к группе аллиламинов. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytеs, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaccum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans (кандида), и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента сквален-эпоксидазы. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СYР450.

При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.

Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно. Но допускается использование крема Экзифин для лечения этого заболевания.

Состав

Тербинафина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Биодоступность - 80%. Прием пиши не влияет на биодоступность тербинафина. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется вместе с грудным молоком.

Показания

трихофития, микроспория, руброфития, вызванные чувствительными возбудителями, в т.ч. микозы стоп и паховая эпидермофития;
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophylom floccosum;
онихомикозы;
тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
разноцветный лишай;
кандидозы (молочница) кожи и слизистых оболочек.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Крем для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь).

Инструкция по применению и способ использования

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии - около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.

Грибковые инфекции кожи

Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недель, туловища - 4 недели, при микозах, вызванных Candida - 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis - более 4 недель.

Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы - около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, при массе от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки, при массе более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) - 125 мг 1 раз в сутки.

Наружно. Перед нанесением препарата Экзифин необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Средняя продолжительность и кратность применения:

Дерматомикоз туловища, голеней - 1 неделя 1 раз в сутки;

Паховая эпидермофития - 1-2 недели 1 раз в неделю.

Дерматомикоз стоп - 1 неделя 1 раз в день.

Кандидоз кожи - 1-2 недели 1 или 2 раза в сутки.

Разноцветный лишай - 2 недели 1 или 2 раза в сутки.

Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Уменьшение выраженности клинических проявлений отмечается в первые дни лечения.

Для профилактики рецидивов микозов стоп - 2-3 курса по 2 недели с перерывом 7 дней.

Режим дозирования препарата Экзифин у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочное действие

чувство переполненного желудка;
диспепсия;
тошнота;
потеря аппетита;
боли в животе;
диарея;
нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения;
желтуха;
гепатит;
парестезия;
головокружение;
депрессия;
чувство повышенной тревоги;
артралгия;
миалгия;
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
крапивница;
многоформная эритема;
системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек);
тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность);
головная боль;
плохое самочувствие;
чувство усталости;
усиленное выпадение волос;
зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.

Противопоказания

детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
беременность;
период кормления грудью;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экзифин противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Особые указания

Нерегулярное применение Экзифина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.

При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Экзифин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).

Ингибирует СYР206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-ингибиторы типа В (селeгилин) и антипсихотические (хлорпромазин, галоперидол).

Лекарственные препараты - индукторы ферментов СYР450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение Экзифина из организма.

Лекарственные препараты - ингибиторы СYР450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.

Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол (алкоголь) и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Аналоги лекарственного препарата Экзифин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Атифин;
Бинафин;
Ламизил;
Ламизил Дермгель;
Ламизил Уно;
Ламикан;
Ламитель;
Миконорм;
Микотербин;
Онихон;
Тебикур;
Тербизед Аджио;
Тербизил;
Тербикс;
Тербинафин;
Тербинафина гидрохлорид;
Тербинокс;
Тербифин;
Термикон;
Тигал Сановель;
Унгусан;
Фунготербин;
Цидокан;
Экзитер.

Ключевые слова: онихомикоз, микофлюкан (флуконазол), экзифин (тербинафин).

E. I. Kasihina, E. V. Mokina The study involved 132 patients with onychomycosis aged 25—40. The examined patients received the following complex therapy: antifungal drug Micoflucan (fluconazole) in tablets аnd Ekzifin (terbinafine) in tablets and externally. The clinical efficacy of complex therapy six months thereafter was 92,2 %. Authors state that correctly administered compl ex treatment of onychomycosis is safe and does not cause serious secondary effects.

Key words: onychomycosis, micoflucan (fluconazole), Ekzifin (terbinafine).

В этой связи может быть интересно использование флуконазола, отличающегося высокой всасывательной способностью в верхних отделах кишечника, биодоступностью (94 %), фунгистатическим и фунгицидным действием [5]. При пероральном приеме в тканях организма создаются высокие концентрации флуконазола. В коже препарат обнаруживается через 3 часа, а в ногтях — на 2-й неделе лечения. Гидрофильность флуконазола, находящегося в свободной форме, позволяет препарату свободно проникать в ногтевую пластинку через ложе ногтя, уменьшая, как все азолы, воспалительный процесс. В то же время при тотальной и проксимальной формах онихомикоза актуально назначение тербинафина, который медленно проникает в ногтевую пластинку, преимущественно через матрикс, и на дистальных краях ногтей обнаруживается через 8 недель.

Цель работы

Методика исследования

Перед назначением лечения всем пациентам было проведено клинико-анамнестическое исследование и комплексное лабораторное обследование (микроскопия, полимеразная цепная реакция, посев). При культуральном исследовании определяли видовую принадлежность дерматофитных и недерматофитных грибов. В качестве методов мониторинга и контроля безопасности лечения всем пациентам проводился биохимический анализ крови — 2-кратно в динамике исследования, а также микроскопическое исследование через 3, 4, 5 и 6 месяцев от начала лечения.

Для выбора правильного подхода к лечению микотического поражения ногтей врачу приходится брать в расчет сразу несколько факторов. Выбор вида терапии определяется клинической формой заболевания, скоростью роста ногтевой пластины, распространенностью поражения. Важно учитывать выраженность подногтевого гиперкератоза и наличие дерматофитом — полостных образований, затрудняющих распределение системных и местных антимикотиков в ногте [1, 3]. Для определения схемы и продолжительности системной терапии нами был использован клинический индекс оценки тяжести онихомикоза стоп (КИОТОС) как универсальная система принятия терапевтических решений при онихомикозе. Значение индекса более 10 требует применения системной терапии, а при значениях КИОТОС от 16 и выше необходимо увеличение длительности приема антимикотиков или назначение комбинированных схем [3].

Статистическую обработку результатов проводили с помощью программы обработки электронных таблиц Microsoft Excel с использованием общепринятых статистических методов вычисления. Оценка достоверности результатов исследования, а также наличие связи между признаками определялись по критерию соответствия К. Пирсона ?2.

Результаты исследования и их обсуждение

Учитывая, что поражение ногтей является вторичным после инфицирования кожи, окружающей ноготь, мы проанализировали эпидемиологические факторы риска заболевания. Около трети пациентов с онихомикозом (32; 28,8 %) указывали на наличие другого больного в семье (?2 = 6,251, p Анализ сопутствующей патологии выявил наличие варикозного расширения вен нижних конечностей — у 7 (5,3 %), гипотиреоза — у 4 (3,0 %), грыжи поясничного отдела позвоночника — у 6 (4,5 %) пациентов. Указывали на наличие хронического гастрита или гастродуоденита 13 (9,8 %) больных. Пищевую аллергию в анамнезе, непереносимость антибактериальных препаратов отметили 5 (3,8 %) человек. Атопический дерматит был у 2 (1,5 %) обследованных.

Среди идентифицированных микологической лабораторией видов грибков лидирующее положение занимал T. rubrum, обнаруженный у 120 (90,9 %) пациентов, вызывающий наиболее распространенную дистальную форму онихомикоза. Как моноинфекция T. mentagrophytes var. interdigitale обнаруживался в 5 (3,8 %) случаях. Сочетание T. rubrum и T. mentagrophytes var. interdigitale было выявлено у 6 (4,5 %) больных. Сочетание T. rubrum и плесневых грибков Aspergillus spp. — у 1 (0,8 %) пациент. Полученные результаты свидетельствуют о полиэтиологичности онихомикозов, что необходимо учитывать практическому врачу. Изменение этиологической структуры заболевания отражается на трактовке клинических проявлений онихомикоза. Повсеместное распространение недерматофитных инфекций со схожими с дерматофитиями клиническими проявлениями не позволяет на современном этапе соотносить какие-либо клинические формы заболевания с определенной этиологией [6, 7]. Хотя в отечественной литературе исследователями до недавнего времени преимущественно описывались разные клинические формы и симптомы онихомикоза отдельно для каждой группы инфекций, вызываемых каким-то одним или несколькими возбудителями (руброфития ногтей, эпидермофития ногтей и т. д.).

При оценке клинической картины мы использовали классификацию онихомикозов Zaias N., выделившего поверхностную, дистально-латеральную подногтевую и проксимальную подногтевую формы [8]. Эти формы отражают особенности патогенеза заболевания, определяют прогноз и влияют на подход к терапии. Наиболее характерные проявления дистальной формы — это онихолизис, то есть видимая утрата прозрачности ногтевой пластинки из-за ее нарушенной связи с ложем, и подногтевой гиперкератоз — реактивное утолщение ногтевого ложа.

У всех больных был вовлечен в процесс ноготь I пальца с приблизительно равной частотой поражения на правой и левой стопе. Ногтевые пластины V пальцев были изменены у 92 (69,7 %) пациентов, поражения ногтей других пальцев встречались в 63 (47,7 %) случаев. Поражение ногтевых пластин кистей было у 7 (5,3 %) пациентов со стажем заболевания более 10 лет и только на правой руке. Дистальную форму онихомикоза мы наблюдали в 117 (88,6 %) случаях, причем у 27 (20,5 %) пациентов был процесс, охватывающий 1/3 длины ногтя; у 90 (68,1, %) — более 2/3 ногтя или тотальный. Преобладание умеренного гиперкератоза у 32 (24,2 %) больных или выраженного у 81 (55,8 %) расценивалось нами как тяжелое течение онихомикоза согласно индексу КИОТОС, среднее значение которого составляло от 12 до 16. Поражение кожи стоп носило преимущественно сквамозно-гиперкератотический характер и встречалось у 67(50,8 %) больных.

Все пациенты завершили курс комбинированной терапии. Отрицательные результаты контрольной микроскопии после 12-недельной комбинированной терапии (микофлюкан + экзифин в качестве системного антимикотика и наружного средства) были получены у 93 (70,5 %) больных. Данные микроскопии, проводимой на 18-й неделе, показали отсутствие возбудителя у 129 (97,7 %) пациентов. Всем пациентам с отрицательными результатами микроскопии было рекомендовано продолжение противогрибковой наружной терапии кремом экзифином в течение последующих 6 месяцев. У 3 пациентов (сочетание T. rubrum и T. mentagrophytes var. interdigitale, а также T. rubrum и Aspergillus spp.) системная терапия экзифином была продолжена еще в течение 4 недель.

На контрольный осмотр через 3 месяца после окончания системной терапии (6-8 месяцев от начала лечения) явились 127 (96,2 %) пациентов. Полная нормализация внешнего вида ногтей произошла у 117 (92,2 %) человек. Незначительные проявления дистального гиперкератоза сохранялись у 10 (7,8 %) больных, им рекомендовано продолжение наружной терапии до полного регресса клинических проявлений. Данные контрольной микроскопии были отрицательными у всех обследованных пациентов. Проведенный нами анализ данных биохимических показателей (аланинамикотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, холестерина, билирубина, щелочной фосфатазы, креатинина крови) после окончания системной терапии не выявил существенных изменений по сравнению с данными, полученными до начала лечения. Возможно, это связано с возрастом обследуемых (от 25 до 40 лет) и низким процентом сопутствующей соматической патологии.

Заключение

Сочетанное применение микофлюкана и экзифина (в качестве системного и местного средства) для лечения онихомикозов показало высокую этиологическую и клиническую эффективность (92,2 %).
Комплексный подход к лечению онихомикозов микофлюкана и экзифина значительно сократил сроки лечения пациентов.
Параллельное применение микофлюкана и экзифина отличалось хорошей переносимостью (98,5 %) и минимумом побочных эффектов.

Данная схема может быть рекомендована для применения в амбулаторной практике у пациентов с онихомикозами дерматофитной этиологии, которым уже ранее проводилась противогрибковая терапия, так и пациентам с длительным стажем болезни при наличии тотальной и проксимальной формы онихомикоза.

Очевидно, что поиск путей для решения такой проблемы, как неэффективное лечение онихомикоза не может ограничиваться только удлинением курса терапии. Разработка схем адекватных комбинаций системных антимикотиков поможет решению вопроса о все чаще возникающей резистентности грибков к проводимой фармакотерапии.

Литература

Потекаев Н. Н., Пархоменко Ю. Г., Потекаев Н. С. и др. // Вестн. дерматол. венерол. — 2000. — № 6. — С. 4—6.
Рукавишникова В. М. Микозы стоп. Изд. 2. — М: ЭликсКом, 2003. — 332 с.
Сергеев А. Ю. Грибковые заболевания ногтей. — М: Медицина для всех — Национальная академия микологии, 2001. — 160 с.
Сергеев А. Ю., Иванов О. Л., Сергеев Ю. В. и др. //. Российский журнал кожных и венерических болезней. — 2002. — № 5. — С. 42—46
Сергеев А. Ю., Сергеев Ю. В. // Consilium medicum. — 2003. — Vol. 5(3). — Р. 128—136
Сергеев Ю. В., Шпигель Б. И., Сергеев А. Ю. Фармакотерапия микозов. — М.: Медицина для всех, 2003. — 200 с.
Baron R., Rodney P. R., Dawber, et al. The Text Atlas of Nail Disorders. Techniquues in Investigation and Diagnosis. Third edition. — London, 2003. — Р. 343.
Zaias N. // Archiv of Dermatology. — 1972. — № 105 (2). — Р. 263—274.

Контактная информация

Касихина Елена Игоревна — кандидат медицинских наук, доцент кафедры дерматовенерологии, микологии и косметологии терапевтического факультета ГОУ ДПО РМАПО Росздрава

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
тербинафина гидрохлорид	281,31 мг
(соответствует 250 мг тербинафина)
вспомогательные вещества: МКЦ — 47 мг; натрия гликолат крахмальный — 36,69 мг; крахмал прежелатинизированный — 25 мг; кремний коллоидный безводный — 3 мг; магния стеарат — 7 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Крем: однородный, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 ( CYP450 ) , поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС , метаболизм которых связан с CYP450 .

При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг C_max в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.

При местном применении — абсорбция T_1/2 — 11–18 ч, T_1/2 терминальной фазы — 200–400 ч.

Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Экзифин ®

микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);

микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;

тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;

кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Крем (профилактика и лечение):

дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например Candida albicans), в частности опрелость;

разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;

период кормления грудью.

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- болезни обмена веществ;

- патология сосудов конечностей;

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- болезни обмена веществ;

- угнетение костномозгового кроветворения;

- окклюзионные заболевания сосудов конечностей;

- детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Экзифина ® . Однако поскольку клинический опыт применения Экзифина ® у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако в случае применения кормящей матерью Экзифина ® крема через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

Побочные действия

Таблетки: побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.

Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином ® следует прекратить.

Со стороны ЦНС : редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.

Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

В местах нанесения — покраснение, ощущение зуда или жжение; аллергические реакции.

Взаимодействие

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).

Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментов CYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.

Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.

Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для Экзифин ® крема не известны.

Способ применения и дозы

Внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Обычная доза — 250 мг (1 табл.) 1 раз в день.

Онихомикозы: продолжительность терапии — около 6–12 нед . При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 нед . При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 мес и более.

Обычно назначают 125 мг (1/2 табл.).

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 нед , при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 табл.) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек ( Cl креатинина 300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз в день.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

О случаях передозировки крема не сообщалось. Если же случайно Экзифин ® крем будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Экзифина ® (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.

При наличии тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Экзифин ® крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг. В ПВХ/алюминиевых блистерах по 4 шт. 4, 5, 7 или 10 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Адрес места производства: участки №137, 138 и 146, кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Экзифин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экзифин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: