КАК ЛЕЧИТЬ МОЛОЧНИЦУ? ПРИМЕНЕНИЕ ДИФЛЮКАНА ®

После появления первых признаков заболевания, проконсультируйтесь со специалистом. Молочница, или кандидоз половых органов, доставляет массу неприятных ощущений и нуждается в комплексном лечении сразу после появления первых характерных симптомов, поскольку запущенная форма заболевания существенно снижает качество жизни. Кроме того, у беременных женщин болезнь может спровоцировать осложнения (1) .

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению, и одно из эффективных средств от молочницы — Дифлюкан 150 мг®.

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению

При терапевтическом лечении молочницы часто используются препараты системного действия. Активным веществом Дифлюкана 150 мг® является флуконазол, который быстро всасывается и, попадая с током крови в органы и ткани, воздействует на очаги поражения, уничтожая грибы Candida или подавляя их рост и размножение.

При редких проявлениях молочницы (не чаще трех раз на протяжении года) Дифлюкан 150 мг® принимается однократно. При рецидивах требуется длительный курс лечения.

Дифлюкан 150 мг® работает системно при лечении молочницы, воздействуя на все очаги патогенных грибов Candida. Эффективность Дифлюкан 150 мг® для лечения молочницы доказали многочисленные исследования, в которых участвовали 3729 пациенток из 19 стран (3) .

Особенности препарата

Действующее вещество препарата – флуконазол – угнетает синтез стеролов, из которых состоит структура стенок клетки грибка Candida. Дифлюкан 150 мг® используется для лечения молочницы половых органов, ЖКТ, ротовой полости, кожных покровов, кандидозного сепсиса.

При приеме Дифлюкана 150 мг® в виде капсул действующее вещество быстро попадает в кровь. Одновременное употребление лекарства вместе с пищей не снижает его эффективность. При приеме натощак пиковая концентрация препарата наблюдается спустя 30-90 минут.

Дифлюкан 150 мг® проникает во все жидкие среды человеческого организма: кровь, межклеточную, спинномозговую и околоплодную жидкости, мочу, пот, слюну, мокроту, вагинальный секрет, грудное молоко. Выводится препарат с мочой, в неизменном виде выделяется 80% его концентрации (4) .

Как применять Дифлюкан ® при молочнице

На концентрацию и время нахождения лекарства в жидких средах организма оказывают влияние дозировка и кратность приема, функция почек. Если прекратить курс лечения хронической молочницы препаратом Дифлюкан 150 мг®, не согласовав с врачом, возможны рецидивы заболевания, потому что концентрация лекарства резко уменьшается, нужный противогрибковый эффект не поддерживается.

Острая форма кандидоза женских органов лечится однократным приемом препарата, доза — 150 мг.

При склонности к рецидивам (более 4 раз в год) назначают прием по определенной схеме .

Препараты по теме:

Побочные действия

Дифлюкан 150 мг® обладает благоприятным профилем безопасности, возможные побочные реакции:

• головной боли;
• обмороков или судорог;
• изменения вкусовых ощущений;
• тошноты, болей в животе и метеоризма;
• высыпаний на коже;
• поражений печени;
• аллергических реакций;
• нарушения состава крови.

Поэтому, обнаружив у себя характерные признаки заболевания, не спешите назначать себе Дифлюкан 150 мг® против молочницы без консультации специалиста! Дозировку, кратность приема и его длительность должен определить врач, изучив все объективные данные.

Эффективность и безопасность Дифлюкана 150 мг® хорошо изучены, подтверждена возможность использования препарата для лечения у детей и у пожилых людей (4) .

Противопоказания

Не стоит принимать Дифлюкан 150 мг ® при молочнице:

• если наблюдается повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
• одновременно с приемом отдельных препаратов для регуляции сердечного ритма;
• беременным и кормящим женщинам.

Существует также ряд других противопоказаний. Необходима консультация врача, который примет решение о целесообразности приема препарата.

Финская Аптека

В этой рубрике мы публикуем ответы Харри Оваскайнена, аптекаря Новой Аптеки Ювяскюля (Jyväskylän Uusi Apteekki), на вопросы читателей о лекарствах, отпускаемых в финских аптеках без рецептов Подробнее.

Вагинальный кандидоз (молочница) является распространённым гинекологическим заболеванием у женщин. Чаще всего молочницу вызывает входящий в состав нормальной микрофлоры влагалища дрожжевой грибок Candida albicans. Иногда при его избыточном размножении возникает воспаление слизистых оболочек, следствием чего является зуд, жжение, белые творожистые выделения из влагалища и покраснение наружных половых органов.

Образ жизни, например, употребление сахаросодержащих продуктов, может предрасполагать к молочнице. Повышенный уровень сахара, диабет, пониженный иммунитет, применение оральных контрацептивов и беременность повышают риск заболевания кандидозом. Кроме того, к молочнице могут привести щелочные и сильные моющие средства, частое подмывание, тесная одежда или воздухонепроницаемые прокладки. Также молочница может стать следствием лечения антибиотиками.

Если вы уже раньше болели молочницей, и на этот раз симптомы кажутся вам похожими, воспаление можно лечить безрецептурными аптечными препаратами. Если вы не уверены, что у вас — вагинальный кандидоз или бактериальный вагиноз, можно сделать тест с помощью Canestest ® . Это поможет за 10 секунд установить диагноз, чтобы выбрать правильное лечение. Canestest ® — это самостоятельно проводимый тест, с помощью которого можно быстро и надёжно в удобных домашних условиях выяснить, идёт ли речь о вагинальном кандидозе или бактериальном вагинозе.

Безрецептурные препараты для лечения молочницы можно разделить на две группы: препараты орального и препараты местного применения. Пероральные флуконазольные препараты подходят для практически здоровых людей. Некоторые лекарства при употреблении с препаратами от дрожжевых инфекций оказывают совместное воздействие, поэтому в аптеке или с помощью листка-вкладыша к лекарству надо проверить, подходит ли вам этот препарат. Одноразовый приём препарата помогает избавиться от симптомов молочницы как во влагалище, так и на наружных половых органах.

Препаратами местного применения являются вагинальные свечи или крем, которые вводятся во влагалище с помощью аппликатора непосредственно перед сном. Лечение продолжается один или несколько дней в зависимости от препарата. Препараты в виде свеч для оказания действия требуют влажности, поэтому страдающим от сухости слизистых оболочек рекомендуется выбирать препарат в виде крема.

В профилактике вагинального кандидоза могут помочь, например, диета с низким содержанием сахара, правильная гигиена и моющие средства, а также уклонение от пользования воздухонепроницаемыми прокладками. Кроме того, нижнее бельё из воздухопроницаемого материала (например, синтетические волокна, шёлк или бамбук), а также сбалансированная влажность слизистых оболочек влагалища помогают в предотвращении дрожжевых инфекций. Молочницу, связанную с применением антибиотиков, можно предотвратить с помощью препаратов, содержащих молочнокислые бактерии.

К врачу следует обращаться в том случае, если симптомы молочницы появились впервые, или если от них страдает человек моложе 16 либо старше 60 лет, или при беременности. Кроме того, нужно обратиться к врачу, если появятся нехарактерные для молочницы симптомы (выделения с неприятным запахом или окрашенные, жар, боль внизу живота, проблемы с мочеиспусканием). Если при лечении симптомы не смягчаются в течение трёх дней, или симптомы не проходят через неделю после начала лечения, стоит обратиться к врачу для уточнения диагноза.

Лекарственные средства и препараты:

• Флуконазол:Diflucan, Fluconazol Ratiopharm, Fluconazol Orion, Fluconazol Sandoz, Canesoral
• Клотримазол:Canesten
• Миконазол:Gyno-Daktarin

Флуконазол: Diflucan, Fluconazol Ratiopharm, Fluconazol Orion, Fluconazol Sandoz, Canesoral

Харри Оваскайнен, aптекарь
Новая Аптека Ювяскюля

Перевод на русский язык: Лидия Попова

Для лечения молочницы* применяют противогрибковые препараты. 1 Дифлюкан применяется, когда местное лечение кремами или суппозиториями не является подходящим. 5 Лечение можно начинать до того, как станут известны результаты лабораторных исследований. 8

Лекарственные средства могут быть оригинальными и генерическими. Термин "оригинальный " означает, что допустимая безопасность и эффективность действующего вещества или комбинации таких веществ подтверждены результатами доклинических исследований и клинических испытаний. Генерическое лекарственное средство содержит ту же фармацевтическую субстанцию или комбинацию фармацевтических субстанций в той же лекарственной форме, что и оригинальное лекарственное средство, эквивалентное оригинальному лекарственному средству и терапевтически взаимозаменяемое с ним. 7

ДИФЛЮКАН 150 мг

Дифлюкан 150 мг принимается однократно внутрь и его можно принимать вне зависимости от приема пищи. 5

Дифлюкан 150 мг начинает действовать уже через 0,5-1,5 часа после приема, когда достигается его максимальная концентрация в плазме крови. Он хорошо проникает во все исследуемые жидкости. Длительный период полувыведения примерно 30 часов позволяет принимать Дифлюкан 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза. 8

В течение нескольких дней симптомы заболевания начинают уменьшаться – некоторые женщины замечают улучшение уже на следующий день. 8

Дифлюкан 150 мг нельзя применять во время беременности, за исключением случаев, когда его назначает доктор. Можно продолжать грудное вскармливание после однократного приема Дифлюкана в дозе 150 мг. 5

Профиль безопасности флуконазола при молочнице*

Курс лечения флуконазолом при молочнице должен назначать исключительно врач, исходя из каждой конкретной ситуации. 2

Кроме того, симптомы вульвовагинального кандидоза часто схожи с симптомами другими заболеваниями, которые требует незамедлительного лечения. 3, 10

Посмотрите видео, чтобы узнать, как действует Дифлюкан 150 мг

PP-DIF-BLR-0014 02.03.2020

Предупреждение 5

Как и любое лекарственное средство ДИФЛЮКАН 150 мг имеет противопоказания и может оказывать побочные действия, хотя они проявляются не у всех людей.

Частые побочные явления:

• дискомфорт в желудке, диарея, тошнота, рвота;

• повышение биохимических показателей, отражающих функцию печени;

Адаптировано из:

* Молочница - грибковая инфекция женских и мужских половых органов.

1. Михайлов А.В. и др. Клин. Микробиол антимикроб химиотер 2007, том 9, №1

2. Прилепская В.Н. и др. Клинические протоколы. Диагностика и лечение заболеваний, сопровождающихся выделениями из половых путей женщин. 2013 г.

3. Руководство по основам медицинской практики. ВОЗ. 2004. Инфекции, передаваемые половым путем и иные инфекции репродуктивного тракта. стр. 106

4. Карапетян Т.Э. Тютюнник В.Л. Насхлеташвили И.В. Вульвовагинальный кандидоз: современный взгляд на проблему РМЖ, №1, 2011

5. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дифлюкан 150 мг (для пациентов).

8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дифлюкан 150 мг (для специалистов).

9. EMA. Assessment report pursuant to Article 30 of Directive 2001/83/EC, as amended Diflucan and associated names.2 September 2011.

10. Achkar J. Candida infections of the Genitourinary Tract. Clinical Microbiology Reviews, Apr. 2010, p. 253-273.

Флуконазол – довольно распространенный противогрибковый препарат из группы триазолов синтетического производства. Его используют для эффективного и быстрого лечения кандидоза, а также некоторых других микозов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в твердых капсулах цилиндрической формы.

В капсулах различается содержание ключевого действующего вещества – флуконазола. Есть варианты, где имеется 50, 100 и 150 мг.

Среди вспомогательных веществ используются: лактоза, магния стеарат, моногидрат крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка каждой капсулы состоит из таких компонентов: желатина, титана диоксида (Е 171), индиго-голубого (Е 132).

Фармакологические свойства

Флуконазол подавляет грибковый 14-альфа-ланостерол-деметилирования, что является ключевым этапом биосинтеза микозного эргостерола. В результате мембрана грибковой клетки теряет эргостерол и отзывается на противогрибковую активность препарата.

Флуконазол демонстрирует эффективную противогрибковую активность в отношении различных видов Candida, которые встречаются чаще всего.

Исключением является C.krusei: этот гриб имеет резистентность к данному препарату.

Кроме того, действующее вещество лекарства демонстрирует активность против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Также препарат эффективен против эндемичных плесневых грибов, среди которых: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Согласно исследованиям, применение в течение 28 дней Флуконазола (50 мг в сутки) никак не влияет на уровень тестостерона у мужчин. Также этот препарат не сказывается на уровне эндогенных стероидов в организме женщин.

Флуконазол хорошо всасывается. Максимальная концентрация в организме достигается через максимум 1,5 часа после приема лекарств. Концентрация Флуконазола в плазме крови полностью пропорциональна принятой дозе лекарства. Равновесная концентрация в 90% достигается уже на второй день приема.

Связывание с белками плазмы крови довольно низкое – всего 11-12%.

Препарат хорошо проникает в жидкости организма. Его уровень в слюне и мокроте подобен концентрации Флуконазола в плазме крови. Что касается кожи, то больше всего это лекарство накапливается в роговом слое.

Для Флуконазола характерна незначительная метаболизация – только 11% выводится с мочой.

Период полувыведения этого лекарства составляет около 30 часов. Большая часть Флуконазола выводится почками. Такой длительный период полувыведения позволяет разово применять его при вагинальном кандидозе или использовать всего раз в неделю при наличии других болезней.

У пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность, период полувыведения составляет до 98 часов, поэтому таким больным следует уменьшить дозу Флуконазола.

Что касается пациентов пожилого возраста, то у них период полувыведения данного препарата в среднем составляет 46,2 часа.

Показания

Препарат назначают для лечения следующих заболеваний:

• криптококковый менингит;
• кандидоз любых слизистых оболочек;
• кокцидиоидоз;
• атрофический кандидоз в хронической форме из-за использования зубных протезов, если местные стоматологические средства оказались неэффективными;
• вагинальный кандидоз, когда местное лечение уже не целесообразно;
• дерматомикозы (микоз стоп, кожи и др.)
• кандидозный баланит, когда местная терапия оказалась не целесообразной;
• инвазивный кандидоз;
• дерматофитный онихомикоз, если другие лекарственные средства оказались неэффективными.

Также Флуконазол может применяться в качестве профилактического средства при:

• рецидивах криптококкового менингита, когда у пациентов имеется высокий риск его развития;
• рецидивах кандидоза у пациентов с ВИЧ, которые имеют повышенный риск его развития;
• снижении частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 4 случаев или более в год)
• длительной нейтропении (если используется химиотерапия при злокачественных заболеваниях крови или была проведена трансплантация стволовых клеток).

Детям назначают этот препарат в том возрасте, когда они могут безопасно его проглотить, то есть с 5 лет. Показания для применения Флуконазола аналогичные.

Противопоказания

Противопоказанием для лечения Флуконазолом является гиперчувствительность к действующему веществу (флуконазолу) и другим вспомогательным веществам препарата.

Важно осторожно использовать препарат людям с почечной недостаточностью, предрасположенностью к аллергиям, нарушениями сердечного ритма и электролитного баланса, печеночной дисфункцией и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом сообщалось о появлении у пациентов галлюцинаций наравне с параноидальным поведением.

Первая помощь: промывание желудка. Терапия имеет симптоматический характер.

Флуконазол экскретируется с мочой; ускорить выведение препарата в состоянии форсированный диурез. Сеанс гемодиализа на протяжении 3 часов помогает снизить уровень данного препарата в плазме крови в среднем на 50%.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции от приема Флуконазола:

• головная боль;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• болезненные ощущения в брюшной полости;
• сыпь;
• повышение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови.

Прием данного препарата может обернуться такими побочными явлениями со стороны кровеносной системы, как: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Его употребление для иммунной системы организма иногда чревато анафилаксией.

Также возможны метаболические нарушения, среди которых: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Некоторых пациентов тревожат такие психические нарушения, как: бессонница, сонливость.

Что касается нервной системы, то были зафиксированы жалобы пациентов на головную боль, судороги, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса.

Со стороны органов слуха замечен такой побочный эффект, как вертиго.

Зафиксировано негативное влияние препарата и на сердечно-сосудистую систему, может возникать пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", а также удлинение интервала QT.

Не обошли побочные эффекты от Флуконазола и ЖКТ. Пациенты жалуются на: сухость во рту, тошноту, диарею, рвоту, запор, боли в животе, метеоризм, диспепсию.

Гепатобилиарная система может среагировать повышением уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы Билирубина. Также возможны: холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярний некроз, гепатиты.

Что касается кожи, то может появляться: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отек лица, алопеция, эксфолиативный дерматит. Кроме того, случались жалобы на повышенное потовыделение, токсический эпидермальный некролиз, генерализированный экзантематозный пустулез в острой форме, ангионевротический отек.

Для костно-мышечной системы прием Флуконазола иногда чреват миалгией.

Также пациенты неоднократно отмечали следующие общие расстройства: повышенную утомляемость, недомогание, астению, повышение температуры.

У детей частота и характер побочных реакций в процессе проведенных клинических исследований сопоставимы с взрослыми людьми.

Способ применения и дозы

Суточная доза Флуконазола напрямую зависит от тяжести грибковой инфекции и ее вида. Но для большинства случаев, связанных с вагинальным кандидозом, хватает разового применения этого препарата.

Если необходимо многократное применение Флуконазола, то надо его использовать до полного исчезновения как клинических, так и лабораторных проявлений активности микозов. Недостаточная продолжительность приема в таком случае может привести к возобновлению болезни.

При лечении криптококковых инфекций в первый день рекомендуется принять 400 мг препарата, а затем прием должен составлять 200-400 мг 1 раз в день.

Флуконазол применяют внутрь, глотать капсулы надо целыми. Прием этих лекарств не надо сопровождать едой, эффективность всасывания от этого не зависит.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Флуконазола и таких лекарственных средств, как:

• Цизаприд – возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
• Терфенадин – одновременный прием этого препарата и Флуконазола в дозе 400 мг/сут. и выше грозит развитием тяжелых сердечных аритмий. При применении Флуконазола в меньших дозах важно тщательно следить за состоянием пациента;
• Астемизол – уменьшает клиренс и вызывает удлинение интервала QT, а иногда – пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
• Пимозид и хинидин – может приводить к угнетению выведения лекарства из организма, вызывает порой удлинение интервала QT и в редких случаях чревато развитием пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
• Эритромицин – повышается риск развития кардиотоксичности, что может привести к внезапной сердечной смерти;
• Амиодарон – возможно угнетение метаболизма Амиодарона и значительное удлинение интервала QT;
• Галофантрин – повышается риск развития кардиотоксичности и внезапной сердечной смерти.

Условия хранения

Обычно срок хранения составляет 2 года. Производитель рекомендует хранить Флуконазол при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Цена на Флуконазол колеблется от 10 гривен за 1 капсулу, до 100 гривен за 10 капсул.

$(this).parent().parent().find('.box-item-button').find('.product-price').data('complect') == 1)>"> =parseInt(

$(this).parent().parent().find('.box-item-button').find('.product-price').data('complect') == 1)>"> =parseInt(

Инструкция по медицинскому применению препарата Дифлюкан порошок
Регистрационный номер: П N013546/01
Торговое название препарата: Дифлюкан®
Международное непатентованное название: флуконазол
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав
1 мл готовой суспензии содержит:
активное вещество: флуконазол 10 мг или 40 мг соответственно;
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 4,20 мг/4,21 мг, натрия бензоат 2,37 мг/2,38 мг, камедь ксантановая 2,03 мг/ 2,01 мг, титана диоксид (Е 171) 1,0 мг/0,98 мг, сахароза 576,23 мг/ 546,27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,0 мг/0,98 мг, натрия цитрата дигидрат 3,17 мг/3,17 мг, ароматизатор апельсиновый* 10,0 мг/10,0 мг.
*содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду.
Описание: Белый или почти белый порошок, не содержащий видимых загрязнений.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
Код АТХ: J02AC01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trychophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу
Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика у пожилых пациентов
Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC – 76,4 ± 20,3 мкг·ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Сmax. Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0 – 24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в том числе у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в том числе у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
- генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;
- глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

С осторожностью
- нарушение показателей функции печени;
- нарушение функции почек;
- появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
- одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
- потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Способ применения и дозы
Внутрь.
Инструкция по приготовлению суспензии: к содержимому одного флакона с порошком для приготовления суспензии добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением взбалтывать.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется.
Суточная доза препарата Дифлюкан® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Применение у взрослых
1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Дифлюкан® в дозе 200 мг/сут можно продолжать неопределенно долго.
2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно применяют по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например, эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан®может быть назначен по 150 мг один раз в неделю.
4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан® применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.
Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг один раз в неделю. Длительность противорецидивной терапии определяется индивидуально и, как правило, составляет 6 мес. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.
При баланите, вызванном Candida spp., Дифлюкан® применяют однократно в дозе 150 мг внутрь.
5. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Дифлюкан® применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.
6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Терапия может длиться до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе.

Применение у детей
Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Дифлюкан® применяют ежедневно один раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применить ударную дозу 6 мг/кг.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата Дифлюкан® составляет 6 мг/кг один раз в сутки.
Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по
3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью - см. дозу для больных с почечной недостаточностью).

Применение у детей в возрасте 4 недель и менее
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат применяют в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Аналогичные товары