Ципролет а инструкция молочница

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, T_max после приема внутрь — 2 ч, C_max после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, V_d — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, T_max после приема внутрь — 60–90 мин, C_max после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T_1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T_1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T_1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению T_max . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает C_max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ЦНС , препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.

Производитель

Адрес места производства: участки №42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ципролет ® А

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ципролет ® А

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-002404/10 от 24.03.10 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ® А

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе - от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат	582.285 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина	500 мг
тинидазол	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.952 мг, тальк - 8.952 мг, магния стеарат - 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый - 40 мг (гипромеллоза - 55.46%, тальк - 19.84%, титана диоксид - 11.93%, макрогол 6000 - 11.09%, полисорбат 80 - 0.84%, сорбиновая кислота - 0.84%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий : Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.

Биодоступность - 50-85%, V d - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Т max после приема внутрь - 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.

Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Т max после приема внутрь - 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T 1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Показания препарата Ципролет ® А

инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
послеоперационные инфекции.

Флуконазол – довольно распространенный противогрибковый препарат из группы триазолов синтетического производства. Его используют для эффективного и быстрого лечения кандидоза, а также некоторых других микозов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в твердых капсулах цилиндрической формы.

В капсулах различается содержание ключевого действующего вещества – флуконазола. Есть варианты, где имеется 50, 100 и 150 мг.

Среди вспомогательных веществ используются: лактоза, магния стеарат, моногидрат крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка каждой капсулы состоит из таких компонентов: желатина, титана диоксида (Е 171), индиго-голубого (Е 132).

Фармакологические свойства

Флуконазол подавляет грибковый 14-альфа-ланостерол-деметилирования, что является ключевым этапом биосинтеза микозного эргостерола. В результате мембрана грибковой клетки теряет эргостерол и отзывается на противогрибковую активность препарата.

Флуконазол демонстрирует эффективную противогрибковую активность в отношении различных видов Candida, которые встречаются чаще всего.

Исключением является C.krusei: этот гриб имеет резистентность к данному препарату.

Кроме того, действующее вещество лекарства демонстрирует активность против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Также препарат эффективен против эндемичных плесневых грибов, среди которых: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Согласно исследованиям, применение в течение 28 дней Флуконазола (50 мг в сутки) никак не влияет на уровень тестостерона у мужчин. Также этот препарат не сказывается на уровне эндогенных стероидов в организме женщин.

Флуконазол хорошо всасывается. Максимальная концентрация в организме достигается через максимум 1,5 часа после приема лекарств. Концентрация Флуконазола в плазме крови полностью пропорциональна принятой дозе лекарства. Равновесная концентрация в 90% достигается уже на второй день приема.

Связывание с белками плазмы крови довольно низкое – всего 11-12%.

Препарат хорошо проникает в жидкости организма. Его уровень в слюне и мокроте подобен концентрации Флуконазола в плазме крови. Что касается кожи, то больше всего это лекарство накапливается в роговом слое.

Для Флуконазола характерна незначительная метаболизация – только 11% выводится с мочой.

Период полувыведения этого лекарства составляет около 30 часов. Большая часть Флуконазола выводится почками. Такой длительный период полувыведения позволяет разово применять его при вагинальном кандидозе или использовать всего раз в неделю при наличии других болезней.

У пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность, период полувыведения составляет до 98 часов, поэтому таким больным следует уменьшить дозу Флуконазола.

Что касается пациентов пожилого возраста, то у них период полувыведения данного препарата в среднем составляет 46,2 часа.

Показания

Препарат назначают для лечения следующих заболеваний:

криптококковый менингит;
кандидоз любых слизистых оболочек;
кокцидиоидоз;
атрофический кандидоз в хронической форме из-за использования зубных протезов, если местные стоматологические средства оказались неэффективными;
вагинальный кандидоз, когда местное лечение уже не целесообразно;
дерматомикозы (микоз стоп, кожи и др.)
кандидозный баланит, когда местная терапия оказалась не целесообразной;
инвазивный кандидоз;
дерматофитный онихомикоз, если другие лекарственные средства оказались неэффективными.

Также Флуконазол может применяться в качестве профилактического средства при:

рецидивах криптококкового менингита, когда у пациентов имеется высокий риск его развития;
рецидивах кандидоза у пациентов с ВИЧ, которые имеют повышенный риск его развития;
снижении частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 4 случаев или более в год)
длительной нейтропении (если используется химиотерапия при злокачественных заболеваниях крови или была проведена трансплантация стволовых клеток).

Детям назначают этот препарат в том возрасте, когда они могут безопасно его проглотить, то есть с 5 лет. Показания для применения Флуконазола аналогичные.

Противопоказания

Противопоказанием для лечения Флуконазолом является гиперчувствительность к действующему веществу (флуконазолу) и другим вспомогательным веществам препарата.

Важно осторожно использовать препарат людям с почечной недостаточностью, предрасположенностью к аллергиям, нарушениями сердечного ритма и электролитного баланса, печеночной дисфункцией и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом сообщалось о появлении у пациентов галлюцинаций наравне с параноидальным поведением.

Первая помощь: промывание желудка. Терапия имеет симптоматический характер.

Флуконазол экскретируется с мочой; ускорить выведение препарата в состоянии форсированный диурез. Сеанс гемодиализа на протяжении 3 часов помогает снизить уровень данного препарата в плазме крови в среднем на 50%.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции от приема Флуконазола:

головная боль;
тошнота;
диарея;
рвота;
болезненные ощущения в брюшной полости;
сыпь;
повышение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови.

Прием данного препарата может обернуться такими побочными явлениями со стороны кровеносной системы, как: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Его употребление для иммунной системы организма иногда чревато анафилаксией.

Также возможны метаболические нарушения, среди которых: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Некоторых пациентов тревожат такие психические нарушения, как: бессонница, сонливость.

Что касается нервной системы, то были зафиксированы жалобы пациентов на головную боль, судороги, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса.

Со стороны органов слуха замечен такой побочный эффект, как вертиго.

Зафиксировано негативное влияние препарата и на сердечно-сосудистую систему, может возникать пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", а также удлинение интервала QT.

Не обошли побочные эффекты от Флуконазола и ЖКТ. Пациенты жалуются на: сухость во рту, тошноту, диарею, рвоту, запор, боли в животе, метеоризм, диспепсию.

Гепатобилиарная система может среагировать повышением уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы Билирубина. Также возможны: холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярний некроз, гепатиты.

Что касается кожи, то может появляться: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отек лица, алопеция, эксфолиативный дерматит. Кроме того, случались жалобы на повышенное потовыделение, токсический эпидермальный некролиз, генерализированный экзантематозный пустулез в острой форме, ангионевротический отек.

Для костно-мышечной системы прием Флуконазола иногда чреват миалгией.

Также пациенты неоднократно отмечали следующие общие расстройства: повышенную утомляемость, недомогание, астению, повышение температуры.

У детей частота и характер побочных реакций в процессе проведенных клинических исследований сопоставимы с взрослыми людьми.

Способ применения и дозы

Суточная доза Флуконазола напрямую зависит от тяжести грибковой инфекции и ее вида. Но для большинства случаев, связанных с вагинальным кандидозом, хватает разового применения этого препарата.

Если необходимо многократное применение Флуконазола, то надо его использовать до полного исчезновения как клинических, так и лабораторных проявлений активности микозов. Недостаточная продолжительность приема в таком случае может привести к возобновлению болезни.

При лечении криптококковых инфекций в первый день рекомендуется принять 400 мг препарата, а затем прием должен составлять 200-400 мг 1 раз в день.

Флуконазол применяют внутрь, глотать капсулы надо целыми. Прием этих лекарств не надо сопровождать едой, эффективность всасывания от этого не зависит.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Флуконазола и таких лекарственных средств, как:

Цизаприд – возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
Терфенадин – одновременный прием этого препарата и Флуконазола в дозе 400 мг/сут. и выше грозит развитием тяжелых сердечных аритмий. При применении Флуконазола в меньших дозах важно тщательно следить за состоянием пациента;
Астемизол – уменьшает клиренс и вызывает удлинение интервала QT, а иногда – пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
Пимозид и хинидин – может приводить к угнетению выведения лекарства из организма, вызывает порой удлинение интервала QT и в редких случаях чревато развитием пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
Эритромицин – повышается риск развития кардиотоксичности, что может привести к внезапной сердечной смерти;
Амиодарон – возможно угнетение метаболизма Амиодарона и значительное удлинение интервала QT;
Галофантрин – повышается риск развития кардиотоксичности и внезапной сердечной смерти.

Условия хранения

Обычно срок хранения составляет 2 года. Производитель рекомендует хранить Флуконазол при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Цена на Флуконазол колеблется от 10 гривен за 1 капсулу, до 100 гривен за 10 капсул.

Читайте также: