Применение румикоза при лишае
Связанные словари
Румикоз
Румикоз – противогрибковое средство.
Фармакологическое действие
Румикоз проявляет активность против грибов дерматофитов: трихофитонов, эпидермофитонов, микроспорумов; дрожжеподобных грибов: криптококков, питироспорумов, трихоспоронов, геотрихумов, кандиды; аспергиллуса; гистоплазмы; паракокцидиоидоза; споротрикса; кладоспориума; бластомикоза; пенициллиума.
Действующее вещество препарата – итраконазол.
Форма выпуска
Румикоз выпускают в виде раствора для внутреннего применения и капсул.
Аналоги Румикоза по действующему веществу: Итразол, Итрамикол, Ирунин, Орунгал, Миконихол.
Показания к применению Румикоза
Препарат назначают при грибковом кератите, дерматомикозе, онихомикозе, системном аспергиллезе, криптококкозе, кандидозе, гистоплазмозе, бластомикозе, паракокцидиоидомикозе, споротрихозе, отрубевидном лишае, глубоком висцеральном кандидозе, кандидозе слизистых и кожи, тропических, системных микозах.
Есть положительные отзывы о Румикозе, свидетельствующие о его эффективности при криптококковом менингите. При назначении лечения учитывается, что пациентам с грибковым поражением нервной системы и с иммунодефицитом применение Румикоза показано только в том случае, если основное лечение не применялось, или не дало результата.
Аналоги Румикоза можно использовать по этим же показаниям.
Инструкция Румикоза: способ применения
При вульвовагинальном кандидозе принимают препарат один день – 400 мг в два приема или в течение трех дней – 200 мг один раз в сутки.
При отрубевидном лишае, дерматомикозе гладкой кожи принимают препарат в течение недели – 200 мг в сутки.
Лечение орального кандидоза длится 15 дней – принимают по 100 мг один раз в сутки.
При грибковом кератите принимают Румикоз в течение 21 дня – по 200 мг в сутки.
Хорошие отзывы о Румикозе, применяющемся для лечения грибка ногтей. В этом случае используется пульс-терапия, которая заключается в применении препарата по 400 мг в сутки в два приема в течение 7 дней.
Для лечения грибка ногтей на руках проводится два курса, для лечения ногтей на ногах – три курса пульс-терапии.
В инструкции Румикоза указано, что между курсами следует делать перерыв продолжительностью три недели.
Лечение аспергиллеза длится 2-5 месяцев – рекомендуется принимать 200 мг Румикоза в сутки.
Лечение системного кандидоза длится 3 недели-7 месяцев. Следует принимать по 100-200 мг в сутки.
Лечение криптококкового менингита длится 2 месяца-1 год. В течение этого времени принимают 400 мг в сутки в два приема.
При криптококкозе лечение длится столько же, сколько при криптококковом менингите, но принимать рекомендуется только 200 мг в сутки.
Лечение гистоплазмоза по инструкции Румикоза длится 8 месяцев, пациенту рекомендуется принимать 200-400 мг в сутки.
При бластомикозе, паракокцидиоидомикозе, хромомикозе лечение Румикозом длится полгода, принимают препарат в дозировке 100-200 мг в сутки.
Лечение споротрихоза длится 3 месяца – показано принимать 100 мг в сутки.
Побочные действия
Применение Румикоза может стать причиной тошноты, ухудшения аппетита, диспепсии, болей в животе, диареи, рвоты, запора, головной боли, головокружения, развития гепатита, появления аллергических реакций в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы, кожного зуда.
Есть отзывы о Румикозе, подтверждающие то, что на фоне лечения может начаться облысение, нарушиться менструальный цикл, развиться застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия.
Противопоказания
Не назначают Румикоз и аналоги лекарства пациентам с гиперчувствительностью к итраконазолу.
Под наблюдением принимают противогрибковое средство дети и пациенты, которые страдают тяжелой формой сердечной недостаточности, болезнями печени, хронической почечной недостаточностью.
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы: размер №0, двухцветные — корпус белый, крышечка розово-коричневая.
Содержимое капсул: сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.
Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов.
Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.
Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Tmax в плазме — 3–4 ч после приема внутрь.
Css итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки). При длительном приеме Css достигается в течение 1–2 нед. Связывание с белками плазмы — 99,8%.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, костях, желудке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость выведения зависит от скорости регенерации эпидермиса. В отличие от концентрации в плазме, которая не поддается обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 1 раз в сутки и в течение 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro .
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 — 24–36 ч.
Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы, почками — менее 0,03% дозы; примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед .
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью, а также некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например СПИД , после трансплантации органов, нейтропения) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.
Показания препарата Румикоз ®
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
- системный аспергиллез и кандидоз;
- криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и криптококкозом ЦНС Румикоз ® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);
- другие системные или тропические микозы;
кандидамикозы с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
глубокие висцеральные кандидозы;
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
одновременный прием с препаратом Румикоз ® следующих ЛС :
- препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4 , которые могут увеличивать интервал QT (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
- ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
- мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
- препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).
С осторожностью: детский возраст; тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени ( в т.ч. сопровождающиеся печеночной недостаточностью); хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам препарат Румикоз ® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Взаимодействие
ЛС, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.
ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола
Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4 . При одновременном применении итраконазола с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами CYP3A4 , биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза ® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 (например ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС
ЛС, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз ® не рекомендуется
БКК. В дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4 , БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз ® .
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:
- ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
- некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
- БКК , расщепляемые ферментом CYP3A4 (верапамил и производные дигидропиридина);
- некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
- некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, расщепляемые ферментом CYP3A4 (аторвастатин);
- некоторые ГКС (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействие между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияние итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими ЛС , как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин, при связывании с белками плазмы.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
| Показание | Доза | Продолжительность применения, дни |
| Вульвовагинальный кандидоз | 200 мг 2 раза в сутки 200 мг 1 раз в сутки | 1 3 |
| Отрубевидный лишай | 200 мг 1 раз в сутки | 7 |
| Дерматомикозы гладкой кожи | 200 мг 1 раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки | 7 15 |
| Грибковый кератит | 200 мг 1 раз в сутки | 21 Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины |
| Оральный кандидоз | 100 мг 1 раз в сутки | 15 |
| Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы | 200 мг 2 раза в сутки 100 мг 1 раз в сутки | 7 30 |
Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, СПИДом или перенесших трансплантацию органов. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами, плесневыми грибами. Пульс-терапия (см. табл. 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме 2 капс. 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед .
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев ног рекомендуется 3 курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев рук рекомендуется 2 курса.
Интервал между курсами составляет 3 нед . Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения по мере отрастания ногтей.
| Локализация онихомикоза | 1-я нед . | 2-я нед . | 3-я нед . | 4-я нед . | 5-я нед . | 6-я нед . | 7-я нед . | 8-я нед . | 9-я нед . |
| Ногтевые пластинки пальцев ног с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев рук | 1-й курс | Недели, свободные от приема препарата Румикоз ® | 2-й курс | Недели, свободные от приема препарата Румикоз ® | |||||
| Ногтевые пластинки пальцев рук | 1-й курс | Недели, свободные от приема препарата Румикоз ® | 2-й курс | — | |||||
Поражение ногтевых пластинок пальцев ног с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев рук. Непрерывное лечение — по 2 капс. в день (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2–4 нед после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.
| Показание | Доза | Средняя продолжительность лечения | Примечание |
| Аспергиллез | 200 мг 1 раз в сутки | 2–5 мес | Рекомендуется увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания |
| Кандидоз | 100–200 мг 1 раз в сутки | от 3 нед до 7 мес | |
| Криптококкоз (кроме менингита) | 200 мг 1 раз в сутки | от 2 мес до 1 года | — |
| Криптококковый менингит | 200 мг 2 раза в сутки | от 2 мес до 1 года | — |
| Гистоплазмоз | 200 мг 1–2 раза в сутки | 8 мес | — |
| Бластомикоз | 100 мг 1 раз в сутки — 200 мг 2 раза в сутки | 6 мес | — |
| Споротрихоз | 100 мг 1 раз в сутки | 3 мес | — |
| Паракокцидиоидомикоз | 100 мг 1 раз в сутки | 6 мес | — |
| Хромомикоз | 100–200 мг 1 раз в сутки | 6 мес | — |
Передозировка
Лечение: при случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, при необходимости — назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот препарата не существует.
Особые указания
Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз ® , необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом препарата Румикоз ® . Румикоз ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК . При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекцию дозы.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема препарата Румикоз ® . Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы рекомендуется принимать капсулы препарата Румикоз ® с кислыми напитками.
В очень редких случаях при применении препарата Румикоз ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие ЛС , обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в 1-й мес терапии, а некоторые — в 1-ю нед лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул препарата Румикоз ® .
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз ® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата Румикоз ® .
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не наблюдалось.
Форма выпуска
Капсулы, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 5 или 6 шт. 1 упаковка по 6 шт. или 3 упаковки по 5 шт. в пачке из картона.
Производитель
Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.
Резюме. В последние годы тенденция к увеличению заболеваемости микозами отмечается не только у взрослых, но и у детей, а с возрастом процент заболевших прогрессивно увеличивается. В связи с многочисленными случаями неудач в лечении и резистентности ко многим противогрибковым препаратам проблема лечения дерматомикозов по- прежнему актуальна. В связи с этим особый интерес представляют новые антимикотики.
В настоящее время распространенность микозов составляет 10–20% взрослого населения и достигает максимальных значений в старших возрастных группах. Так, в возрасте 70 и более лет дерматомикозами страдает уже 50% населения. Данный контингент является постоянным источником распространения инфекции. По данным проведенных эпидемиологических исследований у 28% пациентов молодого и среднего возраста отмечается внутрисемейный тип ее передачи. В последние годы тенденция к увеличению заболеваемости микозами отмечается не только у взрослых, но и у детей.
Факторами, предрасполагающими к распространению грибковой инфекции, являются:
- снижение иммунитета (при аллергических заболеваниях, приеме глюкокортикоидных препаратов, иммунодепрессантов и т.п.);
- заболевания сосудов ног;
- эндокринные заболевания;
- неблагоприятные экологические факторы;
- некоторые профессиональные нагрузки (у спортсменов, танцовщиков, шахтеров, военнослужащих, металлургов и др.);
- неврологические нарушения, сопровождающиеся повышенной потливостью;
- недостаточный санитарный контроль за домашними и бездомными животными, которые могут быть источником трихомикозов.
Заражение дерматомикозами происходит в душевых, бассейнах, на пляже. В странах с жарким и влажным климатом отмечается большая распространенность дерматомикозов. В последние годы отмечается полиморфизм микозов. Например, в Российской Федерации могут встречаться заболевания (мицетома, бластомикоз, риноспоридиоз, споротрихоз, хромомикоз др.), которые обычно наблюдаются в зонах тропиков или субтропического климата.
Наличие хронически текущей микотической инфекции в коже предрасполагает к сенсибилизации иммунной системы антигенами гриба. В этом случае может параллельно развиваться атопическая реакция макроорганизма и формирование аллергодерматозов.
Течение грибковых инфекции осложняет микотическая экзема , для которой характерно манифестное течение с наличием экзематидов и высокая частота рецидивов.
Химическое название препарата4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он
Итраконазол - противогрибковое средство из группы производных триазола, обладает широким спектром действия, ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат активен в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также других дрожжевых и плесневых грибов.Биодоступность при приеме раствора внутрь составляет 55% и выше при приеме раствора на голодный желудок, а при приеме в капсулах максимальна при приеме сразу после плотной еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 недели. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация препарата в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза больше, чем в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Через 1 неделю после начала лечения в кератине ногтей достигается терапевтическая концентрация итраконазола, которая сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Препарат метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Абсорбция итраконазола на голодный желудок варьируется от уровня внутрижелудочной кислотности (относительной или абсолютной ахлоргидрии). У больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) отмечалось снижение биодоступности , а при приеме капсул итраконазола одновременно с колой - повышение абсорбции.. Итраконазол выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). При внутривенном введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект Результаты исследований показывают, что внутривенные инъекции итраконазола у здоровых добровольцев приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка
При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 неделя приема итраконазола, 3 недели - перерыв).
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы итраконазола. При грибковых и смешанных инфекциях влагалища препарата назначают интравагинально (вагинальные суппозитории) глубоко 1 раз в сутки перед сном, курс лечения — 3 дня.
В период беременности итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод. В период лечения итраконазолом женщинам детородного возраста рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препаратназначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного воздействия на ребенка.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия, а значение показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или нарушении функции почек препарат применяют под контролем концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
При длительности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итраконазол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота или моча окрашивается в темный цвет, необходимо контролировать функциональное состояние печени. При выявлении нарушений функции печени и периферической нейропатии, вызванной приемом итраконазола, препарат
В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике, поэтомудетям его назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.
Во время лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь мидазолама, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицина, фенитоина и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например, принимающим блокаторы H2-рецепторов) рекомендуют назначать итраконазол вместе с колой. Антацидные препараты следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.
При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.
В настоящее время нет сведений о случаях передозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе. В случае передозировки препарата применяется симптоматическое лечение.
Читайте также:
