Мазь от герпеса фамцикловир
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фамцикловир | 125 мг |
| 250 мг | |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят — 8,26/16,52/27,35 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,86/7,73/15,48 мг; лактоза безводная — 26,85/53,69/- мг; магния стеарат — 1,24/2,48/4,1 мг | |
| оболочка (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза — 2,42/4,84/8,01 мг; титана диоксид — 0,99/1,98/3,28 мг; полиэтиленгликоль 4000 — 0,36/0,72/1,2 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,36/0,72/1,2 мг |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.
Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом
| Режим дозирования в течение 7 дней | Cl креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования в течение 7 дней |
| 500 мг 3 раза в сутки | ≥60 | 500 мг 3 раза в сутки |
| 40–59 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| 20–39 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом |
| Режим дозирования в течение 10 дней | Cl креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования в течение 10 дней |
| 500 мг 3 раза в сутки | ≥60 | 500 мг 3 раза в сутки |
| 40–59 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| 20–39 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом |
| Режим дозирования | Cl креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| Первый эпизод | ||
| 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней | ≥40 | 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней |
| 20–39 | 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней | |
| Cl креатинина при профилактике обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) | ||
| Режим дозирования | Cl креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| 250 мг 2 раза в сутки | ≥40 | 250 мг 2 раза в сутки |
| 20–39 | 125 мг 2 раза в сутки | |
| Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом |
| Режим дозирования в течение 7 дней | Cl креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования в течение 7 дней |
| 500 мг 2 раза в сутки | ≥40 | 500 мг 2 раза в сутки |
| 20–39 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| ® в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, неизвестна. |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг. По 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 3, 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.
Производитель
Новартис Фарма АГ. Швейцария, Лихтштрассе, 35, 4056 Базель.
Произведено: Новартис Фармасьютика С.А. Испания.
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.
Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Фамвир ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фамвир ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
Центральный научно-исследовательский кожно-венерологический институт МЗ РФ, Москва
В инфекционной патологии человека герпесвирусам отводится важная роль ввиду их широкого распространения в популяции, склонности к пожизненному персистированию в организме и способности вызывать острую, хроническую и латентную форму заболевания. Многочисленными исследованиями показано, что вирусами простого герпеса инфицировано 65–90% взрослого и детского населения планеты. По сравнению с 1980–ми годами к концу тысячелетия число зарегистрированных больных герпесом возросло в США на 13–40%, в странах Европы – на 7–16%. Так, за 1999 год в мире зарегистрировано 86 млн. больных генитальным герпесом – наиболее распространенного заболевания среди инфекций, передающихся половым путем (ИППП). В России обращаемость к врачам различных специальностей (дерматологам, гинекологам, урологам) по поводу генитального герпеса составляет не более 15% от реальной частоты. Заболеваемость за последние 5 лет увеличилась более чем в 2 раза, а общее число больных составляет около 8 млн человек (Хахалин Л.Н.,1999).
Учитывая, что у 20–30% больных герпесом в течение первых двух–трех лет развивается рецидив заболевания, общее число таких больных постоянно увеличивается. Причиной возникновения генитального герпеса является так называемый вирус простого герпеса (ВПГ). Различают два основных антигенных типа вируса – ВПГ–1 и ВПГ–2, которые отличаются по иммуногенности, вирулентости, устойчивости к воздействию различных факторов, что в конечном итоге определяет особенности клинических проявлений заболевания. Ранее считалось, что ВПГ–1 вызывает только поражение кожи лица, верхних конечностей и туловища, а также слизистых оболочек полости рта. За последние годы установлена его этиологическая роль при генитальном герпесе, что может отражать распространеннность орогенитального секса. Согласно данным сероэпидемиологических исследований, инфицирование ВПГ–1 обнаруживается у 20–40% , а ВПГ–2 – у 50–70% больных генитальным герпесом. Рост заболеваемости также в значительной мере связан с распространением бессимптомной и недиагностированной форм болезни: только 20% инфицированных ВПГ имеют диагностированный симптоматический генитальный герпес, 60% – нераспознанный симптоматический герпес (атипичную форму) и 20% бессимптомный герпес. В настоящее время только 27% пациентов с установленным диагнозом генитального герпеса получают противовирусное лечение. Кроме риска передачи вируса сексуальному половому партнеру, бессимптомное выделение вируса у женщин является причиной неонатальной инфекции и 50% всей инфекции новорожденных Герпетическая инфекция также может быть причиной нарушения репродуктивной функции, невынашивания беременности, преждевременных родов и патологии плода. Возможно участие ВПГ в развитии, онкологических заболеваний гениталий, иммунодефицитных состояний, что позволяет считать герпесвирусные инфекции важной медико–социальной проблемой практического здравоохранения.
| В России насчитывается 8 млн больных генитальным герпесом. |
Вторым по значению из семейства герпесвирусов является варицелла–зостер вирус (ВЗВ). Он вызывает 2 различных по клинической картине заболевания – ветряную оспу и опоясывающий лишай (Herpes zoster). Развитие опоясывающего лишая является результатом реактивации латентного вируса, находящегося в организме после перенесенной в детстве ветряной оспы. По данным зарубежной литературы [3] , каждый второй человек, который достиг возраста 85 лет, однажды заболевает Herpes zoster, а в 4% случаев заболевание встречается более одного раза. Важной проблемой при опоясывающем лишае является болевой синдром, примерно у половины пациентов старше 60 лет развивается постгерпетическая невралгия. При этом частота ее развития увеличивается с возрастом. 67% врачей в Великобритании считают ее наиболее трудным аспектом лечения герпеса. Даже после разрешения высыпаний боль может оставаться от нескольких месяцев до года. Кроме того, Herpes zoster у иммунно ослабленных больных может осложниться гематогенной диссеминацией, возникновением поражений со стороны ЦНС, а также висцеропатий.
За последние годы были достигнуты значительные успехи в лечении герпеса благодаря внедрению в клиническую практику синтетических нуклеозидов, среди которых перспективным является фамцикловир (Фамвир).
Фамцикловир является предшественником пенцикловира и обладает рядом существенных преимуществ по сравнению с ацикловиром:
| Фамцикловир - единственный противовирусный препарат, уменьшающий длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае. |
• высокое сродство к тимидинкиназе вируса (в 100 раз выше) и более выраженное блокирование репликации вируса между приемами препарата;
• фамцикловир обладает самой высокой биодоступностью (77% против 10–20% у ацикловира) и самым длительным периодом нахождения в инфицированной вирусом клетке (до 20 часов);
• постоянная концентрация препарата в инфицированных клетках обеспечивает длительный противовирусный эффект и дает возможность реже принимать препарат;
• фамцикловир обладает свойством проникать в шванновские клетки, окружающие нервные волокна. В клетках, инфицированных ВЗВ, периоды полувыведения составляют 9 часов для фосфорилированного пенцикловира и 0,8 часа для фосфорилированного ацикловира [6,7,8]. Поэтому фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающий длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае (на 100 дней по сравнению с плацебо) (рис. 1).
Рис. 1. Длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.
Для врачей–клиницистов важное практическое значение имеет высокая клиническая эффективность Фамвира при генитальном герпесе:
• фамвир уменьшает количество рецидивов на 80% (рис. 2) [11];
• обусловливает отсутствие рецидивов почти у одной трети пациентов;
• предупреждает распространение вируса (у 73% пациентов, получавших фамвир, культуральный анализ на вирус оказался отрицательным по сравнению с 46% пациентов, получавших плацебо) (рис. 3) [12];
• уменьшает сроки распространения вируса до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо (Р Рис. 2. Фамвир уменьшает количество рецидивов на 80%.
Рис. 3. Фамвир способен останавливать распространение вируса.
Стратегия лечения больных генитальным герпесом определяется рядом факторов: частотой рецидивов и тяжестью клинических проявлений заболевания, а также наличием психосоциальных проблем и риска передачи инфекции половому партнеру или новорожденному.
В настоящее время существует два подхода к лечению: эпизодическая или профилактическая (супрессивная) терапия. Целями лечения являются купирование острых симптомов заболевания, уменьшение частоты и тяжести рецидива, предупреждение реактивации вируса и улучшение качества жизни пациента. Эпизодическая терапия проводится только в период обострения заболевания и значительно уменьшает боль, дискомфорт в зоне поражения, сокращает время заживления герпетических высыпаний, а также сокращает период вирусовыделения до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо.
В США Центром по контролю и профилактике заболеваний (CDC) Фамцикловир одобрен как средство эпизодического лечения рецидивов генитального герпеса в дозе 125 мг два раза в день в течение 5 дней, при первом эпизоде генитального герпеса фамвир рекомендован по 250 мг 3 раза в день в течение 5–10 дней [5,9,10].
По результатам многоцентрового исследования, проведенном Merz с сотр. (1997), включавшем 375 женщин, имевших в анамнезе не менее 6 рецидивов генитального герпеса, прием фамцикловира в дозе 250 мг два раза в день в течение 4 месяцев оказался наиболее эффективным: предотвращение рецидивов наблюдалось у 90 % пациенток данной группы в сравнении с другими режимами дозирования и приема препарата, а также с группой плацебо [9,10].
В другом исследовании, проведенном Diaz–Mitoma с сотр. (1998), подавляющую (супрессивную) терапию фамцикловиром осуществляли в течение 1 года введением 125 мг препарата 3 раза в день, 250 мг 2 раза в день, 250 мг 3 раза в день или плацебо. Все три дозы фамцикловира значительно отдаляли появление клинически подтверждаемого рецидива. В группе, получавшей 250 мг 2 раза в день, медиана интервала времени до появления первого рецидива составила 336 дней в сравнении с группой плацебо, в которой аналогичный показатель был равен 47 дням. У 72% больных, получавших терапию фамцикловиром, рецидивы генитального герпеса в течение 1 года после начала лечения не наблюдались. В группе без лечения (плацебо) таких больных было всего 22%. Таким образом было показано, что фамцикловир эффективен в качестве средства профилактической терапии рецидивов генитального герпеса в дозе 250 мг 2 раза в день [9,10].
Клинические испытания по изучению эффективности фамцикловира при опоясывающем лишае показали , что фамцикловир по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней обладает такой же эффективностью при заживлении кожных высыпаний, как и ацикловир по 800 мг 5 раз в сутки в течение того же промежутка времени, однако. у больных с наиболее высоким риском длительного сохранения боли – это пациенты старше 50 лет – боль острой фазы исчезала в 1,5 раза быстрее , чем при применении ацикловира.
Назначение фамцикловира дает возможность уменьшения суточной и курсовой доз препарата в 5 раз, по сравнению с ацикловиром: курсовая доза у фамцикловира – 5,25 г, у ацикловира – 28,0 г. Данное обстоятельство особенно актуально при лечении пожилых пациентов. Необходимо отметить, что лечение наиболее эффективно при назначении фамвира в первые 48 ч с момента появления высыпаний [3,8].
В ГУ ЦНИКВИ МЗ РФ также было проведено клинико–лабораторное изучение эффективности фамцикловира при генитальном герпесе [2]. Монотерапия рецидивов была проведена у 110 больных (62 мужчин и 48 женщин) в возрасте от 18 до 50 лет. Давность заболевания варьировала от нескольких месяцев до 10 лет, длительность рецидивов составила от 5 до 21дней. 79 больных (71,8%) имели тяжелое течение генитального герпеса (рецидивы 1–2 раза в месяц и ремиссии менее 6 недель), 28 пациентов (25,5%) – заболевание средней тяжести (обострения 1 раз в 2–3 месяца и ремиссии 2–3 месяца), легкое течение заболевания (1–3 рецидива в год, ремиссии не менее 4 месяцев) наблюдалось только у 3 пациентов (2,7%).
Результаты исследования подтвердили высокую эффективность фамвира в лечении генитального герпеса. Монотерапия рецидивов ГГ фамцикловиром в курсовой дозе 2,5 г сокращала длительность рецидивов герпеса более, чем в 2 раза – с 8,7 до 3,8 дней (Р Выводы
1.Фамцикловир является высокоэффективным препаратом для лечения и профилактики рецидивов генитального герпеса и опоясывающего лишая.
2. Фамцикловир обладает анальгезирующим действием, особенно выраженном при опоясывающем лишае.
3. Фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающим длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.
4. Супрессивная терапия фамвиром в течение 1 года уменьшает количество рецидивов генитального герпеса на 80% и отсутствие рецидивов почти у трети пациентов.
5. При генитальном герпесе фамвир предупреждает распространение вируса и уменьшает сроки распространения вируса.
6. 30% штаммов вирусов, резистентных к ацикловиру, чувствительны к терапии фамвиром.
1. Яцуха М.В., Губанова Е.И., Масюкова С.А. Динамика заболеваемости генитальным герпесом и деятельность ЛПУ в Москве и Московской области. Актуальные проблемы дерматологии и венерологии.Сб.научных работ.Москва, 2000, с.94–95
2. Владимирова Е.В. Эффективность фамцикловира в лечении рецидивирующего генитального герпеса (клинико–лабораторное исследование).Дисс. канд.мед.наук., Москва, 1998, 110 с.
3. Gross G. Herpes – simplex – Virus und Varicella – Zoster – Virus – Infektionen // “Dermatologie, heutiger Stand”, Stuttgart – New – York, Georg Thieme Verlag, – 1995, s.43 – 50.
4. Elion G.B. Acyclovir discovery, mechanism of action and selectivity // J. Med.Virol. – 1993 – , – Suppl.1, – p.2 – 6.
5. Centers for Disease Control and Prevention. 1998.CDC 1998. Guidelines for treatment of Sexually Transmitted Diseases. Morb.Mortal.Wkly.Rep.47,1–118.
6. Earnshaw D.L., Bacon T.H., Darlison S.J. et al. Penciclovir mode of action studies in HSV – I. HSV – 2 and VZV infected MRC – 5 cells, providing a rationale for its persistent antiviral activity.// Antimicrob Agents Chemother, 1992, 36: p.2747 – 57.
7. Pue M.A., Benet L2.Pharmacokinetiks of famciclovir in man // Antiviral Chem Chemother, – 1993, – (Suppl. 1) – p.47 – 55.
8. Degreef H, Famciclovir Herpes Zoster Clinical Study Group. Famciclovir, a new oral antiherpes drug: results of the first controlled clinical study demonstrating its efficacy and safety in the treatment of uncomplicated herpes zoster in immunocompetent patients // Int.J. Antimicrob Agents, – 1994, – 4: p.241 – 6.
9. Stanberry L. et al. Antiviral Research 42(1999), 1–14
10. Leung D.T, Sacks S.L. Current Recomendations for the treatment of genital herpes//Drags, 2000, Dec;60 (6): 1329–1352
11. Diaz–Mitoma F et al. Oral famciclovir for the supression of recurrent genital herpes: a randomized controlled trial. JAMA. 1998; 280: 887–892
12. Saks SL et al. Patient–initiated, twice–daily oral famciclovir for early recurrent genital herpes: a randomized double–blind multicenter trial. JAMA. 1996; 276: 44–49.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Продвижение в РФ:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
рег. №: П N016000/01 от 05.10.09 - БессрочноФорма выпуска, упаковка и состав препарата Фамвир ®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "125" - на другой.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 125 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "250" - на другой.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV500" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).
3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом - 0.19%.
Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. C max пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.
Фармакокинетические кривые "концентрация -время" совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.
T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Показания препарата Фамвир ®
- инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;
- инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);
- инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом.
| Код МКБ-10 | Показание |
| A60 | Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] |
| B00 | Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] |
| B00.5 | Герпетическая болезнь глаз |
| B01 | Ветряная оспа [varicella] |
| B02 | Опоясывающий лишай [herpes zoster] |
| B02.3 | Опоясывающий лишай с глазными осложнениями |
| H19.1 | Кератит, обусловленный вирусом простого герпеса, и кератоконъюнктивит |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом
При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
Больные пожилого возраста . При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.
Больные с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)
| КК (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования |
| ≥40 | 250 мг/500 мг 3 раза/сут или 500 мг 2 раза/сут |
| 30-39 | 250 мг 2 или 3 раза/сут |
| 10-29 | 125 мг 2 или 3 раза/сут |
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом
- первый эпизод
| КК (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования |
| ≥30 | 250 мг 3 раза/сут |
| 10-29 | 125 мг 3 раза/сут |
- рецидивирующая инфекция
| КК (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования |
| ≥10 | 125 мг 3 раза/сут |
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом
| КК (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования |
| ≥40 | 500 мг 2 раза/сут |
| 30-39 | 250 мг 2 раза/сут |
| 10-29 | 125 мг 2 раза/сут |
Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции
| КК (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования |
| ≥30 | 250 мг 2 раза/сут |
| 10-29 | 125 мг 2 раза/сут |
Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).
Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
В клинических исследованиях показана хорошая переносимость Фамвира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо.
Ниже приведены нежелательные реакции и частота их возникновения на основе данных о спонтанных сообщениях, а также случаев, описанных в литературе, за весь период, в течение которого Фамвир применяется в клинической практике. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко - головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, желтуха.
Дерматологические реакции: очень редко - сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к пенцикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение при беременности и в период лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.
Исследования на крысах, которым фамцикловир вводили перорально, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.
Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс-самцов, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс-самок выраженного снижения фертильности не отмечено.
Применение при нарушениях функции печени
Больные с нарушением функции печени. У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.
Применение при нарушениях функции почек
Больные с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания, даже в случае начала противовирусного лечения, пациенты должны избегать половых контактов.
Во время поддерживающего лечения противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными, с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при его применении в дозе 750 мг 3 раза/сут в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при применении препарата в дозе до 750 мг 3 раза/сут в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при приеме 250 мг 3 раза/сут в течение 12 мес для лечения генитального герпеса. Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при приеме 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней, а также инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при приеме до 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней или 500 мг 2 раза/сут в течение 8 недель.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Фамвира у детей не установлена. Таким образом, не рекомендуется применять фамцикловир у детей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не ожидается влияния Фамвира на способность пациентов управлять автомобилем и другими механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.
Передозировка
Описанные случаи передозировки (10.5 г) препарата Фамвир не сопровождались клиническими проявлениями.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.
Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.
В ходе проведенных клинических исследований не отмечено взаимодействия зидовудина и фамцикловира при их совместном приеме.
Условия хранения препарата Фамвир ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Читайте также:
