Левамизол при герпесе на

Русское название

Латинское название вещества Левамизол

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Левамизол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Левамизол

Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

Фармакология

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . После приема однократной дозы 50 мг C_max (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T_1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T_1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Применение вещества Левамизол

Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС ( в т.ч. в анамнезе).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

Побочные действия вещества Левамизол

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ , маточные кровотечения, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС , вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Левамизол

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата ЛЕВАМИЗОЛ

В качестве противогельминтного средства: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, анкилостомидоз.

В качестве иммуномодулирующего средства: инфекционные заболевания (в т.ч. рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster), хронический активный гепатит B, персистирующий вирусный гепатит; ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B18.1	Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B76	Анкилостомидоз
B76.1	Некатороз
B77	Аскаридоз
B78	Стронгилоидоз
C18	Злокачественное новообразование ободочной кишки
C19	Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
C20	Злокачественное новообразование прямой кишки
C34	Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C50	Злокачественное новообразование молочной железы
C81	Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
K12	Стоматит и родственные поражения
K50	Болезнь Крона [регионарный энтерит]
M02.3	Болезнь Рейтера
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M32	Системная красная волчанка

Режим дозирования

В качестве противогельминтного средства взрослым - 150 мг однократно вечером, детям - в дозе 2.5 мг/кг однократно вечером.

В качестве иммуностимулирующего средства обычно применяют в дозе 150 мг/сут - однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд каждые 2 недели. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нервозность, нарушения сна, депрессия; редко - синдром, сходный с энцефалопатией (у пациентов с юношеским артритом и с паразитарными заболеваниями кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, стоматит; в единичных случаях - острый панкреатит.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение ТГ и холестерина.

Прочие: возможны гриппоподобные симптомы - лихорадка, слабость.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения левамизола при беременности не проводилось. При необходимости применения следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс и у кроликов левамизол не оказывает тератогенного действия при введении внутрь в дозах до 180 мг/кг/сут, однако в наибольшей дозе отмечена эмбриотоксичность у обоих видов.

Неизвестно, выделяется ли левамизол с грудным молоком у человека. Установлено, что левамизол выделяется с грудным молоком у коров. Учитывая это, при необходимости применения левамизола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, при угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях.

В процессе лечения необходим контроль уровня лейкоцитов в крови.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

С осторожностью применять одновременно с другими препаратами, влияющими на гемопоэз.

При одновременном проведении антикоагулянтной терапии следует тщательно подбирать дозы и наблюдать за состоянием больного.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о том, что комбинация левамизола и этанола может вызывать дисульфирамоподобные реакции.

Левамизол может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином возможно развитие кровотечения, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма варфарина.

Kateryna Kon/Science Photo Library/Indicator.Ru

В нашей семье есть большая собака, которая живет на улице в будке, не отличается чрезмерной чистоплотностью и не может похвастаться особенно аристократическими манерами. И, как во многих семьях с домашними животными, превосходящими размером хомячка и имеющими доступ к улице, все мы (начиная с собаки) примерно раз в год принимаем курс лекарств от гельминтов (попросту говоря, от глистов) для профилактики.

Очень часто в качестве такой превентивной меры выступает, пожалуй, самый дешевый и один из самых распространенных препаратов для борьбы с паразитическими червями — Декарис. Хотя его должны отпускать по рецепту врача, во многих аптеках его легко продают пациентам. Да и некоторые медики выписывают его направо и налево, надеясь, что хуже не будет. Этот препарат и станет сегодняшним героем нашей рубрики.

Из чего же, из чего

Начнем с компонентов препарата. В составе Декариса есть одно действующее вещество — левамизол. Он воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы нервных клеток паразитов, которые активируются, как ясно из его названия, никотином и ацетилхолином. Рецепторы получает ложный сигнал, заставляя мышцы червя постоянно сокращаться, что приводит к параличу. В результате, неспособные плыть против потока пищи и удерживаться в стенках кишечника, паразиты погибают и выводятся из организма.

Такая тактика хорошо действует на круглых червей с развитыми мускулами — анкилостом Ancylostoma duodenale и Necator americanus, а также на аскариду Ascaris lumbricoides, против которых и назначают препарат в настоящее время.

Одно из двойных слепых плацебо-контролируемых исследований левамизола опубликовано в 2013 году — там он был признан безопасным для детей 2-18 лет. Правда, группа пациентов была очень маленькой — 100 человек.

С одной стороны, из-за того что лекарство известно давно (его изобрели еще в середине шестидесятых), большинство его испытаний прошли во времена, когда стандарты доказательной медицины еще не устоялись. С другой, эффект плацебо вряд ли будет сказываться на результате, когда на выходе проверяется не самочувствие пациентов (тем более, по его собственному описанию), а простой измеримый признак — присутствие или отсутствие яиц гельминтов в анализе. Разве что врачи пойдут на открытый обман, а такое бывает редко.

Аскариды в кишечнике трехлетнего африканского мальчика

SuSanA Secretariat/Wikimedia Commons

Как бы то ни было, по миру прокатилась волна исцелений с помощью нового лекарства. Случае документировались в англоязычной научной литературе: в одной статье от аскаридоза вылечили более семисот детей в Нигерии, в другом месте от глистов вылечили чуть больше трех тысяч человек, а обзор в журнале JAMA показал эффективность левамизола вместе с мебендазолом против тропических червей-паразитов. Еще в одном исследовании на 100 детях был достигнут уровнь излечения в 92%.

В списках (не) значился

Левамизол включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств — список важнейших препаратов по версии Всемирной организации здравоохранения, куда относят самые эффективные, безопасные и экономически доступные лекарства. При этом он потерял лицензию Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA, Food and Drug Administration) и исчез из свободной продажи в США, хотя ранее использовался и для лечения аутоиммунныx заболеваний (например, ревматоидного артрита), и в качестве химиотерапии. Почему же он был исключен?

Несмотря на всемирное признание, эффективность, доступность и дешевизну, Декарис имеет важный недостаток — серьезные побочные эффекты. Попадая в организм однократно, левамизол менее опасен, но все же побочные эффекты могут проявиться и в этом случае. Одним из самых опасных будет агранулоцитоз — резкое сокращение числа гранулоцитов в крови. Эти клетки могут чувствовать концентрацию веществ — индикаторов воспаления, двигаться к пораженному участку и поедать и переваривать чужеродные частицы и бактерий, травить врагов антимикробными веществами и захватывать их в ловушки. Поскольку гранулоциты — самый многочисленный вид лейкоцитов, одной из разновидностей клеток иммунной системы, агранулоцитоз снижает защитные функции организма. Человек со сниженным из-за агранулоцитоза иммунитетом может пострадать от тяжелых инфекций (пневмонии, инфекций мочевыводящих путей), а образующиеся на слизистых язвочки могут привести к заражению крови.

3D-изображение нейтрофила (самого распространенного типа гранулоцитов)

Еще один тяжелый побочный эффект — васкулит. Так называют воспаление и разрушение сосудов, вызванное аутоиммунными нарушениями. Васкулиты могут сопровождаться тяжелыми поражениями почек, кровотечениями, потерей веса, кровавым кашлем и стулом с кровью, головной болью и проблемами со зрением. Сосуды в организме расположены повсюду, поэтому это заболевание может принимать различные формы и поражать разные органы.

Точечное кровоизлияние при васкулите, вызванном медикаментами

James Heilman, MD/Wikimedia Commons

Белые пятна на карте Декариса

Карта, показывающая уровень заражения гельминтами Necator americanus, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale и Trichuris trichiura

World Health Organization

В таких тропических странах, конечно, и вам будут полезны профилактические курсы Декариса, но нужно помнить, что опасность нового заражения останется высокой, если не соблюдать элементарных правил гигиены. В регионах, где широко распространены паразиты, передающиеся через почву и фекалии, ВОЗ советует не ходить босиком, тщательно мыть и очищать овощи и фрукты и не пить сырую воду из источников, которые могут быть загрязнены. Также надо не давать маленьким детям тащить немытые руки в рот после игры на земле.

SusanA Secretariat/Wikimedia Commons

Фото: Necator americanus

Все эти паразиты могут иметь разные жизненные циклы, но в организм человека (обычно в тонкую кишку) попадают после стадии, проведенной в почве.

Последнее, кстати, можно сказать и про детей в России. Согласно обзору в Clinical Microbiology Review, играя на земле или в обычных песочницах, можно заразиться токсокарозом, возбудители которого часто попадают туда с фекалиями собак, причем несвежими (личинке нужно от двух недель до нескольких месяцев для того, чтобы развиться в инфекционную стадию). А вот кошачья разновидность этого паразита заражает человека гораздо реже.

Жизненный цикл собачьей токсокары (Toxocara canis). Показано, что червь может достичь половозрелой стадии только в маленьком щенке, но не в человеке и не во взрослой собаке

Токсокары не могут достигнуть своей взрослой стадии в человеке, поэтому со временем болезнь сама сойдет на нет. Однако личинки паразита могут образовать гранулемы по всему телу (особенно они будут опасны в глазах), и потребуется хирургическое вмешательство. Но и здесь Декарис никак не поможет: токсокароз лечат совсем другими препаратами, обычно довольно токсичными, а принимать их приходится длительно и под надзором врача. Согласно рекомендациям Центров по контролю и профилактике заболеваний (агентство министерства здравоохранения США), такими препаратами могут стать альбендазол и мебендазол.

Получается, что в России паразиты, против которых борется левамизол, распространены мало, а для части местных у него даже в инструкции нет показаний.

Indicator.Ru рекомендует: не пейте лекарства для профилактики, а соблюдайте правила гигиены

Также нужно поменьше общаться с бродячими и деревенскими собаками, которым часто скармливают отходы животноводства. Поедая сырое мясо, они могут заразиться гельминтами, яйца которых способны передать вам при контакте. Также переносчиками яиц паразитов могут стать мухи.

Другое дело, если вы собираетесь путешествовать в тропиках или просто довольно бедных странах, для которых обычна антисанитария. Но здесь нельзя дать универсального совета. Для некоторых стран есть свои перечни прививок от самых распространенных там заболеваний, но, увы, вакцин от паразитических червей пока не придумали.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Способ доставки	Адрес доставки	Срок доставки	Стоимость
Самовывоз	Одесса, ул.Канатная, 79 *	В тот же день	Бесплатно
Самовывоз	аптеки сети **	В тот же день	Бесплатно
Доставка курьером	по Одессе	На след. день	По тарифам службы доставки
Доставка Новой почтой	по Украине	1-2 дня	По тарифам службы доставки

* ) Количество товара в наличии можно посмотреть в таблице ниже

** ) Адреса аптек можно уточнить у операторов Call-центра

Адрес аптеки	В наличии (кол-во)	Розн.цена	Купить
Одесса, ул.Канатная, 79	1.00	54.00 грн.
Одесса, ул. Ядова, 14	2.00	49.43 грн.

Общая характеристика:

международное и химическое название: levamisolе; (-)-2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо[2,1-b]тиазола гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 табетка содержит левамизола гидрохлорида 0,15 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный или кукурузный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кислота стеариновая.

Форма выпуска.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Противогельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные имидазотиазола. АТС P02C E01.

Фармакологические свойства.
Противогельминтное, иммуномодулирующее средство. Механизм противогельминтного действия обусловлен угнетением фумаратредуктазы, в результате чего нарушаются биоэнергетические процессы у гельминтов; блокируется передача импульсов в нервных ганглиях и парализуется мышечная система гельминта.
Препарат оказывает комплексное влияние на иммунную систему, особенно при иммуносупрессивных состояниях: увеличивает выработку антител на различные антигены, активирует Т-лимфоциты и стимулирует их пролиферацию, повышает функцию моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (хемотаксис, фагоцитоз, адгезию).

Фармакокинетика. Левамизол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения левамизола составляет 3-4 ч, его метаболитов – около 16 ч. Выводится из организма преимущественно в форме неактивных метаболитов почками (более 95 %) и желудочно-кишечным трактом – около 5 %, в том числе менее 0,2 % в неизмененном виде. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания к применению.
В качестве противогельминтного средства назначают при аскаридозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе.
В качестве иммуномодулирующего средства – при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий герпес, бородавки, затянувшийся вирусный гепатит, часто рецидивирующие инфекции верхних дыхательных путей, пиодермии); при иммунодефицитных состояниях и иммунозависимых заболеваниях, в т.ч. аутоиммунных (ревматоидном артрите, болезни Крона, рецидивирующем афтозном стоматите, болезни Рейтера, системной красной волчанке), хронических неспецифических заболеваниях легких, хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественных новообразованиях бронхов, толстой кишки, молочной железы, лимфогранулематозе, лейкозе (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения, в период ремиссии).

Способ применения и дозы.
Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Для лечения гельминтозов взрослым и детям старше 14 лет назначают по 150 мг (1 таблетка) однократно, детям 7-14 лет - по 50, 75 или 100 мг (1/3, 1/2 или 2/3 таблетки) однократно перед сном. При необходимости проводят повторный курс лечения через 1 неделю.
В качестве иммуномодулятора взрослым назначают по 150 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней каждые 2 недели или по 150 мг в сутки 1 раз в неделю.
Клинический эффект начинает проявляться не ранее, чем через 2-3 месяца после начала лечения, для достижения стойкого эффекта длительность курса должна составлять не менее 6-8 месяцев.
При отсутствии эффекта через 3-4 месяца лечения дальнейшее применение левамизола нецелесообразно.

Побочное действие.
При однократном приеме препарата могут наблюдаться боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
При длительном приеме возможны тошнота, рвота, диспепсические расстройства, неврологические нарушения (обонятельные галлюцинации, нервозность, чувство тревоги, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая полинейропатия, нарушения речи), гриппоподобный синдром (озноб, лихорадка, тошнота, общая слабость), язвы ротовой полости, тромбоцитопения, агранулоцитоз поражение почек (увеличение концентрации креатинина в крови), нарушение функции печени, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Противопоказания.
Агранулоцитоз, детский возраст до 7 дет, беременность, период лактации у женщин, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов. Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром), а также липофильными соединениями (маслами), так как они усиливают токсичность левамизола.

Передозировка. При передозировке может наблюдаться обострение симптомов побочного действия (см. Побочное действие), нарушение сердечной деятельности, судороги. При появлении признаков передозировки необходимо срочно отменить прием препарата, промыть желудок, принять активированный уголь и назначить симптоматическую терапию; специфического антидота не существует.
Для предупреждения передозировки препарата необходимо строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Особенности применения. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с цереброваскулярными нарушениями, при выраженной почечной или печеночной недостаточности, при угнетении кроветворения. Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови.
При необходимости лечения левамизолом в период лактации у женщин грудное вскармливание необходимо отменить.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска.
По рецепту.

Упаковка.
По 1 таблетке в контурной ячейковой упаковке.

Следующая большая группа – синтетические препараты.

Полиоксидоний – иммуномодулятор отечественного производства. Основной механизм иммуномодулирующего действия – прямое воздействие на моноцитарно-макрофагальные клетки, нейтрофилы и естественные киллеры (NK-клетки), вызывая повышение их функциональной активности при исходно сниженных показателях. Механизм активации реализуется на уровне плазматической мембраны и связан с повышением ее проницаемости для ионов кальция. Повышает устойчивость мембран клеток к цитотоксическому действию лекарственных препаратов и химических веществ, что является основой детоксикационной активности препарата. Усиливает кооперацию Т- и В-лимфоцитов, стимулирует пролиферацию Т-лимфоцитов. Выброс большого количества цитокинов макрофагами активирует всю иммунную систему. Стимулирует антителообразование [39]. Полиоксидоний обладает способностью связывать на своей поверхности различные токсические вещества, в том числе бактерии, усиливая их выведение из организма [40]. Полиоксидоний удаляет из организма кислотные радикалы, снижая тем самым их повреждающее действие [41,49].

Используется при хронических рецидивирующих воспалительных заболеваниях любой этиологии, аллергических заболеваниях [42]. Если Полиоксидоний вводить через день по 6-12 мг 10 раз, то мембраностабилизирующая и детоксикационная активность позволяет снизить гепато- и нефротоксичность во время химиотерапии. Препарат способствует быстрому восстановлению онкологических больных после операций и существенному улучшению их самочувствия [134].

Для профилактики иммунодепрессивного влияния опухоли, коррекции нарушений препарат можно принимать 1-2 раза в неделю 2-3 месяца по 6 мг или в форме суппозиториев 6-12 мг 2 раза в неделю от 2-3 месяцев до года.

Иммуномодулятор с системным цитопротективным действием Глутоксим относится к классу тиопоэтинов.

Оказывает модулирующее действие на внутриклеточный обмен тиола, играющего важную роль в регуляции метаболических процессов. Новый уровень окислительно-восстановительных процессов и динамики фосфорилирования белков систем, передающих сигналы, и факторов транскрипции иммунокомпетентных клеток определяет иммуномодулирующий и цитопротективный эффект препарата. В нормальных клетках Глутоксим стимулирует процессы пролиферации и дифференцировки, в трансформиро-ванных индуцирует апоптоз. Обладает высокой тропностью к клеткам центральных органов иммунологической защиты и лимфоидной ткани. Усиливает костно-мозговое кроветворение, активизирует фагоцитоз, восстанавливает функциональную активность макрофагов, инициирует систему цитокинов, эритропоэтина.

Предназначен для профилактики и лечения вторичных иммунодефицитов, как гепатопротектор – при вирусных гепатитах, потенцирует эффект антибактериальной терапии, улучшает переносимость химиотерапии [43]. Профилактическая доза 10 мг ежедневно 10 дней.

Галавит – следующий представитель синтетических иммуномодуляторов, производное аминофталгидрозида.

Нормализует функциональное состояние макрофагов, ингибирует их на 6-8 часов при гиперактивности, уменьшает этим избыточный синтез ФНО и ИЛ-1, снижая степень выраженности воспалительной реакции [142]. Стимулирует микробицидную функцию нейтрофильных гранулоцитов при ее дефиците, регулирует пролиферативную активность Т-лимфоцитов, стимулирует активность NK-клеток при ее недостаточности, усиливает фагоцитоз и повышает неспецифическую резистентность организма к инфекциям [140,142]. Ингибирует образование перекисных соединений, определяющих развитие диарейного и токсического синдрома, поэтому эффективен при острых кишечных инфекциях, сопровождающихся диареей и интоксикацией, воспалительных заболеваниях ЖКТ [147].

Применяется при инфекционных заболеваниях, гнойно-септических процессах, иммунодефицитах различной этиологии [146]. Препарат ускоряет репарацию раневых поверхностей, язв и эрозий кожи и слизистых [140]. У больных диссеминированным раком молочной железы не только улучшил иммунный статус, но и позитивно влиял на качество жизни [141]. В онкологии для иммунокоррекции Галавит назначают по 100 мг через день 5 раз, далее один раз в 3 дня до 20 введений или ректально в суппозиториях.

Тимоген – низкомолекулярный синтетический пептид, оказывающий регулирующее влияние на реакции клеточного и гуморального иммунитета, а также на неспецифическую резистентность. Синтез тимогена явился последовательным событием, вытекающим из изучения биологических экстрактов тимуса, когда выяснилось, что за биологическое действие отвечает не вся молекула экстрагированного вещества, а только часть ее. Активность большой молекулы, состоящей из нескольких десятков или сотен аминокислотных остатков, попытались воспроизвести короткими пептидными последовательностями из 2-4 аминокислот, которые обозначили как тимомиметики. Первым тимометиком стал тимоген, внедренный в медицинскую практику в 1987 г. Тимоген не является фрагментом гормона тимуса, дипептид глутамил-триптофана (Glu-Trp), на основе которого он изготовлен, входит также в состав молекул цитокинов, сывороточных иммуноглобулинов.

Иммуномодулирующие свойства тимогена реализуются путем передачи содержащегося в Glu-Trp сигнала через систему вторичных посредников. В результате этого изменяются структура и функциональные свойства ядерного хроматина, что активизирует процессы транскрипции, повышается подвижность клеток крови. Тимоген усиливает дифференцировку лимфоидных клеток за счет экспессии на Т-лимфоцитах дифференцировочных антигенов. Проявляет сродство к мембранным рецепторам тимоцитов и вызывает экспрессию на их мембранах CD- и DR-молекул. Препарат нормализует соотношение Т-хелперов и Т-супрессоров при иммунодефицитных состояниях, а также оказывает воздействие на колониестимулирующую активность костного мозга. Мирошниченко И.В. с соавторами в 1997 г выяснили, что доза тимогена, необходимая для усиления процесса дифференцировки лимфоидных клеток, в 10-100 раз меньше, чем природных препаратов вилочковой железы. В организме препарат распадается на триптофан и глутаминовую кислоту.

Используется при комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных снижением показателей клеточного иммунитета, для профилактики инфекций, в процессе проведения лучевой и химиотерапии. Вводится внутримышечно по 50-100 мкг один раз в день, курсовая доза 300-1000 мкг, можно применять интраназально по 2-5 капель в каждую ноздрю 2-3 раза в день.

Тамерит – синтетическое производное фталгидразина – обладает противовоспалительным, иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. Противовоспалительное действие обусловлено способностью препарата ингибировать избыточную продукцию макрофагами ФНО, ИЛ-1, нитросоединений активных форм кислорода на 10-12 часов.

Иммуномодулирующие свойства проявляются в восстановлении нормальной антиген-презентирующей и секреторной функции клеток моноцитарно-макрофагальной системы, стимуляции микробицидной системы нейтрофильных гранулоцитов и цитотоксической активности естественных киллеров.

Антиоксидантное действие реализуется за счет уменьшения потребления кислорода гиперактивированными макрофагами с последующим снижением генерации свободных радикалов.

Тамерит стимулирует репарацию тканей, активирует рост грануляций, ускоряет заживление инфицированных ран [44]. Применяется при воспалительных заболеваниях, септических состояниях, послеоперационных осложнениях. При вторичной иммунной недостаточности, вызванной химиотерапией, Тамерит вводят по 100 мг один раз в день два дня подряд, далее 100 мг один раз в три дня курсом до 15-20 инъекций.

Имунофан – гексапептид, в организме разрушается до естественных аминокислот: аргинина, тирозина, валила, лизила. Обладает иммунорегулирующим, детоксикационным, гепатопротективным и антиоксидантным действиями.

Действие препарата проходит несколько фаз и продолжается 4 месяца. В течение быстрой фазы, начинающейся через 2-3 часа после введения и длящейся 2-3 суток, вследствие стимуляции продукции церуллоплазмина и лактоферрина усиливается антиоксидантная защита, нормализуется перекисное окисление липидов, ингибируется распад фосфолипидов клеточных мембран. В течение средней фазы, 2-3 – 7-10 суток, происходит усиление фагоцитоза. Во время этой фазы происходит гибель внутриклеточных бактерий и вирусов, и воспаление несколько усиливается за счет персистенции вирусных и бактериальных антигенов. В медленную фазу, от 7-10 дней до 4 месяцев, проявляется иммуномодулирующее действие – нарушение восстановление показателей клеточного и гуморального иммунитета путем восстановления иммунорегуляторного индекса, активирования пролиферации и дифференцировки Т-клеток за счет усиления продукции ИЛ-2, увеличения продукции специфических антител [45].

Имунофан применяют для профилактики и лечения иммунодефицитных состояний различной этиологии. При токсическом и инфекционном поражении печени препарат предотвращает цитолиз, снижает активность трансаминаз и уровень билирубина в сыворотке крови. В онкологии Имунофан используется: перед операцией 1 мл 0,005% раствора 2-3 инъекции подкожно или внутримышечно; перед химио- или лучевой терапией 3-5 введений через день; в стадии генерализации опухоли 5-7 раз через день каждые три недели трижды [46].

5-тикратное использование Имунофана по 2 мл через день на фоне химиотерапии у 375 больных не только улучшило переносимость последней – на 17% реже возникала лейкопения и в 1,5-2 раза проявления гепатотоксичности; но и у 80% по сравнению с 63% в контроле отмечено быстрое восстановление лейкоцитов, достоверно увеличился процент эффективности химиотерапии на 7 [76].

Неовир – оригинальный отечественный препарат, при введении вызывает быстрое образование в организме интерферонов, идентифицированных как ранний альфа- и бета-интерфероны. Этот препарат индуцирует реакции, направленные на уничтожение вируса, а также готовит иммунокомпетентные клетки к повышенному выбросу интерферона в ответ на последующее воздействие болезнетворного агента. По динамике сывороточного титра интерферона доза Неовира 250 мг эквивалентна 6-9 млн. МЕ реаферона.

Иммуностимулирующее действие обусловлено активацией стволовых клеток костного мозга, Т-лимфоцитов и макрофагов системы полиморфно-ядерных лейкоцитов, нормализацией баланса между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров.

Эффективен при некоторых РНК- и ДНК-геномных вирусах (вирусы группы Herpes, гриппа), инфицировании хламидиями, кандидозе слизистых. При ВИЧ и герпесе снижает продукцию ФНО, повышает способность лейкоцитов к синтезу альфа-интерферона, стимулирует образование активных форм кислорода.

Отмечена способность препарата купировать вторичную резистентность к тамоксифену при гормонозависимом раке молочной железы, что обусловлено увеличением экспрессии рецепторов прогестина и эстрогена и элиминацией рецептор-негативного пула.

При опухолевых заболеваниях считается, что Неовир усиливает активность естественных киллеров и нормализует продукцию ФНО, что должно сказываться на качестве жизни, предотвращая кахексию. Но это показание применения не нашло из-за проявлений токсичности (гриппоподобный синдром, болезненность в месте инъекции) и высокой стоимости препарата. Для терапии кахексии также малоприемлема инъекционная форма введения лекарственного средства.

Попытки терапии чувствительных к интерферонам злокачественных опухолей также дали неубедительные результаты. Дело в том, что при использовании индукторов интерферона рано или поздно клетка вступает в фазу гипореактивности, когда повторное введение препарата не вызывает ответной продукции интерферона, либо она настолько низка, что не вызывает какого-либо значимого ответа. Неовир может включаться в качестве дополнительного средства в комплексную терапию распространенных почечно-клеточного рака или меланомы. Вводится внутримышечно по 250 мг раз в день №5, терапия не из дешевых.

Низкомолекулярный индуктор альфа- вета- и гамма-интерферона Амиксин стимулирует его образование клетками эпителия кишечника, гепатоцитами, Т-лимфоцитами и гранулоцитами; стимулирует стволовые клетки костного мозга, увеличивает продукцию Ig M, Ig A и Ig G, восстанавливает соотношение Т-хелперов и Т-супрессоров.

Амиксин использовался в комплексном лечении больных с железисто-кистозной гиперплазией эндометрия. Исходное снижение продукции всех интерферонов отмечено у 80%, угнетение функциональной активности Т-лимфоцитов со снижением соотношения Т-хелперы и Т-супрессоры. После амиксина только у 20% осталась сниженной продукция интерферонов, Т-лимфоциты нормализовались у всех больных [74]. При приеме препарата до начала гормональной терапии отмечался более быстрый и полный клинико-морфологический эффект.

В результате индукции эндогенного интерферона оказывает антипролиферативное действие на опухолевые клетки.

Активен против гепато-, герпес- и миксовирусов [115]. Широко используется для профилактики гриппа и ОРВИ. В первые два дня внутрь принимается 1-2 таблетки после еды, следующие приемы – через 48 часов по 1 таблетке. Продолжительность курса от 1 до 4 недель зависит от нозологической формы.

Синтетический пептид Гепон также является индуктором альфа- и бета-интерферона, активирует макрофаги, ограничивает выработку ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8, ответственных за воспаление, и ФНО. Препарат привлекает моноциты в зону воспаления, усиливает синтез антител против антигенов инфекционной природы. У больных с ослабленным иммунитетом Гепон частично или полностью восстанавливает количество иммунокомпетентных клеток в истощенных популяциях лейкоцитов и лимфоцитов, повышает функции отдельных звеньев иммунитета [139].

Эффективен при ВИЧ и герпесе, так как подавляет репликацию вируса непосредственно в инфицированных клетках и одновременно активирует иммунные реакции [47]. При курсовом применении предупреждает рецидивы оппортунистических инфекций в течение 3-6 месяцев. Местное орошение Гепоном подавляет рост Candida, так как препарат хорошо всасывается и активирует местный иммунитет [139]. Выпускается в виде порошка для растворения и приема внутрь или орошения слизистых.

Левамизол (декарис) кроме основного антигельминтного действия оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены; усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию; повышает способность к адгезии, хемотаксису и фагоцитозу моноцитов, макрофагов и нейтрофилов. Препарат ослабляет сильную иммунную реакцию, усиливает слабую и не изменяет нормальную. Признаки клинического улучшения следует ожидать через 8-12 недель, а окончательное суждение об эффективности препарата можно вынести к 3 месяцу.

В отличие от других иммуномодуляторов, обладает широким спектром токсических реакций у 25-30% больных: диспепсия, энцефалитоподобный синдром, агранулоцитоз. Усиливает действие алкоголя (антабусподобный синдром) и непрямых антикоагулянтов. Запрещен при ревматоидном артрите с позитивным HLA-B 27.

Для стимуляции иммунитета Левамизол назначают по 150 мг 1 раз в сутки три дня подряд или по 150 мг 1 раз в неделю с обязательным контролем лейкоцитов. При раке ободочной кишки на 7 день после резекции по 50 мг 3 раза в день в течение трех дней каждые 2 недели на протяжении года.

Сайт использует файлы cookies для более комфортной работы пользователя. Продолжая просмотр страниц сайта, вы соглашаетесь с использованием файлов cookies, а также с обработкой ваших персональных данных в соответствии с Политикой конфиденциальности.