Кто пил ликопид от герпеса

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ликопид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ликопида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ликопида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, псориаза и гепатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ликопид - иммуностимулирующий препарат, биологическая активность которого обусловлена наличием специфических центров связывания (рецепторов) к ГМДП, локализованных в эндоплазме фагоцитов и Т-лимфоцитов.

Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов), усиливает пролиферацию Т- и В- лимфоцитов, повышает синтез специфических антител.

Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), фактора некроза опухолей -альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов.

Препарат повышает активность естественных киллерных клеток.

Состав

ГМДП (глюкозаминилмурамилдипептид) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приеме составляет 7-13%. Степень связывания с альбуминами крови слабая. Активных метаболитов не образует. Выводится в неизмененном виде, преимущественно с мочой.

Показания

В составе комплексной терапии состояний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитами, в т.ч.:

Таблетки 1 мг и 10 мг (для взрослых):

• при хронических инфекциях легких;
• при острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей (в т.ч. гнойно-септических послеоперационных осложнениях);
• при герпетической инфекции (в т.ч. при офтальмогерпесе);
• при папилломавирусной инфекции;
• при хронических вирусных гепатитах В и С;
• при псориазе (в т.ч. при артропатической форме);
• при туберкулезе легких.

Таблетки 1 мг (для детей):

• при острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей;
• при хронических инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, как в стадии обострения, так и в стадии ремиссии;
• при герпетической инфекции любой локализации;
• при хронических вирусных гепатитах В и С.

Формы выпуска

Таблетки 1 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Ликопид назначают сублингвально или внутрь натощак, за 30 мин до еды.

Взрослым для профилактики послеоперационных осложнений Ликопид назначают сублингвально по 1 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Для лечения гнойно-септических процессов кожи и мягких тканей средней тяжести (в т.ч. послеоперационных) Ликопид назначают сублингвально по 2 мг 2-3 раза в сутки в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых форм гнойно-септических процессов кожи и мягких тканей Ликопид назначают внутрь по 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При хронических инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей Ликопид назначают сублингвально по 1-2 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При туберкулезе легких Ликопид назначают внутрь по 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При легкой форме герпетической инфекции Ликопид назначают сублингвально по 2 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 дней; при тяжелой форме - сублингвально по 10 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 дней. При офтальмогерпесе Ликопид применяют внутрь по 10 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. После перерыва в 3 дня курс лечения повторяют.

При поражении шейки матки вирусом папилломы человека Ликопид назначают внутрь по 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Для лечения псориаза Ликопид назначают внутрь в дозе 10-20 мг 1-2 раза в сутки в течение 10 дней и далее через день по 10-20 мг в течение следующих 10 дней, при тяжелых формах и большой площади поражения (в т.ч. при артропатической форме) - внутрь 10 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Детям в возрасте от 1 года до 16 лет Ликопид назначают в форме таблеток 1 мг.

При лечении хронических инфекций дыхательных путей и гнойно-воспалительных заболеваний кожи Ликопид назначают внутрь в дозе 1 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При лечении герпетической инфекции препарат назначают внутрь в дозе 1 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

При лечении хронических вирусных гепатитов В и С - внутрь в дозе 1 мг 3 раза в сутки в течение 20 дней.

Новорожденным при затяжном течении инфекционных заболеваний (в т.ч. пневмонии, бронхиты, энтероколиты, сепсис, послеоперационные осложнения) Ликопид назначают внутрь в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Побочное действие

• повышение температуры тела до 37.9°C (является кратковременным, проходит самостоятельно и не требует отмены препарата).

Противопоказания

• аутоиммунный тиреоидит в фазе обострения;
• заболевания, сопровождающиеся высокой лихорадкой или гипертермией (>38°С);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение у детей

Детям в возрасте от 1 года до 16 лет Ликопид назначают в форме таблеток 1 мг.

Особые указания

Нецелесообразно совместное назначение Ликопида с сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Ликопид не оказывает влияния на способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ликопид повышает действие антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, полиеновых производных, фторхинолонов, отмечается синергизм в отношении противовирусных и противогрибковых препаратов.

Антациды и адсорбенты при одновременном применении с Ликопидом значительно снижают его биодоступность.

Глюкокортикостероиды при одновременном применении снижают эффективность Ликопида.

Аналоги лекарственного препарата Ликопид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Помимо простуды на губах, вирусы герпеса вызывают знакомую нам с детства ветряную оспу, которая в более старшем возрасте дает о себе знать опоясывающими болями и высыпаниями по ходу межреберных нервов, данная клиническая картина характерна для такого заболевания как опоясывающий лишай.

Ветрянку и опоясывающий лишай вызывает вирус 3 типа. Пятый тип вируса герпеса или цитомегаловирус является катализатором наступившего иммунодефицита и может быть опасен для беременных женщин.

Внезапная экзантема у детей – вирус 6 типа. С другими вирусами этого многоликого семейства связаны так называемые вирусная ангина или инфекционный мононуклеоз, самый грозный вирус - Эпштейн-Барр.

Загадочный синдром хронической усталости также может быть обусловлен активацией различных герпесвирусов.

Несмотря на широкое распространение вирусов герпеса, многие, являясь носителем вируса, мало знают о нём. Причина в том, что помимо привычных проявлений, заболевание может протекать абсолютно незаметно, напоминая обычную простуду, единственным отличием которой могут быть высыпания в ротоглотке и температур в пределах 37—37,9°, которая держится продолжительное время. При этом некоторые пациенты страдают от рецидивов герпетических инфекций чаще других.

Что провоцирует обострения герпеса?

• при сильном перегреве организма (например, в результате долгого нахождения на солнце) или при переохлаждении;
• при резкой смене климата (на- пример, во время частых перелетов из тропиков в северные страны или наоборот);
• при вирусных и инфекционных заболеваниях (нередко герпес является последствием перенесенного гриппа или ОРВИ)
• во время гормонального стресса (менструация, беременность, в эти периоды иммунитет организма снижается);
• в период психоэмоционального стресса;
• при недостаточном питании или соблюдении строгих диет

Частые рецидивы герпесвирусных инфекций зачастую связаны с состоянием иммунной системы.

Что делать?

Существует несколько простых правил:

1. При частых рецидивах не ограничиваться только местными средствами, такое лечение будет неэффективным;
2. Обязательно использовать противовирусные средства, которые направлены непосредственно на вирус;
3. Рекомендуется использовать иммуномодулирующие препараты, особенно у пациентов, подверженных частым рецидивам (более 6 раз в год). Это поможет снизить количество обострений.

Выбирая иммуномодулирующие препараты, следует отдавать предпочтение тем из них, чьи механизмы действия хорошо изучены и предсказуемы, а клиническая эффективность доказана.

Препаратом в полной мере отвечающим требованиям эффективности и безопасности можно назвать Ликопид 1 мг. Действующим веществом данного препарата является глюкозаминилмурамилдипептид (ГМДП). Аналоги мурамилдипептида, к которым относится ГМДП, зарегистрированы в различных странах мира в качестве противоинфекционных и противоопухолевых препаратов.

При герпетической инфекции у взрослых Ликопид® 1 мг рекомендован курсом в 10 дней, по 2 таблетки 3 раза в день. Препарат необходимо принимать сублингвально, то есть положить таблетку и рассасывать.

Нужно помнить, что в ситуациях, когда частые обострения герпеса возникают у детей, беременных женщин, а также при тяжёлом течении заболевания, вызванного герпесвирусной инфекцией, в том числе при офтальмогерпесе требуется незамедлительная консультация врача.

Ликопид 1 мг делает герпес управляемым. Сделайте герпес редким гостем с Ликопид 1 мг!

Дата публикации: 12.03.2015

Частые заболевания снижают качество нашей жизни, требуют дополнительных затрат на лечение. Кроме того, приём медикаментов увеличивает токсическую нагрузку на организм…

Обобщенные данные десятилетних исследований терапевтичес­кой эффективности иммуномодулятора Ликопида в комплексном печении воспалительных заболеваний глаз.

Ю.Ф. Майчук, Московский НИИ глазных болезней им. Гельмгольца. Москва, Россия

РЕЗЮМЕ

Цель. Обобщить десятилетние исследования терапевтичес­кой эффективности иммуномодулятора Ликопида в комплексном печении воспалительных заболеваний глаз.

Методы. Ликопид — отечественный синтетический аналог мурамипдипептида — иммуномодулятор с мощным и широким опти­мизирующим действием на иммунную систему. Наши первые ис­следования были выполнены двойным слепым методом с исполь­зованием плацебо на 70 больных со стромальным герпетическим кератитом. Затем исследования были проведены при других ин­фекционных и иммунно-воспалительных заболеваниях глаз.

Результаты. Высокая терапевтическая эффективность Лико­пида была отмечена во всех наблюдаемых группах: сокращались сроки купирования воспалительного процесса, эпителизации ро­говицы, резорбции инфильтрации, уменьшались сроки излечения, значительно повышалась острота зрения, достоверно улучшались лабораторные показатели. Ликопид хорошо переносится боль­ными, не вызывает аллергизации. Полученный положительный опыт позволяет рекомендовать применение Ликопида в комплек­сном лечении следующих заболеваний глаз: герпетические кера­титы, бактериальные кератиты, кератомикоз, акантамебные ке­ратиты, инфекционно-аллергические кератиты, весенний кератоконьюнктивит, сухой кератоконъюнктивит.

Заключение. Иммуномодулятор Ликопид является эффек­тивным средством в комплексном лечении инфекционных и им­мунных заболеваний глаз.

Воспалительные заболевания глаз являются важной проблемой практической офтальмологии. Для этих забо­леваний характерна высокая распространенность (по стране в целом к офтальмологам обращается до 16 млн больных в год), затяжное и рецидивирующее течение, опасность потери зрения. При инфекционно-воспалительных заболеваниях с длительным, хроническим, реци­дивирующим тяжелым течением на фоне слабой эффек­тивности базовой терапии нередко выявляются иммуно­дефициты, связанные с пониженной реактивностью им­мунной системы. На современном уровне терапии кор­рекция иммунодефицитных состояний достигается при­менением иммуномодуляторов. Ликопид — является пер­вым иммуномодулятором мурамилдипептидного ряда, разрешенным к применению в России. В настоящее время Ликопид широко применяется в условиях стационара и поликлиники для коррекции вторичных иммунодефицитных состояний, как правило сопровождающих хрони­ческие, вялотекущие, рецидивирующие заболевания раз­личной этиологии. Мощное воздействие, естественное происхождение препарата, безопасность применения, удобная лекарственная форма (таблетки) делают Ликопид идеальным препаратом для лечения инфекционно-воспалительных и иммунных заболеваний глаз.

В настоящей статье обобщены начатые в 1994 году клинические исследования, в выполнении которых в раз­ное время принимали участие Ю.Ф., Майчук. М.Л., Казаченко. Л.И. Щипанова. В.В. Позднякова, Д.Ю., Майчук. В.О. Анджелов, П.И. Кричевская, Л.А. Кононенко, Д.А. Лортиканидзе и др.

ПАЦИЕНТЫ И МЕТОДЫ

В наших исследованиях Ликопид сначала был приме­нен у 70 бальных со стромальным герпетическим керати­том в условиях двойного слепого метода с использовани­ем плацебо. Затем в наблюдения были вклинены больные с постгерпетической кератопатией, с бактериальными, грибковыми, акантамебными кератитами, инфекционно-аллергическими кератитами, весенним кератоконъюнктивитом, сухим кератоконъюнктивитом, атопи­ческим кератоконъюнктивитом (табл. 1).

Для определения тяжести заболевания применяли ко­личественный метод оценки по трехбалльной системе клинических признаков (по 32 признакам). Иммунологи­ческое обследование включало определение некоторых показателей неспецифического и противовирусного гу­морального и клеточного иммунитета: иммуноглобулинов G, A, М в сыюротке крови и в слезной жидкости больного и парного глаза, уровней антител к ткани роговицы в слез­ной жидкости, уровня антител к вирусу простого герпеса (ВПГ), функциональной активности лимфоцитов перифе­рической крови с неспецифическими митогенами, сенси­билизацию лимфоцитов крови к антигенам ВПГ в РБТЛ, наличие антигена ВПГ в эпителии конъюнктивы, а также определяли общий белок в слезе, проводили аллергичес­кие кожные тесты.

Были использованы различные схемы применения Ли­копида, но обязательным условием было сочетание Лико­пида с базовой специфической терапией. Показанием для применения Ликопида было затяжное, часто рецидивиру­ющее течение заболевания.

Albina Glisic/Getty Images/Life Stic/Flickr/Indicator.Ru

Из чего же, из чего

В основе Изопринозина – молекулы инозина и димепранолацедобена. Эти вещества, по мнению производителей, должны либо действовать в направлении стимулирования иммунитета, призывая наши лимфоциты работать сверхурочно, либо мешать воспроизводству вирусных частиц, взявших наши клетки на абордаж.

Авторы обзора 1986 года в журнале Drugs предположили, что противовирусного эффекта у препарата нет, но зато есть иммуностимулирующее. Механизм этого действия, согласно тому же обзору, неизвестен, а большинство экспериментальных и клинических испытаний предварительные, да еще и дизайн их оставляет желать лучшего.

Добавилась новая информация по сайтам связывания: например, в статье фармакологов из США и Тайваня, опубликованной на страницах Journal of Biomedical Science, высказано предположение, что инозин может воздействовать на бензодиазепиновый рецептор, но к антивирусному действию это вряд ли как-то относится.

Как обстоит дело с клиническими исследованиями, разрешениями и одобрением ведущих организаций в сфере здравоохранения?

В списках (не) значился

На портале Госреестра лекарственных средств большинство зарегистрированных исследований касаются биоэквивалетности (сопоставления дозировки, при которых вещество равны по действию) разных форм препарата, а также русских таблеток и зарубежных. Пострегистрационные исследования эффективности и безопасности средства проводятся и по сей день. Одно из них завершилось в 2015 году, но публикацию найти так и не удалось.

Изопринозин входит в классификацию ATC Всемирной организации здравоохранения – однако, как мы уже не раз выясняли, это ничего не говорит об эффективности препарата, а лишь дает понять, что ВОЗ знает о его существовании. В этой классификации он значится как противовирусное лекарство.

В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на 463 пациентах, проведенном венгерскими учеными, сравнивалась скорость излечения от гриппа. Хотя авторы статьи сообщают, что в группе препарата участники выздоравливали быстрее, они же отмечают, что различие было статистически незначительным.

Посмотрев на график выздоровления, где на осях обозначены дни от начала терапии и процент еще не излечившихся участников, можно увидеть, что линии группы плацебо и группы препарата почти совпадают.

Jiří Beran et al

Если говорить о профилактике инфекций у детей, то Изопринозин и здесь не смог выделиться положительным примером. Чешская статья о двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом испытании препарата на 108 детях гласит, что хотя уровень CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов у участников несколько вырос за те шесть недель, пока им давали препарат, на частоту заболеваемости это никак не влияло. Продолжительность ОРВИ у детей тоже не стала короче, да и на количество дней проявления симптомов (температуры, кашля, фарингита, насморка) Изопринозин никак не повлиял.

На 17 пациентах Изопринозин тестировали против вирусного гепатита С, но доказать, что он хоть сколько-нибудь полезен, снова не получилось. Данные из статьи об исследовании на 42 пациентах не расходятся с этим результатом. Неутешительный вывод ждет и прочитавших статью об испытаниях препарата против опоясывающего лишая и против генитальных бородавок.

Наконец, есть обнадеживающая статья об успешном лечении от папиллом вирусного происхождения (на 55 участниках), но этот результат не был подтвержден другими исследованиями с 1996 года.

(Не)палочка-(не)выручалочка

Но есть и менее популярные направления использования, которые относятся к альтернативной терапии. Так, принимая инозин, можно повысить уровень мочевой кислоты в крови, и поскольку болезнь Паркинсона обычно медленнее прогрессирует у пациентов, у которых этот уровень выше, инозин сейчас находится на третьей фазе испытаний в качестве возможного лекарства от этого недуга.

Впрочем, с рассеянным склерозом такой подход уже не сработал. Авторы статьи, основанной на данных о лечении 52 пациентов с этой болезнью при помощи Изопринозина, приходят к выводу, что после внесения поправок на множественные группы сравнения эффекта препарата выявить не удалось.

С инсультом, несмотря на действие на клетках и подопытных животных, тоже продвинуться не получилось. Возможно, потому, что во время ишемического инсульта как раз и нарушена доставка питания к пораженному участку, так что даже полезные вещества цели не достигают.

Проверяли Изопринозин и как альтернативное средство от хронической усталости, однако успеха такой подход тоже не имел: по мнению авторов обзора, данных оказалось недостаточно для выводов.

В еще одной работе Изопринозин испытывали на 24 пациентах как лекарство от ревматоидного артрита, но никаких доказательств его полезности по сравнению с группой плацебо не нашлось, зато уровень уратов (солей мочевой кислоты) в крови участников, получивших Изопринозин, вырос. Кстати, об увеличении количества уратов в крови стоит задуматься – этот побочный эффект упоминали практически во всех статьях о клинических испытаниях.

Indicator.Ru заключает: доказательства минимальны, и они не в пользу Изопринозина

Изопринозин не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (Food and drug administration, или FDA). Эта организация много раз отказывала производителям зарегистрировать препарат и его прямые аналоги как лекарство для больных ВИЧ, ведь пациенты могут использовать его вместо, а не вместе со специфической антиретровирусной терапией. Хотя на этот счет и есть клиническое испытание, показывающее, что в группе Изопринозина болезнь прогрессирует меньше, процент людей, у которых ВИЧ перешел в СПИД за два года, очень низок, так что могла сыграть свою роль статистическая погрешность.

Механизм его действия на молекулярном уровне неизвестен, а все эффекты, наблюдаемые на клетках, тканях и крысах, на уровне клинических испытаний не дают никакого результата. На сайте Cochrane Collaboration тоже нет обзоров, которые бы подтвердили эффективность Изопринозина (хотя опровержения тоже отсутствуют).

Хотя препарат во многом состоит из компонента, который встречается в человеческих клетках, он вызывает повышение уровня мочевой кислоты в организме. К сожалению, это может не только замедлить прогресс болезни Паркинсона, но и вызвать приступы подагры, так что если у вас проблемы с суставами (да еще и диета включает много продуктов животного происхождения), осторожность не помешает.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Невольно приходят мысли о том, что важно искать причину, а не только устранять следствия проблемы. Причиной проблем является – снижение функций иммунной системы (или иммунодефицит).

Комплекс симптомов, которые свидетельствуют о снижении функций иммунной системы:

• часто повторяющиеся хронические бронхиты и заболевания ЛОР-органов

• часто повторяющиеся заболевания кожи и подкожной клетчатки;

• повторяющиеся проявления герпес-вирусных инфекций;

• повторная пневмония (более 1 раза в год)

• повышение температуры тела неясного характера;

• частые ОРВИ (более 5 эпизодов в году);

• генерализованные инфекции (сепсис, менингит и др .)

При иммунодефиците лечение обычными способами, как правило, имеет низкую эффективность.

Опасность иммунодефицита заключается в том, что он прячется под масками заболеваний различного происхождения (вирусного, бактериального) и приводит к нарушениям многих функций организма, способствуя развитию хронических форм заболеваний.

Особенно опасен иммунодефицит для детей, потому что их функциональны системы только формируются и развиваются.

Особенно опасен иммунодефицит для детей, потому что их функциональны системы только формируются и развиваются. Часто болеющий ребенок в большей мере нуждается в повышении способности организма адекватно реагировать на внешнюю агрессию.

При часто повторяющихся заболеваниях современные медики все чаще рассматривают коррекцию функций иммунной системы как один из основных компонентов терапии.

Хотя действие иммуномодуляторов непосредственно не направлено на само заболевание, важно понимать, что, в сочетании с традиционными антибактериальными и противовирусными препаратами, иммуномодуляторы показывают более высокую эффективность лечения.

Как определиться с препаратом для комплексной терапии?

Большинство антимикробных агентов, которые совершили революцию в лечении инфекционных заболеваний в последние десятилетия, получены от бактериальных продуктов. Поэтому пристальное внимание исследователей привлечено в настоящее время именно к группе иммуномодуляторов микробного происхождения. Обратите внимание, что те из них, которые содержат минимальные биологически активные фрагменты, легче всего переносятся организмом.

Таким образом, при выборе иммуномодулирующих препаратов рекомендуется руководствоваться тремя основными критериями: клинически доказанная эффективность, изученный механизм действия, не токсичность.

Препаратом в полной мере отвечающим всем современным требованиям можно назвать Ликопид® 1 МГ. Этот иммуномодулирующий препарат последнего поколения представляет собой синтезированный универсальный фрагмент клеточных стенок всех известных бактерий - глюкозаминилмурамилдипептид, оказывающий корректирующее действие на иммунную систему. Аналоги мурамилдипептида зарегистрированы в различных странах мира в качестве противоинфекционных препаратов.

В связи с тем, что препарат Ликопид® 1 МГ уже хорошо зарекомендовал себя при профилактике острых сезонных респираторных инфекций, а также при лечении обострений герпесвирусных инфекций он разрешён к применению по показаниям при лечении взрослых и детей от 3х лет без рецепта врача.

Ликопид® имеет хорошо изученный механизм действия, который максимально приближен к естественному процессу саморегуляции. Поэтому его действие на организм в целом и иммунную систему в частности предсказуемо и безопасно.

Включение препарата Ликопид® в комплексное лечение при различных заболеваниях снижает частоту их возникновения и тяжесть их течения, уменьшает вероятность осложнений. Это происходит вследствие нормализации работы всех защитных систем организма.

Нормальная работа иммунной системы, благодаря коррекции с помощью препарата Ликопид®, защитит Вас и Ваших близких от частых инфекций, позволит принимать меньшее количество медикаментов и оставаться здоровыми.

Валацикловир
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Фармакокинетические параметры ацикловира

С_max - максимальная концентрация в плазме крови;

Т_max - время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;

Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15 %). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25 % для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-ОН-АСV); около 2,5 % для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (СММG).

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: СММG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-ОН-АСV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88 % от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11 % - на СММG и 1 % - на 8-ОН-АСV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1 % от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % от принятой дозы) и метаболита ацикловира - СММG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов СММG и 8-ОН-АСV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функций почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, СММG и 8-ОН-АСV были в 2, 4 и 5-6 раз выше, соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), СММG или 8-ОН-АСV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.

Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

- Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом.

- Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

- Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

- Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.

- Детский возраст до 12 лет.

- Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валацикловир при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, повергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудные молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь С_max в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка.

Препарат Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.

Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сутки.

Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валацикловир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валацикловир в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.

Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Эффективность лечения препаратом Валацикловир у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валацикловир должна быть соответствующим образом скорректирована.

Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Валацикловир рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валацикловир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза препарата Валацикловир

Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)

1000 мг 3 раза в сутки

1000 мг 2 раза в сутки

1000 мг 1 раз в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз сутки

Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)

2000 мг 2 раза в сутки

1000 мг 2 раза в сутки

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

ВПГ (профилактика (супрессия))

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

500 мг 1 раз сутки

500 мг 1 раз в двое суток

Взрослые с иммунодефицитом

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет

менее 10 или у пациентов на гемодиализе

2000 мг 4 раза в сутки

1500 мг 4 раза в сутки

1500 мг 3 раза в сутки

1500 мг 2 раза в сутки

1500 мг 1 раз в сутки

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Опыт применения препарата Валацикловир у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м 2 отсутствует.

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валацикловир корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Препарат Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валацикловир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто: > 1 на 10, часто: > 1 на 100 и 1 на 1000 и 1 на 10000 и