Как вылечить герпес на животе какими лекарствами и мазями

Лекарства, которые назначают для лечения:

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес) — заболевание, представляющее собой реактивацию дремлющей вирусной инфекции, который поражает нервную систему и кожу.

Общие сведения

Заболевают лица, ранее перенесшие ветряную оспу. Заболевают преимущественно лица пожилого и старческого возраста.

При контакте не болевших ранее детей с больными опоясывающим лишаем у них развивается типичная ветряная оспа.

Причины опоясывающего лишая

Возбудитель вирус ветряной оспы (вирус герпеса 3 типа). Вне обострения локализация вируса задние корешки спинного мозга и межпозвонковые нервные узлы.

Опоясывающий лишай часто возникает у лиц, которые подвергаются различным воздействиям, ослабляющим иммунитет (больные лейкозами, лимфогранулематозом, новообразованиями, получающие химиотерапию, длительно получающие кортикостероиды и иммунодепрессанты, особенно часто инфекция развивается у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита). Заболевают лица старческого возраста в связи с возрастным снижением иммунной защиты. В результате активизируется латентная инфекция вируса ветряной оспы, который в течение нескольких десятилетий сохранялся в организме, не вызывая каких-либо клинических проявлений.

Симптомы

Выделяют следующие клинические формы болезни:

1. ганглиокожные;
2. ушные и глазные;
3. гангренозную (некротическая);
4. опоясывающий лишай с поражением вегетативных ганглиев;
5. менингоэнцефалитическую;
6. диссеминированную (распространенную).

Наиболее распространенная ганглиокожная форма болезни. Характерны острое начало, общее недомогание, лихорадка, небольшой зуд, чувство покалывания, резко выраженные жгучие боли в месте будущих высыпаний. Высыпания появляются по ходу отдельных чувствительных нервов в виде нечётких розоватых пятен (3 - 5 см), на фоне которых через 18 - 24 часов образуются группы болезненных пузырьков, заполненных прозрачным, а затем и мутным содержимым. Поражения локализуются на грудной клетке, но также могут располагаться по ходу любого чувствительного нерва и, как правило, с одной стороны, имеет опоясывающий характер. Высыпания исчезают в течение 2 - 4 недель: пузырьки подсыхают, образуя жёлто-коричневые корочки, которые затем отпадают, оставляя незначительную пигментацию. Боли иногда становятся нестерпимыми, усиливаются при малейшем прикосновении к коже, при охлаждении, движении. Иногда болезнь характеризуется интоксикацией и невралгическими болями, сыпь отсутствует. При появлении кожных высыпаний боли становятся обычно менее интенсивными. Боль может сохраняться в течение недель и месяцев.

Глазная форма опоясывающего лишая: характерно особо тяжёлое течение, сопровождается поражением тройничного узла. Высыпания локализуются по ходу ветвей тройничного нерва на слизистых оболочках глаза, носа, на коже лица; часто в процесс вовлечено глазное яблоко. При ушной форме в процесс вовлекается коленчатый узел, а высыпания появляются на ушной раковине и вокруг нее, могут быть и в наружном слуховом проходе. Высыпанию предшествуют симптомы общей интоксикации и лихорадка. Резко выражена невралгия (боли по ходу нерва) тройничного нерва, которая может продолжаться в течение нескольких недель. При глазной форме наблюдаются специфический вирусный кератит, реже ирит, глаукома.

Гангренозная (некротическая) форма опоясывающего лишая развивается обычно у ослабленных лиц. Проявляется глубокими поражениями кожи с ее омертвением и образованием рубцов.

Любая из форм опоясывающего лишая может сопровождаться поражением вегетативных узлов нервной системы с развитием необычных для опоясывающего лишая признаков (задержка мочеиспускания, запоры или понос).

Опоясывающий лишай может быть одним из первых признаков ВИЧ-инфекции. Протекает тяжелее. Часто у таких больных развивается опоясывающий лишай с распространенным (диссеминированным) поражением кожи, напоминающий по клинике ветряную оспу. Длительность периода появления сыпи увеличивается до 1 нед, корки, покрывающие пузырьки, подсыхают не ранее 3-й недели заболевания.

Осложнения опоясывающего лишая

При поражении двигательных ветвей нервов могут возникнуть параличи. Со стороны внутренних органов могут быть осложнения в виде воспаления легких, гепатита, поражения двенадцатиперстной кишки, мочевого пузыря и др.

При ушной форме опоясывающего лишая может развиться паралич лицевого нерва, в результате чего лицо перекосится на одну сторону. Глазная форма заболевания способна вызвать поражение глаза в различной степени.
При присоединении бактериальной инфекции в области высыпаний может начаться нагноение.

Профилактика

Профилактикой этого заболевания могут быть любые формы закаливания и повышения сопротивляемости организма. В пожилом возрасте, когда опоясывающий лишай чаще всего поражает людей, лучшей профилактикой являются активный двигательный режим и максимальное пребывание на свежем воздухе.

Что можете сделать вы при опоясывающем лишае

Опоясывающий лишай - это заболевание, которое должен лечить и наблюдать врач, так как оно чревато осложнениями.

Во время болезни мыться и принимать ванну нельзя!

Что может сделать врач

Диагноз устанавливается дерматологом на основании жалоб больного и осмотра.
Впервые дни болезни проводятся мероприятия, направленные на борьбу с интоксикацией, снятие болей и предупреждение генерализации (распространения) инфекции.
Назначаются противовирусные препараты, обезболивающие препараты, витамины, обработка кожи в месте высыпаний. Антибиотики назначают лишь при возникновении вторичных бактериальных осложнений.

Лекарственные препараты принимать только под присмотром лечащего врача. Так как многие противовирусные препараты имеют противопоказания для своего применения, поэтому назначать их может только врач.

Внимание! Карта симптомов предназначена исключительно для образовательных целей. Не занимайтесь самолечением; по всем вопросам, касающимся определения заболевания и способов его лечения, обращайтесь к врачу. Наш сайт не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Введение

Здравствуйте, уважаемые читатели!

Моя новая книга посвящена очень распространенному в наше время заболеванию – герпесу.

Как известно, здоровье не купишь ни за какие деньги, даже в наш сумасшедший век новых технологий. Можно приобрести кучи таблеток, оплатить лечение в частной клинике и дорогой санаторий, но где гарантия, что вам помогут? Да, не спорю, большинство заболеваний лечатся, и весьма успешно. И для этого необязательно быть миллионером. Но, с другой стороны, всегда легче предупредить заболевание, чем лечить его. Боюсь, эта фраза уже надоела вам, так же как, впрочем, и мне. Повторяешь ее, повторяешь по сто раз каждый день, а толку никакого. По-видимому, пока человек не столкнется с болезнью вплотную, он не задумается о возможной опасности. Но зато потом начинаются истерики паника и беготня по больницам. А многочисленные средства массовой информации тоже подливают масла в огонь, особенно становящийся все более и более доступным Интернет. Уж чего там только не пишут! И что в результате?

Итак, начнем знакомство со зверем по имени герпес.

Глава 1
ГЕРПЕС – СТРАШНО ИЛИ НЕТ?

Ни одно заболевание на свете никогда не возникает просто так. Ни одно, поверьте мне. Поэтому, прежде чем говорить о проявлениях герпеса, познакомимся поближе с той тварью, которая его вызывает. Это вирус.

Вирус сам по себе – это тоже живое существо, хотя и трудно представить, как может быть живым кто-то, кого и видно не под всяким микроскопом. Он очень маленький, еще мельче бактерий, и на первый взгляд, абсолютно не приспособлен к жизни. Он не может ни питаться, ни размножаться самостоятельно. В этом ему помогают другие живые существа, разумеется, помимо собственного желания.

Таким хозяином обычно оказывается клетка. Из этих мельчайших частиц, как из кирпичиков, построены все живые организмы. В клетке есть все, что нужно для жизни, и бактерия, например это одна-единственная клетка. У более крупных существ клетки работает не только на себя, но и на весь организм. В этом случае у каждой – своя задача, своя работа.

Вирус прекрасно приспособился пользоваться чужими клетками. Попав внутрь, он начинает размножаться, заражая по возможности соседние клетки (при этом он может выжить далеко не в каждой клетке, а в строго определенных; именно поэтому есть заболевания, от которых страдают, скажем, только собаки).

Но не пугайтесь. Если бы все было так просто, то вирусы давно бы оккупировали все клетки, как бы много их не было. Любое живое существо умеет защищаться от них. То клетка не пропустит его внутрь, то не даст размножаться. Она может даже погибнуть, но вирус-то погибает вместе с ней. А что такое одна клетка для огромного организма? Мелочь. Ей можно пожертвовать. Да и сам организм стоит на страже, охраняя нас от непрошенных гостей. Так что обычно у нас все под контролем. Почему обычно? Потому что все может быть. Никто не всесилен. Иммунитет может дать промашку, и тогда мы заболеваем.

Теперь перейдем к интересующему нас вирусу, вернее, вирусам. Обычно заболевание вызывается не одним каким-то вирусом, а разными их видами. Симптомы при этом могут быть абсолютно одинаковыми, а могут и разными. Герпес не исключение.

Существует целое семейство вирусов, вызывающих сходные заболевания, причем не только у человека, но и у некоторых животных и птиц, например кошек, собак, кур и даже у рыб. Из почти 100 представителей этого семейства только 8 опасны для человека. Они являются причиной различных видов герпеса, а также опоясывающего лишая и всем знакомой ветрянки.

Пожалуй, я сразу расскажу о том, что делает герпес таким коварным. Он очень хорошо умеет прятаться. Сам вирус попадает в организм через кожу или слизистые оболочки, но потом он может затаиться на долгие годы, так что человек даже не знает, что заразился. Еде он прячется? В нервах. Да-да, не удивляйтесь. Проникнув в тело, он направляется к ближайшему нерву и по нему пробирается в узел – небольшое его утолщение. Там он живет и размножается, время от времени все по тому же нерву возвращаясь к месту проникновения и проявляясь в виде пузырьков или язвочек. Именно поэтому так трудно с ним справиться.

А вообще вирус герпеса чрезвычайно живуч. При комнатной температуре он остается заразным в течение суток. Металлические предметы убивают его быстрее – примерно за 2 ч, а вот влажная ткань (например, полотенце) сохраняет его до тех пор, пока не высохнет. Так что еще раз предупреждаю вас насчет полотенец. Лучше, если у каждого члена семьи будет оно свое собственное, и еще одно (а еще лучше несколько) – для гостей.

Но, к сожалению, даже опытным людям далеко не всегда удается справиться с надвигающимся герпесом. В этом случае через некоторое время на лице (обычно в области губ или на крыльях носа) образуются один или несколько пузырьков, которые выглядят как небольшие волдыри (и болят примерно так же). Время от начала зуда до появления пузырьков может быть разным: от нескольких часов до 1–2 дней. Затем пузырьки лопаются, оставляя после себя язвочку. Этот период не только самый неприятный, но и самый опасный, потому что в язвочку может попасть инфекция. Поэтому нужно быть особенно осторожным. К счастью, ранка очень быстро подсыхает и покрывается корочкой. У большинства из нас возникает чрезвычайно сильное желание корочку отодрать. Делать этого, само собой разумеется, нельзя. Во-первых, в этом случае опять-таки можно заработать какую-нибудь еще инфекцию, а, во-вторых, сама ранка в этом случае заживает гораздо дольше и может оставить вам в наследство небольшой, но хорошо заметный шрамик.

Весь этот неприятный процесс продолжается примерно 1–2 недели. Вы сами можете его заметно укоротить, если в начальной стадии воспользуетесь моими советами, которые я дам чуть позже, а можете и сильно увеличить (если, например, расковыряете подсохшую язвочку).

Во время образования пузырьков и язвочек человек особенно заразен. Причем заразен не только для окружающих, но и для самого себя, поскольку, если часто трогать герпес руками, можно случайно перенести его на другое место (причем, необязательно на лицо). Ко мне приходили люди, у которых язвочки расползлись на лоб, щеки, уши и, что самое неприятное, на язык и слизистую оболочку рта. А ведь герпесу все равно, где расти. Лишь бы кожа была понежнее. Поэтому он бывает и на спине, и на пояснице, и на ягодицах, и на половых органах. Но не будем забегать вперед.

После того как корочки отваливаются (сами, без вашей помощи), болезнь вроде как затихает. Снова можно спокойно жить, не думая о том, как бы замаскировать гадость на губе. Через какое-то время все повторяется снова.

Так что все зависит от вашего здоровья. Стрессы, неприятности на работе или учебе, даже банальное переутомление, которое сейчас сплошь и рядом, – все это может отразиться на вашем лице. А если у вас еще какая-нибудь хроническая болезнь вроде гастрита или еще чего-нибудь в этом духе, то для герпеса вообще раздолье. Выскакивает чуть ли не каждые две недели, и дело редко ограничивается 1–2 язвочками. Приходят ко мне такие пациенты. У некоторых еще и температура повышается перед новым высыпанием, не сильно, редко больше 37,5 °C. Но, как известно, эта температура самая изматывающая – голова болит, делать ничего не хочется, как будто с похмелья.

Но вернемся к нашим баранам, сиречь к герпесу. Описанные мной симптомы – это классические проявления этого заболевания, однако у некоторых людей в силу тех или иных причин оно протекает несколько иначе. Например, к великой нашей радости, все может закончиться зудом, жжением и, может быть, еще покраснением кожи, которое довольно легко замаскировать (особенно женщинам).

Вирус герпеса есть в организме практически каждого человека и может никак себя не проявлять не протяжении всей жизни. Но при ослаблении иммунитета, стрессах, различных заболеваниях инфекция активизируется и может проявляться на губах и других участках тела. Какие лекарства для лечения герпеса эффективны в таких случаях?

Препараты для лечения герпеса можно условно разделить на три группы:

Противовирусные препараты узкого спектра действия или противогерпетические средства. Они блокируют вирусные клетки и препятствуют их размножению.

Лекарственные средства, стимулирующие выработку интерферона в организме. В результате усиливаются защитные иммунные силы организма, ему становится легче бороться с вирусом герпеса.

Кроме того, лекарства от герпеса бывают общего и местного действия. Лекарственные средства общего действия предназначены для борьбы с инфекцией, которая попала в организм и спровоцировала появление высыпаний.

Местные средства помогают избавиться от зуда, убрать высыпания, а также препятствовать их дальнейшему распространению по телу. Максимального терапевтического эффекта можно добиться, если проводить комплексное лечение, используя одновременно как местные, так и общие препараты.

Все противогерпетические лекарственные средства подавляют размножение вирусной инфекции в организме. Существует несколько видов подобных препаратов от герпеса, каждый из которых отличается спецификой действия на организм:

1.Лекарства от герпеса на основе ацикловира эффективны против вируса простого герпеса. Аналоги:

Ацикловир выпускается в форме мази и таблеток,

Зовиракс – эффективный препарат, при использовании которого у вируса не развивается привыкания к действующему веществу,

Фенистил Пенцивир – лекарство от герпеса на губе в форме мази для лечения взрослых и детей.

2. Препараты на основе валацикловира более безопасны по сравнению с ацикловиром. Аналоги:

3. Средства на основе фамцикловира эффективны также при лечении цитомегаловируса.

4. Лекарства на растительной основе:

Панавир – противовирусное средство, выпускается в форме ректальных свечей, инъекций и геля,

Хелепин Д – гель с противовирусным эффектом, эффективно заживляет поврежденную кожу, устраняет проявления герпеса на ранних стадиях,

Виру Мерц Серол Гель заживляет ранки.

Лечение герпеса на губах

Герпес на губах возникает намного чаще, чем на остальных частях тела и оставляет после себя шрамы. Чтобы этого избежать и ускорить выздоровление, необходимо использовать препараты:

1. Противовирусные препараты:

Ацикловир – концентрированное лекарство от герпеса ,

Валтрекс может быть использован для лечения и профилактики,

Зовиракс эффективен в начале болезни и в качестве профилактического средства,

Фамвир эффективно защищает от рецидивов заболевания, если его начать использовать на начальной стадии.

2. Иммуномодулирующие средства:

Для облегчения неприятных ощущений, зуда можно использовать такие лекарства от герпеса :

Холисал – охлаждающий гель, который используется в детской стоматологии. Его можно наносить на пораженные участки 2 -3 раза в день, он успокаивает раздраженную кожу и снимает зуд,

Фенистил гель отлично снимает отек, зуд, охлаждает,

Пластырь Компид необходимо клеить на проблемную область кожи, он охлаждает, снимает зуд и боль,

Если к вирусу присоединилась бактериальная инфекция, используются мази на основе антибиотиков тетрациклина и левомеколя,

раствор Мирамистина используют для подсушивания и дезинфекции пораженных участков кожи.

Лечение герпеса на теле

Высыпания на теле появляются в результате активизации вируса ветряной оспы. Он поражает не только кожу, но и нервные окончания, высыпания очень болезненны и могут сопровождаться повышением температуры тела. Лечение в таком случае должно быть комплексным с использованием следующих препаратов:

1. Противогерпетические препараты как в виде таблеток, так и внутривенно:

Алпизарин - лекарство против герпеса в форме инъекций.

2. Кремы и мази для обработки пораженных участков кожи:

Если не вдаваться в медицинские подробности о влиянии герпеса на весь организм, то можно сказать коротко: это очень неприятно. Одна из неприятностей, на которые способен этот вирус – высыпания на красной кайме губ. Болезненные, малоэстетичные и оставляющие после себя рубцы, если к лечению отнестись с небрежностью.

Что делать? Смириться или бороться? Конечно, второе, тем более, что фармацевтические достижения облегчают войну с этим вездесущим вирусом. А самые лучшие средства от герпеса на губах мы рассмотрим подробно в нашей статье.

Ацикловир

Ацикловир — лучшая недорогая мазь от герпеса на губах. Стоимость тубы с мазью 5 г — около 25 рублей. Аналоги: Зовиракс (185 руб.), Герперакс (65 руб.).

Недостатки. Наиболее уязвимая категория больных – беременные и кормящие женщины – не смогут воспользоваться всеми преимуществами Ацикловира, так как действующее вещество беспрепятственно проникает в организм плода через плаценту и следы ацикловира обнаруживаются в грудном молоке. Это значит, что герпес, появившийся на губах во время беременности, требует очень осторожного подхода к лечению этим препаратом: только при взвешивании рисков для плода и преимуществ для матери. Кормящим немного проще: на время лечения Ацикловиром можно перейти на искусственное вскармливание, а спустя неделю по окончанию курса, вернуться к кормлению грудью.

Кроме того, неприятным сюрпризом может стать шелушение участков, на которые наносилась мазь. Поэтому применение Ацикловира рекомендовано чередовать с антисептическими кремами, содержащими увлажняющие и регенерирующие вещества.

Выводы. Несмотря на серьезные противопоказания для беременных и кормящих, Ацикловир остается одним из лучших средств для борьбы с герпесом. Рейтинг: 10 баллов из десяти.

Зовиракс

Стоимость тубы весом 5г. составляет порядка 185 рублей.

Преимущества. Хотя Зовиракс является аналогом Ацикловира, этот крем заслуживает отдельного упоминания. Причиной тому – пропиленгликоль, входящий в состав препарата. Это вещество существенно облегчает борьбу с вирусом, так как благодаря пропиленгликолю ацикловир – действующее вещество - эффективнее проникает в клетки, пораженные вирусом герпеса.

Кроме того, в отличие от мазей на парафиновой или вазелиновой основе, Зовиракс лучше впитывается в кожу губ, не оставляя на ней жирных или влажных следов.

Недостатки. Те же, что и у Ацикловира, с дополнением в виде аллергии или непереносимости пропиленгликоля.

Выводы. Эффективность препарата от герпеса - на высоте. И если использовать его согласно инструкции (а еще лучше – по назначению врача), то вы и сами поставите Зовираксу оценку 10 баллов.

Фенистил Пенцивир

Стоимость тубы, содержащей 2г. крема, составляет порядка 240 рублей.

Преимущества. В этом креме действующим веществом является пенцикловир – еще более мощное противовирусное вещество, чем ацикловир.

Крем Фенистил Пенцивир, применяемый с самого начала проявлений герпеса, способен почти на 50% сократить время, в течение которого вирус украшает ваши губы. А содержащиеся в Фенистиле вспомогательные вещества (вазелиновое масло, белый парафин и пр.) защищают кожу от пересушивания и предупреждают рубцевание ранок. Такое комплексное действие позволяет рекомендовать крем в качестве лечения часто или регулярно повторяющихся эпизодов обострения герпеса (чем, собственно, и являются высыпания на губах).

Недостатки.Чем сильнее эффект препарата – тем больше у него противопоказаний: известная фармацевтическая аксиома. В случае с Фенистил Пенцивиром запретов на его применение не больше – те же самые беременность и кормление грудью, но они существенно строже: только в тех случаях, когда польза для матери неизмеримо больше, чем вред для ребенка. Кормление грудью требует обязательной консультации с врачом перед тем, как начать лечение этим препаратом. Ну и запрет на лечение Фенистилом детей, не достигших возраста 12 лет.

Выводы. Если, изучив недостатки препарата, вы решили, что Фенистил Пенцивир – что-то вроде оружия массового поражения, не спешите с выводами. Это одно из лучших, эффективных и безопасных средств от герпеса, если его применять согласно инструкции. А если игнорировать листок-вкладыш, то опасным окажется любое лекарство. Поэтому однозначные 10 баллов из десяти.

Панавир

Стоимость тубы с гелем 30г. составляет порядка 800 рублей.

Преимущества. Панавир станет лучшим средством от герпеса на губах для людей, одновременно страдающих от герпеса и отвращения к синтетическим препаратам. Этот гель содержит натуральное вещество - растительный полисахарид, который тормозит активность вируса, и, что немаловажно, улучшает жизненные показатели инфицированных клеток. Это значит, что клетки, в которые вторгся вирус герпеса, имеют меньше шансов бесславно погибнуть и даже приобретают способность восстановиться после вирусной атаки.

Недостатки. Как и любое противовирусное средство, действующее вещество Панавир легко проникает через клеточные мембраны в тканях человеческого организма (иначе оно просто не сможет добраться до вируса). Именно это свойство делает возможным поступление полисахарида в грудное молоко и плаценту. Дальше все очевидно: кормящим и беременным Панавир можно использовать только по назначению врача.

В инструкции к препарату указано, что людям с заболеваниями почек также не стоит увлекаться лечением герпеса с помощью Панавира.

Выводы. Натуральное происхождение Панавира – огромный плюс. Но цена, по нашему мнению, завышена. Поэтому присваиваем ему оценку 9 из 10-ти.

Натуральные эфирные масла

Стоимость флакона объемом 15 мл колеблется от 35 до 110 рублей, в зависимости от производителя.

Преимущества. Летучие вещества, которые входят в состав эфирных масел, обладают рядом полезных качеств. Противовирусное – одно из них. Масло чайного дерева, пихты, сосны, лимона, герани, гвоздики – это эффективное средство для ускорения выздоровления. Но что более важно (особенно для людей, страдающих от частых высыпаний герпеса на губах) – это способность эфирных масел предупреждать рецидив. Механизм действия прост: герпес, однажды поселившись в организме, уже никуда и никогда не исчезает. Он лишь ждет, когда иммунная система отвлечется на простуду, грипп, гастрит и все, что угодно. И лишь тогда герпес выглядывает из укрытия и принимается украшать ваше лицо сыпью на губах или опоясывающим лишаем на животе.

Недостатки. Ну, куда же без них. Во-первых, если у вас есть склонность к аллергическим реакциям, то перед применением масел необходимо провести аллергопробу. А если проявления аллергии у вас носят тяжелый характер – одышка, бронхоспазм и пр., то от мысли подлечиться эфирными маслами придется отказаться.

Недостаток номер два: масла достаточно эффективны в качестве профилактического средства, но при уже обострившемся герпесе они бессильны.

И последнее: эфирные масла способны как смягчать кожу, так и пересушивать ее до состояния пергамента, что для нежной кожи губ может означать ускорение начала очередного рецидива герпеса.

Выводы. При правильном подходе к выбору масла и его использовании без фанатизма (и после проведения аллергопробы на коже внутренней стороны предплечья), эфирные масла станут одними из лучших натуральных средств для предупреждения рецидива герпеса. Но, учитывая, что в лечении этого состояния они помогают лишь условно – облегчают течение болезни в составе комплексной терапии, понизим оценку до 9 баллов.

Что важно знать при выборе лучшего средства от герпеса на губах?

Эффективность местных средств (мазей, гелей) для лечения герпеса – понятие относительное. Они помогают справиться с внешними проявлениями заболевания, но неспособны повлиять на деятельность вируса в организме. Поэтому необходимо помнить следующие правила:

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.