Как принимать гроприносин для профилактики ветрянки

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гроприносин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гроприносина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гроприносина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, цитомегаловируса и впч у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Гроприносин - иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и N,N-диметиламино-2-пропанол в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Гроприносин стимулирует биохимические процессы в макрофагах, повышает продукцию интерлейкинов. Усиливает синтез антител, усиливает пролиферацию Т-лимфоцитов, Т-хелперов, естественных клеток-киллеров.

Стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов и полиморфно-ядерных клеток. Гроприносин подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов посредством связывания с рибосомой клетки и изменения ее стереохимического строения.

Препарат хорошо переносится, т.к. имеет низкую токсичность. Его можно назначать больным в пожилом возрасте со стенокардией или хронической недостаточностью кровообращения.

При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Применение препарата показано пациентам с недостаточной иммунной защитой.

При назначении Гроприносина в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни.

Состав

Инозин пранобекс + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ и характеризуется хорошей биодоступностью. Быстро метаболизируется. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, уровень которой в сыворотке крови иногда может повыситься. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Выводится почками.

Показания

• иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), ветряная оспа, папилломавирус человека;
• подострый склерозирующий панэнцефалит.

Формы выпуска

Таблетки 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь после еды, через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3-4 раза в сутки.

Взрослым назначают в дозе 3-4 г (от 6 до 8 таблеток) в сутки, разделенной на 3-4 приема.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают в дозе 50 мг/кг в сутки, разделенной на 3-4 приема.

У взрослых и детей при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально под контролем врача до 100 мг/кг в сутки в 4-6 приемов.

Препарат обычно применяют в течение 5 дней, иногда дольше, в зависимости от течения болезни. После 8-дневного перерыва курс лечения можно повторить.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

• снижение аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в крови и моче;
• аллергические реакции.

Противопоказания

• подагра;
• мочекаменная болезнь;
• аритмия;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. его безопасность у данной категории пациентов не установлена.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Не следует назначать препарат пациентам с гиперурикемией в связи с возможностью повышения содержания мочевой кислоты в сыворотке и в моче. При необходимости применения препарата у данной категории пациентов следует регулярно контролировать содержание мочевой кислоты в организме. Пациентам со значительным повышением содержания мочевой кислоты рекомендуется одновременно принимать препараты, понижающие ее уровень.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы препарата, т.к. процесс метаболизма инозина пранобекса происходит в печени.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Усиливает токсический эффект алкоголя на печень. Употребление совместно с алкогольными напитками запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Для пациентов, принимающих Гроприносин, нет специальных противопоказаний в отношении вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Лекарственное взаимодействие

Иммунодепрессанты уменьшают эффективность препарата.

Аналоги лекарственного препарата Гроприносин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Действующее вещество

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
инозин пранобекс	500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 85 мг; повидон К25 — 45 мг; магния стеарат — 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Иммуностимулирующее средство, обладающее противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Гроприносин ® блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность препарата Гроприносин ® для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При назначении препарата Гроприносин ® в качестве вспомогательного ЛС при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отеки, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (>90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг C_max инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 ч после приема. Инозин пранобекс состоит из инозина и соли пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 ч с момента приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1–3 ч после приема препарата внутрь. В результате метаболизма пара-ацетамидобензойной кислоты образуется орто-ацилглюкуронид; N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC пара-ацетамидобензойной кислоты ≥88%, AUC N,N-диметиламино-2-пропанола — ≥77%. Кумуляция препарата в организме не обнаружена. Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении C_ss при приеме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой пара-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T_1/2 — 50 мин, T_1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3–5 ч. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 ч.

Показания препарата Гроприносин ®

иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусом Herpes simplex (тип I и тип II, генитальный герпес и герпес прочей локализации);

подострый склерозирующий панэнцефалит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

период кормления грудью;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

С осторожностью: при одновременном назначении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином; при острой печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью, т.к. безопасность препарата не исследовалась.

Побочные действия

Побочные действия определяются следующим образом: часто — >1/100 и 1/1000 и ЖКТ : часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов, ЩФ .

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.

Аллергические реакции: нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Общие расстройства: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации азота мочевины крови.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата Гроприносин ® .

Гроприносин ® следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение препарата Гроприносин ® с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T_1/2 . Таким образом, при совместном применении препарата Гроприносин ® с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды, через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3–4 раза в сутки.

Взрослые: от 6 до 8 табл. в сутки, в 3–4 приема.

Дети от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут, в 3–4 приема.

Взрослые и дети при тяжелых инфекционных заболеваниях: дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сут, в 4–6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3–4 г в сутки, у детей — 50 мг/кг/сут.

При острых заболеваниях: лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжить в течение 1–2 дней или более, в зависимости от показаний.

При хронических рецидивирующих заболеваниях: лечение у взрослых и детей проводится курсами продолжительностью 5–10 дней с интервалами 8 дней. Длительность поддерживающего лечения может составлять до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 500–1000 мг/сут.

Лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у взрослых и детей: следует провести несколько курсов продолжительностью 5–10 дней до исчезновения симптомов. Для сокращения количества рецидивов рекомендуется проводить поддерживающее лечение по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней.

Особые группы пациентов

Пожилые. Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. У пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

Дети. Применяется у детей старше 3 лет.

Почечная и печеночная недостаточность. На фоне лечения препаратом Гроприносин ® следует каждые 2 нед проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 нед при длительных курсах лечения препаратом.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом.

Гроприносин ® , как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

Гроприносин ® следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами. Влияние препарата Гроприносин ® на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/ПЭ-алюминиевой фольги по 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гроприносин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гроприносин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Распространение происходит воздушно-капельным путем от больного к здоровому. Восприимчивость у ветрянки высока - более 90%.

Что думает по поводу ветрянки известный украинский педиатр Евгений Комаровский знает IVONA.

У кого высока вероятность заболеть и как проявляется вирус

Доктор Комаровский напоминает о научном факте: риск заболеть ветрянкой более высок у детей до 12-летнего возраста. При этом течение болезни у детей младшего возраста легче, чем у старших детей, а также взрослых.

Могут заразится вирусом ветряной оспы малыши до полугода, но такие случаи единичны, ведь малыш защищен от возбудителя ветрянки материнскими антителами. Но это только в случае, если мать уже болела ветрянкой.

Сложно протекает болезнь у новорожденных, которые получили вирус от мамы в последнюю неделю вынашивания или в первые несколько дней после родоразрешения.

Характерным проявлением ветрянки является сыпь, представленная красными пятнами, которая через короткий промежуток времени превращается в заполненные жидкостью пузырьки. Еще через несколько дней прозрачная жидкость мутнеет, а поверхность пузырьков морщится, образуя корки. Через неделю после первого появления, засохшие корочки без следа должны отойти от кожных покровов.

Доктор Комаровский отмечает, что сыпь сопровождается ухудшением самочувствия ребенка. Интоксикация организма набирает обороты и малыш становится вялым, у него болит голова и повышается температура, отсутствует аппетит.

Лечение ветрянки от доктора Комаровского

По словам известного на всю страну педиатра, лечить ветрянку у детей препаратами, которые действуют на возбудитель вируса не стоит. Их используют только при тяжелом течении болезни (подростки, новорожденные, дети до года, беременные). А вот при легком течении болезни лечат симптомы, ухудшающие состояние ребенка.

Так, высокую температуру сбивают парацетаморлом или ибупрофеном в определенной дозе. А вот аспирин при ветряной оспе - противопоказан, поскольку может спровоцировать осложнения.

При ветрянке у ребенка наблюдается кожный зуд, чтобы его унять малыш начинает расчесывать пузырьки. Следствием расчесываний может стать инфицирование, которое бесследно не проходит, образуя на коже углубления.

Евгений Олегович дает 10 рекомендаций:

• обрабатывать кожу средствами, которые назначает только врач;
• употреблять внутрь прописанные врачом антигистаминные препараты;
• ребенка необходимо отвлечь, чтобы он хотя бы на время забывал о зуде;
• коротко остричь ребенку ногти, а новорожденному просто надеть рукавички;
• ежедневно менять белье, в том числе и постельное;
• каждые 4 часа ребенка можно купать в ванне с прохладной водой, не вытирать после этого кожу, а только промокнуть;
• не допускать перегрева тела, потому что это усиливает зуд;
• обеспечить полноценный питьевой режим, ведь обезвоживание может поспособствовать поражению внутренних органов.
• гулять можно уже через 5 дней после того, как появился последний волдырь. Это значит, что наступил период, когда ребенок уже не выделяет возбудитель ветрянки.
• начинать посещать общественные места, в том числе садики и школы, надо несколько позже, а именно через 7-21 день после выздоровления. После ветрянки у ребенка угнетен иммунитет и он легко “цепляет” различные вирусы.

Вопросы о зеленке

Сегодня в быту много разных мнений по поводу зеленки, а именно - стоит ли обрабатывать ею высыпания. У доктора Комаровского свое мнение на этот счет. Он считает, что раствор бриллиантовый зеленый не лечит инфекцию, а пузырьки засохнут и без его использования. Но использовать зеленку все же стоит, хотя бы для того, чтобы видеть, когда появляются новые пузырьки, и когда высыпания прекращаются. Окончательное решение остается за родителями.

Профилактика ветрянки

Родители, желающие уберечь ребенка от ветрянки, должны решиться на проведения малышу вакцинации. Более того, Евгений Олегович сожалеет о том, что такая прививка в Украине не включена в календарь обязательных прививок. Решившиеся на вакцинацию от ветряной оспы, поступают правильно, говорит он, ведь есть процент детей, для которых ветрянка может оказаться смертельной. Кроме того, вакцинация защитит ребенка от ветрянки в старшем возрасте, когда она переносится крайне тяжело и сопровождается серьезными осложнениями.

Напомним также, что ранее мы публиковали советы доктора Комаровского, как лечить аллергию у детей. Подробнее по ссылке.

На форумах про здоровье часто встречаю подобные вопросы (орфография сохранена):

• Кто давал ацикловир при ветрянке, подскажите легко ли он переносится? Действительно помогает?
• Ищу опытных пользовательниц препарата Ацикловир при ветрянке. Меня интересует, как он переносится ребенком и действительно ли он помогает при ветрянке.
• Девочки, подскажите, можно ли детям при ветрянке давать ацикловир?

Ответы на подобные вопросы на тех же форумах радуют широтой взглядов:

• Да, назначать надо обязательно. Ацикловир помогает лучше перенести ветрянку.
• Нет смысла назначать – эффекта никакого.
• Детям ацикловир назначать опасно.

Поскольку такой плюрализм уже ничем не испортишь, позволю себе внести еще пять копеек в общественную дискуссию.

Начнем с препарата

Ацикловир – один из самых известных и по-настоящему эффективных противовирусных препаратов. За все время его существования по всему миру до 2003 года было продано 2,300 тонн ацикловира и его ближайших аналогов. Чтобы за один раз увезти весь произведенный объем понадобилось бы 5.1 самых грузоподъемных в мире карьерных самосвалов – БЕЛАЗ 75710.

Все, кому ацикловир когда-то помог, обязаны этим вот этой женщине –

Gertrude Belle Elion, удостоенной Нобелевской премии за работу по описанию разницы в метаболизме нуклеиновых кислот человеческих клеток и вирусов, приведшей ее в 1974 году к созданию ацикловира.

В один из таких нуклеотидов и превращается ацикловир. Причем, превращение это происходит только под воздействием одного вирусного фермента – тимидин-киназы. Иными словами – в здоровых клетках, где вирусных ферментов нет, ацикловир никакими диверсиями не занимается. Отсюда и его знаменитая безопасность. Получив вместо нормального нуклеотида самозванца, вирусный аппарат прекращает свою работу, а клетка, вместе с вирусом, гибнет.

В США ацикловир зарегистрирован как Zovirax® (производитель – GlaxoSmithKline) и выпускается в четырех основных формах, не считая крема и мази:

• суспензия для перорального применения
• таблетки
• капсулы
• раствор для инъекций

Суспензию, таблетки и капсулы в США разрешено применять для лечения пациентов с:

1. Опоясывающим лишаем (herpes zoster)
2. Генитальным герпесом – для лечениях первых эпизодов ГГ и его рецидивов
3. Ветряной оспой(varicella)

Раствор для инъекций в США разрешено применять для лечения:

1. Герпеса кожи и слизистых у пациентов с подавленным иммунитетом
2. Тяжелых случаев генитального герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом
3. Энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса
4. Опоясывающего лишая и ветряной оспы у пациентов с подавленным иммунитетом

И пероральные и инъекционные формы ацикловира в стране, где он был изобретен, разрешены для лечения пациентов с ветряной оспой.

Разрешены, но используются ли?

Ветряная оспа у детей с нормальной иммунной системой протекает относительно легко и безо всякого лечения(кроме симптоматического).

В США врачи рекомендуют детям оставаться дома только 6-7 дней после появления первых элементов сыпи (но не раньше, чем все элементы покроются корочками или высохнут). А Педиатрическое Общество Канады рекомендует возвращать детей в школы сразу, как они почувствуют себя лучше, если температура была невысокая, а элементов сыпи было не больше 30.

Ветряная оспа наиболее заразна в период от 2 дней до нескольких часов до начала высыпания. Далее контагиозность идет на спад. То есть, ребенок максимально заразен тогда, когда вы и не подозреваете, что у него ветрянка.

Осложнения ветряной оспы встречаются у следующих групп пациентов:

• новорожденные (из-за незрелости иммунной системы)
• ВИЧ-инфицированные
• пациенты, перенесшие трансплантацию органов
• пациенты, получающие иммуносупрессивную терапию (например, химиотерапию)

Подростки и взрослые переносят ветрянку хуже, чем дети. У детей ветряная оспа протекает относительно легко и не требует применения противовирусных препаратов. Этот факт послужил причиной многочисленных споров о целесообразности применения ацикловира для лечения детей с нормальной иммунной системой.

В США на эту тему было проведено три больших плацебо-контролируемых исследования:

• 1990 год: 105 детей, средний возраст 8 лет
• 1991 год: 815 детей, средний возраст 5 лет
• 1992 год: 68 детей, средний возраст 14 лет

Все дети имели подтвержденный диагноз ветряной оспы. Часть из них получала ацикловир, другая часть – плацебо. Ни дети, ни родители, ни врачи не знали – получает ли ребенок препарат или пустышку (двойное слепое исследование).

Результаты показали, что применение ацикловира имело положительный эффект, но он был очень ограничен:

• длительноcть лихорадки была в среднем на один день меньше в группе ацикловира, чем в группе плацебо
• высыпания на коже и слизистых в группе ацикловира исчезали на один день раньше, чем в плацебо группе

Дополнительное ограничение заключалось в том, что эти эффекты наблюдались только у тех пациентов, кто начал применение ацикловира в течение 24 часов после появления первых элементов сыпи. У тех, кто начал лечение позже – эффект был еще менее заметен.

В результате, хоть Ацикловир и был зарегистрирован для лечения ветряной оспы у всех пациентов, но на сегодняшний день Американская Педиатрическая Академия не рекомендует применение ацикловира у детей с нормальной иммунной системой. Сегодня главной рекомендацией является вакцинирование детей против Varicella Zoster.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Гропринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т₁-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т₈-супрессоров и Т₄-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплемента. Препарат усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2.

Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает выработку интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов.

Инозин пранобекс подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика. Всасывание . При пероральном применении инозина пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) в ЖКТ и попадает в кровь.

Распределение . Когда препарат и его компоненты вводили животным, материал, меченный радиоактивным изотопом, выявляли в таких органах (в порядке убывания специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, головной мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм . После приема внутрь 1 г инозина пранобекса, меченного радиоактивным изотопом, у человека были выявлены такие плазменные уровни для 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетамидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Во время исследований переносимости у человека максимальное повышение уровня мочевой кислоты после приема дозы (как показатель инозина в препарате) не является линейным и может варьировать в пределах 10% в течение 1–3 ч.

Выведение . Суточное выведение с мочой 4-ацетамидобензойной кислоты и ее основного метаболита в равновесных условиях при дозе 4 г/сут составляло около 85% принятой дозы. 95% радиоактивности от 1-диметиламино-2-пропанола в моче восстанавливалось в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксид). Т_½ составляет 3,5 ч для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 мин для 4-ацетамидобензойной кислоты. Основные метаболиты инозина пранобекса у человека — это N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и o-ацилглюкуронид для 4-ацетамидобензойной кислоты. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозина пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное — в виде обычных метаболитов — ксантина и гипоксантина.

Биодоступность . Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляло >90% ожидаемых значений р-ра. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составляло >76%. Плазменные значение AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥88%, 4-ацетамидобензойной кислоты — ≥77.

ПОКАЗАНИЯ

вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями:

• вирусные респираторные инфекции;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондилломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых) за 3–4 приема в сутки, максимальная суточная доза — 4 г. Для облегчения приема таблетку можно растолочь и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.

Продолжительность лечения . Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и следует продолжать принимать эту дозу в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз в случае необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.

Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней заболевания;
• с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондилломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), применять по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии, или хирургического лечения в соответствии со следующими схемами:

• для лечения пациентов из группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применять в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;
• для лечения пациентов из группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или высоким риском рецидива) препарат применять 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем;
• химиотерапией;
• хроническим алкоголизмом;
• длительное применение пероральных контрацептивов (от 2 лет);
• уровень фолатов в эритроцитах

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому из вспомогательных веществ препарата;
• подагра;
• гиперурикемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

единственной постоянной побочной реакцией при применении инозина пранобекса у взрослых и детей является временное повышение уровней мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются к исходным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота случаев побочных реакций определяется так: часто (≥1/100 до Очень часто . Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.

Часто . Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, ЩФ в крови.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, недомогание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия (боль в суставах).

Нечасто . Со стороны ЖКТ: диарея, запор.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушения сна.

Психические расстройства: нервозность.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

В течение постмаркетингового исследования были зарегистрированы побочные реакции, частоту возникновения которых невозможно установить по имеющимся данным:

со стороны пищеварительного тракта: боль в животе (в верхней части живота), отсутствие аппетита;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

поскольку во время лечения препаратом Гропринозин возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять у больных с подагрой, гиперурикемией, а также следует с осторожностью применять у пациентов с мочекаменной болезнью и со сниженной функцией почек. При применении препарата более 3 мес целесообразно ежемесячно контролировать лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в плазме крови, проводить анализ крови.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.

Применение в период беременности и кормления грудью . Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети . Применяют у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат Гропринозин может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не следует принимать препарат Гропринозин одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует применять с ингибиторами ксантиноксидазы (например аллопуринол) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты с мочой, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (такими как фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозина пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не выявлены. При передозировке может возникать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче. Симптоматическая терапия.