Флуконазол при цветном лишае как принимать отзывы


Разноцветный лишай получил название из-за появления на кожных покровах пятен разной степени зрелости многих оттенков – от розового до коричневого. Возникает данный микодерматоз преимущественно весной или летом, когда создаются оптимальные условия для развития грибка – повышенная потливость, высокая температура кожи.
Отрубевидный разноцветный лишай

Распространенным вариантом цветного лишая является отрубевидная форма. При ней на кожных покровах появляются пятна, напоминающие отруби. Дифференциальным признаком болезни является нечувствительность к влиянию ультрафиолета. Светло-коричневые, белесоватые пятна появляются на начальной стадии патологии. Дерматологи определяют нозологию по наличию участков депигментации на фоне загорелой кожи, которые четко ограничены и напоминают отруби. Для достоверной диагностики проводится микроскопическое обследование. Нити, мицелий гриба хорошо визуализируется в микроскоп.


Распространенные симптомы разноцветного лишая:


  • Выраженный зуд;
  • Кожная сыпь;
  • Отрубевидное шелушение при разрыхлении верхнего слоя кожи;
  • Свечение участков желто-зеленым цветом в лучах лампы Вуда;
  • Положительная йодная проба (Бальзера) – при обработке пятен йодом возникает окрашивание образований в коричневый цвет;
  • Выраженное шелушение патологического очага при соскабливании.

Диагностических критериев для диагностики разноцветного (в том числе трубчатого и отрубевидного) достаточно для раннего выявления.


Патогенез отрубевидного лишая

При частом загорании на солнце, патологические очаги не склонны к шелушению, а участки лишая становятся более светлыми. Состояние названо клиническим языком – лейкодермой, когда появляются светлые пятна под влиянием блокады синтеза меланина в коже, спровоцированного изменением обмена веществ.

При загаре зуд характеризуется слабой выраженностью. Особенно часто патология сопровождается избыточной потливостью. Лечение отрубевидной формы длительное. На фоне терапии периодически появляются обострения.

Лечение включает:


  1. Полноценное питание;
  2. Местная терапия;
  3. Противогрибковые препараты.


youtu.be/oxngsB5BryI

МОЖНО
- молочные продукты (сливки, кефир, масло);
- зелень, салаты, некислые фрукты, овощи, морковку, свеклу, яблоки без кожуры, зеленые овощи и зерновые завтраки;
- минеральная вода без газа (например, Миргородская), узвар;
- продукты, богатые железом (вареное мясо и птицу!, дополнительно обогащенные железом хлеб, детское питание, кондитерские изделия - несладкое печенье, бисквиты без шоколада);
- вареные яйца и нежирную рыбу,
- мед.

НЕЛЬЗЯ
алкоголь, дрожжевое тесто, особенно недопеченное, сильно сладкое, маринады, пряности и приправы (перец, хрен, перец, горчицу), копчености, мясной, грибной бульон, сыр (особенно копченый и сильно соленый), бобовые (фасоль, горох), шоколад, крепкий кофе (некрепкий поменьше), крепкий чай (некрепкий поменьше), какао, соления из банок, жирную соленую жареную и копченую рыбу, икру.

Если у человека отрубевидный разноцветный лишай, местное лечение базируется на антигрибковых, кератолитических мазях. Препараты для терапии дерматомикоза следует обсуждать с дерматологом.

Распространенные противогрибковые мази:

Смесь, крем бифоназола (1%) наносится тонким слоем однократно ежедневно на 2-3 недели;
Микозорал (кетоконазол) по аналогичному рецепту применяется 2% мазь;
Тербинафин – для втирания 2-3 недели (1% мазь);
Клотримазол –1% раствор втирается длительностью 3 недели;
Циклопирокс – крем наносится 10 дней в виде 1% раствора.

При лечении отрубевидного лишая требуется обязательно смазывать все кожные покровы. Втирать мази нужно также в волосы головы. Статистика описывает случаи возникновения повторного рецидива болезни после длительного тщательного лечения, но отсутствии обработки головы. Именно в этом месте может сохраняться резервуар инфекции, который станет источником повторного инфицирования.

Дерматологи предпочитают использовать тербинафин для лечения разноцветного лишая. Препарат исследован отечественными и зарубежными медиками. Клиническая практика его применения показала высокую эффективность средства.

Препараты для местной терапии микоза хорошо переносятся. Средства изредка провоцируют эритему, жжение, мелкие эрозии, зуд в месте локализации очагов грибка. Мацерация покровов, индивидуальная чувствительность к отдельным компонентам противогрибковых мазей наблюдается часто в первом триместре беременности. Используют антимикозные гели, крема при кормлении грудью только после тщательного подбора.

Беременным лучше мазать пятна альтернативными составами:

Гипосульфит натрия (60%);
Обработка кожи соляной кислотой – способ Демьяновича;
Смазывание кожи серно-салициловой мазью (10%);
Бензилбензоат.

Данные способы считаются устаревшими, так как провоцируют неприятный запах, жжение, зуд в местах поражения кожных покровов.

При определении, как лечить отрубевидный лишай, который не устраняется местными мазями, дерматологи обращают взор на препараты-антимикотики. Таблетированные и капсульные формы вместе с местными средствами позволяют более эффективно справиться с грибковой инфекцией, но лечение длительное.

Большинство схем лечения отрубевидного лишая включает препараты флуконазол, итраконазол.

По стандартной методике требуется применение препаратов длительностью 15 дней по 100-150 мг. При сложных формах разноцветного лишая следует увеличить длительность приема лекарственного средства в течении 2-х месяцев.

Антимикотические препараты для лечения отрубевидного лишая имеют ряд побочных эффектов:

Частая беспричинная утомляемость;
Боли головы;
Головокружение;
Расстройство функционирования кишечника с симптомами рвоты, болей эпигастрия, вздутия живота, непроходимости кишки, тошноты;
Патология печени;
Нарушение образования системы крови;
Разбалансировка сердечной деятельности;
Аллергия;
Неврологические заболевания.

Нельзя назначать антимикотические препараты при лечении разноцветного лишая у детей до 4-х лет, увеличении интервала QT на электрокардиограмме, индивидуальной непереносимости. С осторожностью принимаются лекарства при почечно-печеночной недостаточности, вынашивании плода, тяжелых сердечных заболеваниях, приеме спиртных напитков. Антибактериальные средства при микозах не назначаются, так как обладают низкой эффективностью.
Как лечить отрубевидный разноцветный лишай у категории группы риска

Беременным, детям при наличии разноцветного лишая назначаются кератолитические средства – борная, серная, салициловая кислоты. Смеси используются для обработки кожной поверхности дважды в день. Курс лечения – несколько недель. На практике специалисты установили, что эффективность местных форм значительно повышается при использовании вместе с ними системных противогрибковых препаратов.

Болтушка обладает следующими механизмами действия – противовоспалительное, антиаллергическое, обеззараживающее, подсушивающее.
Препараты для лечения отрубевидного разноцветного лишая

Рассмотрим распространенные варианты препаратов, применяемых для лечения разноцветного лишая:

Резорциновый или салициловый спирт – 5% раствор;
Бифоназол, циклопирокс, клотримазол, псорил – фунгицидные препараты;
Келюаль, низорал, кето-плюс, себазол, фолтене-фарма – для лечения себорейного дерматита при грибковой инфекции;
Флуконазол, кетоконазол, интраконазол – противогрибковые препараты с повышением потоотделения;
Шампунь с селеном, сульфидом цинка – для лечения фолликулита, вызванного грибом Pityrosporum.

Для повышения эффективности лечения лишая применяется комбинация лекарственных средств разных форм – местные мази, противогрибковые препараты, шампуни с пиритионом цинка. При тяжелых случаях рекомендуется комбинация системного кетоконазола с шампунем.

Для этиологической терапии дерматомикозов применяется 2 препарата – ламизил-спрей, итраконазол. Действие данных препаратов изучено европейскими дерматологами.

При изучении через электронный микроскоп удалось установить изменения, происходящие в культурах возбудителей – грибов М. furfur под действием итраконазола.

Исследования показали, что под влиянием антимикотика появляются деструктивные изменения в клетках гриба. Одновременно при использовании препарата появляются структурные перестройки в цитоплазме, разрушение мембраны клеток. Препарат влияет не только на активные клетки гриба, но и на репродуктивную форму – бластоспоры.

Очевидна высокая противогрибковая активность итраконазола. Препарат можно использовать для лечения пациентов с атипичными формами отрубевидного лишая.

Ламизил-спрей (тербинафин) назначается пациентам с ограниченными формами. Применяется для обработки очагов поражения длительностью до 7 дней.

Клинические исследования выявили деструктивные изменения в клетках гриба под влиянием препарата, приводящие к гибели паразита.

При использовании препарата возникает микологическое и клиническое излечение разноцветного отрубевидного лишая.

Фунгицидная активность ограничена отдельными формами, но средство характеризуется минимальными побочными эффектами. Зуд прослеживался только у отдельных категорий пациентов.

При оценке итогов вышеперечисленных обследований удалось установить, что при генерализованных видах нельзя проводить местное лечение из-за малой рациональности. Лучшая антимикотическая активность наблюдается при применении итраконазола, флуконазола.

При локальном виде терапевтическая эффективность достигается приемом местных топических средств, таких как тербинафин.

Стойкое положительное действие достигается использованием противогрибковых препаратов совместно с корригирующим лечением местными мазями. Одновременно требуется соблюдение диеты, гигиены кожных покровов и других рекомендаций специалиста.

ПРОВИЗОР И СИСТЕМНЫЕ АНТИМИКОТИКИ (ВОСПОМИНАНИЯ И ТРЕВОГИ)

И сразу же мы надолго задумываемся: а насколько необходима информация о патогенных грибах, микозах и антимикотических препаратах (тем более системного действия) для аптечного работника?

Положа руку на сердце, честно признаем, что, несмотря на естественное желание фармацевта помочь пациенту с грибковым заболеванием и увеличить выручку аптеки, самостоятельно рекомендовать и назначать антимикотический препарат системного действия едва ли кто рискнет, да и не имеет на это права.

Однако, благодаря полученным знаниям, аптечный работник при упоминании о системных антимикотиках (СА) мгновенно вспомнит, что:

· СА назначают при глубоких (системных), а также при поверхностных микозах, в том числе при неэффективности препаратов для местного применения.

· Затем память услужливо подскажет, что в настоящее время широко применяют пять СА: гризеофульвин, кетоконазол, тербинафин, итраконазол и флуконазол [4].

· Далее из недр сознания возникнут навеянные рекламой воспоминания о кетоконазоле, хотя, например, при лечении онихомикозов его терапевтическая эффективность едва достигает 50% (причем частота рецидивов составляет в среднем 30–40%), а основной токсический эффект проявляется действием на печень (в ходе лечения у 5–10% больных, принимающих кетоконазол, отмечают повышение концентрации печеночных трансаминаз в крови — маркеров цитолиза гепатоцитов) [2, 3].

· После кетоконазола на память приходит гризеофульвин, который, к сожалению, эффективен только в отношении дерматофитной инфекции и обладает, помимо общих для СА побочных эффектов (тошнота, иногда рвота, боль в эпигастральной области, гепатотоксичность), еще и фотосенсибилизирующим действием. Особенно неприятным является факт, что в опытах на лабораторных животных, получавших гризеофульвин, обнаружены тератогенный и канцерогенный эффекты [1, 3].

А ПОТОМ?

Потом внимание всерьез и надолго сконцентрируется на ФЛУКОНАЗОЛЕ.

ИЗ ДОСЬЕ (СОВЕРШЕННО НЕСЕКРЕТНО)

— препарат класса азолов.

Обладает широким спектром действия. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для дерматофитов составляет в среднем 1 мг/л, для Candida albicans — 0,25 мг/л (!).

Активность флуконазола в отношении плесневых грибов несколько ниже, чем в отношении дрожжевых.

Флуконазол практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После перорального приема создаются почти такие же концентрации в плазме крови, как и после внутривенного введения (абсолютная биодоступность превышает 90%). Широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в том числе цереброспинальной жидкости, где его содержание может составлять 50–80% от такового в сыворотке крови.

При приеме внутрь 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1 мг/л, при повторном назначении достигает 2–3 мг/л. Это превышает МПК для многих чувствительных к флуконазолу грибов.

Показаниями к применению флуконазола служат:

1. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикозы (грибковые поражения ногтей);

2. Инфекции, вызванные грибами рода Candida:

· кожные кандидозные инфекции;

· генитальные кандидозы (вагинальный кандидоз — лечение и профилактика рецидивов; кандидозный баланит);

· кожно-слизистый, хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (обусловленный ношением зубных протезов);

· кандидоз слизистых оболочек (в том числе полости рта и глотки, пищевода);

· генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);

3. Криптококкоз, глубокие эндемические микозы (включая кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз);

4. Профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом.

РЕАЛИИ

В настоящее время на украинском фармацевтическом рынке реально присутствует 4 флуконазолсодержащих препарата. Объединив их общим знаменателем — одна доза (150 мг) и упаковка (№ 1), — с удовлетворением отмечаем, что их оптовая цена в 2001 г. колеблется (в зависимости от производителя) приблизительно в пределах 28—57 грн. (а стоимость дозы 100 мг № 7 оригинального препарата флуконазола — около 243 грн.). Для небольшой аптеки продажа нескольких упаковок такого флуконазола — это солидная часть выручки, а для аптечного работника прибавка к зарплате, если последняя зависит от процента реализации.

33,00 грн.
(цена заводская)

17,00 грн.
(цена заводская)

9,00 грн.
(цена заводская)

Ни в коем случае не фармакоэкономика,

а только элементарная математика и подсчет кассовой выручки.

Возьмем, к примеру, лечение грибковой инфекции ногтей, причем ногтей ног (одна из наиболее длительных схем лечения):

Суточная доза, мг

Продолжительность курса, мес

И вот мы берем калькулятор и подсчитываем:

стоимость 9-месячного курса лечения в зависимости от цены применяемого препарата составит около 1008–2052 грн., а 12-месячного — 1344–2736 грн. (и это в оптовых ценах!).

И опять мы расчехляем калькулятор и растерянно (а, может, и горестно) повторно пересчитываем: 9 грн. • 4 нед • (9 или 12 мес) = 324 или 432 грн.

ЧТО ДЕЛАТЬ? (ПОГОВОРИМ НАЧИСТОТУ)

В этот момент мы вспомним лекции по фармакологии, клинической фармакологии, фармакотерапии и заявим посетителю, врачу и всему миру:

А если именно сейчас, в данную несчастливую минуту не осталось ни оригинальных, ни генерических флуконазолов — не расстраивайтесь:

И только в крайнем случае, когда Вы точно и абсолютно поняли, что таких денег у посетителя нет, не было и не будет, а препарат стоимостью 9, 17 или 33?грн. все же дешевле, торжественно и слегка горделиво излагайте:

«Постойте-постойте, вот совсем недавно поступил наш отечественный (харьковский) ФЛУКОНАЗОЛ. Да, тот же — спектр действия, показания к применению, доза. Стоимость?

В 3–6 раз дешевле. Нет, не стоит благодарностей. Пожалуйста, платите в кассу.

И вот мы снова надолго задумываемся: насколько необходима информация о патогенных грибах, микозах и антимикотических препаратах аптечному работнику.

Положа руку на сердце, честно признаем, что, несмотря на естественное желание помочь пациенту с грибковым заболеванием и увеличить выручку аптеки, самостоятельно рекомендовать и назначать антимикотический препарат системного действия едва ли кто рискнет, да и не имеет на это права. Однако…

Флуконазол — один из наиболее эффективных и относительно безопасных из современных антимикотиков, который применяют более чем в 50 странах мира.

Украина, безусловно, входит в эти пятьдесят стран. Другой вопрос, насколько широко его используют у нас: несмотря на то, что монополизм бренда в прошлом и генерики существенно снизили стоимость ФЛУКОНАЗОЛА, он остается все еще недоступным для очень многих нуждающихся в нем пациентов.

Наконец появился и отечественный генерический ФЛУКОНАЗОЛ, и хотя он стал одним из наиболее дорогостоящих на сегодняшний день препаратов украинского производства, его цена в несколько раз ниже зарубежных флуконазолов.

Трудно переоценить важность данного события. Чем быстрее препарат появится в аптеках, чем быстрее его начнут назначать врачи, тем большее число отечественных потребителей смогут лечиться высокоэффективным и малотоксичным лекарственным средством. Поэтому мы ни на миг не сомневаемся в том, что работники аптеки с огромной радостью воспримут данную информацию, поскольку для наших соотечественников немаловажным фактором является экономия финансовых средств.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. М.: Бином, 1998. — Т.2. — 669 с.

3. Рукавишникова В.М., Суколин Г.И., Куклин В.Т. Лечение и профилактика микозов стоп. Казань, 1994.

4. Сергеев Ю.В., Сергеев А.Ю. Онихомикозы. М.: ГЭОТАР Медицина, 1998. — 126 с.

Особенности течения заболевания, диагностика, терапия

Разноцветный лишай относится к дерматологическим заболеваниям, имеющим инфекционную природу. Причиной патологии является грибок, поражающий кожу и приводящий к пятнам различного цвета (розового, коричнево-желтого). Много полезной информации можно найти на портале Plastichno.com.

Особенности течения заболевания

Микроскопический гриб, который поражает верхний слой кожи, распространяет споры в устья фолликулов. Активизация заболевания наступает не сразу.

При отсутствии благоприятных условий гриб может никак не проявлять себя длительное время: от 15 дней до нескольких месяцев.

В группе риска – дети школьного возраста и молодые люди со сниженным иммунитетом, наследственной предрасположенностью и склонностью к гипергидрозу. Подтолкнуть начало развития болезни может также нарушение правил личной гигиены, гормональные сбои и заболевания ЖКТ. Также развитию лишая способствуют очаги хронической инфекции в организме.

  • тонзиллит (хроническая форма);
  • кариес;
  • туберкулез и т.д.

Симптомы заболевания показаны на фото:

  1. Шелушение поверхности кожи.
  2. Повышенная потливость.
  3. Появление специфической сыпи.
  4. Возможен зуд.


Пятна на теле имеют неровные края и различный цвет. Чем дальше развивается болезнь, тем большую поверхность кожи охватывает сыпь. Чаще всего проявления болезни поражают подмышки, грудь, живот, спину и бока.

К сведению! В большинстве случаев разноцветный лишай поражает тело, но также может быть на волосистой части головы или ногтях.

Течение болезни проходит неравномерно, перемежаясь активными и затухающими периодами. Чаще всего болезнь начинает стремительно развиваться в теплое время года при повышенной влажности. Косметический дефект, сопровождающий заболевание, доставляет человеку много хлопот, нарушая качество его жизни и усложняя социальную адаптацию.

Диагностика и лечение

Для подбора качественного и эффективного лечения, пациенту необходимо пройти диагностику. Без проведенного обследования поставить точный диагноз сложно из-за схожести симптомов с другими болезнями.

  • визуальный осмотр врачом-дерматологом;
  • биохмический анализ;
  • выполнение пробы Бальзера;
  • применение лампы Вуда.


Бывают такие виды диагностики:

  1. Биохимия. У больного берется соскоб. В полученном образце могут обнаруживаться споры гриба при обработке соответствующими химическими реактивами
  2. Метод Вуда. Шелушащийся верхний слой соскабливается. Пораженные грибом участки обнаруживаются при помощи специальной лампы, дающей флуоресцентное окрашивание. Проводят такой анализ в затемненной комнате
  3. Проба Бальзера. Для проведения анализа применяется спиртовой раствор йода. Им обрабатывается поверхность кожи на пораженном болезнью участке тела. При контакте с грибом окрас, который дает йод, становится более интенсивным.

Помните! После проведенной диагностики больному врачом назначается соответствующее лечение. Оно подбирается отдельно для каждого пациента с учетом состояния больного и продолжительности болезни.

Методы медикаментозной терапии

Основная цель лечения – устранение возбудителя болезни. Для этого используются противогрибковые препараты перорального приема и местного воздействия. Такое лечение можно проводить в домашних условиях.

К сведению! При запущенном характере болезни лечение будет длительным.


Для того чтобы справиться с разноцветным лишаем, больному назначается комплекс мер, включающие такие медикаментозные средства:

  1. Препараты селена, например, Сульсена.
  2. Флуконазол или препараты-аналоги.
  3. Антимикотические средства.
  4. Имидазол (Кетаконазол и др.).
  5. Озонотерапия.
  6. Применение средств с салициловой кислотой.
  7. Обогащение рациона витаминами.

Кроме применения лекарственных средств, больному необходимо строго соблюдать предписания врача, касающиеся правил личной гигиены и поддержания чистоты жилища. Продолжительность курса лечения в незапущенных случаях составляет около недели.

Лечение средствами народной медицины

Применение методов народной медицины возможнотолько после согласования с лечащим врачом, так как в противном случае организму может быть нанесен вред, а выздоровление будет отложено.

Для приготовления понадобиться репчатый лук (2 штуки). Его следует измельчить и хорошо отжать сок. Получившейся жидкостью при помощи тампонов рекомендуется протирать поврежденные болезнью места.

Одну часть цветов календулы необходимо смешать с пятью частями спирта и настаивать в темноте 7 дней. После этого настойку процеживают и применяют для обработки пораженных участков кожного покрова.

Профилактика

По завершению курса пациенту обычно рекомендуется ванна с применением жесткой щетки. Это обеспечит хорошее отшелушивание и поможет восстановить чистоту кожи.

К сведению! Врачом может назначаться профилактическая обработка кожи с целью предупреждения рецидивов болезни.


  • на пляже использовать только свою подстилку и полотенца;
  • ложиться на подстилку следует только после того, как кожа высохла;
  • выполнять все правила личной гигиены;
  • не надевать чужие вещи и обувь;
  • после купания в водоемах обязательно нужно принимать душ;
  • регулярно стирать вещи и полотенца;
  • не допускать обгорания, применять солнцезащитные средства.

Следует проявлять особую аккуратность в общественных местах, где есть контакт с водой, и присутствует повышенная влажность:

Разноцветный лишай хорошо поддается лечению в том случае, когда курс терапии назначен врачом-дерматологом. Самолечение может привести к усугублению ситуации и запустить болезнь. В этом случае лечение растянется на месяцы, и заболевание может впоследствии возвращаться рецидивами.

На правах рекламы.
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА!



  • Дозировка: 150 мг
  • Фасовка: N2
  • Форма выпуска: капс. Действующее вещество: -->
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Оболенское ФПО
  • Завод-производитель: Оболенское ФПО (Россия)
  • Действующее вещество: Флуконазол
    Информация о товаре
  • Дозировка: 150 мг
  • Фасовка: N2
  • Форма выпуска: капс. Действующее вещество: -->
  • Упаковка: блистер
  • Производитель: Оболенское ФПО
  • Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия)
  • Действующее вещество: Флуконазол

Инструкция по применению Флуконазол-obl 150мг 2 шт. капсулы

Капсулы - 1 капс.:

  • Действующее вещество: флуконазол - 150 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 0,2 мг, крахмал картофельный - 28,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 11,8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 8,0 мг, магния стеарат -1,1 мг, тальк - 0,2 мг;
  • капсула твердая желатиновая № 1: желатин (97,7426 %), титана диоксид (1,3333 %), краситель хинолиновый жёлтый (Е 104) (0,9197 %), краситель солнечный закат жёлтый (Е 110) (0,0044 %).

2 капсулы в упаковке.

Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус жёлтого цвета, крышечка жёлтого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Внутрь, проглатывая целиком.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Внутрь, проглатывая целиком.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг.

При дерматомикозах кожи, включая дерматофитии стоп, туловища, паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при дерматофитии стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приёма 300.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6- 12 мес, соответственно.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов - по 150 мг 1 раз в неделю.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым пациенткам может потребоваться более частое применение.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции

ФЛУКОНАЗОЛ капс. 100 мг № 10
ФЛУКОНАЗОЛ капс. 50 мг № 10
ФЛУКОНАЗОЛ капс. 150 мг № 1
ФЛУКОНАЗОЛ Пульс-терапия (1 таблетка 1 раз в неделю)