Дифлюкан от отрубевидного лишая отзывы

Коварство инфекций заключается в том, что заражение нередко происходит неожиданно, а длительное и утомительное лечение не всегда приносит успех. Справиться с последствиями поражения дрожжевым отрубевидным грибком поможет Флуконазол от лишая.

Этот препарат, едва ли не единственный, из представленных на современном рынке, обладает способностью почти мгновенной нейтрализации патогенных микроорганизмов.


Специфика поражения грибком

Медики так и не пришли к единодушному мнению по поводу степени заразности заболевания, однако случаи инфицирования цветным лишаем после контакта с больным человеком случаются нередко.

Как правило, возбудитель инфекции подстерегает в общественных местах — раздевалках, душах, бассейнах и пляжах. Но может попадать на кожу и через личные вещи инфицированного человека или животного — собаки или кошки.

В результате развития лишая, на коже спины, плеч и даже лица возникают пятна различных оттенков. И хотя инфекция не сопровождается сильным зудом, больной человек испытывает немалый психологический дискомфорт из-за появившихся недостатков во внешности.

Решение проблемы только одно — лечить лишай Флуконазолом и забыть о дерматологических дефектах навсегда.

Особенности воздействия Флуконазола

Лекарственное средство Флуконазол относится к системным микотикам группы триазолов. В основе препарата — действующее вещество с таким же названием. Лекарство выпускают в форме таблеток, капсул, порошков для суспензий, а также в виде растворов для внутривенных капельниц.


Если при лишае принимать Флуконазол, действующее вещество в его составе активизируется и поражает грибковые клетки:

  • подавляет процессы, связанные с выработкой ферментов;
  • препятствует образованию питательного вещества инфекции — эргостерола;
  • способствует повышению проницаемости клеточной мембраны возбудителя лишая;
  • угнетает возможность размножения;
  • приводит к гибели клеток лишая.

После приема препарата, его компоненты очень быстро всасываются в кровь через пищеварительный тракт, независимо от приема пищи.

Уровень биодоступности Флуконазола составляет 90 %. При этом наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в эпидермисе — основном месте локализации разноцветного лишая.

Таким образом, лекарство оказывает целенаправленное противогрибковое действие и отличается способностью сохранять терапевтический эффект в течение трех суток после приема. Благодаря применению препарата, лечение лишая отрубевидного проходит быстро и обеспечивает стойкий лечебный результат.

Некоторая часть активного вещества Флуконазола проникает в жидкости организма человека, поэтому при беременности и кормлении грудью прием лекарства противопоказан.

Скорость метаболизма и вывода препарат из организма зависит от функционального потенциала почек. 80 % составляющих лекарства выводятся в неизменном виде.

Способы применения Флуконазола при лишае

Помимо высокой эффективности, характерной чертой лекарства считается простота, с которой применяется Флуконазол в лечении лишая.

Для устранения отрубевидного лишая у взрослого человека, достаточно проглотить целиком две таблетки или капсулы дозировкой по 150 мг. То есть однократная доза средства составляет 300 мг в неделю. Курс лечения две недели, хотя заметное облегчение наступает уже после первого приема — симптомы лишая становятся менее выраженным и постепенно исчезают.

Если инфекция достигла тяжелой формы развития, врачи могут назначить прием дополнительной дозы 300 мг средства.

В отдельных случаях, допустимо использование альтернативной схемы лечения Флуконазолом, которая заключается в приеме небольшими дозами — по 50 мг каждый день. Принимать лекарство таким образом необходимо на протяжении месяца.

Пациентам, у которых были случаи заражений лишаем и другими грибковыми инфекциями, рекомендовано периодически обеспечивать профилактические меры. Профилактический прием средства предусматривает одноразовое употребление 100 мг Флуконазола.

Кроме того, препарат показан к применению при лечении стригущего лишая и может использоваться для лечения не только взрослых и детей, но и заразивших их питомцев. Для обеспечения должного лечебного эффекта, перед тем как лечить питомца, его шерсть необходимо состричь.

Противопоказания к приему лекарства

В большинстве случаев Флуконазол не только хорошо переносится пациентами, но и не вызывает побочных реакций. Тем не менее, фармацевты предостерегают о возможности нежелательных последствий при лечении средством больных с повышенной чувствительностью к основному компоненту лекарства.

Также с осторожностью следует относиться к приему Флуконазола больным с печеночной недостаточностью и органическими заболеваниями сердца.

При индивидуальной непереносимости препарата возможно развитие побочных эффектов:

  • дисфункции пищеварительной системы, развитие желтухи;
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмия;
  • аллергические реакции, сыпь, кожный зуд, интенсивное выделение слюны;
  • изменение клеточного состава крови;
  • нарушение метаболических процессов, повышение уровня холестерола в крови;
  • эпидермальный некролиз.

При обнаружении любых признаков побочных явлений, необходимо прекратить прием Флуконазола и обратиться к лечащему врачу.

Превышение назначенной дозы Флуконазола может повлечь за собой непредвиденные осложнения здоровья — расстройство пищеварения, тошнота, рвота, понос, проблемы с пространственной ориентацией, головокружение, интенсивное потоотделение, бледность, спутанность речи или сознания, судороги.

В случае передозировки медицинская помощь заключается в промывании желудка. Чтобы ускорить вывод активных веществ, назначают прием активированного угля.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Возбудителем отрубевидного лишая выступают патогенные споры грибов Malaseziafurfur, Pityrosporumorbiculare, а также Pityrosporumovale. Согласно статистическим данным всемирной организации здравоохранения, 90% всего населения земли являются носителями данных микроорганизмов.

Отрубевидный лишай относится к не воспалительным дерматологическим заболеваниям. Обычно, споры начинают проявлять активность на кожных покровах у людей, которых обладают повышенной потливостью. Вне зависимости от первопричины гипергидроза – гормональный дисбаланс, переходной возраст, климакс и т. д. Распознать данный недуг довольно просто – на кожных покровах появляются розовые или коричневые пятна, пораженные участки могут шелушиться и чесаться. На местах лишая не берется загар.

Так как это заболевание, то человеку необходимо принимать решение о лечении. Так, в медицинской практике, дерматологи обычно при отрубевидном лишае назначают пациенту препараты местного действия (мази, крема либо спреи), а также капсулы для приема внутрь, которые будут подавлять размножение и жизнедеятельность споров грибов. Одним из эффективных лекарств этого спектра выступает Дифлюкан – системный микотик.

О чем в этой статье?

Принцип действия Дифлюкана


Дифлюкан относится к противогрибковым средствам. В его основе лежит такое действующее вещество, как флуконазол. Он, в свою очередь, угнетает процессы жизнедеятельности дрожжеподобных грибов, а также купирует их размножение.

Дифлюкан быстро всасывается посредством желудочно-кишечного тракта и распространяется по кровотоку. Уже через 60 минут флуконазол достигает пиковой концентрации и локализуется в пораженном эпидермисе. Его действие сохраняется до тридцати часов. Такая продолжительность дает возможность больному употреблять капсулы однократно.

Дифлюкан эффективен не только от отрубевидного лишая, он также успешно борется с рядом других недугов:

  • стригущий лишай;
  • вагинальный кандидоз;
  • трихофития ногтей (грибок);
  • инфицирование нижних мочевых путей грибками (кандидурия);
  • глубокие микозы, в том числе споротрихоз.

Помимо этого Дифлюкан назначается онкологическим больным, прошедшим лучевую или химическую терапию, носителям ВИЧ-инфекции и СПИДа, с целью предотвращения развития грибковых недугов.

Благодаря приему Дифлюкана, у пациента отмечается снижение активности отрубевидного лишая, более легкого протекания болезни, скорейшего выздоровления.

Инструкция по применению препарата


Как уже было описано ранее, действующее вещество Дифлюкана – это флуконазол. В одной капсуле голубого цвета может быть 50 мг или 150 мг основного компонента. Какую именно выбрать дозировку, поможет инструкция или же четкие назначения лечащего дерматолога.

Так, для взрослого и пациентов преклонного возраста дозировка будет идентичной. Достаточно принять однократно Дифлюкан 150 мг. Повторить дважды, с периодичностью в одну неделю. Капсулу запрещается разжевывать. Ее необходимо запить большим количество воды, не менее ста миллилитров. Употреблять лекарства вне зависимости от приема пищи.

Беременным женщинам, в период лактации и детям, возрастом до 15 лет, использовать Дифлюкан при отрубевидном лишае и других недугах, связанных с дрожжеподобными грибами, нельзя.

Помимо этого, отказом от Дифлюкана выступают следующие факторы:

  1. Индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата.
  2. Если пациент уже принимает терфенадин (действующее вещество антигистаминных средств).
  3. Когда больной употребляет препараты, которые продлевают интервал QT, а также перерабатываются посредством фермента CYРЗА4.

Все вышеуказанные пункты необходимо обязательно учесть при приеме Дифлюкана. Чтобы лекарственное средство смогло оказать организму исключительно положительное воздействие.

Зная, как принимается Дифлюкан при отрубевидном лишае, человек быстро поборет недуг и избавиться от дискомфортной симптоматики.

Случаи передозировки Дифлюканом фиксировались. Отмечается, что у человек наблюдались галлюцинации, спутанность сознания, развивались панические атаки. При таких проявлениях, необходимо оперативно обратиться в медицинское учреждение. Так, врачи проведут промывание желудка, а также окажут больному местное систематическое лечение.

Следует учитывать, что люди, страдающие от энуреза (недержание урины), выводят из организма флюконазол несколько быстрее, нежели здоровые слои населения.

В качестве побочных эффектов, Дифлюкан может выражаться в следующем:

  • головные боли, головокружение, быстрая утомляемость;
  • сыпь на кожных покровах;
  • дисфункции со стороны работы печени;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта – диарея, тошнота, рвота;
  • тремор конечностей.

Обычно Дифлюкан хорошо переносится пациентами, и побочные действия препарата наблюдаются довольно редко.

На скорость управления автотранспортными средствами и другими механизмами, требуемыми особой концентрации внимания, Дифлюкан не оказывает.

Одновременное применение Дифлюкана и мазей от лишая


Дифлюкан на дрожжеподобные грибки оказывает непосредственное воздействие внутри организма, а также накапливается в эпидермисе. Однако если человек хочет избавиться от отрубевидного лишая одними лишь таблетками, то такая терапия может затянуться надолго.

Целесообразнее всего сопрягать прием микотиков с нанесением на пораженные участки кожных покровов противогрибковые мази. Современный фармацевтический рынок предлагает массу эффективных препаратов местного действия. С таким комплексным подходом полностью избавиться от лишая можно всего лишь за одну неделю.

Итак, наиболее назначаемыми лекарственными средствами, которые имеют множество положительных отзывов, являются:

  1. Крем Тербинафин (аналог Фунготербин Нео) относится к противогрибковым средствам. Имеет легкую текстуру, быстро впитывается. Накладывать на эпидермис, пораженный лишаем, марлевые повязки не нужно (как в случае с линиментом бальзамическим). Использовать крем на очищенную кожу, один раз в сутки. Разрешен к использованию детям младшей возрастной группы (от двух лет),а также женщинам в период беременности.
  2. Мазь Вишневского (линимент бальзамический). Она активна по отношению к дрожжеподобным грибам и другим болезнетворным микроорганизмам. Мазь подходит для пациентов любой возрастной категории. Наносить ее нужно на предварительно очищенный участок кожи (вымыть его мылом с нейтральным Рн), посредством марлевого отреза, который потом закрепляется пластырем. Линимент бальзамический оказывает антисептическое, противогрибковое действие, ускоряет процесс регенерации тканей, питает ее. Курс лечения составляет от семи до четырнадцати дней, наносить препарат на кожу нужно дважды в день.
  3. Мазь Циклопирокс, также она реализуется в форме раствора. Терапия этим средством будет максимально короткой, порядка пяти дней. Мазь используется дважды в день, с одинаковым интервалом. Циклопирок запрещено назначать детям, беременным женщинам.
  4. Гель Низорал, удобен в нанесении. Курс терапии составляет минимум 14 дней, даже если симптоматика отрубевидного лишая уже исчезла, отменять гель не следует. Эффект от Низорала заключается в том, что он блокирует выработку эргостерола (Клеточная мембрана споров грибов). Ввиду этого, патогенные микроорганизмы перестают размножаться и начинают гибнуть.

Для скорейшего выздоровления и полного исчезновения клинической картины отрубевидного лишая, капсулы Дифлюкан необходимо сопрягать с применением лекарственных средств местного воздействия.

Благодаря одновременному использованию капсул и мазей, отрубевидный лишай можно вылечить за пять – семь дней.

Аналоги Дифлюкана

В любом аптечном пункте можно без труда найти массу микотиков, как бюджетных, так и дорогих. Нередко пациенты, которым дерматолог назначил прием Дифлюкана, ищут более дешевые капсулы. Ведь стоимость одной капсулы дозировкой 150 мг в среднем составляет порядка 400 рублей. То есть, чтобы пройти полный курс, необходимо потратить более одной тысячи рублей.

Благо нынешняя фармакология располагает в своем арсенале дешевыми аналогами. Кстати, к аналогам относятся те препараты, которые обладают идентичным действующим веществом. В данном случае это флуконазол.

Итак, дженериками Дифлюкана выступают:

  • капсулы Флуконазол, цена одной пилюли равна 18 рублям, считается самым доступным вариантом, производится на отечественном рынке;
  • суспензия Флукорус, для тех, кто не любит пить таблетки, ценовая политика также доступная, один флакон можно приобрести за сто рублей, препарат выпускается на отечественном рынке;
  • капсулы Флюкостат, стоимость порядка двухсот рублей, производится в Российской Федерации, поэтому его легко найти в любом аптечном пункте.

Изучив вышеописанный список дженериков, можно сделать вывод, что отечественный фармацевтический рынок предлагает потребителям более дешевые аналоги зарубежного Дифлюкана. Все они имеют одинаковый состав, и как следствие, такой же терапевтический эффект.

ПРОВИЗОР И СИСТЕМНЫЕ АНТИМИКОТИКИ (ВОСПОМИНАНИЯ И ТРЕВОГИ)

И сразу же мы надолго задумываемся: а насколько необходима информация о патогенных грибах, микозах и антимикотических препаратах (тем более системного действия) для аптечного работника?

Положа руку на сердце, честно признаем, что, несмотря на естественное желание фармацевта помочь пациенту с грибковым заболеванием и увеличить выручку аптеки, самостоятельно рекомендовать и назначать антимикотический препарат системного действия едва ли кто рискнет, да и не имеет на это права.

Однако, благодаря полученным знаниям, аптечный работник при упоминании о системных антимикотиках (СА) мгновенно вспомнит, что:

· СА назначают при глубоких (системных), а также при поверхностных микозах, в том числе при неэффективности препаратов для местного применения.

· Затем память услужливо подскажет, что в настоящее время широко применяют пять СА: гризеофульвин, кетоконазол, тербинафин, итраконазол и флуконазол [4].

· Далее из недр сознания возникнут навеянные рекламой воспоминания о кетоконазоле, хотя, например, при лечении онихомикозов его терапевтическая эффективность едва достигает 50% (причем частота рецидивов составляет в среднем 30–40%), а основной токсический эффект проявляется действием на печень (в ходе лечения у 5–10% больных, принимающих кетоконазол, отмечают повышение концентрации печеночных трансаминаз в крови — маркеров цитолиза гепатоцитов) [2, 3].

· После кетоконазола на память приходит гризеофульвин, который, к сожалению, эффективен только в отношении дерматофитной инфекции и обладает, помимо общих для СА побочных эффектов (тошнота, иногда рвота, боль в эпигастральной области, гепатотоксичность), еще и фотосенсибилизирующим действием. Особенно неприятным является факт, что в опытах на лабораторных животных, получавших гризеофульвин, обнаружены тератогенный и канцерогенный эффекты [1, 3].

А ПОТОМ?

Потом внимание всерьез и надолго сконцентрируется на ФЛУКОНАЗОЛЕ.

ИЗ ДОСЬЕ (СОВЕРШЕННО НЕСЕКРЕТНО)

— препарат класса азолов.

Обладает широким спектром действия. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для дерматофитов составляет в среднем 1 мг/л, для Candida albicans — 0,25 мг/л (!).

Активность флуконазола в отношении плесневых грибов несколько ниже, чем в отношении дрожжевых.

Флуконазол практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После перорального приема создаются почти такие же концентрации в плазме крови, как и после внутривенного введения (абсолютная биодоступность превышает 90%). Широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в том числе цереброспинальной жидкости, где его содержание может составлять 50–80% от такового в сыворотке крови.

При приеме внутрь 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1 мг/л, при повторном назначении достигает 2–3 мг/л. Это превышает МПК для многих чувствительных к флуконазолу грибов.

Показаниями к применению флуконазола служат:

1. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикозы (грибковые поражения ногтей);

2. Инфекции, вызванные грибами рода Candida:

· кожные кандидозные инфекции;

· генитальные кандидозы (вагинальный кандидоз — лечение и профилактика рецидивов; кандидозный баланит);

· кожно-слизистый, хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (обусловленный ношением зубных протезов);

· кандидоз слизистых оболочек (в том числе полости рта и глотки, пищевода);

· генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);

3. Криптококкоз, глубокие эндемические микозы (включая кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз);

4. Профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом.

РЕАЛИИ

В настоящее время на украинском фармацевтическом рынке реально присутствует 4 флуконазолсодержащих препарата. Объединив их общим знаменателем — одна доза (150 мг) и упаковка (№ 1), — с удовлетворением отмечаем, что их оптовая цена в 2001 г. колеблется (в зависимости от производителя) приблизительно в пределах 28—57 грн. (а стоимость дозы 100 мг № 7 оригинального препарата флуконазола — около 243 грн.). Для небольшой аптеки продажа нескольких упаковок такого флуконазола — это солидная часть выручки, а для аптечного работника прибавка к зарплате, если последняя зависит от процента реализации.

33,00 грн.
(цена заводская)

17,00 грн.
(цена заводская)

9,00 грн.
(цена заводская)

Ни в коем случае не фармакоэкономика,

а только элементарная математика и подсчет кассовой выручки.

Возьмем, к примеру, лечение грибковой инфекции ногтей, причем ногтей ног (одна из наиболее длительных схем лечения):

Суточная доза, мг

Продолжительность курса, мес

И вот мы берем калькулятор и подсчитываем:

стоимость 9-месячного курса лечения в зависимости от цены применяемого препарата составит около 1008–2052 грн., а 12-месячного — 1344–2736 грн. (и это в оптовых ценах!).

И опять мы расчехляем калькулятор и растерянно (а, может, и горестно) повторно пересчитываем: 9 грн. • 4 нед • (9 или 12 мес) = 324 или 432 грн.

ЧТО ДЕЛАТЬ? (ПОГОВОРИМ НАЧИСТОТУ)

В этот момент мы вспомним лекции по фармакологии, клинической фармакологии, фармакотерапии и заявим посетителю, врачу и всему миру:

А если именно сейчас, в данную несчастливую минуту не осталось ни оригинальных, ни генерических флуконазолов — не расстраивайтесь:

И только в крайнем случае, когда Вы точно и абсолютно поняли, что таких денег у посетителя нет, не было и не будет, а препарат стоимостью 9, 17 или 33?грн. все же дешевле, торжественно и слегка горделиво излагайте:

«Постойте-постойте, вот совсем недавно поступил наш отечественный (харьковский) ФЛУКОНАЗОЛ. Да, тот же — спектр действия, показания к применению, доза. Стоимость?

В 3–6 раз дешевле. Нет, не стоит благодарностей. Пожалуйста, платите в кассу.

И вот мы снова надолго задумываемся: насколько необходима информация о патогенных грибах, микозах и антимикотических препаратах аптечному работнику.

Положа руку на сердце, честно признаем, что, несмотря на естественное желание помочь пациенту с грибковым заболеванием и увеличить выручку аптеки, самостоятельно рекомендовать и назначать антимикотический препарат системного действия едва ли кто рискнет, да и не имеет на это права. Однако…

Флуконазол — один из наиболее эффективных и относительно безопасных из современных антимикотиков, который применяют более чем в 50 странах мира.

Украина, безусловно, входит в эти пятьдесят стран. Другой вопрос, насколько широко его используют у нас: несмотря на то, что монополизм бренда в прошлом и генерики существенно снизили стоимость ФЛУКОНАЗОЛА, он остается все еще недоступным для очень многих нуждающихся в нем пациентов.

Наконец появился и отечественный генерический ФЛУКОНАЗОЛ, и хотя он стал одним из наиболее дорогостоящих на сегодняшний день препаратов украинского производства, его цена в несколько раз ниже зарубежных флуконазолов.

Трудно переоценить важность данного события. Чем быстрее препарат появится в аптеках, чем быстрее его начнут назначать врачи, тем большее число отечественных потребителей смогут лечиться высокоэффективным и малотоксичным лекарственным средством. Поэтому мы ни на миг не сомневаемся в том, что работники аптеки с огромной радостью воспримут данную информацию, поскольку для наших соотечественников немаловажным фактором является экономия финансовых средств.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. М.: Бином, 1998. — Т.2. — 669 с.

3. Рукавишникова В.М., Суколин Г.И., Куклин В.Т. Лечение и профилактика микозов стоп. Казань, 1994.

4. Сергеев Ю.В., Сергеев А.Ю. Онихомикозы. М.: ГЭОТАР Медицина, 1998. — 126 с.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001955/01 от 15.12.08 - Бессрочно
ФЛУКОНАЗОЛ капс. 100 мг № 10
ФЛУКОНАЗОЛ капс. 50 мг № 10
ФЛУКОНАЗОЛ капс. 150 мг № 1
ФЛУКОНАЗОЛ Пульс-терапия (1 таблетка 1 раз в неделю)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол Штада

Капсулы бело-желтого цвета, размер №1; содержимое капсул - гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания активных веществ препарата Флуконазол Штада

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B45 Криптококкоз

Режим дозирования

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Противопоказания к применению

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции