Сульфаниламидный препарат для лечения дизентерии

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СП), лек. в-ва антимикробного действия-производные амида сульфани-ловой к-ты (сульфаниламида; ф-ла I). Термины "сульфон-амиды" и "сульфаниламиды" используют для обозначения как антимикробных препаратов (собственно СП), так и препаратов с антидиабетич. (напр., букарбан )и мочегонным действием (диакарб; см. Диуретические средства ) , содержащих в молекуле сульфамоильную группу NH 2 SO 2 .

Синтезировано более 10 тыс. производных сульфаниламида, из к-рых в медицине используется ок. 40. СП получают замещением водорода сульфамоильной или аминогруппы сульфаниламида. Большинство лек. ср-в характеризуется наличием незамещенной аминогруппы в пара- положении к сульфамоильной. Антимикробная активность СП обычно повышается при замещении водорода сулъфа-моильной группы нек-рыми гетероциклами (остатками пиримидина, пиразина и др.) и снижается при замещении водорода аминогруппы.

СП,-как правило, бесцв. кристаллы без запаха; нек-рые слегка горьковатого вкуса. Окрашены салазосульфанил-амиды- продукты азосочетания производных СП с салициловой к-той (см. ниже ). СП в виде оснований плохо растворимы в воде. Для приготовления водных растворов их используют в виде натриевых или метилглюкаминовых солей.

СП - препараты широкого спектра антимикробного действия; активны в отношении грамположит. и грамотрицат. бактерий, нек-рых простейших (плазмодии малярии, токсо-плазмы), хламидий, актиномицетов, микобактерий лепры. Неактивны в отношении сальмонелл, синегнойной палочки, микобактерий туберкулеза, спирохет, лептоспир, вирусов. СП оказывают обычно бактериостатич. эффект, подавляя рост и размножение микробных клеток. Бактерицидное действие СП наблюдается только при определенных условиях (в высоких концентрациях, при продолжит. и постоянном воздействии препаратов).

Механизм антибактериального действия заключается в том, что СП нарушают образование микробами необходимой для их развития дигидрофолиевой к-ты, в синтезе к-рой участвует n -аминобензойная к-та (ПАБК). СП конкурирует с ПАБК, в результате чего образуется не дигид-рофолиевая к-та, а ее аналог. СП действуют на те виды микроорганизмов, к-рые самостоятельно осуществляют Синтез дигидрофолиевой к-ты, и не действуют на бактерии, к-рые утилизируют ее в готовом виде. При совместном применении СП с производными диаминопиримидина синтез фолиевых к-т нарушается еще и на стадии образования тетрагидрофолиевой к-ты, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и обусловливает бактерицидное действие.

В зависимости от скорости выведения из организма различают препараты: а) короткого действия (время выведения 50% препарата Т 50 50 10-24 ч), в) длит. действия (Т 50 24-60 ч), г) сверхдлит. действия (Т 50 > 60 ч).

СП средней продолжительности, длительного и сверхдлительного действия составляют группу депо-сульфаниламидов. Последние отличаются от СП короткого действия более высокой липофильностью и поэтому легко реабсор-бируются в почечных канальцах и медленнее выводятся из организма.

Для системного лечения инфекц. заболеваний применяют СП, к-рые легко всасываются в кровь из кишечника. К ним относят стрептоцид (сульфамид; I), норсульфазол (II), сульфадимезин (III), этазол (IV), уросульфан (сульфанил-мочевина; V), сульфадиметоксин (VI), сульфаметоксазол (гантанол; VII), сульфамономегоксин (VIII), сульфапирида-зин (кинекс; IX), сульфален (келфизин, сульфаметопиразин; X) и др.

Для лечения дизентерии и энтероколитов применяют препараты, к-рые трудно всасываются и относительно долго находятся в кишечнике, напр. фталазол (XI), сульгин (XII), фтазин (XIII).

Для лечения неспецифич. язвенного колита, болезни Крона используют салазосульфаниламиды: салазосульфа-пиридин (в ф-лг XIV R-2-пиридинил), салазопиридазин (в ф-ле XIV R такой же, как в IX), салазодиметоксин (в ф-ле XIV R такой же, как в VI).

Обычно применяют комбинир. препараты, содержащие СП и производные диаминопиримидина, потенцирующие действие СП, напр.: бисептол (бактрим)-смесь сульфамет-оксазола (VII) и триметоприма (XV) в соотношении 5:1; сульфатен-смесь сульфамонометоксина (VIII) и триметоприма в соотношении 2,5:1.

При больших концентрациях СП в организме возможно развитие кристаллурии (выпадение в почках кристаллов СП и продуктов их ацетилирования и выведение их с мочой) и др. побочных явлений.

Лит.: Падейская Е. Н., Полухина Л. М., Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Кивмаи Г. Я., Рудзит Э.Я., Яковлев В. П., Фармакокинетика хи-миотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М.Д., Лекарственные средства, 11 изд., т. 2, М., 1988. Л. Д. Шипилова .

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.

Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются высокоактивными антибактериальными средствами. Триметоприм, ингибируя редуктазу дигидрофолиевой кислоты, блокирует ее переход в активную тетрагидрофолиевую кислоту. Поэтому при введении комбинированных сульфаниламидных препаратов тормозится не только синтез фолиевой кислоты, но и ее превращение в активный кофермент (тетрагидрофолат). Препараты обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Основной путь введения сульфаниламидов - через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов - фталазол, фтазин, салазосульфаниламиды, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые барьеры, в том числе гепатогематический, гематоэнцефалический, плацентарный. В печени биотрансформируются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей.

Основной путь биотрансформации сульфаниламидов - ацетилирование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. При инфекции мочевых путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в свободной форме (уросульфан, этазол).

Другой путь биотрансформации - глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образующиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).

Однако их назначение в раннем возрасте весьма опасно, так как функциональная незрелость глюкуронилтрансферазы (катализатор глюкуронидации) приводит к накоплению сульфаниламида в крови и интоксикации. Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформацин главным образом с мочой. При заболевании почек экскреция замедляется - могут возникнуть токсические эффекты.

Несмотря на выраженную избирательность действия, сульфаниламидные препараты дают многочисленные осложнения: аллергические реакции, поражение паренхиматозных органов (почек, печени), нервной системы, крови и кроветворных органов. Частое осложнение - кристаллурия как результат кристаллизации сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов в почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Выпадая в осадок, они образуют песок, камни, раздражающие почечную ткань, закупоривающие мочевые пути и приводящие к почечным коликам. Для профилактики назначают обильное питье, снижают кислотность мочи (для подщелачивания мочи назначают цитраты или гидрокарбонат натрия). Очень эффективно использование комбинаций, состоящих из 2-3 сульфаниламидов (вероятность кристаллурии снижается в 2-3 раза).

Осложнения со стороны крови проявляются цианозом, метгемоглобинемией, гемолитической анемией, лейкопенией, агранулоцитозом.

Цианоз развивается вследствие блокады карбоангидразы эритроцитов, это затрудняет отдачу углекислоты и оксигенирование гемоглобина. Угнетение активности пероксидаз и каталаз способствует накоплению в эритроцитах перекисей и последующему окислению железа гемоглобина (метгемоглобин). Эритроциты, содержащие сульфагемоглобин, теряют осмотическую стойкость и лизируются ( гемолитическая анемия).

В костном мозге под влиянием сульфаниламидов может наблюдаться повреждение кровообразующих клеток, что приводит к развитию агранулоцитоза, анемии апластического характера.

Образование клеточных элементов крови происходит при обязательном участии фолиевой кислоты, которую организм получает с пищей, либо в качестве продукта жизнедеятельности сапрофитной микробной флоры кишечника: сульфаниламиды при длительном применении угнетают сапрофитные микроорганизмы кишечника, а если при этом имеет место недостаточное поступление фолиевой кислоты с пищей, то может возникнуть апластическая анемия.

Возникновение лейкопении объясняется блокадой цинксодержащих ферментов, которые в большом количестве содержатся в лейкоцитах. Имеет значение и непосредственное токсическое влияние сульфаниламидов на лейкоциты, как производных анилина.

Действие сульфаниламидов на центральную нервную систему проявляется в виде головокружений, головных болей, замедления реакций, депрессии. Возможны поражения периферической нервной системы в виде невритов, полиневритов (гиповитаминоз В 1 , нарушение ацетилирования холина).

Сульфаниламиды, особенно бактрим, нельзя назначать беременным женщинам, так как эти препараты обладают тератогенным действием, создают опасность для внутриутробного развития плода. Кормящие женщины не должны принимать сульфаниламиды, так как они выводятся с молоком.

Хотя значение сульфаниламидов для клинической практики в последнее время снизилась из-за большого количества устойчивых штаммов, комбинированные препараты по-прежнему широко применяются: высокая антибактериальная активность, медленно развивается устойчивость, низкий процент осложнений. Используются они при мочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы), ко-тримоксазол назначают больным СПИДом при пневмоцистной пневмонии, которая является основной причиной смерти таких пациентов.

При местном применении надо помнить; что препараты действуют только в чистой ране, так как присутствие гноя, некротических тканей, крови содержит большое количество ПАБК, что тормозит антибактериальную активность сульфаниламидов. Поэтому надо предварительно обработать рану, промыть перекисью водорода и другими антисептиками, а затем наносить препарат. Кроме того, сульфаниламиды тормозят образование грануляций, поэтому в период заживления раны их надо заменить другими местными средствами.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма
рег. №: ЛСР-000845/10 от 02.09.10 - Бессрочно Дата перерегистрации: 20.07.16
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульгин Авексима

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.

сульфагуанидина моногидрат 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 90 мг, кальция стеарат - 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - упаковки групповые.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике. Сульгин Авексима оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Фармакокинетика

Показания препарата Сульгин Авексима

бактериальная дизентерия;
колит и энтероколит;
подготовка к операции на толстой кишке.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A03	Шигеллез
A04	Другие бактериальные кишечные инфекции
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут.

Детям старше 3 лет - 0.5 г 4 раза/сут в течение 7 дней.

При лечении других инфекций : взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.

Детям старше 3 лет - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гиповитаминоз В, лейкопения, неврит.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к компонентам препарата или другим сульфаниламидам;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нефроуролитиаз;
порфирия;
В 12 -дефицитная анемия;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 3 лет;
гипербилирубинемия (у детей).

Применение у детей

Запрещено применение препарата у детей в возрасте до 3-х лет.

При острой дизентерии детям старше 3 лет - 0.5 г 4 раза/сут в течение 7 дней.

При лечении других инфекций : детям старше 3 лет - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Особые указания

С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут).

Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Снижает надежность пероральной контрацепции.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают ПАБК).

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты непрямого действия усиливают выраженность побочных эффектов препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Сульгин Авексима

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Сульгин Авексима

При истечении срока годности препарат не применять.

Состав: действующее вещество: 1 таблетка содержит фталилсульфатиазол 500 мг (0,5 г); вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кишечных инфекциях.

Фармакологические свойства. Фталазол является сульфаниламидным препаратом. Оказывает бактериостатическое действие. Основной механизм действия обусловлен нарушением синтеза в микроорганизмах их ростовых факторов – фолиевой и дигидрофолиевой кислот. Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; основное количество препарата задерживается в тонком кишечнике, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы. При этом создается высокая концентрация сульфаниламида в кишечнике. Выделяется преимущественно с калом. Небольшое всосавшееся количество (5-10 % от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой.

Показания к применению. Острая дизентерия (шигеллез), хроническая дизентерия в стадии обострения, колит, энтероколит, гастроэнтерит; для предупреждения инфекционных осложнений при проведении операций на кишечнике.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу, сульфаниламидным препаратам и/или другим компонентам препарата; базедова болезнь; заболевания крови; острый гепатит.

Надлежащие меры безопасности при применении. С осторожностью назначают пациентам с нефрозом, нефритом. В период приема Фталазола пациентам необходимо принимать витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота), потому что в связи с угнетением роста кишечной палочки уменьшается синтез витаминов этой группы.

Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью. Фталилсульфатиазол проникает через плаценту, а исследования на животных выявили его неблагоприятное действие на плод, поэтому препарат не применяют в период беременности. Фталилсульфатиазол проникает в грудное молоко и может вызвать ядерную желтуху у детей, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.
Дети. Применяют детям с 3 лет.

Способ применения и дозы. Применяют взрослым и детям с 3 лет внутрь.
Взрослые и дети старше 12 лет. При острой форме дизентерии взрослым и детям старше 12 лет назначают: в 1-2 день – по 1 г 6 раз в сутки (каждые 4 часа), на 3-4 день – по 1 г 4 раза в сутки (каждые 6 часов), на 5-6 день – по 1 г 3 раза в сутки (каждые 8 часов). Курсовая доза составляет 25-30 г. Через 5-6 дней после первого курса лечения проводят второй курс: 1-2 день – по 1 г через 4 часа (ночью – через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4 день – по 1 г через 4 часа (ночью – не назначают), всего 4 г в сутки; 5 день – по 1 г через 4 часа (ночью – не назначают), всего 3 г в сутки. Общая доза на 2 курс – 21 г; при легком течении болезни дозу можно снизить до 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г. При лечении других заболеваний взрослым препарат назначают в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня – 0,5-1 г.
Дети с 3 до 12 лет. Детям с 3 до 7 лет назначают по 500 мг на прием 4 раза в сутки; с 7 до 12 лет – 500-750 мг на прием 4 раза в сутки. Курс лечения – до 7 дней. При лечении других заболеваний препарат применяют в 1-й день из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки. Принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В следующие дни применяют по 250-500 мг каждые 6-8 часов. Курс лечения – до 7 дней. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее измельчают и разводят в небольшом количестве кипяченой охлажденной воды.

Передозировка. Симптомы: возможно возникновение макроцитоза и панцитопении, обусловленное дефицитом фолиевой кислоты. Этого можно избежать назначением кислоты фолиевой или кальция фолината. Усиление побочных реакций.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты. Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, возникают редко в связи с незначительным всасыванием действующего вещества.
Аллергические реакции, в том числе лихорадка, высыпания, зуд.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия.
Другие: гиповитаминоз витаминов группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота) вследствие угнетения кишечной микрофлоры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В зависимости от характера заболевания препарат можно применять в сочетании с антибиотиками (наблюдается усиление противомикробного действия). Одновременно с препаратом Фталазол целесообразно назначать сульфаниламиды, которые хорошо всасываются (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и т.п.). Несовместим с ПАСК, салицилатами, дифенином (усиление токсического эффекта фталазола), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (повышение риска развития анемиии и метгемоглобинемии), препаратами мужских и женских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови). Фталазол нельзя применять одновременно с энтеросорбентами и слабительными средствами. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке или без вложения в пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СП), лекарственные вещества антимикробного действия-производные амида сульфани-ловой кислоты (сульфаниламида; формула I). Термины "сульфон-амиды" и "сульфаниламиды" используют для обозначения как антимикробных препаратов (собственно СП), так и препаратов с антидиабетич. (например, букарбан)и мочегонным действием (диакарб; см. Диуретические средства), содержащих в молекуле сульфамоильную группу NH 2 SO 2 .

Синтезировано более 10 тысяч производных сульфаниламида, из которых в медицине используется около 40. СП получают замещением водорода сульфамоильной или аминогруппы сульфаниламида. Большинство лек. средств характеризуется наличием незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамоильной. Антимикробная активность СП обычно повышается при замещении водорода сулъфа-моильной группы нек-рыми гетероциклами (остатками пиримидина, пиразина и др.) и снижается при замещении водорода аминогруппы.

СП,-как правило, бесцв. кристаллы без запаха; некоторые слегка горьковатого вкуса. Окрашены салазосульфанил-амиды- продукты азосочетания производных СП с салициловой кислотой (см. ниже). СП в виде оснований плохо растворимы в воде. Для приготовления водных растворов их используют в виде натриевых или метилглюкаминовых солей.

СП - препараты широкого спектра антимикробного действия; активны в отношении грамположит. и грамотрицат. бактерий, некоторых простейших (плазмодии малярии, токсо-плазмы), хламидий, актиномицетов, микобактерий лепры. Неактивны в отношении сальмонелл, синегнойной палочки, микобактерий туберкулеза, спирохет, лептоспир, вирусов. СП оказывают обычно бактериостатич. эффект, подавляя рост и размножение микробных клетоколо Бактерицидное действие СП наблюдается только при определенных условиях (в высоких концентрациях, при продолжит. и постоянном воздействии препаратов).

Механизм антибактериального действия заключается в том, что СП нарушают образование микробами необходимой для их развития дигидрофолиевой кислоты, в синтезе которой участвует n-аминобензойная кислота (ПАБК). СП конкурирует с ПАБК, в результате чего образуется не дигид-рофолиевая кислота, а ее аналог. СП действуют на те виды микроорганизмов, которые самостоятельно осуществляют Синтез дигидрофолиевой кислоты, и не действуют на бактерии, которые утилизируют ее в готовом виде. При совместном применении СП с производными диаминопиримидина синтез фолиевых кислот нарушается еще и на стадии образования тетрагидрофолиевой кислоты, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и обусловливает бактерицидное действие.

В зависимости от скорости выведения из организма различают препараты: а) короткого действия (время выведения 50% препарата Т 50 50 10-24 ч), в) длительного действия (Т 50 24-60 ч), г) сверхдлительного действия (Т 50 > 60 ч).

Для системного лечения инфекц. заболеваний применяют СП, которые легко всасываются в кровь из кишечника. К ним относят стрептоцид (сульфамид; I), норсульфазол (II), сульфадимезин (III), этазол (IV), уросульфан (сульфанил-мочевина; V), сульфадиметоксин (VI), сульфаметоксазол (гантанол; VII), сульфамономегоксин (VIII), сульфапирида-зин (кинекс; IX), сульфален (келфизин, сульфаметопиразин; X) и др.

Для лечения дизентерии и энтероколитов применяют препараты, которые трудно всасываются и относительно долго находятся в кишечнике, например фталазол (XI), сульгин (XII), фтазин (XIII).

Для лечения неспецифический язвенного колита, болезни Крона используют салазосульфаниламиды: салазосульфа-пиридин (в формулг XIV R-2-пиридинил), салазопиридазин (в формуле XIV R такой же, как в IX), салазодиметоксин (в формуле XIV R такой же, как в VI).

Обычно применяют комбинир. препараты, содержащие СП и производные диаминопиримидина, потенцирующие действие СП, например: бисептол (бактрим)-смесь сульфамет-оксазола (VII) и триметоприма (XV) в соотношении 5:1; сульфатен-смесь сульфамонометоксина (VIII) и триметоприма в соотношении 2,5:1.

Литература: Падейская Е. Н., Полухина Л. М., Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Кивмаи Г. Я., Рудзит Э.Я., Яковлев В. П., Фармакокинетика хи-миотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М.Д., Лекарственные средства, 11 изд., т. 2, М., 1988. Л. Д. Шипилова.

Химическая энциклопедия. Том 4 >> К списку статей

Фталазол – покупают для ослабления и устранения кишечных инфекций. Препарат запрещено использовать беременным и в период кормления грудью. Можно использовать для лечения детей в возрасте от трех лет, но проконсультируйтесь у врача перед началом лечения, хотя препарат и отпускается без рецепта.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: Фталилсульфатиазол.

1 таблетка содержит фталилсульфатиазола 500 мг

крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологические свойства

Это сульфаниламидный препарат. Этот препарат задерживает рост и размножение бактерий.

Это лекарственное средство медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Основной объем этого препарата задерживается в тонком кишечнике. При этом происходят химические реакции при которых создается высокое количество сульфаниламиды в кишечнике. Из организма человека выводится преимущественно с калом. Незначительный объем всосавшегося (5-10% от дозы), распределяется в равномерном порядке по организму, ацетилируется в печени и выводится с мочой.

Показания и способ использования. Дозировка

Это лекарственное средство назначают при:

диагностировании острой дизентерии (шигеллёзе)
хронической дизентерии в стадии обострения,
гастроэнтерите
колите (воспаление слизистой оболочки толстой кишки)
энтероколите
операциям на кишечнике, во избежание развития возможных инфекций

Не использовать дольше нужного без консультации у врача.

Использовать детям в возрасте от 3 лет (при необходимости растворить в небольшом количестве воды) и взрослым перорально.

Для взрослых и детей старше 12 лет

Если у больных наблюдается острая форма дизентерии, то используют дозирования на 1-2 день – по 6 г в течение суток (по 1 г каждые 4:00), на 3-4 день – по 4 г в течение суток (по 1 г каждые 6:00), на 5-6 день – по 3 г в течение суток (по 1 г каждые 8:00). В течение всего курса лечения дозировку держится в пределах 25-30 г.

Через 5-6 дней после прохождения первого курса лечения нужно провести следующий курс: 1-2 день – по 1 г через каждые 4:00 (ночью – через 8:00), всего 5 г в течение суток. 3-4 день – по 1 г через 4:00 (ночью – не использовать), всего 4 г в сутки. 5 день – по 1 г через 4:00 (ночью – не использовать), всего 3 г в течение суток. Дозировка в течение второго курса - 21 г.

Если у больного наблюдается легкое течение заболевания, то дозировку препарата можно уменьшить до 18 г.

Максимальная дозировка для взрослых: разовая доза не должна превышать 2 г, суточная - 7 г.

Если этим препаратом лечатся какие иные болезни, то стоит в течение первых 2-3 дней назначают по 1-2 г в течение каждых 4-6 часов, в последующие 2-3 дня – по 0,5-1 г.

Для детей в возрастном диапазоне от 3 до 12 лет

Если у больных наблюдается острая дизентерия, то дозировка составляет 500 мг 4 раза в течение суток. В возрастном диапазоне от 7 до 12 лет - 500-750 мг на прием 4 раза в сутки. Курс лечение не должен быть длиннее чем одну неделю.

Если этим препаратом лечатся какие иные болезни, то стоит соблюдать дозировку в первый день в пересчете ста миллиграмм на килограмм от массы тела в течение суток. Использовать одинаковые дозы через каждые 4:00, на ночь прекратить потребление препарату. На протяжении следующих дней использовать дозировку размером по 250-500 мг каждые 6-8 часов. Такой курс лечение не должно продолжаться дольше одной недели.

При невозможности проглатывания таблетки ребенком, ее следует измельчить и растворить в небольшом количестве чистой воды.

Если больной потребляет кроме этого и иные лекарственные средства, стоит проконсультироваться с врачом перед применением препарата.

Использовать для лечения заболеваний у детей препарат разрешено при возрасте от 3 лет.

Главное действующее вещество проникает через плаценту. Научные исследования на животных показали, что препарат обладает неблагоприятным воздействием на плод, поэтому этот препарат запрещено использовать при беременности.

Главное действующее вещество попадает в грудное молоко, это может быть причиной развития ядерной желтухи у детей, а также гемолитической анемии у детей с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Это лекарственное средство не следует использовать если вы кормите ребенка грудным молоком.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу этого лекарственного средства, сульфаниламидных препаратов и / или других компонентов этого препарата.
острый гепатит
заболевания крови
базедова болезнь

Передозировка

Симптомы: может развиться макроцитоз и панцитопения (дефицит клеток крови), вызванных недостатком фолиевой кислоты. Избежать этого можно при назначении фолиевой кислоты или фолината кальция.

Может наблюдаться усиление побочных эффектов.

Лечение: отказ от использования этого препарата, симптоматическая терапия (лечение симптомов, остались после передозировки и остаточных осложнений).

Если у больного появились вредные проявления использования этого препарата, то следует провести консультацию у врача.

Системные побочные эффекты, привычные для этой группы лекарств (сульфаниламидов), редко проявляются из-за того, что они (сульфаниламиды) в небольшом количестве всасываются организмом человека.

Могут наблюдаться такие эффекты как:

реакция повышенной чувствительности, в нее входят аллергические реакции, такие как зуд, сыпь, лихорадка.
агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов), апластическая анемия
недостаток витаминов группы B из-за того, что препарат подавляет кишечную микрофлору.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При условии, что больной потребляет какие-то дополнительные лечебные препараты, следует в обязательном порядке пойти на консультацию к врачу во избежание возможных осложнений.

В зависимости от того, на что именно вы болеете препарат можно использовать одновременно с антибиотиками, но только при предварительной консультации у врача.

Одновременно с этим лекарственным препаратом можно назначать сульфаниламиды, хорошо всасываются.

дифенином (усиливает токсичность лекарственного средства),
пара-аминосалициловою кислотой (ПАСК),
оксациллином (уменьшает активность оксациллина),
салицилатами
нитрофуранами (увеличивает риск проявления анемии и метгемоглобинемии),
хлоридом кальция и витамином К (уменьшает свертываемость крови),
препаратами мужских и женских половых гормонов (подавляет функционирования половых желез).

Этот препарат нельзя использовать одновременно с энтеросорбентами (например, активированный уголь) и слабительными препаратами.

Миелотоксические (негативное влияние на кроветворную ткань костного мозга) лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности (негативное влияние на клетки крови) препарата.

Особенности использования

Перед использованием этого препарата стоит посетить консультацию у врача.

С осторожностью назначают больным, имеющим любые поражения почек.

В течение использования этого лекарственного средства больные дополнительно потреблять витамины группы B, так как в связи с угнетением роста кишечной палочки уменьшается синтез витаминов этой группы.

При содержании симптомов заболевания и отсутствии эффекта действия препарата или при ухудшении состояния больного, проявлении нежелательных явлений, нужно (временно) остановить прием этого препарата и проконсультироваться у врача.

Это лекарственное средство никоим образом не влияет на скорость ваших психомоторных реакций.

10 таблеток, в блистере – 10,81-15,00 грн по Украине.

Срок годности и условия хранения

Хранить не более 5 лет.

Хранить в оригинальном упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Читайте также:

1 таб.
сульфагуанидина моногидрат	500 мг