Метронидазол поможет ли от золотистого стафилококка

Хотите читать
DELFI без рекламы?

Подпишитесь на DELFI plus и получите доступ к уникальному контенту без коммерческой рекламы.

Слово это — "стафилококк", известно сейчас практически всем и мало у кого вызывает положительные эмоции. Десятки болезней людей и зверей обязаны своим возникновением стафилококку, при лечении этих болезней врачи испытывают серьезные трудности, нет на земном шаре человека, у которого хотя бы раз в жизни не возникли проблемы со здоровьем, связанные именно со стафилококком.

Стафилококки — это целый род микроорганизмов, на сегодня известно уже 27 видов, при этом 14 видов обнаружены на коже и слизистых оболочках человека. Большинство стафилококков абсолютно безвредны: из упомянутых 14 видов, только 3 способны вызывать болезни, но и этих трех более чем достаточно…

Опасность и болезнетворность любой бактерии, а стафилококк в данном аспекте не исключение, определяется присутствием т.н. "факторов патогенности" — т.е. опасен не микроб сам по себе, а совершенно конкретные вещества (либо входящие в состав микроба, либо образуемые микробом в процессе жизнедеятельности). Образно говоря, не солдата следует опасаться, а ножа в его руке. Уникальность стафилококка как раз и состоит в том, что это солдат, увешанный самым разнообразным оружием с ног до головы. Микробный спецназ, короче говоря…

Маленькое, невзрачное и неподвижное зернышко, — а именно так выглядит стафилококк под микроскопом, — оказывается грозным противником: каждая частица, каждый элемент его структуры, каждый биохимический процесс — источник опасности.

Окружающая стафилококк микрокапсула отражает атаки фагоцитов (клеток пожирателей микробов), способствует проникновению бактерий в ткани организма. Клеточная стенка вызывает воспалительные и аллергические реакции, нейтрализует иммуноглобулины, обездвиживает фагоциты. Многочисленные ферменты разрушают структуры клеток, обезвреживают антибиотики. А еще образуются т.н. гемолизины — вещества, повреждающие эритроциты, лейкоциты и многие другие клетки. Гемолизинов целых четыре разновидности, одна противнее другой. И без того немалый арсенал стафилококка, дополняют токсины — сильнейшие яды, каждый со своим действием, а всего их не меньше десятка.

Подробное перечисление стафилококковых "вредностей" может показаться читателю очередной и весьма злонамеренной медицинской страшилкой. Но обойтись без этих описаний невозможно, ибо подлинная сущность стафилококковых инфекций как раз и состоит в огромном количестве повреждающих факторов — удивительном и не имеющем в микробном мире аналогов.

С одной стороны, становится понятным разнообразие стафилококковых болезней. Это вам не какая-нибудь дифтерийная палочка с одним единственным токсином и одной единственной болезнью. От вооруженного до зубов стафилококка ожидать можно чего угодно — и гнойника на коже, и менингита, и воспаления легких, и сепсиса, и кишечной инфекции…

С другой стороны, подлинная опасность конкретного стафилококка определяется именно наличием вышеупомянутых факторов патогенности. Ибо совсем не обязательно, что у данного микроба все эти ужасы присутствуют. Большинство стафилококков — ребята мирные, мы ведь уже говорили о том, что из 14 видов, на человеке обитающих, только 3 способны вызывать болезни — именно потому, что только они имеют оружие (те самые факторы патогенности). Вот об этой троице и стоит поговорить подробнее. Итак, имеются три вида болезнетворных стафилококков: золотистый стафилококк (по-латыни — staphylococcus aureus, в анализах и других медицинских документах никогда не пишут полностью название рода "staphylococcus", а ограничиваются большой буквой "S" — т.е. S. aureus), эпидермальный стафилококк (S. epidermidis) и сапрофитный стафилококк (S. saprophyticus).

Сапрофитный стафилококк — самый "мирный" и очень редко поражает детей. Большой любитель женского пола — чаще всего и именно у женщин вызывает воспаления мочевого пузыря (реже почек), поскольку основное место его обитания — кожа в области гениталий и слизистая оболочка мочеиспускательного канала.

Эпидермальный стафилококк — менее разборчив, жить может где угодно — на любых слизистых оболочках, на любом участке кожи — это нашло отражение и в названии микроба (эпидермис — поверхностный слой кожи). Способность S. epidermidis вызывать болезни невелика — организм здорового человека любого возраста (даже новорожденного) легко с ним справляется. Парадокс: живет эпидермальный стафилококк на коже, но никаких кожных гнойничков не вызывает практически никогда. Абсолютное большинство инфекций возникают у людей ослабленных, перенесших операции, находящихся в реанимационных отделениях. Микроб с поверхности кожи через раны, дренажи, сосудистые и мочевые катетеры проникает в организм… Может возникнуть и заражение крови, и эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца). Именно эпидермальный стафилококк подлинное наказание для хирургов, занимающихся внутренним протезированием, — любые искусственные клапаны, сосуды, суставы — если и инфицируются, то почти всегда именно этим стафилококком.

И, наконец, самый известный, печально, к сожалению, известный стафилококк — золотистый. На его фоне все остальные представители стафилококкового племени кажутся мирными домашними зверушками. Практически все, связанные со стафилококком медицинские проблемы, подразумевают присутствие именно золотистого стафилококка.

Только золотистый стафилококк обладает полным арсеналом повреждающих факторов. Только он способен упорно и изобретательно отбиваться от антибиотиков и антисептиков. Никаких поблажек, никаких скидок на пол и возраст — и новорожденные, и взрослые, и старики: все уязвимы, чувствительны, подвержены… Нет такого органа в организме человека, куда бы не смог проникнуть золотистый стафилококк и где бы он не смог вызвать воспалительный процесс. Возникновение не менее 100 опаснейших человеческих болезней прямо связано с золотистым стафилококком и только с ним.

Под микроскопом колонии золотистого стафилококка имеют оранжевый или желтый цвет — отсюда и название. Микроб удивительно устойчив во внешней среде. Такой устойчивостью обладают многие другие бактерии, но при воздействии неблагоприятных факторов они образуют споры — микробы погибают, споры остаются. После того, как внешние условия улучшаться — споры превращаются в бактерии, а те уже атакуют организм человека. Стафилококк спор не образует. И, тем не менее, устойчив. И всегда готов.

Золотистый стафилококк не теряет активность при высушивании. 12 часов живет под воздействием прямых солнечных лучей. В течение 10 минут выдерживает температуру в 150 С! Не погибает в чистом этиловом спирте. Не боится перекиси водорода, мало того — вырабатывает особый фермент каталазу, которая разрушает перекись водорода, а сам микроб усваивает образующийся при этом кислород.

Уникальная особенность именно стафилококка — способность выживать в растворах натрия хлорида — т.е. поваренной соли. 3 чайных ложки соли на стакан воды — выдержит легко. Почему это так важно? Да потому, что только стафилококк может выжить в потовой железе — соленый человеческий пот ему ни по чем! А еще микроб вырабатывает фермент липазу, которая разрушает жиры вообще и сальную пробку в устье волосяного мешочка в частности. Очевидное и печальное следствие: практически 100% кожных гнойников (чирей, ячменей, фурункулов, карбункулов и т.д.) — это золотистый стафилококк и только золотистый стафилококк. Уже само знание этого факта легко убедит читателя в том, что нет на земном шаре человека, никогда не имевшего стафилококковой болезни — жизнь прожить и ни разу не обнаружить на себе какого-нибудь прыща — практически невозможно.

Но есть у стафилококка и своя ахиллесова пята — совершенно странная, толком непонятная, но очень высокая чувствительность к анилиновым красителям — прежде всего к раствору бриллиантового зеленого — той самой обычной зеленке, что есть в каждом доме.

Упомянутые кожные проблемы — пример типичных для золотистого стафилококка местных инфекций. Воистину это цветочки, в сравнении с ягодками — инфекциями общими, или системными. Микроб вырабатывает особый фермент — коагулазу (этот фермент в принципе есть только у золотистого стафилококка). Когда с поверхности кожи стафилококк попадает в сосудистое русло, то, под действием коагулазы, начинается свертывание крови и бактерии оказываются внутри микротромбов — надежно спрятанные от защитных факторов иммунитета. С одной стороны так может возникнуть стафилококковый сепсис (т.е. заражение крови, вызванное стафилококком), с другой стороны стафилококк может попасть в любой орган и, соответственно, в любом органе вызвать гнойный воспалительный процесс.

Чаще всего возникают стафилококковая пневмония, поражение клапанов сердца, гнойники могут обнаруживаться где угодно — и в печени, и в головном мозге, и в почках. Одна из самых частых проблем — остеомиелит (воспаление костной ткани). Парадоксально, но при открытых переломах костей, остеомиелит далеко не всегда стафилококковый, а вот когда он возникает "ни с того, ни с сего" — виновником "торжества" почти всегда оказывается золотистый стафилококк.

С поверхности кожи стафилококк может проникать в грудную железу (именно он главная причина гнойных маститов), а со слизистых оболочек верхних дыхательных путей — в полость уха, придаточные пазухи носа, опускаться вниз в легкие (еще один вариант развития стафилококковой пневмонии).

И это еще не все!! Стафилококки вырабатывают сильнейшие яды (токсины), которые сами по себе способны вызывать очень тяжелые заболевания.

Один из таких токсинов (эксфолиатин) поражает новорожденных. Яд действует на кожу, вызывая образование пузырей, как при ожогах. Эта болезнь даже получила название "синдром ошпаренных младенцев". Со стафилококковыми токсинами связан и синдром токсического шока, описанный в 1980 г на заре применения женщинами сорбирующих тампонов в период менструаций.

Самая распространенная токсическая стафилококковая болезнь — пищевое отравление. Почти 50% всех золотистых стафилококков выделяют энтеротоксин — яд, вызывающий сильнейший понос, рвоту, боли в животе. Стафилококки прекрасно размножаются во многих пищевых продуктах, особенно любят масляные кремы, овощные и мясные салаты, консервы. В процессе размножения в пище накапливается токсин, и именно с токсином, а не с самим микробом, связаны симптомы заболевания у неосторожного едока. Немалую роль играет устойчивость и микробов, и токсинов к консервирующим концентрациям соли, а также способность выдерживать кипячение.

Вот какое зловредное существо стафилококк! Самое же интересное состоит в том, что, несмотря на многочисленные ферменты и опаснейшие токсины, несмотря на поразительную устойчивость во внешней среде, микроб ничего не может поделать с иммунной защитой здорового человека: против каждого яда имеется противоядие, системы общего и местного иммунитета способны нейтрализовывать факторы патогенности, сдерживать размножение стафилококков, предотвращать возникновение болезней!

На поверхности кожи, на слизистых оболочках носоглотки и влагалища, в кишечнике, наконец, стафилококки могут жить годами, мирно сосуществуя с человеком и не причиняя ему никакого вреда. Знакомство со стафилококком начинается сразу же после рождения — инфицируются практически все новорожденные, но большинство в течение нескольких дней или недель от микроба избавляются. В носоглотке стафилококк постоянно живет у 20% людей, у 60% — эпизодически и лишь каждый пятый обладает настолько сильной защитой, что носительство микроба оказывается невозможным.

Таким образом, стафилококк — сплошь и рядом оказывается абсолютно нормальным и естественным представителем опять-таки абсолютно нормальной и естественной микрофлоры человека. Но, поскольку потенциальная вредность такого соседства очевидна, неудивительно, что стафилококк относят к условно-патогенным бактериям — т.е. микробам, способным вызывать болезни, но лишь при определенных обстоятельствах.

Любые обусловленные стафилококком медицинские проблемы предусматривают возникновение факторов, снижающих иммунную защиту человека. Повреждения кожи (травмы, занозы, трение об одежду, нарушение правил гигиены) — предпосылка к местным гнойным инфекциям, снижение иммунитета вследствие других болезней, расстройства питания, стрессы, гиповитаминозы — предпосылки к общим инфекциям, нарушение правил приготовления и хранения продуктов питания — предпосылки к пищевым отравлениям.

Но, и это очень (!) важно, всегда разграничивать такие понятия, как стафилококк и стафилококковая инфекция. Обнаружение стафилококка при отсутствии реальных симптомов болезни — вовсе не повод к незамедлительному спасению и глотанию лекарств.

При всей однозначной теоретической справедливости приведенного выше правила, практические действия… На практике все очень часто происходит с точностью, до наоборот. В молоке здоровой кормящей женщины обнаруживается стафилококк (как правило, вообще попавший туда с поверхности кожи) и это служит поводом для прекращения кормления! В анализе кала на дисбактериоз или в мазке из зева выявлено присутствие стафилококка, и при отсутствии даже намеков на инфекционную болезнь, при нормальной температуре тела и не нарушенном общем состоянии дитя кормят антибиотиками! Более того, стафилококку часто приписывают болезни, в принципе ему не свойственные, обвиняя его то в запоре, то в аллергическом дерматите, объясняя его присутствием повышенное газообразование в кишечнике, срыгивания, икоту, дрожание подбородка, избыточное образование слюны, хрюканье носом и т.д. и т.п.

Повторимся, учитывая важность вопроса: лечат людей, а не анализы (вообще); лечат стафилококковую инфекцию, а не стафилококк (в частности).

Лечение стафилококковых болезней — удивительно сложная задача, ибо нет микроба, способного сравниться со стафилококком по способности вырабатывать устойчивость к антибиотикам и другим антибактериальным средствам. Опыт первого применения пенициллина показал его эффективность именно по отношению к стафилококкам. Прошло чуть более полувека, и сейчас о таких стафилококках можно только мечтать. Фармакологи синтезируют все новые и новые антимикробные средства, а микробиологи, с не меньшей частотой, обнаруживают стафилококки, к этим средствам не чувствительные.

Главная причина этого явления не только сам стафилококк, но и неоправданно широкое применение антибиотиков в ситуациях, когда без этого вполне можно обойтись. Парадокс, но даже некоторые стафилококковые болезни в лечении антибиотиками не нуждаются — например, пищевые отравления, связанные, как мы уже говорили, не с самим микробом, а с его токсинами.

Стафилококк стафилококку рознь. Самые опасные и устойчивые ко многим лекарствам обитают в больницах. Жизнь там нелегкая (и для бактерий в том числе), но стафилококки, выжившие в условиях постоянного применения дезинфицирующих средств и массового использования антибиотиков — серьезнейший фактор риска, основа т.н. госпитальной инфекции.

Повторимся: лечение стафилококковых болезней задача сложная, путь к ее решению долог и дорог, но вполне реален. Конкретный стафилококк, устойчивый ко всем антибактериальным средствам, — явление очень редкое. Бактериологические методы позволяют не только обнаружить виновника болезни, но и определить его чувствительность к лекарствам, после чего провести курс эффективной терапии. Гнойные очаги в соответствующих органах устраняются оперативными вмешательствами, используются также антистафилококковые плазма и иммуноглобулины, посредством которых в организм вводятся уже готовые антитела. Огромное значение имеет устранение упомянутых нами провоцирующих факторов, — тех, что снижают иммунную защиту и определяют принципиальную возможность возникновение болезни.

Печально, но перенесенная стафилококковая инфекция не оставляет после себя длительного иммунитета. Уж слишком велико количество возможных факторов патогенности. К токсинам одного стафилококка в крови появились антитела, но итог встречи с другим микробом не предсказуем, ибо он может обладать другими токсинами, организму еще не знакомыми.

Человечество обречено жить по соседству со стафилококком. Соседство это не самое приятное, но терпимое. Все что мы можем в этой ситуации — избегать конфликтов. Поддерживать в порядке, укреплять и вовремя латать забор (т.е. систему иммунитета), и строго соблюдать пакт о ненападении — не бросать в соседа камни (антибиотики), до тех пор, пока он нас не трогает.

По статистике, более чем у 50% здоровых людей есть золотистый стафилококк, при этом они не ощущают дискомфорта и не обращаются к врачу. Если иммунитет в порядке, микроорганизм, который считается патогенным и очень опасным, не требует медицинского вмешательства. Но при стечении нескольких неблагоприятных факторов развивается воспаление, и в этом случае необходима терапия.

Способы заражения

Существует несколько способов заражения (первыми указаны те, что встречаются наиболее часто):

· Контактный. Пренебрежение правилами гигиены приводит к тому, что бактерии стрептококки и стафилококки попадают в гортань с предметов обихода, детских игрушек, посуды. Например, подержавшись за дверную ручку, на которой есть бактерии, и поднеся руки ко рту, человек рискует заразиться.

· Воздушно-капельный. Находясь в одном помещении с больным, здоровый человек вдыхает воздух, в котором есть бактерии, и через некоторое время обнаруживает симптомы стафилококка в горле.

Стафилококк ауреус в горле может появиться даже после того, как человек вдохнет воздух с некоторым количеством микроорганизмов. Доказано, что микроб может длительное время обитать в воздухе, оставаясь жизнеспособным.

Симптомы развития стафилококковой инфекции

При стафилококке в горле могут развиться самые разные заболевания, но чаще всего врачи диагностируют стафилококковый ларингит, фарингит или тонзиллит.

Признаки, характерные для стафилококкового ларингита:

· першение и сухость в горле;

· сухой кашель, через несколько дней сменяющийся влажным, с обильным выделением мокроты;

· повышение температуры до 38,1—38,5 °C (иногда выше).

Признаки стафилококкового фарингита (диагностируется примерно в 5 случаях из 100):

· повышенная температура тела (37,5 °C и выше);

· вязкий слизистый налет на стенках горла;

· першение, вызывающее сухой кашель;

· отечность мягких тканей гортани;

· слабость, общее ухудшение самочувствия;

· боль в горле, которая усиливается при глотании;

Симптомы, характерные для стафилококкового тонзиллита:

· резкое повышение температуры (до 39—40 °C);

· боль в горле, переходящая на виски, мышцы шеи, уши;

· головная боль, слабость, головокружение, слезотечение;

· образование гноя на миндалинах;

· гиперемия слизистых оболочек миндалин и горла;

· увеличение лимфоузлов в области шеи;

· сильная боль при глотании;

Современные методы диагностики

При наличии стафилококка в горле симптомы проявляются по-другому: бактерии, попав в питательную среду, образуют колонии диаметром до 4 мм, имеющие выпуклую форму и оранжевый, белый или желтый цвет. Если нет времени ждать, пока бакпосев даст результаты, выявить болезнь может при помощи коагулазного теста. Его плюс в том, что результаты можно узнать уже через 4 часа, но если они будут отрицательными, время ожидания продлевается еще на 24 часа.

Серологический метод заключается в том, что на микробы воздействует стафилококковый бактериофаг. Их существует несколько групп, и каждая воздействует только на определенные виды патогенных микроорганизмов. Из-за невысокой точности (болезнь выявляется примерно в 60% случаев) сейчас этот способ применяется редко.

Есть допустимая норма содержания стафилококков в организме. Она выражается в микроскопических числах, которые ни о чем не скажут обычному человеку. Но пациент должен знать, что есть разница между стафилококком и стафилококковой инфекцией . В первом случае опасности нет, во втором — есть, и очень серьезная. Начинать лечение нужно немедленно, потому что появление инфекции свидетельствует о слабом иммунитете, и это значит, что организм не справится с болезнью собственными силами.

Общие принципы лечения

Результат лечения проявляется в следующем:

· укрепляется местный и неспецифический иммунитет;

· быстро заживают пораженные слизистые оболочки и мягкие ткани;

· подавляется активность болезнетворных микроорганизмов — возбудителей инфекции.

Местные антибиотики (таблетки, инъекции) помогают пациентам, у которых имеется стрептококк на миндалинах или стафилококковая инфекция в горле. Если поражены не только ткани и слизистые гортани, но и дыхательные пути (внелегочные и внутрилегочные ветвления бронхов, трахея, бронхиолы), проводят терапию сильнодействующими противостафилококовыми медикаментами и системными антибиотиками. Полезно делать полоскания препаратами Мирамистин, Фурацилин.

Важно: покупая Мирамистин, необходимо обращать внимание на концентрацию и назначение, так как данный препарат выпускается для разных целей.

Повышают эффективность лечения физиопроцедуры:

Антимикробные препараты системного действия выпускаются в виде спреев, инъекционных растворов, сиропов, таблеток, суспензий, капсул. Эффективно уничтожают золотистый стафилококк в горле у ребенка препараты, устойчивые к бета-лактамазе и пенициллиназе — ферментам, синтезируемым патогенными бактериями.

Лекарства на растительной основе

Препараты, содержащие растительные компоненты, относят к группе фитоадаптогенов. Их действие направлено на повышение сопротивляемости организма различным патогенным организмам: простейшим, вирусам, микробам, грибкам. В составе таких препаратов обычно содержатся биологически активные вещества, микроэлементы и витамины. В результате применения растительных адаптогенов снижается риск заболеть, а у тех, кто уже страдает от развившегося инфекционного заболевания, улучшается общее состояние.

Как проявляется действие лекарств:

· приходит в норму самочувствие;

· исчезает боль в горле;

· проходит отечность миндалин;

· уменьшается или полностью исчезает гиперемия.

Если до этого были другие признаки интоксикации стафилококком, они также уменьшаются. Растительные препараты полезны тем, что они способствуют скорейшему выздоровлению, предотвращают обострение болезни и снижают риск рецидива в дальнейшем.

Наиболее эффективные и недорогие фитоадаптогены:

Все препараты выпускаются в виде настоек и экстрактов. Что лучше принимать от золотистого стафилококка, подскажет лечащий врач.

Важно: у адаптогенов имеются противопоказания. В том числе, их нельзя принимать пациентам, у которых повышено артериальное давление.

При беременности экстракты и настои принимать не рекомендуется. В крайнем случае, необходимо предварительно проконсультироваться с гинекологом. Подобные средства повышают давление, при этом возможны неблагоприятные последствия как для плода, так и для самой женины. Также нежелательно давать растительные адаптогены детям: возможны побочные эффекты в виде бессонницы, отечности слизистых, кожного зуда, крапивницы.

Иммуностимулирующие препараты

Лечиться необходимо не только до исчезновения симптомов воспаления, но и в течение месяца после того, как наступит выздоровление. Такие препараты следует принимать как больным в рамках терапии при стафилококке горле, так и всем, кто страдает вторичным иммунодефицитом. Иммуностимуляторы значительно снижают риск развития инфекционных заболеваний.

Лечение народными средствами

К числу эффективных методов относят фототерапию. Но чтобы точно узнать, как вылечить больное горло и не навредить себе, предварительно нужно проконсультироваться с практикующим фитотерапевтом, которым знает, что такое золотистый стафилококк aureus. Экспериментировать с народными средствами не рекомендуется. Все же можно назвать перечень эффективных трав и плодов, которые помогают вылечить стафилококк в горле у детей и взрослых:

· мякоть абрикоса (принимать в виде пюре утром и вечером);

· плоды черной смородины (есть натощак в свежем виде);

· ванны с яблочным уксусом (50 г на ванну);

· настойка прополиса (использовать для полоскания)

· настой из смеси лекарственных трав (купить в аптеке и принимать по инструкции).

Лечение стафилококка у беременных и детей

Учитывая, что ослабленный организм хуже сопротивляется инфекции, при одинаковых обстоятельствах стафилококк в горле у ребенка или беременной женины появится с большей вероятностью, чем у остальных категорий пациентов. Однако лечить детей и будущих мам сложнее из-за большого количества противопоказаний и ограничений. Выбирая, чем лечить стафилококк, врач должен учитывать и индивидуальные особенности каждого человека. Методы борьбы с инфекцией в горле у детей подбирает педиатр, а схема лечения беременной женщины подбирается врачом-инфекционистом, при этом может потребоваться участие гинеколога, который ведет беременность.

Как лечиться тем, кто является носителем стафилококка?

Лечение стафилококка в горле не понадобится, если еще до того, как разовьется воспаление, человек будет делать следующее:

Рекомендованная продолжительность терапевтического курса, которой обычно хватает, чтобы избавиться от инфекции — 1 месяц. Затем необходимо сделать контрольный бакпосев, чтобы убедиться, что лечение золотистого стафилококка в горле дало результаты. Если носительство патогенных микроорганизмов не выявлено, можно начать принимать иммуностимуляторы. При наличии микробов в количестве, превышающем норму, следует сделать инъекцию стафилококкового анатоксина.

Вывод: быстро и эффективно вылечить золотистый стафилококк возможно только при взаимодействии с врачом и выполнении всех рекомендаций. Применять рецепты народной медицины не возбраняется, но они должны выступать не заменой полноценной терапии, а дополнением к ней.

ЛЕФЛОБАКТ® (левофлоксацин)
Таблетки покрытые плёночной оболочкой 250 мг, 500 мг

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные штаммы).

- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii, Acinetobacter anitratus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные штаммы).

- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

- Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).

- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата Лефлобакт ® 500 мг 1 раз в сутки С_max левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (С_min) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь препарата Лефлобакт ® 500 мг 2 раза в сутки С_max составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а С_min - 3,0±0,9 мкг/мл.

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т_1/2) – 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т_1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Лефлобакт ® .

- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или любому другому компоненту препарата;

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин);

- при нахождении на гемодиализе;

- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);

- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у ребенка);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипо-гликемии).

У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Внутрь, до еды или в перерыве между приёмами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата.

Если случайно пропущен приём препарата, следует как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Лефлобакт ® согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Острый синусит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония – по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.

Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в сутки, в течение 3 дней.

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-14 дней.

Пиелонефрит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей – по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7- 14 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза – по 500 мг 1-2 раза в сутки - до 3-х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения – по 500 мг 1 раз в сутки - до 8 недель.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице: