Эффективность тиберала при трихомониазе

Инструкция по применению тиберала

Тиберал (орнидазол) – лекарственное средство для лечения инфекций, вызванных бактериями и простейшими. Чувствительность к нему проявляют вагинальные трихомонады, дизентерийные амебы, кишечные лямблии, бактероиды, клостридии, фузобактерии. Орнидазол быстро абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Потери активного компонента при всасывании составляют не более 10%. Пиковая концентрация в крови отмечается через три часа после приема. Орнидазол обладает хорошей приникающей способностью и попадает практически во все биологические жидкости организма и большинство тканей. В печени орнидазол претерпевает серию метаболических трансформаций, причем его метаболиты проявляют уже не столь выраженную активность по отношению к вагинальным трихомонадам. Период полужизни препарата составляет 13 часов. Выводится орнидазол главным образом вместе с мочой, примерно пятая часть препарата выводится вместе с калом. Фармакокинетические свойства Тиберала у пациентов с заболеваниями почек не изменяются, поэтому корректировки дозы в данном случае не требуется. Препарат может использоваться в педиатрической практике у пациентов старше трех лет. Тиберал противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью орнидазола или любого другого соединения группы нитроимидазолов, пациентам с органическими поражениями ЦНС, женщинам во время первого триместра беременности и кормящим матерям.

Противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков).

Т_1/2 орнидазола больше, чем у метронидазола.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C_max составляет 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 15% или более. Проникает через ГЭБ. T_1/2 - около 13 ч.

Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с калом (20-25%), в неизмененном виде - около 5%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Для приема внутрь в зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента разовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг. Кратность приема и длительность применения устанавливаются индивидуально.

В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, изжога, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: возможны - головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, тошнота, рвота, диарея.

Отзывы пациентов о тиберале

Часто при трихомониазе врачи гинекологи назначают тиберал. Поэтому не спешите покупать, так как можете выкинуть деньги на ветер, плюс посаженое здоровье. Его применяют при острых формах. По рекомендации врачей лучше покупать швейцарский, но как показывает моя беготня по аптекам в нашей стране есть только турецкий, так что не тратьте силы на поиски. Побочных эффектов при применении не обнаружила на себе.

Препарат, конечно, очень эффективный, мне доктор прописывал при гинекологической операции. У меня ослабленный иммунитет, поэтому на операцию решалась очень долго. Принимала за месяц до операции и еще продолжительное время после, благодаря этому препарату никаких осложнений и инфекций не проявилось, а даже отступили некоторые инфекционые заболевания, которые были у меня достаточно давно. Вот только побочные эффекты прямо зашкаливают - голову вообще не могла поднять. Но если у кого есть такая необходимость в использовании Тиберала, то выдержишь любые его проявления только чтобы помогло.

Несмотря на некоторое снижение в последнее время заболеваемости урогенитальным трихомониазом (УТ), воспалительные заболевания мочеполовой системы и репродуктивных органов, обусловленные Trichomonas vaginalis, остаются актуальной медико-социальной проблемой. По данным официальной статистики, в настоящее время наблюдается тенденция к уменьшению частоты УТ как по интенсивному показателю заболеваемости, так и в структуре инфекций, передающихся половым путем (ИППП).

В частности, заболеваемость УТ в РФ в 2004 г. составила 260,9 на 100 000 населения по сравнению с 283,8 в 2002 г. Среди всех случаев уретрогенных ИППП частота трихомониаза, по данным разных авторов, колеблется от 10 до 24,7%. Вместе с тем многие вопросы УТ продолжают приковывать внимание дерматовенерологов, гинекологов и урологов в связи с повсеместной распространенностью возбудителя, высоким риском заражения при незащищенных половых контактах, а также склонностью к хроническому течению инфекции, возможностью рецидирования и большой вероятностью развития осложнений со стороны репродуктивной системы.

Однако наибольший интерес специалистов сегодня связан с терапией урогенитального трихомониаза. Несмотря на значительные успехи, достигнутые в данном вопросе, проблема повышения эффективности методов лечения УТ остается актуальной.

Значимость данной проблематики для России вызвана еще и переходом российской системы здравоохранения на страховую медицину (как обязательную, так и добровольную), что требует наличия единых российских стандартов по лечению ИППП, которые в настоящее время отсутствуют.

До 50-х годов прошлого столетия основными противотрихомонадными средствами были препараты мышьяка и ДДТ, которые применялись в основном местно и не обеспечивали терапевтического эффекта более чем в половине случаев.

В 50-е годы был выделен комплекс антибиотиков, вырабатываемых микроорганизмами Streptomyces, – препараты группы 5-нитроимидазола (5-НИМЗ). Следует иметь в виду, что производные 5-НИМЗ – низкомолекулярные соединения, по химическому строению, физико-химическим свойствам, антимикробной активности фармако-кинетическим параметрам и токсикологическим характеристикам отличаются от производных имидазола с противогрибковым действием.

Впервые антипротозойная активность среди НИМЗ была установлена в 1956 г. у 2-НИМЗ (азомицин), что послужило началом интенсивных поисков антимикробных препаратов в этом ряду соединений. Первым препаратом группы НИМЗ, предложенным для медицинской практики, стал метронидазол, синтезированный в 1957 г. и впервые примененный в клинике для лечения трихомонадной инфекции в 1960 г. Спустя 2 года была установлена его эффективность в отношении большинства анаэробных бактерий [6]. В течение последующих 40 лет в ряду 5-НИМЗ было синтезировано множество аналогов метронидазола также с высокой активностью в отношении простейших и анаэробных бактерий. Все препараты имеют обязательно нитро (NO2)-группу в 5-м положении имидазольного цикла. Изменение их химической структуры и физико-химических свойств, а соответственно и некоторых особенностей биологического действия (главным образом фармакокинетики и токсикологии) связано с модификцией заместителей по положениям 1-го и 2-го циклов. Последним противотрихомонадным препаратом из группы 5-НИМЗ является орнидазол (тиберал).

Антимикробный эффект всех препаратов данной группы имеет 4 стадии:
1) проникновение в микробную клетку;

2) восстановление нитрогруппы под действием ферментных систем бактерий;

3) собственно антимикробное действие восстановленных продуктов;

4) выведение из клетки образовавшихся внутриклеточно продуктов трансформации.

Восстановление 5-НИМЗ в микробной клетке осуществляется под действием нитроредуктаз бактерий, которые катализируют процесс взаимодействия в клетке белков групп ферридоксинов в нитросоединениями. Процесс внутриклеточной трансформации 5-НИМЗ сопровождается также образованием свободных радикалов, которые повреждают ДНК. Продукты восстановления 5-НИМЗ ингибируют синтез ДНК-микробных клеток, образуют комплексы с ДНК, вызывая ее дегенерацию, и нарушают процесс репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты внутриклеточной трансформации 5-НИМЗ оказывают прямое цитотоксическое действие и нарушают процессы клеточного дыхания.

В настоящее время в клинической практике в качестве противотрихомонадных средств рекомендуется и используется большое количество препаратов группы 5-НИМЗ: метронидазол, тинидазол, секнидазол, ниморазол (наксоджин) и, наконец, орнидазол (тиберал). Так что вопрос о выборе оптимального препарата для лечения урогенитального трихомониаза вполне закономерен. Как сказано выше, в нашей стране отсутствуют единые стандарты по лечению ИППП. Существуют различные методические рекомендации. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств, рекомендации ВОЗ, Центра по контролю заболеваемости США и др.

Во всех перечисленных руководствах нашли отражение практически все препараты группы 5-НИМЗ. Отличие в основном в суточных и курсовых дозах того или иного препарата при различных формах урогенитального трихомониаза и предложениях по его применению в качестве рекомендуемых или альтернативных схем терапии.

Наиболее часто во всех рекомендациях упоминаются два препарата: метронидазол и орнидазол. Как правило, их рекомендуется принимать по двум схемам: метронидазол по 2 г перорально однократно или по 0,5 г 2 раза в день в течение 7 дней, орнидазол по 1,5 г перорально однократно или по 0,5 г 2 раза в день в течение 5 дней. В одних руководствах та или иная схема предлагается в качестве основной, в других – альтернативной.

Анализ имеющихся публикаций свидетельствует о более высокой клиникобактериологической эффективности орнидазола, которая составляет порядка 92,8-100% по сравнению с 73,4%-95% у метронидазола.

Во-первых, это может быть связано с появлением в последние годы трихомонад с измененной морфологией, низкой активностью нитроредуктаз и потому устойчивых к метронидазолу [16]. Ряд исследователей также определили, что примерно у 28% пациенток вагинальная флора способна инактировать метронидазол [15].

Во-вторых, переносимость орнидазола лучше, чем метронидазола, хотя и при его приеме иногда могут наблюдаться тяжесть в эпигастрии, легкая тошнота, отрыжка, очень редко легкая головная боль, не требующие отмены препарата. Кроме того, метронидазол несовместим с алкоголем, поскольку ингибирует в организме активность фермента альдегиддегидрогеназы и вызывает дисульфирамоподбные реакции – головную боль, тошноту, рвоту, тахикардию, падение артериального давления. Поэтому назначение метронидазола пациенту должно обязательно сопровождаться рекомендацией о полном исключении употребления алкоголя во время лечения, что не требуется при назначении орнидазола.

В-третьих, курс лечения неосложненных форм УТ орнидазолом короче – 5 дней (курс лечения метронидазолом 7 дней).

Таким образом, орнидазол представлется более перспективным препаратом при лечении трихомониаза.

В зависимости от клинического диагноза и предшествующей терапии орнидазол назначался по двум схемам: при свежем течении по 500 мг2 раза в день в течение 5 дней, при хронической форме заболевания и неэффективности метронидазола также по 500 мг дважды в сутки, но в течение 10 дней.

При оценке динамики стихания клинических симптомов было отмечено, что на фоне лечения достаточно быстро купируются основные проявления инфекции (выделения, субъективные ощущения). Практически у всех больных со свежей формой трихомониаза выделения и неприятные ощущения в уретре и влагалище разрешились к 3-4-му дню терапии.

Основным критерием излеченности являлись отрицательные результаты контрольного бактериоскопического исследования на 7-е или 14-е сутки после окончания приема препарата в зависимости от длительности курса лечения.

Мы не обнаружили ни у одного из пролеченных нами больных. Таким образом, можно говорить о 100% излеченности наших пациентов, однако следует подчеркнуть, что выбранный нами подход к их лечению в зависимости от формы УТ несколько отличается от традиционного.

Почти все больные лечение переносили без выраженных побочных эффектов, только 6 мужчин отмечали легкую головную боль, возможно, связанную с приемом препарата, и 4 женщины – тошноту при его приеме, при этом отмены терапии не потребовалось.

Таким образом, полученные нами результаты еще раз свидетельствуют, что при назначении соответствующих схем лечения в зависимости от остроты течения УТ, наличия осложнений, а также оценки предшествующих методов лечения орнидазол (тиберал) имеет практически 100% кликнико-бактериологическую эффективность и его выбор при терапии трихомонадной инфекции абсолютно оправдан.

А. А. Халдин, К. М. Ломоносов, И. М. Изюмова, А. А. Фадеев
Кафедра кожных и венерических болезней (зав. – проф. О. Л. Иванов) лечебного факультета ММА им. И. М. Сеченова

Состав

Одна таблетка с оболочкой содержит 500 мг орнидазола.

В состав ядра таблетки также входит кукурузный крахмал, МКЦ, гидроксипропилметилцеллюлоза и стерат магния. Оболочка выполнена из гидроксипропилметилцеллюлозы, талька и диоксида титана (E171).

Форма выпуска

Таблетки Тиберал выпускаются по 10 шт. в упаковке, запечатаны в блистер и картонную пачку.

Фармакологическое действие

Для Тиберала характерно противопротозойное и антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Орнидазол является производным 5-нитроимидазола. Считается, что механизм действия основан на способности препарата нарушать структуру ДНК чувствительных микроорганизмов, таких как Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica. Кроме того, Тиберал активен по отношению к некоторым анаэробным бактериям, к примеру: анаэробные кокки, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Препарат также обладает цитотоксическими свойствами, при этом нарушаются процессы клеточного дыхания.

После того, как таблетки были приняты, происходит интенсивная абсорбция из желудочно-кишечного тракта, для достижения Cmax необходимо пара часов. Орнидазол в кровотоке связывается с плазменными белками на 15% и более. Способен проникать через ГЭБ. Период полувыведения – приблизительно 13 часов. Препарат выводится в виде метаболитов посредством почек (примерно 60-70%) и вместе с калом (20-25%), элиминируется в неизмененном виде лишь 5%.

Показания к применению Тиберала

• амебиази другие кишечные инфекции, возбудителем которых является Entamoeba histolytica;
• лямблиоз;
• амебная дизентерия;
• внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
• профилактика инфекционных процессов, которые могут быть вызваны анаэробными бактериями при оперативных вмешательствах на ободочной кишке либо в гинекологии.

Также есть показания к применению при инфекциях мочеполовых путей, возбудителем которых является Trichomonas vaginalis (при трихомониазе).

Противопоказания

• Гематологические аномалии и патологии системы крови;
• различные поражения ЦНС, например: эпилепсия, рассеянный склероз;
• не применять при известной гиперчувствительности на любой из компонентов препарата, а также беременным женщинам на 1 триместре или кормящим грудью.

Побочные действия

• головные боли и головокружение;
• расстройства ЖКТ;
• развитие смешанной либо сенсорной периферической нейропатии;
• различные расстройства ЦНС, такие как: тремор, нарушение сознания и координации движений, ригидность, судороги.

Тиберал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Принимать внутрь, после полноценного приема пищи по 1 таблетке с утра и вечером в течение 5 дней. Дозировка для детей: 0,25 мг на 1 кг веса ребенка за один прием.

Стандартный курс лечения составляет 3 дня. Дозировка для взрослых и детей весом более 35 кг — 3 таблетки (однократно, после ужина). Если вес тела взрослого более 60 кг, то следует принимать по 2 таблетки с утра и вечером. Если вес тела ребенка меньше 35 кг, то дозу принимают из расчета 40 мг на 1 кг веса, разделив на 2 приема.

Обычно курс лечения длится от 5 до 10 дней. Дозировка для взрослых и детей весом более 35 кг – по 1 таблетке с утра и вечером. Если вес ребенка менее 35 кг, дозировку рассчитывают по формуле: 25 мг на 1 кг веса однократно.

Дозировка для взрослых и детей весом более 35 кг – 3 таблетки за один прием (рекомендовано вечером). Если вес ребенка меньше 35 кг дозировку назначают из расчета: по 40 мг на 1 кг веса (принимать однократно). Принимать таблетки нужно 1-2 дня.

Если возбудитель – анаэробные бактерии, то схема лечения такая: по 500 мг принимать каждые 12 часов.

Передозировка

Прим сврехдоз Тиберала может привести к развитию более выраженных побочных реакций. Для купирования судорог применяют Диазепам. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

• В комбинации с антикоагулянтами кумаринового ряда происходит потенциация их эффектов.
• С векуронием бромида наблюдается пролонгация его миорелаксирующего действия.

Условия продажи

По рецепту, а схему лечения и дозировку должен определять лечащий врач.

Условия хранения

Температура не должна подниматься выше +30 °C. Рекомендовано хранение в месте недоступном для несовершеннолетних детей.

Срок годности

С алкоголем

Во время терапии можно принимать алкоголь и продукты, содержащие алкоголь, так как Тиберал и алкоголь совместимы (он не ингибирует фермент – альдегиддегидрогеназу).

Аналоги Тиберала

Есть множество заменителей препарата с Орнидазолом в виде активного вещества, среди них выделяют такие аналоги Тиберала:

Отзывы о Тиберале

В основном отзывы о Тиберале положительные. Многие пациентки хвалят этот препарат, указывая, что он быстро и эффективно помог при генитальной инфекции, не вызывая побочных реакций.

Так как Тиберал назначают во время беременности (ІІ-ІІІ триместр) и детям, многих волнует вопрос: это антибиотик или нет? Стоит отметить, что Тиберал обладает антибиотическим действием, однако курс лечения обычно длится всего несколько дней. Конечно, делать назначение и оценивать риск и пользу необходимо в каждом отдельном случае индивидуально, доверяя свое здоровье лишь проверенному квалифицированному врачу.

Цена Тиберала, где купить

Средняя цена Тиберала в таблетках (производитель – Швейцария) – 850 руб. Цена Тиберала 500 мг может отличаться в зависимости от производителя, так таблетки турецкого производства стоят примерно на 150-200 рублей дешевле.

Читайте также:

• Вероятность заболевания вич у мужчин
• Стоит ли принимать терапию при вич отзывы и побочные действия
• Цитомегаловирус и трихомониаз у
• Кто из знаменитостей умер от вич
• Правила поведения с вич инфицированными

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.