Левофлоксацин при стрептококке отзывы

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

S. pneumoniae
Стрептококки
Стафилококки
Хламидии
Микоплазма
Легионелла
H. parainfluenzae
M. catarrhalis
K. pneumoniae
B. pertussis
Иерсинии
Сальмонеллы
Citrobacter spp.
E. coli
Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
P. mirabilis, vulgaris
Neisseria spp.
C. perfringens
B. urealyticus

Энтерококки
Листерии
Peptococcus
Peptostreptococcus
S. spp.
S. marcescens
H. influenzae
P. aeruginosa

C. difficile
Pseudomonas spp.
Фузобактерии
Грибы
Вирусы
M. morgani

Выдающиеся успехи в области лечения различных инфекционных заболеваний, вызванных в основном бактериями, стимулировали разработку во второй половине XX века многочисленных классов антибактериальных препаратов, которые представлены сегодня на фармацевтическом рынке. В современных условиях практикующий врач уже не видит альтернативы применению антибактериальных средств для благополучной борьбы с инфекционно-воспалительными болезнями [1].

Между тем темпы разработок новых антибактериальных препаратов в XXI веке значительно снизились, и антимикробная терапия (АМТ) большинства инфекционных заболеваний продолжает оставаться эмпирической [3], а уровень резистентности к антибактериальным препаратам (АБП) постоянно возрастает. Поэтому правильный выбор антибиотика является актуальным и определяет успех врачевания.

В настоящее время среди многообещающих антибиотических средств борьбы с различными инфекционными болезнями особое место занимают фторхинолоны. Одним из них является синтетический антибиотик широкого спектра действия – левофлоксацин. По сравнению с ранним фторхинолоном офлоксацином, одним из недостатков которого является низкая активность в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе к S.pneumoniae, у левофлоксацина антибактериальная активность выше [4].

По данным многоцентрового исследования ПеГАС I-III, 1999–2009 гг., в Российской Федерации резистентности микроорганизмов S.pneumoniae и H.influenzae к левофлоксацину не было (0%). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что при лечении амбулаторных и стационарных больных нозокомиальной пневмонией левофлоксацин по клинической эффективности сопоставим или даже превосходит макролиды, бета-лактамамы и их комбинации [5].

Обнаружена высокая эффективность левофлоксацина практически ко всем потенциальным возбудителям внебольничных пневмоний (ВП), в том числе к таким, как резистентные к пенициллину штаммы S.pneumoniae и бета-лактамазопродуцирующие штаммы H.influenzae. Показано, что его активность в отношении к S.aureus, хламидий и микоплазм выше, чем у представителей фторхинолонов более ранних поколений (ципрофлоксацин, офлоксацин и др.). Хорошие антимикробные характеристики левофлоксацина сочетаются с благоприятными фармакокинетическими параметрами. Из них следует отметить длительный период полувыведения, дающий возможность однократного его применения в сутки, высокие концентрации в бронхиальном секрете и лёгочной ткани и др. К важным и существенным преимуществам левофлоксацина перед фторхинолонами предыдущих поколений можно также отнести и его биодоступность. Так, при приёме внутрь натощак ципрофлоксацина его биодоступность не превышает 50-85%, а у левофлоксацина она приближается к 100%. Высокая его биодоступность по сравнению с другими антибиотиками существенно снижает количество нежелательных ответных реакций со стороны кишечника. Это его свойство позволяет также использовать одинаковую дозу левофлоксацина как при внутривенном введении, так и при приёме внутрь [4; 6; 7].

В последнее время все больше внимания уделяется проблеме нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Хорошо известно, что даже выраженные НЛР во многих случаях не распознаются и не регистрируются. Так, в РФ 25,1% сообщений о НЛР относятся к антимикробным препаратам. Из НЛР некоторых фторхинолонов были выявлены гепатотоксичность и кардиотоксичность, при этом наиболее безопасным среди антибиотиков этой группы является левофлоксацин [8]. Важно также и то, что ферментные системы цитохрома Р450 практически не метаболизируют левофлоксацин. Это даёт ему возможность взаимодействовать с другими лекарственными средствами без существенных клинически негативных проявлений [9].

Применяемые сегодня в амбулаторной практике для лечения пациентов с внебольничными инфекционными болезнями антибиотические средства характеризуются в своём большинстве хорошим профилем переносимости и безопасности. Пациенты с сопутствующими, в том числе хроническими заболеваниями, с нарушением функций гепатобилиарной и мочевыделительной системы, лица в пожилом возрасте и тому подобные относятся к факторам риска развития возможных опасных НЛР. Поэтому при назначении антибактериальных препаратов таким больным необходимо строго индивидуально подходить к их выбору и отдавать предпочтение проверенным и наиболее безвредным средствам [8].

В 1993 году на фармацевтическом рынке Японии дебютировал новый антибиотик левофлоксацин, отнесённый впоследствии к так называемым респираторным представителям линейки фторхинолонов [4]. В других странах широкое применение левофлоксацина началось с 1997 года.

Результаты многочисленных, в том числе международных, исследований показывают, что в настоящее время этот препарат является одним из наиболее предпочитаемых антибиотиков, о чём свидетельствует опыт его применения более чем на 300 млн больных [10].

За 25 лет со дня начала применения в медицинской практике левофлоксацина собран богатый материал, убедительно свидетельствующий о терапевтической привлекательности препарата. Были подтверждены его высокая активность в отношении возбудителей респираторных инфекционных заболеваний, оптимальные фармакокинетические характеристики, доказанная эффективность и хорошая переносимость. Поэтому, несмотря на многолетнюю историю широкого использования антибиотиков в клинической практике, левофлоксацин считается одним из наиболее успешных [5; 11-13].

Механизм действия левофлоксацина основан на блокировании ферментов бактериальной клетки, участвующих в процессе репликации ДНК, в частности топоизомераз. Основной мишенью левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является топоизомераза II (она же ДНК-гираза), а в грамположительных – топоизомераза IV. При блокаде даже одного из этих 2 ферментов репликация ДНК становится невозможной, и бактерия погибает. Благодаря такому механизму антимикробного действия фторхинолоны проявляют активность в отношении бактерий, резистентных к препаратам других фармакологических групп [14]. Вместе с тем левофлоксацин – как фторхинолон – имеет противопоказания, которые могут ограничивать его применение в клинической практике: повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность и период грудного вскармливания [4].

Одним из дженериков левофлоксацина, нашедшим широкое применение в клинической практике в Российской Федерации, является его аналог – Лефокцин [6].

Что касается Лефокцина, то его исследование по отношению к оригинальному левофлоксацину, проведённое в ФГУ НИИ пульмонологии (Москва), подтвердило полную терапевтическую эквивалентность этого антибиотика [6].

Широкое клиническое изучение антибиотика Лефокцин в медицинских учреждениях Российской Федерации проведено в различных областях клинической практики 15.

Применение антибиотика Лефокцин при лечении острого бактериального риносинусита (ОБРС)

Известно, что фторхинолоны ранней генерации, как и макролиды, отличаются пониженной активностью по отношению к S.pneumoniae. Показано также, что H.influenzae мало чувствительна к макролидным антибиотикам, а на микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae макролиды воздействия не оказывают [20]. Кроме того, многие из бета-лактамов, даже цефалоспорины последних поколений, не активны в отношении атипичных микроорганизмов и мало активны к пенициллино-резистентным штаммам пневмококков [16]. Очевидно, поэтому для адекватной и результативной терапии ОБРС Общество инфекционных заболеваний Америки (IDSA 2012 г.) обратило внимание на фторхинолоны III поколения, в частности левофлоксацин.

В Российской Федерации устойчивых штаммов S.рneumoniae, H.influenzae, а также M.catarrhalis – частой причине острого и хронического синусита, среднего отита у детей - к левофлоксацину с его хорошими фармакокинетическими характеристиками и высокой биодоступностью при приёме внутрь не выявлено. Важным является и то, что левофлоксацин не вызывает аллергических реакций, как у некоторых взрослых пациентов, на бета-лактамы, поэтому его можно рассматривать в качестве адекватного препарата при лечении таких больных [5].

В одном из клинических исследований, в котором больным с острым верхнечелюстным синуситом проводился курс лечения антибиотиком Лефокцин (суточная доза 500 мг), на третий день терапии было зафиксировано статистически достоверное (p 0,05). Было показано отсутствие симптоматики ХП у 64% пациентов, в 36% она оставалась незначительной [17].

Выполненные в процессе лечения больных ХП исследования по динамике качества жизни (шкале CPSI-QL) свидетельствуют о статистически достоверном улучшении её показателей в среднем в 5,7 раза у всех пациентов [17].

В процессе проведения курса лечения ХП антибиотиком Лефокцин 74% пациентов переносили его отлично и в 20% случаев хорошо. Изредка отмечались незначительные побочные реакции на препарат, такие как тошнота и сонливость (в 4% случаев) и жидкий стул (в 2%), которые не служили поводом для прекращения лечения больных антибиотиком Лефокцин. Случаев отказа его приёма пациентами, как косвенного свидетельства опасности лекарства, в ходе лечения ХП не было [17].

Заключение. Таким образом, доказанная клиническая эффективность антибиотика широкого спектра действия Лефокцина из группы фторхинолонов, его оптимальная фармакокинетика, высокая эрадикационная активность по отношению ко многим патогенным микроорганизмам, адекватная переносимость больными, минимальное количество побочных реакций позволяют его безопасно и надёжно использовать при лечении ряда инфекционных заболеваний, в том числе и как препарата выбора и при длительном использовании в амбулаторной и госпитальной медицинской практике.

Левофлоксацин против стафилококков и стрептококков. Цена и инструкция по применению. Результаты До и После.

Левофлоксацин мне прописал гинеколог по результатам анализов, которые были взяты перед запланированной кольпоскопией и биопсией, потому что врач углядела на шейке матки дисплазию.

Чтобы убедиться в правильности диагноза, то есть удостовериться, что дисплазия действительно есть, а также понять, присутствуют ли раковые клетки, в плане лечения была биопсия.

Но брать ее можно только после того, как пролечишь все найденное.

Вот такие пришли результаты анализов на микрофлору

Прямым текстом я не увидела в этой бумажке, но врач сообщила, что у меня стафилококки и стрептококки найдены в количествах больших, чем положено.

Отзывы на левофлоксацин 500 мг я не читала, что врач назначил - пошла и купила.

И только потом уже начиталась тут, что у кого-то и диарея, и еще какие-то там побочки.

Скажу сразу - антибиотик не вызвал у меня никаких побочных действий.

Курс лечения

В коробочке 14 розовых таблеток небольшого размера

Тут все просто. Пьём таблетки в день по 1 штуке отдельно от еды.

Срок годности у таблеток 3 года

Произведены таблетки Левофлоксацин - Тева в Израиле. Видимо, поэтому у них такой ценник.

Стоимость упаковки 14 штук в дозировке 500мг почти 700 рублей

Аналогов более дешёвых у Левофлоксацина довольно много.

"Глево" и "Таваник" мне предложили как альтернативу в аптеке.

Но, недолго подумав, я все таки решила взять то, что прописал лечащий врач.

Пусть и подороже.

Инструкцию я читать не стала, но если вам нужно, то вот она

Режим дозирования

Через 2 недели приёма Левофлоксацина была взята биопсия шейки матки. (если интересно, то ТУТ подробный отзыв о ней)

Я не буду многословна. Просто скажу, что антибиотик этот мне помог.

В подтверждение прикладываю результат анализов, взятых по окончанию курса лечения.

Перед началом приёма любых лекарств обязательно проконсультируйтесь со своим врачом.

На своём же опыте рекомендую антибиотик Левофлоксацин - Тева к применению.

Спасибо всем заглянувшим за внимание.

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения — высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения — бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите — в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов — 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой — в 21%, гарднереллой — приблизительно в 14%, грибами рода Candida — в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida.

Офлоксацин — единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Читайте также: