Ампициллин при беременности при стрептококке

Ампициллин
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне.

Активное вещество: ампициллина тригидрата (в пересчете на ампициллин) - 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк.

Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40%; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, максимальная концентрация – 3–4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20%.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70–80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 4 лет).
С осторожностью - бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Внутрь, взрослым - по 0,25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите - 3.5 г однократно.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии.
Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Аллергические реакции: возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Таблетки по 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или в контурную безъячейковую упаковку.

1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

200 контурных безъячейковых упаковок, 460 контурных ячейковых упаковок помещают в коробки из картона с приложением 1 – 5 инструкций по применению для поставки в стационары.

Авива Ромм: Стрептококк группы В во время беременности — что делать маме?

Сегодня невозможно открыть журнал или газету без того, чтоб не наткнуться на статью о важности формирования микробиома для здоровья человека. Если вы получили хоть какое-то представление о микробиоме, то вы уже, скорее всего, знаете, что антибиотики — один из факторов, негативно влияющих на микробиом.

Возможно, вы читали также, что у малышей антибиотики повышают риск экземы, аллергии и астмы в детском возрасте, и риск ожирения и диабета впоследствии. Поэтому неудивительно, что беременных женщин и даже многих медиков тревожит широкое применение антибиотиков, а профилактическое назначение их в родах, если у беременной был обнаружен стрептококк группы В, тоже вызывает вопросы. При этом для матери это вопросы сложные:что опаснее — риск развития серьёзной инфекции у ребёнка, если в родах не применять антибиотики, или риск повредить микробиому ребёнка, если антибиотики использовать?

Эта статья отвечает на множество вопросов, заданных мне беременными, объясняет, что такое стрептококк группы В, оценивает риски осложнений для ребёнка при отсутствии лечения, а также рассказывает о достоверности и безопасности самых распространённых тестов на стрептококк группы В, применяемых в беременность, и об альтернативных методов профилактики и лечения.

Что такое стрептококк группы В?

Давайте начнём с азов (на случай, если вы не в теме). Стрептококк группы В (СГВ) — один из миллиардов микроорганизмов, населяющих желудочно-кишечный тракт человека. Мигрируя из тонкого кишечника, он колонизирует прямую кишку, мочевой пузырь и (у многих женщин) влагалище. Таким образом, он часто определяется в вагинальных и ректальных мазках. Непохоже, чтоб СГВ играл особо положительную роль для нашего здоровья, но при наличии здоровой кишечной флоры он не наносит нашему организму никакого вреда. То, что женщина колонизирована СГВ, не означает, что она инфицирована, это означает лишь присутствие бактерии в организме.Такова ситуация у 15% — 30% беременных.

В 70-е годы СГВ был признан главной причиной серьёзных инфекционных заболеваний у новорожденных, включая пневмонию, сепсис и менингит.Чаще всего бактерии передаются новорожденному вертикальным путём (во время родов) либо при попадании бактерий в околоплодные воды с разрывом плодного пузыря. Недоношенные детки и детки женщин с преждевременным излитием вод, имеют повышенный риск развития инфекции СГВ. СГВ также проникает через оболочки, поэтому кесарево сечение от него не спасает; при этом, как и любая операция, КС несёт дополнительные риски. У беременной СГВ может спровоцировать выкидыш, инфекцию мочеполовых путей; он также повышает риск преждевременных родов, преждевременного излития вод и рождения мёртвого ребёнка.

Если беременная, колонизированная СГВ, в родах не получает антибиотики, риск передачи СГВ ребёнку возрастает примерно до 50%. Обратите внимание, что у большинства этих деток инфекция не развивается. Риск развития у такого ребёнка серьёзной инфекции СГВ, угрожающей жизни, составляет по данным Центра контроля и профилактики заболеваний (Centers for Disease Control and Prevention — CDC) от 1 дo 2%.

Уровень смертности при раннем развитии инфекции СГВ у доношенных детей составляет от 2 дo 3% (я знаю, что это звучит ужасно, и я всегда говорю своим пациенткам, что если это ваш ребёнок, это 100%) и от 20 до 30% для недоношенных детей (родившихся до полных 33 недель беременности). Ежегодно (в США — прим.пер.) отмечается 1600 случаев раннего инфицирования СГВ, из них примерно 800 заканчиваются гибелью ребёнка. И это несмотря на профилактическое применение антибиотиков в родах.

Инфицирование СГВ может стать причиной длительного пребывания в отделении реанимации новорожденных, до 44% детей, переживших вызванный СГВ менингит, имеют впоследствии значительные проблемы со здоровьем, включая отставание в развитии, параличи, судорожные припадки, частичную или полную потерю слуха и зрения.

При антибактериальной терапии в родах у ребёнка СГВ-колонизированной матери риск инфицирования снижается почти на 80%. Статистики, говорящей о том, сколько из этих детей будут иметь потом последствия в виде аллергии, астмы, ожирения или диабета, нет.

Как & Когда возникает у малыша инфекция СГВ?

Различают раннее и позднее начало инфекции СГВ. Симптомы раннего начала возникают в первые часы жизни и далее в течение всей первой недели. В одном из крупных исследований, на которое ссылается доктор Ребеккак Дреккер ( Rebecca Drekker, PhD) в своём блоге Evidence Based Birth, говорится, что из 148 000 детей, родившихся между 2000 и 2008 годами, те 94 малыша, у которых развилась ранняя инфекция СГВ, были диагностированы в течение первого часа жизни. И это заставляет предположить, что развитие инфекции началось ещё дородов. Для профилактики раннего инфицирования СГВ используется антибактериальная терапия (профилактическое введение антибиотиков во время родов).

Позднее возникновении инфекции СГВ обычно связано с пребыванием в медицинских учреждениях (внутрибольничная инфекция) и проявляется в течение трёх первых месяцев жизни. Почти у 45% медработников на коже живёт СГВ, через прикосновение этот возбудитель может быть передан новорожденным. Постоянное и тщательное мытьё рук играет огромную роль в профилактике позднего инфицирования.

У кого появляется СГВ? Какие детки инфицируются СГВ?

Хотя любая женщина может быть колонизирована СГВ, для некоторые женщины попадают в группу риска. Туда входят женщины моложе 20 лет, женщины с большим количеством сексуальных партнёров и женщины, пользующиеся тампонами. Активная сексуальная жизнь или сексуальный контакт незадолго до сдачи анализа, оральный секс (куннилингус) и недостаточное мытьё рук обычно связывают с большей вероятностью положительного теста на СГВ. По непонятным мне причинам афроамериканки чаще бывают колонизированы СГВ. Новые исследования в области микробиома предполагают, что нарушенная кишечная флора может способствовать колонизации СГВ. Чуть позже мы этого коснёмся.

В то время как любой малыш матери, колонизированной СГВ, может быть инфицирован, имеются факторы, повышающие этот риск: рождение до срока 37 недель, афроамериканские корни, повышение температуры у женщины в родах, преждевременное излитие вод, длительный безводный период, хориоамнионит (инфекция плодных оболочек), внутренний электронный мониторинг (с расположением датчиков в полости матки или фиксированных к коже головки плода) .

Какие тест стоит сделать. Насколько они достоверны?

Золотой стандарт при определении СГВ — одновременное взятие влагалищного и ректального мазков; это может сделать акушер гинеколог, семейный врач или акушерка. Самое лучшее время для этого — период с 35 до 37 недели. Tакое исследование вдвое эффективнее в плане прогнозирования и профилактики перинатальных заболеваниях, чем обследования на более ранних сроках; хотя у каждой женщины уровень колонизации микроорганизмами индивидуален, и, соответственно, иногда СДВ можно выявить раньше, но рекомендации по борьбе с СГВ, опубликованные в 2002 году, рекомендуют обязательный скрининг на СГВ между 35 и 37 неделями беременности.

СГВ обнаруживается в моче у 2%-7% беременных. Положительный результат анализа мочи на СГВ на ранних сроках беременности тоже является распространённым диагностическим методом; такой результат говорит о высоком уровне колонизации СГВ во влагалище и прямой кишке и является фактором риска раннего инфицирования новорожденного СГВ. Таким образом, это считается показанием к применению антибиотиков в родах. Антибактериальная терапия СГВ в выделительной системе не уничтожает СГВ половых путей и желудочно-кишечного тракта; часто после окончания лечения происходит реколонизация, поэтому лечение в беременность не отменяет назначение антибиотиков во время родов.

Вышеупомянутые обследования считаются надёжными, ложноположительные результаты бывают редко. Так что если ваш тест положительный, вы колонизированы. Тест проводится в 35-37 недель, чтобы дать организму запас ещё в 5 недель — если тест положительный, он с высокой вероятностью останется положительным и в следующие 5 недель, что позволит организовать профилактические мероприятия во время родов. Отрицательный результат, однако, не означает, что у вас нет СГВ; он может быть ложноотрицательным, то есть не определять существующую инфекцию. Также вы можете быть инфицированы после прохождения теста; таким образом, при отрицательном результате в беременность женщина может иметь положительный результат во время родах. И множество женщин, которые на самом деле были колонизированы СГВ, не получают антибиотиков в родах, так как в беременность тесты не определили СГВ.

FDA (государственная служба США, отвечающая за испытания лекарственных препаратов и допуск их к производству и продаже) одобрила экспресс-тест, с помощью которого СГВ у беременной определяется в течение часа. Обычно тест рекомендуют использовать в родах, если неизвестно, колонизирована ли та СГВ, а результаты срочно нужны по медицинским показаниям (например, в случае преждевременного излития вод). Некоторые исследования утверждают, что надёжность теста достигает 91%, то есть она выше, чем обследование на 35-37 неделе, которое выявляет до 69% всех случаев. Так как у СГВ выработалась устойчивость к антибиотикам, особенно к тем, которые назначают женщинам с аллергией к пенициллину, одновременно с тестом на СГВ рекомендуется сделать посев микрофлоры на чувствительность к антибиотикам.

Не забить ли мне на этот тест, чтоб у меня не нашли СГВ?

Не обойтись ли мне без теста, чтоб не получить положительный результат? — такой вопрос мне задают многие женщины; а многие акушерки, принимающие роды дома, так и делают. Но необходимо учитывать одну вещь: если вы не знаете, есть ли у вас СГВ, и рожаете в роддоме или вас госпитализируют в процессе домашних родов, то при наличии любых факторов риска, включая отошедшие воды, длительный безводный период (более 18 — 24 часов в зависимости от протокола) или подъём температуры, вы получите антибиотики. С другой стороны, если тест на СГВ дал отрицательный результат, антибиотики вам не назначат, и вам не надо будет принимать никаких решений. Таким образом, отрицательный результат может стать преимуществом и успокоить вас, если вы переживаете о наличии СГВ.

А какое лечение и подходит ли оно мне?

С 2002 года всем беременным рекомендовано обследование на СГВ на сроке между 35 и 37 неделями, а также внутривенное введение антибиотиков во время родов женщинам с положительным результатом (обычно это пенициллин или ампициллин, для аллергиков подбирается альтернативный препарат).

Aльтернатива внутривенному введению антибиотиков, используемая в Европе и развивающихся странах, но в США применяемая только домашними акушерками, — это хлоргексидин (антисептический раствор, уничтожающий СГВ). В то время как одни исследования показали, что хлоргексидин снижает колонизацию и инфицирование новорожденных до уровня, сравнимого с уровнем при лечении антибиотиками, другие исследования демонстрируют лишь некоторое снижения уровня колонизации, не влияющее на уровень возникновения раннего СГВ. Необходимо дополнительно исследовать, может ли этот экономичный и простой в использовании метод стать альтернативой рутинному внутривенному введению антибиотиков во время родов для профилактики СГВ. Хлоргексидин также малоэффективен в случае преждевременного излития вод, так как он не препятствует распространению бактерий. Американские акушерки обычно используют раствор хибикленс (Hibiclens), содержащий хлоргексидин.

Имейте в виду, что хибикленс и хлоргексидин не можгут выборочно уничтожить СГВ, они также убивает и нормальную вагинальную флору, обычно на долгие часы после применения. Таким образом, вы избегаете антибиотиков, но не достигает главной цели — сохранения здоровой влагалищной флоры, которая колонизирует ребёнка во время родов.

А если у меня сначала был положительный тест, а следующий тест — отрицательный?

Что касается СГВ во время беременности, то если в эту беременность у вас был хоть один положительный тест на СГВ, то даже при последующих отрицательных тестах вы всё равно находитесь в группе риска, и вам будет рекомендованное внутривенное введение антибиотиков во время родов (заметьте, что если у вас был положительный тест в прошлую беременность, а в эту — отрицательный, то вам антибиотики в родах не потребуется, если только ваш ребёнок не был инфицирован СГВ; в этом случае антибиотики в родах рекомендованы). Так что даже если вы применяете натуральный подход, пытаясь снизить у себя уровень колонизации, в роддоме или в родильном центре по протоколу вам всё равно назначат антибиотики.

Могу ли я отказаться от антибиотиков? Чем я рискую в этом случае?

Вы имеете право отказаться от профилактического введения антибиотиков во время родов. В случае отказа существует низкий (2-3%) риск, что у ребёнка разовьётся раннее инфицирование СГВ; но этот небольшой риск всё равно вдвое выше, чем при использовании антибиотиков.

Я встречала ситуации, где с возникали юридические осложнения, включая привлечение социальных служб для определения, не имеет ли места преступная халатность и жестокое обращение с детьми; и это просто в случае отказа родителей от профилактического назначения антибиотиков в родах. В одном из случаев родителей вынудили дать новорожденному антибиотики на том основании, что мать отказалась от антибиотиков в родах, и это при том, что у ребёнка не было никаких признаков инфекции. В то время, как, скорее всего, вы не встретитесь с такой радикальной ситуацией, настоятельно рекомендуем при наличии положительного результата на СГВ обсудить тактику ведения родов с врачом или акушеркой заранее, а не непосредственно в родах; так вы избежите неприятных сюрпризов.

Важно полностью осознавать все риски СГВ перед тем, как отказываться от профилактического введения антибиотиков во время родов. Также не существует натуральных средств для борьбы с СГВ у женщин с положительным результатом теста в случае признаков инфекции или длительного безводного периода (более 24 часов); ребёнок с признаками инфекции СГВ ДОЛЖЕН получить немедленное лечение сильными антибиотиками. Помните, что если у вас положительный тест на СГВ, то при отказе от антибиотиков в родах, на вас будут давить, чтобы вы согласились на введение ребёнку антибиотиков после рождения.

Может ли здоровый микробиом защитить от СГВ?

Здоровая вагинальная флора и хороший кишечный микробиом могут снизить вероятность колонизации СГВ и в результате снизить вероятность инфицирование ребёнка. Бактерия Lactobacillus известна тем, что препятствует заселению кишечника СГВ. Бактерии Lactobacillus reuteri и Lactobacillus rhamnosisэффективно поддерживают здоровую вагинальную флору. Я рекомендую ежедневный приём 1-2 капсул пробиотиков во время беременности, особенно в третьем триместре, это важно не только в плане профилактики СГВ, приём пробиотиков в третьем триместре также снижает у детей уровень таких осложнений как аллергия, экзема и астма.

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, C_max достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.